Zolpidem Genoptim 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Winian zolpidemu jest imidazopirydyną, lekiem nasennym o podobnym działaniu do działania benzodiazepin. W badaniach doświadczalnych wykazano, że ma on działanie uspokajające w mniejszych dawkach niż te, które powodują działanie przeciwdrgawkowe, miorelaksacyjne czy przeciwlękowe. Działanie to jest związane ze swoistym działaniem agonistycznym na receptory ośrodkowe należące do kompleksu wielkocząsteczkowego receptora „GABA-omega” (BZ₁ i BZ₂), modulującego otwieranie kanału dla jonów chlorkowych. Zolpidem działa głównie na podtypy receptora omega (BZ₁). Znaczenie kliniczne tego faktu nie jest jeszcze znane. Biodostępność zolpidemu po podaniu doustnym wynosi 70%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu pół godziny do 3 godzin po podaniu. Wiąże się z białkami osocza w ok. 92%. Okres półtrwania w fazie eliminacji z osocza wynosi około 2,4 h (0,7-3,5 h). Zolpidem jest wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów (metabolizm wątrobowy) głównie z moczem (56%) i kałem (37%). Nie działa indukująco na enzymy wątrobowe. U pacjentów w podeszłym wieku klirens leku ulega zmniejszeniu. Stężenie maksymalne zwiększa się o około 50%, bez znaczącego wydłużenia okresu półtrwania (wynosi około 3 h). U pacjentów z niewydolnością nerek, dializowanych lub niedializowanych, klirens ulega umiarkowanemu zmniejszeniu. Pozostałe parametry farmakokinetyczne pozostają bez zmian. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby biodostępność zolpidemu jest zwiększona. Klirens jest zmniejszony i okres półtrwania w fazie eliminacji jest wydłużony (wynosi około 10 h).

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u dorosłych, w sytuacjach, gdy bezsenność powoduje osłabienie lub znaczne wyczerpanie u pacjenta.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby, ostra lub ciężka niewydolność oddechowa. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Należy unikać stosowania leku w okresie ciąży. Brak wystarczających danych dotyczących zolpidemu, aby zapewnić jego bezpieczeństwo stosowania podczas ciąży i laktacji. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Jeśli zolpidem ma być przepisany kobiecie w wieku rozrodczym, wówczas powinno się ją pouczyć o konieczności skontaktowania się z lekarzem prowadzącym w kwestii odstawienia leku, jeśli zamierza ona zajść w ciążę lub podejrzewa, że jest w ciąży. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków, gdy zolpidem był stosowany wraz z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy w późnym okresie ciąży. Ponadto noworodki urodzone przez matki, które w końcowym okresie ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny lub leki podobne do benzodiazepin, mogą być uzależnione fizycznie i w związku z tym mogą być narażone na większe lub mniejsze ryzyko rozwoju objawów z odstawienia w okresie poporodowym. Nie zaleca się stosowania leku u kobiet karmiących piersią, ponieważ niewielkie ilości zolpidemu przenikają do mleka kobiecego.

Doustnie. Dorośli: zaleca się stosowanie 10 mg na dobę, bezpośrednio przed snem. Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Czas leczenia powinien być tak krótki jak to możliwe. Leczenie zwykle trwa od kilku dni do 2 tygodni, a maksymalnie 4 tygodnie, włączając w to okres stopniowego odstawiania leku. Schemat stopniowego odstawiania leku powinien być odpowiednio dostosowany dla każdego pacjenta. W niektórych przypadkach konieczne może być wydłużenie okresu leczenia powyżej maksymalnie zalecanego, jednak w takim przypadku wydłużenie okresu leczenia może nastąpić jedynie po ponownej ocenie stanu pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz pacjentów osłabionych, którzy mogą być szczególnie wrażliwi na działanie zolpidemu, zalecana dawka wynosi 5 mg; tylko w wyjątkowych sytuacjach dawka może być zwiększona, jednak nie powinno się przekraczać dawki całkowitej 10 mg. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby klirens i metabolizm winianu zolpidemu są zmniejszone, dlatego stosowanie leku powinno się rozpocząć od dawki 5 mg, z zachowaniem szczególnej ostrożności u pacjentów w podeszłym wieku; u dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) dawkę można zwiększyć do 10 mg tylko wtedy, gdy odpowiedź kliniczna jest niewystarczająca a lek jest dobrze tolerowany. Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin nie są wskazane do stosowania w leczeniu pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby, gdyż mogą one wywoływać encefalopatię. Zolpidemu nie należy stosować u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat ze względu na brak danych uzasadniających stosowanie w tej grupie wiekowej. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności zolpidemu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat, dlatego zolpidem nie powinien być przepisywany dla tej grupy wiekowej pacjentów. Sposób podania. Zolpidem działa szybko, dlatego należy go przyjmować bezpośrednio przed pójściem spać lub podczas leżenia. Tabletkę można dzielić na równe dawki.

Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z zespołem bezdechu sennego i miastenią. Niewydolność oddechowa: jeśli zolpidem jest przepisywany pacjentom z zaburzeniami czynności układu oddechowego, należy podjąć środki ostrożności, ponieważ leki nasenne mogą działać depresyjnie na układ oddechowy. Jeśli jest to możliwe, należy zidentyfikować przyczynę bezsenności i należy ją leczyć przed przepisaniem leku nasennego. Utrzymywanie się bezsenności po 7-14 dniach leczenia może wskazywać na pierwotne zaburzenie psychiczne lub fizyczne, a stan pacjenta należy starannie oceniać w regularnych odstępach czasu. Czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy, ale nie powinien przekraczać 4 tygodni, wliczając w to stopniowe zmniejszanie dawki. Kontynuacja po tym okresie nie powinna mieć miejsca bez ponownej oceny sytuacji. Na początku leczenia należy poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia jest ograniczony i dokładnie wyjaśnić, w jaki sposób dawka będzie stopniowo zmniejszana. Ponadto ważne jest, aby pacjent był informowany o możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co zmniejsza niepokój pacjenta związany z takimi objawami, jeśli wystąpią podczas odstawiania leku. Choroba psychotyczna. Środki nasenne, nie są zalecane do podstawowego leczenia chorób psychotycznych. Depresja. Chociaż nie wykazano istotnych interakcji farmakokinetycznych i farmakodynamicznych z SSRI (selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny), tak jak w przypadku innych substancji uspokajających/nasennych, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji. Mogą występować myśli samobójcze i dlatego należy odpowiednio dostosować dawkę zolpidemu, aby uniknąć możliwości przedawkowania przez pacjenta. Istniejąca wcześniej depresja może zostać ujawniona podczas stosowania zolpidemu. Jeśli bezsenność utrzymuje się nadal, należy ponownie ocenić stan pacjenta, ponieważ bezsenność może być objawem depresji. Poniżej podano ogólne informacje dotyczące wyników działania benzodiazepin i innych leków nasennych, które lekarz powinien wziąć pod uwagę. Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Lek należy przyjmować w pojedynczej dawce bezpośrednio przed snem i nie należy przyjmować kolejnej dawki tej samej nocy. Niepamięć. Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin mogą wywoływać niepamięć następczą. Stan ten zwykle występuje w pierwszych godzinach po przyjęciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8 godzinnego snu. Inne reakcje psychiczne i „paradoksalne”. W trakcie stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do benzdiazepin mogą występować inne reakcje psychiczne i paradoksalne, takie, jak: pobudzenie, niepokój ruchowy, drażliwość, agresywność, urojenia, napady szału, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm oraz inne nieświadomie wykonywane czynności czy inne niepożądane zachowania. W przypadku wystąpienia opisanych reakcji należy zaprzestać stosowania leku. Reakcje te z większym prawdopodobieństwem mogą występować u osób w podeszłym wieku. Somnambulizm i podobne rodzaje zachowań. U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie obudzili się całkowicie, zgłaszano chodzenie we śnie i inne podobne rodzaje zachowań, takie