Zelefion 250 mg tabletki

1 tabl. zawiera 250 mg terbinafiny w postaci chlorowodorku.

Lek przeciwgrzybiczy z grupy alliloamin. Wykazuje szeroki zakres działania przeciw grzybom patogennym skóry, włosów i paznokci w tym dermatofitom rodzaju Trichophyton (np. T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum (np. M. canis) i Epidermophyton floccosum. Terbinafina zakłóca wybiórczo wczesną fazę biosyntezy steroli grzybów. Prowadzi to do niedoboru ergosterolu i do wewnątrzkomórkowej kumulacji skwalenu, co powoduje śmierć komórek grzybów. Terbinafina działa przez hamowanie epoksydazy skwalenu w błonie komórkowej grzybów. Podana doustnie szybko przenika przez skórę, gromadząc się w warstwie rogowej naskórka. Wydziela się również z łojem, osiągając w ten sposób duże stężenia w mieszkach włosowych, włosach i skórze, w miejscach gdzie wydziela się najwięcej łoju. Terbinafina odkłada się w płytce paznokciowej w ciągu pierwszych tygodni od rozpoczęcia leczenia. Z białkami osocza wiąże się w 99%. Jest szybko metabolizowana w wątrobie do nieczynnych metabolitów, wydalanych głównie z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 17 h.

Grzybicze zakażenia skóry, takie jak: grzybica tułowia, grzybica pachwin, grzybica stóp, grzybica skóry owłosionej głowy, grzybica paznokci wywołana przez dermatofity. W przypadku grzybicy tułowia, pachwin, stóp leczenie doustne terbinafiną zależy od umiejscowienia, ciężkości i rozległości zakażenia. W przeciwieństwie do preparatów terbinafiny do stosowania miejscowego na skórę, tabletki nie są skuteczne w leczeniu łupieżu pstrego i zakażeń drożdżakowych.

Nadwrażliwość na terbinafinę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Nie należy stosować terbinafiny w postaci tabletek w okresie ciąży, chyba że stan kliniczny kobiety wymaga podania doustnego terbinafiny oraz potencjalne korzyści leczenia przewyższają ryzyko dla płodu. Terbinafina przenika do mleka kobiecego, dlatego matki stosujące doustnie terbinafinę, nie powinny karmić piersią. Badania wpływu leku na płód i badania płodności na zwierzętach nie wykazały jego toksycznego działania.

Doustnie. Dorośli: 250 mg raz na dobę. Dzieci w wieku >5 lat o mc. 20-40 kg: 125 mg (1/2 tabl. 250 mg) raz na dobę; dzieci o mc. powyżej 40 kg: 250 mg (1 tabl. 250 mg) raz na dobę. Czas leczenia zależy od wskazania i ciężkości zakażenia. Zakażenia grzybicze skóry - zalecany czas leczenia: grzybica stóp międzypalcowa, typ podeszwowy / mokasynowy: 2 do 6 tyg.; grzybica tułowia: 4 tyg.; grzybica pachwin: 2 do 4 tyg. Może się zdarzyć, że całkowite ustąpienie objawów przedmiotowych i podmiotowych zakażenia nastąpi dopiero po kilku tygodniach od wyleczenia mikologicznego. Zakażenia owłosionej skóry głowy - zalecany czas leczenia: grzybica owłosionej skóry głowy (występuje głównie u dzieci): 4 tyg. Grzybica paznokci: u większości pacjentów całkowite wyleczenie uzyskuje się po 6-12 tyg. leczenia; grzybica paznokci rąk: w większości przypadków zakażeń paznokci rąk 6-tyg. okres leczenia jest wystarczający; grzybica paznokci stóp: w większości przypadków zakażeń paznokci stóp 12-tyg. okres leczenia jest wystarczający. Niektórzy pacjenci z wolnym tempem wzrostu paznokci mogą wymagać dłuższego okresu leczenia. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania preparatu u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby. Nie ma zadowalających badań dotyczących pacjentów z zaburzeniami czynności nerek przyjmujących doustnie terbinafinę, nie zaleca się stosowania preparatu w tej grupie pacjentów. Nie ma danych wskazujących na to, iż pacjenci w podeszłym wieku wymagają innych dawek i że mogą się u nich pojawiać działania niepożądane inne niż u młodszych pacjentów. W razie przepisania tabletek z terbinafiną osobom w podeszłym wieku, należy wziąć pod uwagę istniejące wcześniej zaburzenia czynności wątroby lub nerek. U dzieci powyżej 5 lat, tabletki z terbinafiną są dobrze tolerowane.

Nie zaleca się stosowania terbinafiny u pacjentów z przewlekłą lub czynną chorobą wątroby. Przed rozpoczęciem leczenia, należy wykonać badanie czynności wątroby. Hepatotoksyczność może wystąpić zarówno u pacjentów z wcześniej stwierdzoną chorobą wątroby, jak i u pacjentów, u których ona nie występowała - zaleca się okresowe wykonywanie badań czynności wątroby (po 4-6 tyg. terapii). Przyjmowanie terbinafiny powinno być natychmiast przerwane w przypadku podwyższonych wyników testów czynności wątroby. U pacjentów przyjmujących doustnie terbinafinę stwierdzano bardzo rzadko przypadki niewydolności wątroby (niektóre ze skutkiem śmiertelnym lub wymagające przeszczepu wątroby). W większości przypadków niewydolności wątroby pacjenci mieli ciężkie choroby ogólnoustrojowe i związek przyczynowo-skutkowy z przyjmowaniem tabletek z terbinafiną nie został ustalony. Pacjentów należy ostrzec, aby natychmiast zgłaszali jakiekolwiek objawy uporczywych nudności niewyjaśnionego pochodzenia, zmniejszonego apetytu, uczucia zmęczenia, wymiotów, bólu w prawej górnej części brzucha, żółtaczki, ciemno zabarwionego moczu lub jasno zabarwionych stolców. U pacjentów z wyżej wymienionymi objawami należy przerwać doustne przyjmowanie terbinafiny, zaś pacjentów z problemami z wątrobą należy przebadać. Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne (np. zespół Stevensa-Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka) u pacjentów stosujących terbinafinę w postaci tabletek. W przypadku wystąpienia postępującej wysypki skórnej leczenie terbinafiną należy przerwać. U pacjentów leczonych terbinafiną w postaci tabletek bardzo rzadko zgłaszano przypadki występowania zaburzeń krwi (neutropenii, agranulocytozy, trombocytopenii, pancytopenii). Należy ustalić etiologię tych zaburzeń krwi, które występują u pacjentów leczonych terbinafiną oraz rozważyć zmianę dawkowania, a nawet przerwanie leczenia terbinafiną. Stosowanie terbinafiny nie zostało dostatecznie przebadane u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (CCr <50 ml/min lub stężenie kreatyniny >300 μmol/l), dlatego stosowanie terbinafiny nie jest u nich zalecane. U pacjentów z istniejącą wcześniej łuszczycą lub toczniem rumieniowatym, terbinafinę należy stosować z ostrożnością ze względu na bardzo rzadko zgłaszane przypadki tocznia rumieniowatego. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne do umiarkowanych i przemijające.

Działania niepożądane pogrupowano pod względem częstości występowania:
- bardzo często: częściej niż u 1 na 10 leczonych pacjentów;
- często: rzadziej niż u 1 na 10 ale częściej niż u 1 na 100 pacjentów;
- niezbyt często: rzadziej niż u 1 na 100 ale częściej niż u 1 na 1 000 pacjentów;
- rzadko: rzadziej niż u 1 na 1 000 ale częściej niż u 1 na 10 000 pacjentów;
- bardzo rzadko: rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów i w pojedynczych przypadkach;
- częstość nieznana: częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych.

Bardzo często:
uczucie pełności w żołądku, zmniejszenie apetytu, niestrawność, nudności, ból brzucha, biegunka,
wysypka, pokrzywka, bóle stawów i mięśni.

Często:
ból głowy.

Niezbyt często:
zaburzenia smaku do utraty smaku włącznie, ustępujące zazwyczaj w czasie kilku tygodni po
zaprzestaniu leczenia. Odnotowano pojedyncze przypadki długotrwałych zaburzeń smaku i przypadki
zmniejszonego spożycia pokarmów prowadzące do znaczącej utraty masy ciała.

Rzadko:
niewydolność wątroby, podwyższona aktywność enzymów wątrobowych.

Bardzo rzadko:
zaburzenia składu krwi (neutropenia, agranulocytoza, trombocytopenia, pancytopenia), ciężkie reakcje
alergiczne (reakcje rzekomoanafilaktyczne, w tym obrzęk naczynioruchowy), skórny i układowy liszaj
rumieniowaty, ciężkie odczyny skórne (np. rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona,
martwica toksyczno-rozpływna naskórka, ostra uogólniona osutka krostkowa)*, pojawienie się
wykwitów skórnych łuszczycopochodnych lub zaostrzenie łuszczycy, łysienie, zmęczenie, zawroty
głowy, parestezje i niedoczulica.

Częstość nieznana:
anemia, reakcje anafilaktyczne, reakcja przypominająca chorobę posurowiczą, lęk, depresja, utrata
węchu, niedosłuch, zaburzenia słuchu, szum w uszach, zapalenie naczyń, zapalenie trzustki i wątroby,
żółtaczka, cholestaza, nadwrażliwość na światło, fotodermatoza, alergiczne reakcje nadwrażliwości na
światło i wielopostaciowa osutka świetlna, rabdomioliza, choroba grypopodobna, gorączka,
zwiększenie aktywności kinazy kreatynowej we krwi, zmniejszenie masy ciała.

*W przypadku wystąpienia nasilającej się wysypki skórnej, leczenie preparatem Zelefion należy
  przerwać.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301, fax: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Klirens terbinafiny mogą przyspieszać leki, które indukują metabolizm i hamować preparaty, które osłabiają aktywność cytochromu P 450. Jeśli równoczesne stosowanie takich leków jest konieczne, dawkowanie terbinafiny może wymagać odpowiedniego dostosowania. Cymetydyna, flukonazol, ketokonazol i amiodaron mogą nasilać działanie terbinafiny lub zwiększać jej stężenie we krwi. Ryfampicyna może osłabiać działanie terbinafiny lub zmniejszać jej stężenie we krwi. Terbinafina wywiera nieistotny wpływ na zwiększanie i obniżanie klirensu większości leków, których metabolizm zachodzi przy udziale układu enzymatycznego cytochromu P450 (np. terfenadyny, triazolamu, tolbutamidu lub doustnych środków antykoncepcyjnych), z wyjątkiem tych, które metabolizowane są przez CYP2D6: niektóre trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki β-adrenolityczne, leki selektywnie blokujące wychwyt zwrotny serotoniny, leki przeciwarytmiczne (grupy 1A, 1B i 1C) oraz inhibitory MAO typu B, szczególnie jeśli charakteryzują się wąskim indeksem terapeutycznym. Terbinafina może nasilać działanie lub zwiększać stężenie w osoczu kofeiny. Terbinafina zmniejsza klirens dezypraminy. Terbinafina może zmniejszać działanie lub stężenie w osoczu cyklosporyny. Nie wpływa na klirens antypiryny ani digoksyny.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl