Noxizol 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg winianu zolpidemu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Zolpidem tartrate

Lek nasenny. Winian zolpidemu jest imidazopirydyną, lekiem nasennym o działaniu podobnym do działania benzodiazepin. Zolpidem jest imidazopirydyną, selektywnie wiążącą się z podtypem receptora omega-1, który stanowi jednostkę alfa kompleksu receptora GABA-A. Podczas, gdy benzodiazepiny wiążą się nieselektywnie ze wszystkimi trzema podtypami receptora omega, zolpidem wykazuje zdolność selektywnego wiązania z podtypem omega-1. Modulacja działania kanału dla jonów chlorkowych poprzez ten receptor prowadzi do wystąpienia specyficznego sedatywnego działania zolpidemu. Selektywne wiązanie zolpidemu z receptorami omega-1 może wyjaśniać prawie całkowity brak działania zwiotczającego mięśnie i przeciwdrgawkowego u zwierząt przy nasennych dawkach zolpidemu. Efekt ten zwykle wykazują benzodiazepiny, które nie są selektywne dla receptorów omega-1. Utrzymywanie głębokiego snu (stadium 3 i 4 snu wolnofalowego) u ludzi można również wyjaśnić selektywnym wiązaniem zolpidemu z omega-1. Winian zolpidemu jest szybko wchłaniany i szybko pojawia się działanie nasenne. Biodostępność wynosi 70%. Maksymalne stężenie w osoczu występuje po upływie 0,5 do 3 h od przyjęcia dawki. Około 92% wiąże się z białkami osocza. Okres półtrwania eliminacji z osocza wynosi około 2,4 h (0,7-3,5 h). Zolpidem jest wydalany w postaci nieaktywnych metabolitów (metabolizm wątrobowy), głównie z moczem (56%) i kałem (37%). Nie ma wpływu indukującego na enzymy wątrobowe. U pacjentów w podeszłym wieku klirens jest zmniejszony. Maksymalne stężenie zwiększa się o około 50% bez istotnego wydłużenia okresu półtrwania (około 3 h). Ponieważ stężenie zolpidemu w osoczu u pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby jest wyższe niż normalnie, może być konieczne dostosowanie dawki w tych grupach pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek, niezależnie od tego, czy są dializowani, czy nie, występuje umiarkowane zmniejszenie klirensu, a okres półtrwania jest wydłużony (około 10 h). Pozostałe parametry farmakokinetyczne nie ulegają zmianie.

Krótkotrwałe leczenie bezsenności u osób dorosłych w przypadkach, gdy bezsenność jest dla pacjenta przyczyną wycieńczenia lub jest dla niego bardzo uciążliwa.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zespół bezdechu sennego. Ciężka niewydolność wątroby. Myasthenia gravis. Ostra i (lub) ciężka niewydolność oddechowa. Wcześniej występujące złożone zachowania podczas snu po przyjęciu zolpidemu. Dzieci i młodzież w wieku poniżej 18 lat.

Stosowanie zolpidemu w ciąży nie jest zalecane. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego działania toksycznego na reprodukcję. Zolpidem przenika przez łożysko. Liczne dane pochodzące z badań kohortowych dotyczących kobiet w ciąży (obejmujących ponad 1000 kobiet) nie ujawniły występowania wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny lub substancje o podobnym działaniu do benzodiazepin w I trymestrze ciąży. Jednak, w niektórych badaniach kontrolnych obserwowano zwiększoną częstość występowania rozszczepu wargi i podniebienia u noworodków matek przyjmujących benzodiazepiny w okresie ciąży. Opisano przypadki zmniejszonej ruchliwości płodu i zmienności rytmu serca płodu po podaniu benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży. Stosowanie zolpidemu w późnym okresie ciąży lub podczas porodu jest związane z wystąpieniem u płodu takich objawów jak hipotermia, zmniejszenie napięcia mięśni („zespół wiotkiego dziecka”), trudności z karmieniem oraz depresja oddechowa, związanych z farmakologicznym działaniem leku. Zgłaszano przypadki ciężkiej depresji oddechowej u noworodków. Ponadto, u noworodków urodzonych przez matki, które przyjmowały długotrwale leki uspokajające i (lub) nasenne w późnym okresie ciąży, może rozwinąć się uzależnienie fizyczne. U tych noworodków w okresie pourodzeniowym mogą wystąpić objawy z odstawienia. Zalecane jest odpowiednie monitorowanie noworodków w tym okresie. Jeśli lek jest przepisywany kobiecie w okresie rozrodczym, należy poinformować ją o konieczności skontaktowania się z lekarzem w celu zakończenia leczenia preparatem, jeśli podejrzewa lub planuje ciążę. Winian zolpidemu przenika w niewielkich ilościach do mleka ludzkiego. Dlatego też nie zaleca się stosowania winianu zolpidemu u kobiet karmiących piersią.