jak prowadzenie pojazdów, przygotowywanie i spożywanie posiłków, prowadzenie rozmów telefonicznych czystosunki seksualne we śnie, z niepamięcią wykonywanych czynności. Jak się wydaje, spożycie alkoholu lub przyjęcie innych leków o działaniu depresyjnym na ośrodkowy układ nerwowy w skojarzeniu z zolpidemem, zwiększa ryzyko występowania takich zachowań (np. prowadzenie pojazdu we śnie), podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających zalecaną dawkę maksymalną. U pacjentów zgłaszających takie zachowania, zaleca się przerwanie stosowania zolpidemu, ze względu na stwarzanie zagrożenia dla siebie i otoczenia. Tolerancja. Po wielokrotnym stosowaniu leku przez kilka tygodni, może wystąpić większy lub mniejszy spadek skuteczności nasennej krótko działających benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin. Uzależnienie. Stosowanie benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin może prowadzić do rozwoju uzależnienia fizycznego lub psychicznego od tych leków. Ryzyko rozwoju uzależnienia wzrasta wraz z dawką i czasem trwania leczenia i jest większe u pacjentów z zaburzeniami psychicznymi i(lub) uzależnieniem od alkoholu lub substancji psychoaktywnych w wywiadzie. Tych pacjentów należy uważnie obserwować podczas leczenia lekami nasennymi. Jeśli dojdzie do rozwoju uzależnienia fizycznego, nagłemu odstawieniu leku będą towarzyszyły objawy z odstawienia. Objawy te mogą obejmować ból głowy, bóle mięśniowe, bardzo nasilone objawy lękowe i napięcie nerwowe, niepokój ruchowy, dezorientację, drażliwość i bezsenność. W ciężkich przypadkach może dojść do pojawienia się takich objawów, jak: derealizacja, depersonalizacja, przeczulica słuchowa, drętwienie i mrowienie kończyn, nadwrażliwość na światło, dźwięki i dotyk, omamy i napady padaczkowe. Nawrót bezsenności (bezsenność z odbicia). Po odstawieniu leków nasennych może dochodzić do rozwoju przemijającego zespołu chorobowego, w przebiegu którego objawy będące przyczyną zastosowania benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin nawracają ze wzmożonym nasileniem. Objawom tym mogą towarzyszyć inne objawy, w tym zmiany nastroju, objawy lękowe i niepokój ruchowy. Ważne jest uświadomienie pacjentowi możliwości wystąpienia zjawiska z odbicia, co pozwoli na zminimalizowanie lęku związanego z ich wystąpieniem po zaprzestaniu leczenia preparatem. Szczególne grupy pacjentów. Przepisując zolpidem pacjentom z ciężką niewydolnością oddechową powinno się zachować ostrożność. Stosowanie u pacjentów z zaburzeniami psychotycznymi: nie zaleca się stosowania benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin w leczeniu pierwotnym tych zaburzeń. Benzodiazepiny i leki podobne do benzodiazepin nie powinny być stosowane bez wdrożenia odpowiedniego leczenia depresji lub lęku związanego z depresją (może to nasilić myśli samobójcze u tych pacjentów). Nie zaleca się stosowania benzodiazepin lub leków podobnych do benzodiazepin u pacjentów nadużywających alkohol lub leków w wywiadzie. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy jednowodnej (59,00 mg), leku nie należy stosować u pacjentów z nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Zolpidem Genoptim może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

