Walsartan Krka 160 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 80 mg lub 160 mg walsartanu. Tabletki zawierają laktozę.

Walsartan jest aktywnym, silnym i specyficznym antagonistą receptora dla angiotensyny II. Działa selektywnie na podtyp receptora AT₁, blokując efekty działania angiotensyny II. Nie wykazuje aktywności agonistycznej w stosunku do receptora AT₁, nie jest też inhibitorem konwertazy angiotensyny (kininazy II) - enzymu przekształcającego angiotensynę I w angiotensynę II i rozkładającego bradykininę. Walsartan nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych oraz kanałów jonowych, które odgrywają rolę w regulacji czynności układu sercowo-naczyniowego. Początek działania przeciwnadciśnieniowego występuje w ciągu 2 h, a maksymalne obniżenie ciśnienia jest osiągane w ciągu 4-6 h i utrzymuje się przez 24 h. Biodostępność wynosi 23%. Silnie wiąże się z białkami osocza (94-97%), głównie z albuminami. Jest wydalany głównie w postaci niezmienionej z żółcią (83%) i moczem (13%), w niewielkim stopniu metabolizowany jest do nieczynnego farmakologicznie hydroksymetabolitu. T_0,5 wynosi 6 h.

Leczenie nadciśnienia tętniczego pierwotnego u dorosłych oraz nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży od 6 do poniżej 18 lat. Leczenie dorosłych pacjentów stabilnych klinicznie z objawową niewydolnością serca lub bezobjawowymi zaburzeniami czynności skurczowej lewej komory po świeżym (od 12 h do 10 dni) zawale mięśnia sercowego. Leczenie dorosłych pacjentów z objawową niewydolnością serca, gdy inhibitory ACE nie są tolerowane, lub u pacjentów nietolerujących β-adrenolityków jako terapia wspomagająca leczenie inhibitorami ACE wówczas, gdy nie można zastosować antagonistów receptora mineralokortykoidowego.

Nadwrażliwość na walsartan lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby, marskość żółciowa wątroby i cholestaza. II i III trymestr ciąży. Jednoczesne stosowanie z preparatami zawierającymi aliskiren u pacjentów z cukrzycą lub zaburzeniem czynności nerek (współczynnik przesączania kłębuszkowego, GFR<60 ml/min/1,73 m²).

