X-Systo 400 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 400 mg chlorowodorku piwmecylinamu.

Antybiotyk podawany doustnie, zawierający prekursor aktywnego antybiotyku piwmecylinam. Jest to ester piwaloiloksymetylowy kwasu amidynopenicylanowego, mecylinam. Podawany doustnie piwmecylinam jest dobrze przyswajany, następnie w organizmie jest hydrolizowany do przeciwbakteryjnego czynnika aktywnego mecylinamu przez nieswoiste esterazy występujące we krwi, błonie śluzowej żołądka i jelit oraz innych tkankach. Mecylinam jest beta-laktamem o wąskim spektrum działania. Wykazuje działanie bakteriobójcze głównie przeciwko bakteriom gram-ujemnym poprzez zakłócenie biosyntezy ściany komórki bakterii. Działa z wysoką swoistością w stosunku do białka wiążącego penicylinę 2 (PBP-2) w ścianie komórki bakterii gram-ujemnych, co odróżnia go od innych beta-laktamów, które szybciej wiążą gram-ujemne PBP-1A, -1B lub -3. Zaobserwowano synergię mecylinamu stosowanego z innymi antybiotykami beta-laktamowymi, a w tym z ampicyliną, amoksycyliną, cefoksytyną, cefalotyną, cefazoliną, cefradyną, cefamandolem, ceftazydymem i ceftriaksonem w oddziaływaniu na wybrane izolaty Enterobacteriaceae. Lek wykazuje niskie oddziaływanie na normalną mikroflorę skóry, jamy ustnej, jelit i pochwy. Zwykle wrażliwe szczepy. Drobnoustroje gram-ujemne: Enterobacter spp. Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis. Szczepy o naturalnej oporności. Drobnoustroje gram-dodatnie: Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Staphylococcus saprophyticus (ze względu na wysokie stężenie mecylinamu w moczu działanie kliniczne obserwuje się zwykle w przypadku ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego powodowanego przez S. saprophyticus). Drobnoustroje gram-ujemne: Pseudomonas spp. Lek jest antybiotykiem beta-laktamowym i z tego powodu należy spodziewać się, że jego działanie bakteriobójcze w leczeniu ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego koreluje z czasem, w którym jego stężenie przekracza najmniejsze stężenie hamujące. W badaniach klinicznych wykazano skuteczność wobec patogenów, które były wrażliwe na działanie mecylinamu in vitro w leczeniu ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego. Wykazuje mocne działanie bakteriobójcze przeciwko E. coli, Klebsiella spp, Proteus spp. oraz Enterobacter spp. S. saprophyticus, wykazujący graniczną wrażliwość in vitro, wykazuje podatność in vivo z powodu wysokiego stężenia mecylinamu w wydalanym moczu. Po podaniu doustnym piwmecylinamu w dawce 400 mg najwyższe stężenie wynoszące około 3 µg/mL występują w ciągu 1-1,5 h od podania. Biodostępność przyjmowanego doustnie piwmecylinamu wynosi około 60-70%. Na biodostępność tabletek nie wpływa przyjmowanie ich podczas posiłków. W surowicy człowieka mecylinam wiąże się z białkami na poziomie 5-10%. T_0,5 w fazie eliminacji mecylinamu trwa około 1 h. Lek jest wydalany głównie w moczu, przy niewielkim wydalaniu z żółcią.

Lek wskazany do stosowania u dorosłych w leczeniu ostrego niepowikłanego zapalenia pęcherza moczowego podatnego na leczenie mecylinamem. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na penicyliny lub cefalosporyny. Schorzenia prowadzące do upośledzenia pasażu przełykowego. Genetyczne nieprawidłowości metaboliczne, prowadzące do poważnego niedoboru karnityny, takie jak defekt transportera karnityny lub acyduria metylomalonowa i kwasica propionowa.

Lek może być stosowany w okresie ciąży, jeśli wymaga tego stan kliniczny. Dane uzyskane z dużej liczby (ponad 1 000 kobiet w ciąży) zastosowań preparatu w okresie ciąży wskazują, że piwmecylinam/mecylinam nie wywołuje wad rozwojowych i nie działa szkodliwie na płód/noworodka. Odnotowano przypadki fałszywie dodatnich wyników badań przesiewowych noworodków symulujące obecność kwasicy izowalerianowej. Przyjmowanie piwmecylinamu przez ciężarną kobietę krótko przed porodem może u urodzonego przez nią dziecka powodować uzyskanie fałszywie dodatniego wyniku badania w kierunku kwasicy izowalerianowej wykonywanego w ramach badań przesiewowych noworodków. Mecylinam przenika do mleka ludzkiego, ale w dawkach leczniczych preparatu nie przewiduje się jego wpływu na organizm noworodków/niemowląt karmionych piersią. Lek może być stosowany w okresie karmienia piersią. Brak badań klinicznych leku dotyczących jego wpływu na płodność. Badanie przedkliniczne nie wykazało żadnego wpływu na płodność szczurów.

