Uroflow 1 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg lub 2 mg wodorowinianu tolterodyny.

Kompetycyjny, swoisty antagonista receptora muskarynowego, wykazujący większą selektywność działania wobec pęcherza moczowego niż na ślinianki. Efekty leczenia mogą wystąpić w ciągu 4 tyg. Tolterodyna jest szybko wchłaniana. Po podaniu doustnym podlega efektowi pierwszego przejścia w wątrobie (katalizowany przez CYP2D6), co prowadzi do powstania pochodnej 5-hydroksymetylowej, głównego metabolitu o równoważnej sile działania farmakologicznego. Zarówno tolterodyna jak i jej 5-hydroksymetylowy metabolit osiągają maksymalne stężenie w surowicy w czasie 1-3 h po podaniu. Bezwzględna dostępność biologiczna tolterodyny wynosi 17% u osób z nasilonym metabolizmem (większość pacjentów) oraz 65% u osób ze słabym metabolizmem (pozbawionych CYP2D6). Tolterodyna i jej metabolit 5-hydroksymetylowy wiążą się głównie z orosomukoidem. Frakcje niezwiązane tolterodyny stanowią odpowiednio 3,7% i 36%. Podgrupa populacji (ok. 7%) pozbawiona jest aktywności CYP2D6 - u tych osób szlakiem metabolicznym jest dealkilacja przez CYP3A4 do tolterodyny N-dealkilowanej, która nie wykazuje działania klinicznego. Z uwagi na różnice we właściwościach wiązania się z białkami osocza pomiędzy tolterodyną jej metabolitem 5-hydroksymetylowym, całkowity wpływ (AUC) niezwiązanej tolterodyny na organizm u osób ze słabym metabolizmem jest podobny do całkowitego wpływu na organizm niezwiązanej tolterodyny i jej metabolitu 5-hydroksymetylowego u pacjentów z aktywnym CYP2D6 z takim samym schematem dawkowania. 77% dawki leku wydalane jest w moczu, 17% - w kale.

Leczenie objawowe nadreaktywnego pęcherza moczowego z objawami naglącego, częstego oddawania moczu lub nietrzymania moczu z parcia naglącego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zatrzymanie moczu. Niekontrolowana jaskra z wąskim kątem przesączania. Myasthenia gravis. Ciężka postać wrzodziejącego zapalenia jelita grubego. Toksyczne rozszerzenie okrężnicy.

Nie zaleca się stosowania tolterodyny w okresie ciąży. Unikać stosowania w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli (w tym pacjenci w podeszłym wieku): zalecana dawka to 2 mg 2 razy na dobę; w przypadku wystąpienia znaczących działań niepożądanych dawkę można zmniejszyć do 1 mg 2 razy na dobę. Po 2-3 mies. stosowania leku należy ocenić efekt leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (GFR ≤30 ml/min) zalecana dawka wynosi 1 mg 2 razy na dobę. Skuteczność tolterodyny u dzieci i młodzieży nie została określona - nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości. Lek można stosować niezależnie od posiłków, popijając wodą.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania tolterodyny u pacjentów: ze znaczną niedrożnością dróg moczowych i ryzykiem zatrzymania moczu; z zaburzeniami powodującymi zmniejszenie drożności przewodu pokarmowego (np. zwężeniem odźwiemika); z zaburzeniem czynności nerek; z chorobą wątroby; z neuropatią autonomiczną; z przepukliną rozworu przełykowego; z ryzykiem zmniejszonej motoryki przewodu pokarmowego. Należy zachować ostrożność stosując tolterodynę u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT, w tym: z wrodzonym lub udokumentowanym nabytym wydłużeniem odstępu QT; z zaburzeniami elektrolitowymi, takimi jak: hipokaliemia, hipomagnezemia i hipokalcemia; z bradykardią; z istotnymi, wcześniej zdiagnozowanymi chorobami serca (tzn. kardiomiopatią, niedokrwieniem mięśnia sercowego, zaburzeniami rytmu serca, zastoinową niewydolnością serca); u pacjentów stosujących jednocześnie leki, które wydłużają odstęp QT, w tym leków przeciwarytmicznych klasy IA (np. chinidyna, prokainamid) i klasy III (np. amiodaron, sotalol). Ma to szczególne znaczenie w przypadku stosowania silnych inhibitorów CYP3A4. Należy unikać jednoczesnego leczenia silnymi inhibitorami CYP3A4. Przed rozpoczęciem leczenia należy rozważyć przyczyny organiczne parcia naglącego i częstości oddawania moczu. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabletce, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem, jeśli u pacjenta
wystąpi którekolwiek z poniższych działań niepożądanych o nieznanej częstości występowania:
- reakcja alergiczna z wysypką na skórze, obrzękiem twarzy lub trudnościami w oddychaniu
  (obrzęk naczynioruchowy);
- pokrzywka, występujący nagle obrzęk w okolicy oczu, uczucie ucisku na klatkę piersiową
  z trudnościami w oddychaniu lub połykaniu, niebieski kolor skóry, obniżenie ciśnienia krwi
  (reakcja anafilaktoidalna).