Nie zaleca się stosowania leków z grupy antagonistów receptora angiotensyny II w trakcie I trymestru ciąży (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Antagoniści receptora angiotensyny II podawani w II i III trymestrze ciąży działają toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania usg czaszki i nerek płodu; dzieci, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia. Nie zaleca się stosowania walsartanu w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze. Zalecana dawka wynosi 80 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe jest zauważalne w ciągu 2 tyg., a pełne działanie jest osiągane w ciągu 4 tyg. U niektórych pacjentów, u których ciśnienie tętnicze krwi nie jest odpowiednio kontrolowane, dawkę można zwiększyć do 160 mg, maksymalnie do 320 mg. Preparat może być stosowany jednocześnie z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi. Dodanie diuretyku, takiego jak hydrochlorotiazyd pozwoli na większe obniżenie ciśnienia tętniczego u tych pacjentów. Świeży zawał mięśnia sercowego. U pacjentów stabilnych klinicznie leczenie można rozpocząć już 12 h po zawale mięśnia sercowego, dawka początkowa wynosi 20 mg 2 razy na dobę, następnie dawkę należy stopniowo zwiększać w ciągu kilku tygodni do 40 mg, 80 mg i 160 mg, podawanych 2 razy na dobę. Maksymalna dawka docelowa wynosi 160 mg 2 razy na dobę. Zwykle zaleca się, aby dawka 80 mg podawana 2 razy na dobę została wprowadzona w ciągu 2 tyg. po rozpoczęciu leczenia, a maksymalną dawkę docelową 160 mg podawaną 2 razy na dobę należy wprowadzić w ciągu 3 miesięcy, w zależności od tolerancji leku przez pacjenta. Jeśli wystąpi objawowe niedociśnienie lub zaburzenie czynności nerek należy rozważyć zmniejszenie dawki. Walsartan może być stosowany u pacjentów przyjmujących inne leki stosowane w leczeniu zawału mięśnia sercowego, takie jak leki trombolityczne, kwas acetylosalicylowy, leki β-adrenolityczne, statyny i leki moczopędne. Jednoczesne stosowanie z inhibitorami ACE nie jest zalecane. Ocena pacjentów po zawale mięśnia sercowego powinna zawsze obejmować ocenę czynności nerek. Niewydolność serca. Zalecana dawka początkowa wynosi 40 mg 2 razy na dobę. Zwiększanie dawki kolejno do 80 mg i 160 mg podawanych 2 razy na dobę powinno być przeprowadzane w odstępach co najmniej dwutygodniowych, do uzyskania największej dawki tolerowanej przez pacjenta. W przypadku jednoczesnego stosowania leku moczopędnego należy rozważyć zmniejszenie jego dawki. Maksymalna dawka dobowa zastosowana w badaniach klinicznych wynosiła 320 mg walsartanu w dawkach podzielonych. Walsartan może być stosowany jednocześnie z innym leczeniem niewydolności serca. Jednakże, trójskładnikowe połączenie inhibitora ACE, walsartanu z β-adrenolitykiem lub lekiem moczopędnym oszczędzającym potas nie jest zalecane. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Szczególne grupy pacjentów. Walsartan jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, z żółciową marskością wątroby oraz u pacjentów z cholestazą. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby bez cholestazy, maksymalna dawka wynosi 80 mg na dobę. Nie jest wymagana zmiana dawki u dorosłych pacjentów z CCr >10 ml/min i u pacjentów w podeszłym wieku. Dzieci i młodzież. Nadciśnienie tętnicze. Dzieci od 6 do poniżej 18 lat: o mc. <35 kg dawka początkowa wynosi 40 mg raz na dobę; o mc. ≥35 kg 80 mg raz na dobę. Dawkę preparatu należy dostosować w zależności od uzyskanego działania przeciwnadciśnieniowego oraz tolerancji leku. Maksymalna dawka oceniana w badaniach klinicznych w zależności od masy ciała wynosi: ≥18 kg do <35 kg - 80 mg; ≥35 kg do <80 kg - 160 mg; ≥80 kg do ≤160 kg - 320 mg. Nie ustalono skuteczności i bezpieczeństwa leku u dzieci poniżej 1 roku. Nie badano stosowania preparatu u dzieci i młodzieży z CCr <30 ml/min oraz tych, u których stosowana jest dializoterapia - nie zaleca się stosowania. Nie ma konieczności dostosowania dawki u dzieci i młodzieży z CCr >30 ml/min. Należy ściśle kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu we krwi. U dzieciom i młodzieży z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawka nie może być większa niż 80 mg. Niewydolność serca i stan po świeżym zawale mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży. Walsartan nie jest zalecany w leczeniu niewydolności serca lub świeżego zawału mięśnia sercowego u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Sposób podania. Tabletki przyjmować niezależnie od posiłku, popijając wodą.

Ze względu na brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania, u pacjentów z CCr <10 ml/min i u pacjentów dializowanych należy zachować ostrożność. Walsartan należy stosować ostrożnie u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby przebiegającymi bez cholestazy. W rzadkich przypadkach na początku leczenia preparatem u pacjentów z hiponatremią i (lub) odwodnionych, np. z powodu przyjmowania dużych dawek leków moczopędnych, może wystąpić objawowe niedociśnienie tętnicze. Nie zaleca się jednoczesnego suplementów potasu, diuretyków oszczędzających potas, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych leków, które mogą powodować zwiększenie stężenia potasu (np. heparyny), w razie potrzeby należy kontrolować stężenie potasu. Przed rozpoczęciem leczenia należy wyrównać niedobór sodu i (lub) objętość krwi krążącej, np. zmniejszając dawkę leku moczopędnego. W przypadku pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnicy nerkowej lub zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki bezpieczeństwo stosowania preparatu nie zostało ustalone. Krótkotrwałe podawanie walsartanu pacjentom z nadciśnieniem nerkowo-naczyniowym wtórnym w stosunku do jednostronnego zwężenia tętnicy nerkowej nie wywołało żadnych znaczących zmian dotyczących hemodynamiki nerek, stężenia kreatyniny czy azotu mocznikowego we krwi. Jednak, w związku z tym, że inne leki wpływające na system renina-angiotensyna-aldosteron mogą zwiększać stężenie mocznika we krwi i kreatyniny w surowicy u pacjentów z jednostronnym zwężeniem tętnicy nerkowej, zaleca się regularną kontrolę czynności nerek. Brak doświadczeń dotyczących bezpieczeństwa stosowania preparatu u pacjentów, którym niedawno przeszczepiono nerkę. Preparatu nie należy stosować u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem. Jednoczesne stosowanie walsartanu z inhibitorem ACE zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych. U pacjentów z niewydolnością serca, zastosowanie trójskładnikowego skojarzenia inhibitora ACE, leku β-adrenolitycznego oraz walsartanu nie wykazało żadnych korzyści klinicznych, zwiększa ryzyko wystąpienia działań niepożądanych i nie jest zalecane. Nie zaleca się stosowania trójskładnikowego skojarzenia inhibitora ACE, antagonisty receptora mineralokortykoidowego i walsartanu. Stosowanie tych skojarzeń powinno odbywać się pod nadzorem specjalisty, a czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi pacjenta powinny być ściśle monitorowane. Należy zachować ostrożność podczas rozpoczynania leczenia u pacjentów z niewydolnością serca. Ocena pacjentów z niewydolnością serca powinna zawsze uwzględniać ocenę czynności nerek. Stosowanie leku u pacjentów z niewydolnością serca zwykle skutkuje obniżeniem ciśnienia tętniczego krwi, ale przerwanie leczenia z powodu utrzymującego się objawowego niedociśnienia zwykle nie jest konieczne, jeśli przestrzegane są instrukcje odnośnie dawkowania. U pacjentów, których czynność nerek może zależeć od aktywności układu RAA (np. pacjenci z ciężką zastoinową niewydolnością serca), leczenie inhibitorami ACE było związane z oligurią i (lub) postępującą azotemią oraz w rzadkich przypadkach z ostrą niewydolnością nerek i (lub) zgonem. Nie można wykluczyć, że zastosowanie preparatu może być związane z zaburzeniem czynności nerek, ponieważ walsartan jest antagonistą receptora angiotensyny II. Należy natychmiast przerwać leczenie preparatem u pacjentów, u których wystąpił obrzęk naczynioruchowy i nie należy go ponownie stosować u tych pacjentów. Ze względu na ryzyko niedociśnienia, omdleń, hiperkaliemii i zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek), nie zaleca się stosowania podwójnej blokady układu RAA (np. poprzez łączne stosowanie antagonisty receptora angiotensyny II z inhibitorem ACE lub aliskirenem); jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty. Nie należy stosować jednocześnie antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Podczas leczenia walsartanem należy uważnie kontrolować czynność nerek oraz stężenie potasu w surowicy. Jest to szczególnie ważne w stanach, które mogą pogorszyć czynność nerek (gorączka, odwodnienie). Nie zaleca się stosowania walsartanu u dzieci i młodzieży z CCr <30 ml/min oraz u tych, u których stosowana jest dializoterapia. Bezpieczeństwo stosowania i skuteczność walsartanu u dzieci w wieku <6 lat nie zostały ustalone. Stosowanie walsartanu u dzieci i młodzieży <18 lat z niewydolnością serca i po świeżo przebytym zawale mięśnia sercowego nie jest zalecane. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre działania niepożądane mogą być poważne i wymagać natychmiastowej pomocy
medycznej:
Mogą wystąpić objawy obrzęku naczynioruchowego (szczególnej reakcji alergicznej), takie jak:
- obrzęk twarzy, warg, języka lub gardła,
- trudności w oddychaniu lub przełykaniu,
- pokrzywka, świąd.

W razie wystąpienia któregokolwiek z tych objawów, należy przerwać stosowanie leku
Walsartan Krka i natychmiast skontaktować się z lekarzem (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki
ostrożności”).

Inne działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
- zawroty głowy
- niskie ciśnienie tętnicze z objawami, takimi jak zawroty głowy i omdlenie podczas wstawania
  lub bez tych objawów
- zaburzenia czynności nerek.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
- obrzęk naczynioruchowy (patrz „Niektóre objawy wymagające natychmiastowej pomocy
  medycznej”)
- nagła utrata przytomności (omdlenie)
- uczucie wirowania (zawroty głowy pochodzenia błędnikowego)
- poważne zaburzenia czynności nerek (objawy ostrej niewydolności nerek)
- kurcze mięśni, zaburzenia rytmu serca (objawy podwyższonego stężenia potasu we krwi)
- duszność, problemy z oddychaniem w pozycji leżącej, obrzęk stóp lub nóg (objawy
  niewydolności serca)
- ból głowy
- kaszel
- ból brzucha
- nudności
- biegunka
- zmęczenie
- osłabienie.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- pęcherze na skórze (objawy pęcherzowego zapalenia skóry)
- reakcje alergiczne przebiegające z wysypką, świądem i pokrzywką; mogą wystąpić takie
  objawy jak: gorączka, obrzęk stawów i ból stawów, ból mięśni, powiększenie węzłów
  chłonnych i (lub) objawy grypopodobne (objawy choroby posurowiczej)
- fioletowo-czerwone plamy, gorączka, świąd (objawy zapalenia naczyń krwionośnych)
- nieprawidłowe krwawienie lub powstawanie sińców (objawy zbyt małej liczby płytek krwi)
- ból mięśni
- gorączka, ból gardła lub owrzodzenie jamy ustnej spowodowane zakażeniem (objawy małej
  liczby krwinek białych, zwanej neutropenią)
- zmniejszenie stężenia hemoglobiny oraz zmniejszenie liczby krwinek czerwonych we krwi (co
  w ciężkich przypadkach może prowadzić do niedokrwistości)
- zwiększenie stężenia potasu we krwi (w ciężkich przypadkach może wywoływać kurcze mięśni
  i zaburzenia rytmu serca)
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych (może wskazywać na uszkodzenie wątroby),
  zwiększenie stężenia bilirubiny we krwi (w ciężkich przypadkach może powodować żółty kolor
  skóry i oczu)
- zwiększenie stężenia azotu mocznikowego we krwi oraz zwiększenie stężenia kreatyniny w
  surowicy (może wskazywać na zaburzenia czynności nerek)
- małe stężenia sodu we krwi (w ciężkich przypadkach może wywoływać zmęczenie, splątanie,
  drżenie mięśni i (lub) drgawki).

Częstość niektórych działań niepożądanych może się różnić w zależności od choroby podstawowej.
Na przykład, działania niepożądane, takie jak zawroty głowy czy osłabienie czynności nerek rzadziej
występowały u dorosłych pacjentów leczonych z powodu wysokiego ciśnienia, niż u dorosłych
pacjentów leczonych z powodu niewydolności serca lub niedawno przebytego zawału serca.

Działania niepożądane obserwowane u dzieci i młodzieży są podobne do występujących u dorosłych
pacjentów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02 222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Podwójna blokada układu RAA w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu RAA w monoterapii; nie zaleca się leczenia skojarzonego. Antagonistów receptora angiotensyny II oraz inhibitorów ACE oraz nie należy stosować jednocześnie u pacjentów z nefropatią cukrzycową. Zgłaszano przypadki odwracalnego zwiększenia stężenia litu w surowicy i nasilenia jego toksyczności podczas jednoczesnego podawania litu z inhibitorami ACE lub antagonistami receptora angiotensyny II, w tym walsartanem. Jeśli takie leczenie skojarzone okaże się konieczne, zaleca się staranne kontrolowanie stężenia litu we krwi. W przypadku przyjmowania także leków moczopędnych, ryzyko wystąpienia działania toksycznego litu może się prawdopodobnie zwiększyć. Zaleca się kontrolę stężenia potasu w osoczu jeśli konieczne jest równoczesne stosowanie walsartanu i leków wpływających na stężenie potasu: diuretyków oszczędzających potas, suplementów potasu, zamienników soli kuchennej zawierających potas lub innych substancji, które mogą zwiększyć stężenie potasu we krwi. W przypadku jednoczesnego podawania antagonistów receptora angiotensyny II z NLPZ (selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawce >3 g/dobę i nieselektywne NLPZ) może nastąpić osłabienie działania hipotensyjnego. Ponadto jednoczesne stosowanie antagonistów receptora angiotensyny II i NLPZ może zwiększać ryzyko pogorszenia się czynności nerek i hiperkaliemii. Z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia oraz odpowiednie nawodnienie pacjenta. Walsartan jest substratem wątrobowego nośnika wychwytu OATP1B1/OATP1B3 i wątrobowego nośnika wypływu MRP2. Jednoczesne stosowanie inhibitorów nośnika wychwytu (np. ryfampicyny, cyklosporyny) lub nośnika wypływu (np. rytonawir) może zwiększać wpływ walsartanu na organizm. Należy zastosować właściwą opiekę podczas rozpoczynania i kończenie jednoczesnego leczenia takimi lekami. W badaniach interakcji lekowych walsartanu nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji z: cymetydyną, warfaryną, furosemidem, digoksyną, atenololem, indometacyną, hydrochlorotiazydem, amlodypiną i glibenklamidem. W nadciśnieniu tętniczym u dzieci i młodzieży, u których często współistnieją zaburzenia czynności nerek, zaleca się ostrożność podczas jednoczesnego stosowania walsartanu i innych substancji hamujących układ renina-angiotensyna-aldosteron, mogących powodować hiperkaliemię; należy ściśle kontrolować czynności nerek oraz stężenie potasu we krwi.

Krka Polska Sp. z o.o.
ul. Równoległa 5
02-235 Warszawa
22-573-75-00
[email protected]
www.krka-polska.pl