W przypadku działań niepożądanych stosuje się następującą klasyfikację częstości MedDRA:
Bardzo często (≥1/10); Często (≥1/100, <1/10); Niezbyt często (≥1/100, <1/10); Rzadko (≥1/10 000, <1/1
000); Bardzo rzadko (<1/10 000); Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych
danych).

Istnieją dowody na zależność między nasileniem działań niepożądanych zolpidemu a zastosowaną dawką,
szczególnie w przypadku niektórych objawów niepożądanych ze strony ośrodkowego układu nerwowego.
Działania niepożądane są mniej nasilone, jeżeli lek jest zażywany bezpośrednio przed pójściem spać lub już
po położeniu się do łóżka. Najczęściej występują one u pacjentów w podeszłym wieku.

Zakażenia i zarażenia
Często: zakażenie górnych dróg oddechowych, zakażenie dolnych dróg oddechowych.

Zaburzenia układu immunologicznego
Częstość nieznana: obrzęk naczynioruchowy.

Zaburzenia psychiczne
Często: omamy, pobudzenie psychoruchowe, koszmary senne.
Niezbyt często: stan splątania, drażliwość.
Częstość nieznana: niepokój ruchowy, agresja, urojenia, gniew, psychoza, nietypowe zachowania, chodzenie
we śnie, uzależnienie (po przerwaniu leczenia mogą wystąpić objawy z odstawienia lub objawy z odbicia),
zaburzenia libido, depresja.
Większość wymienionych działań niepożądanych o charakterze zaburzeń psychicznych ma związek z
reakcjami paradoksalnymi.

Zaburzenia układu nerwowego
Często: senność, ból głowy, układowe zawroty głowy, nasilenie bezsenności, niepamięć następcza (może być
związana z nieodpowiednimi zachowaniami).
Częstość nieznana: obniżony poziom świadomości.

Zaburzenia oka
Niezbyt często: podwójne widzenie.

Zaburzenia układu oddechowego, klatki piersiowej i śródpiersia
Częstość nieznana: depresja oddechowa.

Zaburzenia żołądka i jelit
Często: biegunka, nudności, wymioty, ból brzucha.

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych
Częstość nieznana: zwiększona aktywność enzymów wątrobowych.

Zaburzenia skóry i tkanki podskórnej
Częstość nieznana: wysypka, obrzęk naczynioruchowy, świąd, pokrzywka, nadmierna potliwość.

Zaburzenia mięśniowo-szkieletowe i tkanki łącznej
Częstość nieznana: osłabienie siły mięśniowej.

Zaburzenia ogólne i stany w miejscu podania
Często: zmęczenie
Częstość nieznana: zaburzenia chodu, tolerancja na lek, upadki (zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku i
jeśli zolpidem nie jest przyjmowany zgodnie z zaleceniami lekarza przepisującego lek).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181 C,
02-222 Warszawa.
Tel: + 48 22 49 21 301 Fax: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się jednoczesnego stosowania z alkoholem. Działanie sedacyjne zolpidemu może ulec nasileniu, jeśli jednocześnie spożywany jest alkohol; ma to wpływ na zdolność do prowadzenia pojazdów i obsługiwania maszyn. Nasilenie hamującego działania na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić w przypadkach jednoczesnego stosowania z lekami przeciwpsychotycznymi (neuroleptykami), lekami nasennymi, lekami przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i lekami przeciwhistaminowymi o działaniu uspokajającym. Dlatego też, jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Ponadto, odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym z bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną oraz wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. Związki hamujące aktywność niektórych enzymów wątrobowych (szczególnie CYP3A4) mogą prowadzić do zwiększenia aktywności benzodiazepin i leków podobnych do benzodiazepin. Zolpidem jest metabolizowany przez kilka enzymów wątrobowych cytochromu P450; głównie CYP3A4 z udziałem CYP1A2. Działanie farmakodynamiczne zolpidemu zmniejsza się, gdy podawany jest z ryfampicyną (induktor CYP3A4). Jednoczesne podawanie zolpidemu z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie miało istotnego wpływu farmakokinetykę i farmakodynamikę zolpidemu; znaczenie kliniczne tych doniesień nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), który jest silnym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Nie ma konieczności rutynowego modyfikowania dawki zolpidemu, jednak pacjenta powinno się poinformować, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać działanie sedacyjne zolpidemu. Jednoczesne podawanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Nie obserwowano znaczących farmakokinetycznych interakcji podczas stosowania zolpidemu z warfaryną, digoksyną, czy ranitydyną.

Synoptis Pharma Sp z o.o.
ul. Krakowiaków 65
02-255 Warszawa
22-321-62-40
[email protected]
www.synoptispharma.pl