Podczas stosowania tolterodyny (substancji czynnej leku Uroflow) mogą wystąpić następujące
działania niepożądane (podzielone zgodnie z częstością ich występowania); jeśli którekolwiek z tych
działań niepożądanych będzie dokuczliwe, należy skontaktować się z lekarzem, który może
zmniejszyć dawkę leku.

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- suchość w jamie ustnej,
- ból głowy.

Często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- zapalenie oskrzeli,
- zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, senność, zaburzenia czucia – uczucie mrowienia w
  palcach rąk i nóg (parestezje),
- suchość oczu, nieprawidłowe widzenie (niewyraźne widzenie),
- zawroty głowy pochodzenia obwodowego (błędnikowego),
- kołatanie serca,
- uczucie dyskomfortu żołądka po posiłkach (niestrawność), zaparcia, bóle brzucha, wzdęcia,
  wymioty, biegunka,
- bolesne lub utrudnione oddawanie moczu, zatrzymanie moczu,
- suchość skóry,
- zmęczenie, ból w klatce piersiowej, zatrzymanie wody w organizmie powodujące obrzęki (np.
  kostek),
- zwiększenie masy ciała.

Niezbyt często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 pacjentów):
- reakcje nadwrażliwości (alergiczne),
- nerwowość,
- przyspieszenie rytmu serca, niewydolność serca, nieregularny rytm serca,
- zgaga,
- zaburzenia pamięci.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- splątanie, halucynacje i dezorientacja,
- zaczerwienie skóry,
- u pacjentów leczonych z powodu demencji odnotowano także przypadki nasilenia objawów tej
  choroby.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181 C
02 - 222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu lub przedstawicielowi
podmiotu odpowiedzialnego w Polsce.

Jednoczesne stosowanie ogólnoustrojowych silnych inhibitorów CYP3A4, takich jak: antybiotyki makrolidowe (np. erytromycyna i klarytromycyna), leki przeciwgrzybicze (np. ketokonazol i itrakonazol) oraz inhibitory proteazy nie jest zalecane, ponieważ u osób z powolnym metabolizmem CYP2D6 dochodzi do zwiększenia stężenia tolterodyny w surowicy krwi z (następczym) ryzykiem przedawkowania. Jednoczesne stosowanie innych leków o silnych właściwościach przeciwmuskarynowych może powodować nasilenie działania leczniczego i działań niepożądanych tolterodyny. Działanie lecznicze tolterodyny może zostać osłabione w przypadku jednoczesnego stosowania agonistów cholinergicznego receptora muskarynowego. Tolterodyna może zmniejszać działanie prokinetyków, takich jak metoklopramid i cyzapryd. Jednoczesne leczenie fluoksetyną (silny inhibitor CYP2D6) nie powoduje klinicznie istotnych interakcji, ponieważ tolterodyna i jej zależny od CYP2D6 metabolit - 5-hydroksymetylotolterodyna - mają równoważną siłę działania. Badania nie wykazały interakcji z warfaryną ani złożonymi doustnymi preparatami antykoncepcyjnymi (etynyloestradiol/lewonorgestrel). Tolterodyna nie jest inhibitorem metabolitów CYP2D6, 2C19, 2C9, 3A4 czy 1A2 - nie należy oczekiwać zwiększenia stężenia w osoczu leków metabolizowanych przez te izoenzymy podczas jednoczesnego podawania z tolterodyną.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl