Xylocaine 2% 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztworu zawiera 20 mg chlorowodorku lidokainy. Preparat zawiera sód oraz parahydroksybenzoesan metylu (E 218).

Środek miejscowo znieczulający o budowie amidowej o szybkim początku i średnim czasie działania. Lidokaina powoduje odwracalne zahamowanie przewodzenia impulsów nerwowych na skutek zmniejszenia przepuszczalności błony komórkowej neuronu dla jonów sodowych. Roztwór 2% podany zewnątrzoponowo działa 1,5-2 h i do 5 h w przypadku blokady nerwów obwodowych. Z przestrzeni zewnątrzoponowej wchłania się dwufazowo z T_0,5 odpowiednio wynoszącymi 9,3 i 82 min. Wchłanianie z przestrzeni podpajęczynówkowej jest jednofazowe, a T_0,5 wynosi 71 min. Lidokaina wiąże się z białkami osocza w 65%. Eliminowana jest z organizmu na drodze metabolizmu wątrobowego. Głównym metabolitem jest monoetyloglicynian ksylidyny (MEGX) o T_0,5 10 h. N-dealkilacja do MEGX zachodzi przy udziale CYP1A2 i CYP3A4. Tylko 3% leku wydalane jest w postaci niezmienionej. T_0,5 lidokainy w fazie eliminacji wynosi 1,6 h, pKa wynosi 7,9.

Lek jest wskazany do stosowania u dorosłych i młodzieży w wieku powyżej 12 lat w: znieczuleniu nasiękowym; blokadach nerwów obwodowych jak blokada splotu ramiennego, blokada międzyżebrowa; blokadach centralnych ze znieczuleniem zewnątrzoponowym i krzyżowym włącznie. U dzieci w wieku od 1 roku życia do 12 lat zaleca się stosowanie innego leku - roztworu do wstrzykiwań o mniejszym stężeniu chlorowodorku lidokainy.

Nadwrażliwość na substancję czynną, leki miejscowo znieczulające z grupy amidów lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Nadwrażliwość na parahydroksybenzoesan metylu i (lub) propylu lub na ich metabolit, kwas paraaminobenzoesowy (PABA). Należy unikać stosowania roztworu lidokainy zawierającego parabeny u pacjentów z nadwrażliwością na estry miejscowo działających produktów leczniczych znieczulających i ich metabolit, PABA. Ogólne przeciwwskazania do stosowania poszczególnych rodzajów znieczulenia miejscowego. Lidokainy nie należy stosować do znieczulenia zewnątrzoponowego u pacjentów ze znaczną hipotensją (np. we wstrząsie kardiogennym lub hipowolemicznym).

Lidokaina była stosowana u dużej liczby kobiet w ciąży i kobiet podczas porodu. Nie zaobserwowano, aby lidokaina miała wpływ na reprodukcję u ludzi, zwiększenie częstości występowania wad rozwojowych czy inny bezpośredni lub pośredni wpływ na płód/noworodka. W przypadku znieczulenia okołoszyjkowego, częściej niż po stosowaniu innych technik znieczulenia, może dochodzić do wystąpienia działań niepożądanych u płodu, takich jak bradykardia. Mogą być one wywołane dużym stężeniem lidokainy u płodu. Lidokaina przenika do mleka ludzkiego w tak małej ilości, że jest mało prawdopodobne by stwarzała ryzyko dla dziecka karmionego piersią podczas stosowania zalecanych dawek.

Podczas wykonywania wszystkich rodzajów znieczuleń z użyciem lidokainy należy stosować wszelkie środki ostrożności, aby uniknąć niezamierzonego donaczyniowego podania leku. Zaleca się uważną aspirację przed podaniem i podczas podawania w celu uniknięcia podania donaczyniowego. Jeśli podaje się duże dawki, np. w blokadzie zewnątrzoponowej, zaleca się zastosowanie dawki próbnej od 3 do 5 ml roztworu lidokainy z epinefryną. Niezamierzone podanie donaczyniowe leku można rozpoznać na podstawie przemijającego przyspieszenia czynności serca. Po podaniu dawki próbnej należy przez 5 min uważnie kontrolować czynności fizjologiczne pacjenta i utrzymywać z nim kontakt słowny. Dawkę główną należy wstrzykiwać powoli, z szybkością od 25 do 50 mg/min lub podawać w dawkach podzielonych. Jednocześnie należy uważnie kontrolować czynności fizjologiczne pacjenta i utrzymywać z nim kontakt słowny. W razie wystąpienia nawet łagodnych objawów toksyczności należy natychmiast przerwać podawanie produktu leczniczego. Zaleca się również podanie dawki próbnej (3 do 5 ml lidokainy), aby uniknąć nieumyślnej blokady podpajęczynówkowej. Dawka leku, która ma być podana pacjentowi, zależy od wielkości obszaru, który ma być znieczulony, jego unaczynienia, liczby segmentów, które mają być znieczulone, techniki znieczulenia oraz indywidualnej tolerancji leku przez pacjenta. Obowiązuje zasada podawania najmniejszej dawki skutecznej. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat. Znieczulenia chirurgiczne. Znieczulenie zewnątrzoponowe (dawka uwzględnia dawkę testową): w odcinku lędźwiowym - 15-25 ml roztworu o stężeniu 20 mg/ml (300-500 mg); w odcinku piersiowym - 10-15 ml roztworu o stężeniu 20 mg/ml (200-300 mg); w odcinku krzyżowym - 20-30 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (200-300 mg) lub 15-25 ml o stężeniu 20 mg/ml (300-500 mg). Blokada dostawowa: ≤40 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (≤400 mg). Znieczulenie nerwów obwodowych (znieczulenie małych nerwów i nasiękowe). Znieczulenie nasiękowe: ≤40 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (≤400 mg). Znieczulenie nerwów palca metodą Obersta: 1-5 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (10-50 mg). Znieczulenie nerwów międzyżebrowych (jednocześnie nie więcej niż 8 nerwów) dawka na 1 nerw: 2-5 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (20-50 mg). Znieczulenie pozagałkowe: 4 ml roztworu o stężeniu 20 mg/ml (80 mg). Znieczulenie okołogałkowe: 10-15 ml o stężeniu 10 mg/ml (100-150 mg). Znieczulenie nerwów sromowych (każda strona): 10 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (100 mg). Znieczulenie nerwów okołoszyjowych (każda strona): 10 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (100 mg). Blokady dużych nerwów. Znieczulenie nerwów okołoszyjkowych (każda strona): 10 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (100 mg). Splot ramienny. Blokada pachowa: 40-50 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (400-500 mg). Dostęp nadobojczykowy, między mięśniami pochyłymi, blokada podobojczykowa okołonaczyniowa - Winnie`go: 30-40 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (400-500 mg). Nerw kulszowy: 15-20 ml roztworu o stężeniu 20 mg/ml (300-400 mg); 3 w 1 - nerw udowy, zasłonowy i skórny boczny: 30-40 ml roztworu o stężeniu 10 mg/ml (300-400 mg). Dzieci od 1 roku do 12 lat. U dzieci w wieku 1-12 lat stosuje się 1% roztwór chlorowodorku lidokainy do wstrzykiwań. U dzieci z nadwagą należy rozważyć zmniejszenie dawki do ilości odpowiedniej dla prawidłowej masy ciała. Należy uwzględnić czynniki mogące wpływać na przebieg znieczulenia. Dawkę u dzieci należy obliczać na podstawie masy ciała, do 5 mg/kg mc. Szczególne grupy pacjentów. U młodzieży, pacjentów w podeszłym wieku i pacjentów w złym stanie ogólnym dawkę leku należy zmniejszyć. Lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby lub ze zmniejszonym przepływem wątrobowym oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. Sposób podania. Podanie nadtwardówkowe lub okołonerwowe.

Znieczulenia regionalne powinny być wykonywane w ośrodkach zatrudniających przeszkolony personel, dysponujący wyposażeniem i lekami koniecznymi do monitorowania i resuscytacji pacjenta. Podczas wykonywania większości blokad należy przed zabiegiem zapewnić dostęp do żyły pacjenta. Lekarz prowadzący znieczulenie powinien być odpowiednio wyszkolony oraz znać metody diagnozowania działań niepożądanych i (lub) ostrych objawów toksyczności oraz postępowania w razie ich wystąpienia. W każdym przypadku przedawkowania preparatu lub niezamierzonego podania donaczyniowego mogą wystąpić ostre, ogólnoustrojowe objawy toksyczności. Należy zachować szczególną ostrożność stosując znieczulenie zewnątrzoponowe u pacjentów z zaburzeniami czynności układu krążenia, ze względu na mniejsze możliwości kompensowania zmian związanych z wydłużonym czasem przewodzenia przedsionkowo-komorowego, które mogą wystąpić po zastosowaniu leków miejscowo znieczulających. Lidokainę należy stosować ostrożnie u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby lub ze zmniejszonym przepływem wątrobowym oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek. W czasie trwania znieczulenia zewnątrzoponowego może wystąpić hipotensja oraz bradykardia. Ryzyko wystąpienia takich objawów można zmniejszyć, np. przez wstrzyknięcie leku wywołującego skurcz naczyń. Niedociśnienie tętnicze należy leczyć niezwłocznie, podając dożylnie sympatykomimetyk, z powtórzeniem w razie potrzeby. U pacjentów z hipowolemią o różnej etiologii (krwawienia, odwodnienie) lub u pacjentów z zaburzonym powrotem żylnym, spowodowanym np. przez znaczne wodobrzusze, duży guz w jamie brzusznej lub zaawansowaną ciążę, może dojść do znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego. U pacjentów z niewydolnością krążenia należy unikać istotnej klinicznie hipotensji, ze względu na zaburzone mechanizmy kompensacyjne. U pacjentów z hipowolemią podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do nagłego i znacznego obniżenia ciśnienia tętniczego. Podczas znieczulenia zewnątrzoponowego może dojść do porażenia mięśni międzyżebrowych, co u pacjentów z wysiękiem opłucnowym może doprowadzić do zaburzeń oddechowych. Jeżeli znieczulenie zewnątrzoponowe jest wykonywane u pacjenta z posocznicą, zwiększa się ryzyko wystąpienia ropnia wewnątrz kanału kręgowego w okresie pooperacyjnym. Znieczulenie okołoszyjkowe wykonywane u kobiet w ciąży może doprowadzić do wystąpienia u płodu działań niepożądanych (tachykardia lub bradykardia) częściej niż po stosowaniu innych technik znieczulenia. Znieczulenia regionalne wykonywane w okolicy głowy i szyi (włącznie ze znieczuleniem pozagałkowym, znieczuleniami stomatologicznymi i znieczuleniem zwoju gwiaździstego) są związane z większym ryzykiem dotętniczego podania leku. W tych przypadkach nawet po podaniu małych dawek leków miejscowo znieczulających mogą wystąpić ogólnoustrojowe objawy toksyczności. W rzadkich przypadkach, w trakcie znieczulenia pozagałkowego może dojść do przedostania się leku do przestrzeni podpajęczynówkowej, co może doprowadzić do przemijającej ślepoty, zatrzymania krążenia, bezdechu i drgawek. Dlatego podczas wykonywania znieczulenia pozagałkowego, podobnie jak w przypadku innych znieczuleń regionalnych, powinien być obecny przeszkolony personel dysponujący niezbędnym sprzętem i lekami. Stosowanie leków miejscowo znieczulających do znieczuleń okołogałkowych i pozagałkowych może powodować także trwałą dysfunkcję mięśni ocznych. Należy zachować ostrożność, stosując lidokainę u pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym II lub III stopnia, ponieważ leki miejscowo znieczulające mogą hamować czynność układu przewodzącego serca. Pacjenci przyjmujący leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron), u których stosowany jest preparat, powinni znajdować się pod ścisłą obserwacją i należy rozważyć u nich monitorowanie zapisu EKG. Działania lidokainy i leków przeciwarytmicznych klasy III mogą się sumować. Leki zmniejszające klirens lidokainy (np. cymetydyna lub β-adrenolityki) mogą powodować potencjalnie toksyczne stężenie lidokainy w osoczu, szczególnie gdy jest ona podawana w dużych dawkach powtarzanych, przez długi czas. Interakcja ta wydaje się nie mieć znaczenia klinicznego, kiedy lidokaina jest podawana krótkotrwale w zalecanych dawkach. U pacjentów z ostrą porfirią należy zastosować odpowiednie środki ostrożności. Jest prawdopodobne, że preparat może nasilać objawy porfirii, dlatego należy go stosować u pacjentów z ostrą porfirią tylko w przypadku poważnych wskazań. Po dopuszczeniu leku do obrotu zgłaszano przypadki chondrolizy u pacjentów otrzymujących w okresie pooperacyjnym leki miejscowo znieczulające poprzez ciągły wlew dostawowy. Większość zgłaszanych przypadków chondrolizy dotyczyło stawu ramiennego. Ciągły wlew dostawowy nie jest zatwierdzonym wskazaniem dla preparatu. Preparat jest wskazany do stosowania u młodzieży w wieku powyżej 12 lat. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu, który może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego) i wyjątkowo skurcz oskrzeli. Leku nie należy stosować w znieczuleniu podawanym dooponowo, do przestrzeni podpajęczynówkowej, do- lub zagałkowo. Lek zawiera 124,5 mg sodu na fiolkę (50 ml), co odpowiada 6,23% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane wywołane bezpośrednio przez lek są niekiedy trudne do odróżnienia od
fizjologicznych skutków blokady nerwów (np. spadek ciśnienia tętniczego, bradykardia),
bezpośredniego skutku nakłucia igłą (np. uszkodzenie nerwu) lub stanowią pośredni skutek nakłucia
(np. krwiak podtwardówkowy).