Doustnie. Dorośli: 400 mg 3 razy na dobę. Zalecany czas leczenia to 3 dni. Należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne dotyczące właściwego stosowania leków przeciwbakteryjnych. Szczególne grupy pacjentów. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, ponieważ nie określono jeszcze jego skuteczności i bezpieczeństwa. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z upośledzeniem czynności nerek stwierdzono opóźnione wydalanie mecylinamu przez nerki, jednak znaczącą kumulację leku uznaje się za mało prawdopodobną w przypadku stosowania leku w dawce zalecanej dla dorosłych. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, zaburzeniami czynności nerek lub zaburzeniami czynności wątroby. Sposób podania. Ze względu na ryzyko powstania owrzodzeń przełyku lek należy zażywać z co najmniej połową szklanki płynu. Preparat można przyjmować z pożywieniem.

Ze względu na ryzyko wystąpienia ciężkich niepożądanych reakcji skórnych (SCAR) przepisując lek, należy poinformować pacjentów o objawach przedmiotowych i podmiotowych reakcji skórnych oraz monitorować pacjentów pod kątem ich wystąpienia. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy przedmiotowe i podmiotowe sugerujące wystąpienie tych reakcji, należy natychmiast zaprzestać stosowania leku oraz wdrożyć odpowiednie leczenie i (lub) działania. Może wystąpić rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego spowodowane przez bakterie Clostridium difficile. W przypadku wystąpienia biegunki po zastosowaniu leku należy rozważyć możliwość wystąpienia rzekomobłoniastego zapalenia jelita grubego i podjąć odpowiednie środki ostrożności. Preparat nie powinien być stosowany przez pacjentów z porfirią, ponieważ piwmecylinam powiązano z ostrymi atakami porfirii. Ze względu na zwiększone ryzyko utraty karnityny należy unikać jednoczesnego leczenia kwasem walproinowym, walproinianem lub innymi lekami uwalniającymi kwas piwalinowy. Ostrożnie stosować lek w przypadku terapii długoterminowych lub często powtarzanych ze względu na możliwość utraty karnityny (objawy utraty karnityny obejmują bóle mięśni, zmęczenie i splątanie).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Poważne działania niepożądane:
Należy natychmiast wezwać pomoc medyczną, jeśli wystąpi którekolwiek z poniższych poważnych działań
niepożądanych – stan może wymagać pilnego leczenia:
- Ciężkie reakcje alergiczne (reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, wstrząs anafilaktyczny) –
  objawy to między innymi nagła wysypka na skórze, spuchnięcie twarzy, ust, języka i (lub) gardła,
  trudności w oddychaniu lub przełykaniu, omdlenia spowodowane nadwrażliwością. Te reakcje mogą
  stanowić zagrożenie dla życia.
- Nasilona i długotrwała krwawa biegunka połączona z bólem brzucha i gorączką (zapalenie jelita grubego
  wywołane bakteriami Clostridium difficile).

Reakcje anafilaktyczne oraz zapalenie jelita grubego wywołane bakteriami Clostridium difficile występują
niezbyt często i mogą występować rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów. Częstotliwość występowania obrzęku
naczynioruchowego i wstrząsu anafilaktycznego nie jest znana.

Należy skontaktować się z lekarzem, jeśli wystąpi następujące poważne działanie niepożądane:
- Krwawienie ze skóry i błon śluzowych oraz zasinienie skóry spowodowane zmianami w parametrach
  krwi (mała liczba płytek krwi) (małopłytkowość). Niezbyt często: występujące rzadziej niż u 1 na 100
  pacjentów.

Inne działania niepożądane:
Częste: występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów.
- Zakażenie grzybicze pochwy
- Biegunka
- Nudności

Niezbyt częste: występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów.
- Ból głowy
-  Zawroty głowy
- Wymioty
- Ból brzucha
- Owrzodzenie jamy ustnej lub przełyku, zapalenie przełyku
- Zaburzenia czynności wątroby
- Zmiany wyników badań krwi i wątroby
- Osłabienie mięśni lub utrata masy mięśniowej. Zmęczenie lub brak energii. Objawy te mogą być
  spowodowane za małym stężeniem karnityny w organizmie.
- Pokrzywka
- Swędzenie
- Zmęczenie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podawanie probenecydu hamuje wydalanie mecylinamu i w ten sposób powoduje zwiększenie poziomu antybiotyku we krwi. Równoczesne stosowanie penicylin może powodować obniżenie eliminacji metotreksatu z organizmu. Ze względu na zwiększone ryzyko utraty karnityny należy unikać jednoczesnego leczenia kwasem walproinowym, walproinianem lub innymi lekami uwalniającymi kwas piwalinowy. Działanie bakteriobójcze mecylinamu może być hamowane przez jednoczesne podawanie preparatów o działaniu bakteriostatycznym, na przykład erytromycyny i tetracyklin.

Qpharma Sp. z o.o.
S-Bridge Office Park, ul. Wał Miedzeszyński 608
03-994 Warszawa
22-590-57-00
[email protected]
www.qpharma.pl