Ciężkie reakcje alergiczne (rzadko, występują nie częściej niż u 1 na 1000 pacjentów):
W przypadku wystąpienia ciężkiej reakcji alergicznej, należy natychmiast powiedzieć o tym
lekarzowi.

Objawy mogą obejmować nagłe pojawienie się:
• obrzęku twarzy, warg, języka lub gardła. Może to powodować trudności w przełykaniu
• ciężkiego lub nagłego obrzęku dłoni, stóp lub kostek
• trudności w oddychaniu
• silnego swędzenia skóry (z grudkowatą wysypką)
• bardzo niskiego ciśnienia tętniczego krwi, które może wywołać zasłabnięcie lub omdlenie

Inne możliwe działania niepożądane:

Bardzo częste (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów)
• nudności
• znaczne obniżenie ciśnienia tętniczego (niedociśnienie)

Częste (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów)
• znaczne zwolnienie rytmu serca (bradykardia)
• znaczne zwiększenie ciśnienia tętniczego (nadciśnienie)
• parestezje (zaburzenia czucia)
• zawroty głowy
• drgawki
• wymioty

Niezbyt częste (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 leczonych pacjentów)
• objawy toksyczności ze strony ośrodkowego układu nerwowego (drgawki, uczucie drętwienia
  wokół ust, drętwienie języka, przeczulica słuchowa, zaburzenia widzenia, utrata
  przytomności, drżenia mięśniowe, zawroty głowy, szum w uszach, zaburzenia wymowy)

Rzadkie (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 leczonych pacjentów)
• neuropatia, tj. choroba nerwu powodująca uczucie mrowienia, drętwienia lub osłabienia siły
  unerwionego mięśnia
• uszkodzenia nerwów obwodowych
• zapalenie pajęczynówki
• podwójne widzenie
• zatrzymanie krążenia
• zaburzenia rytmu serca
• depresja oddechowa

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301
fax.: +48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy zachować szczególną ostrożność, jeżeli lidokaina jest stosowana u pacjentów, u których jednocześnie są stosowane produkty lecznicze przeciwarytmiczne klasy IB lub inne leki lecznicze miejscowo znieczulające. Działania toksyczne tych leków mogą się sumować. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III (np. amiodaron), jednak podczas jednoczesnego stosowania obu leków należy zachować ostrożność. Leki zmniejszające klirens lidokainy (np. cymetydyna lub β-adrenolityki) mogą potencjalnie prowadzić do wystąpienia toksycznego stężenia lidokainy, jeśli jest ona podawana w dużych, powtarzanych dawkach, przez długi czas. Ta interakcja nie powinna mieć znaczenia klinicznego podczas krótkotrwałego podawania lidokainy w zalecanych dawkach.

Aspen Polska Sp. z o.o.