Doustnie. Dorośli: zalecana dawka dobowa wynosi 10 mg bezpośrednio przed snem. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę dobową zolpidemu i nie wolno przekraczać dawki 10 mg. Czas leczenia powinien być tak krótki jak to możliwe. Leczenie zwykle trwa od kilku dni do 2 tyg., a maksymalnie 4 tyg., włączając w to okres odstawiania leku. Wydłużenie okresu leczenia ponad maksymalny zalecany czas nie może nastąpić bez ponownej oceny stanu pacjenta. Schemat odstawiania leku należy ustalić indywidualnie dla każdego pacjenta. W niektórych przypadkach można podjąć decyzję o przedłużeniu leczenia. Jeśli taka decyzja zostanie podjęta, nie należy tego robić bez ponownej oceny stanu pacjenta, ze względu na wzrost ryzyka nadużywania preparatu i rozwoju uzależnienia wraz z długością trwania leczenia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku lub w złym stanie ogólnym, którzy są szczególnie wrażliwi na działanie winianu zolpidemu, zalecana dawka wynosi 5 mg. Dawka ta może zostać zwiększona do 10 mg, jeżeli odpowiedź kliniczna na leczenie jest niewystarczająca, a lek jest dobrze tolerowany. Ze względu na zmniejszony klirens i metabolizm zolpidemu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, dawka początkowa w tej grupie powinna wynosić 5 mg, zachowując przy tym szczególną ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. U dorosłych (w wieku poniżej 65 lat) istnieje możliwość zwiększenia dawki do 10 mg, gdy stan pacjenta jest dobry oraz gdy lek jest dobrze tolerowany, wyłącznie w przypadku niewystarczającej skuteczności klinicznej. Stosowanie zolpidemu jest przeciwwskazane u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek nie ma konieczności dostosowywania dawki. U żadnego pacjenta maksymalna dawka dobowa winianu zolpidemu nie może przekroczyć 10 mg. Nie zaleca się stosowania zolpidemu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, ponieważ nie ma danych dotyczących stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Lek należy zażywać popijając płynem, bezpośrednio przed pójściem spać. Zolpidem należy przyjąć w pojedynczej dawce i nie należy zażywać kolejnej dawki tej samej nocy. Tabletkę można podzielić na równe dawki.

Ostrzeżenia. Niewydolność oddechowa. Ze względu na to, że leki nasenne mogą hamować czynność ośrodka oddechowego, należy zachować ostrożność w przypadku stosowania zolpidemu u pacjentów z zaburzeniem czynności oddechowej. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów. Jednoczesne stosowanie leku z opioidami może powodować uspokojenie, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na te zagrożenia, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających takich jak benzodiazepiny lub leki o podobnym działaniu takie jak preparat z opioidami należy stosować u pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia są niewystarczające. Jeśli zostanie podjęta decyzja o przepisaniu leku jednocześnie z opioidami, należy przepisać leki w najmniejszych skutecznych dawkach oraz na możliwie najkrótszy czas jednoczesnego stosowania. Należy monitorować pacjentów czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym, zdecydowanie zaleca się, by informować pacjentów i ich opiekunów (jeśli dotyczy), aby byli świadomi tych objawów. Środki ostrożności. Jeśli jest to możliwe należy określić przyczynę bezsenności. Leżące u podłoża bezsenności czynniki należy leczyć zanim przepisze się leki nasenne. Niepowodzenie w leczeniu bezsenności po 7-14 dniach leczenia, może wskazywać na pierwotną chorobę psychiczną lub zaburzenia fizyczne, a pacjent powinien być dokładnie oceniany w regularnych odstępach czasu. Choroby psychiczne. Nie zaleca się stosowania leków nasennych, takich jak zolpidem w początkowym leczeniu chorób psychicznych. Niepamięć. Leki uspokajające/nasenne takie jak zolpidem mogą powodować niepamięć następczą. Występuje ona najczęściej kilka godzin po zażyciu leku. W celu zmniejszenia ryzyka, pacjent powinien mieć zapewnioną możliwość nieprzerwanego, 8-godzinnego snu. Samobójstwo i depresja. Niektóre badania epidemiologiczne wskazują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych oraz samobójstw u pacjentów z depresją lub bez depresji, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym zolpidemem. Jednakże, związek przyczynowo skutkowy nie został ustalony. Zolpidem należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami depresji. W tej grupie pacjentów mogą wystąpić skłonności samobójcze. Dlatego pacjentom tym należy podawać najmniejszą możliwą dawkę zolpidemu, aby zapobiec celowemu przedawkowania przez pacjenta. Występująca wcześniej depresja może ujawnić się podczas stosowania zolpidemu. Ze względu na to, że bezsenność może być objawem depresji, pacjenta należy ponownie zbadać w przypadku utrzymywania się bezsenności. Zaburzenia psychoruchowe dnia następnego. Zolpidem wykazuje działanie hamujące na ośrodkowy układ nerwowy. Ryzyko wystąpienia zaburzeń psychoruchowych dnia następnego, w tym zaburzenia zdolności prowadzenia pojazdów, jest zwiększone jeśli: zolpidem przyjęto w czasie krótszym niż 8 h przed przystąpieniem do wykonywania czynności wymagających czujności umysłu; zastosowano dawkę większą niż zalecana; zolpidem zastosowano jednocześnie z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy lub innymi lekami, które zwiększają stężenie zolpidemu we krwi, z alkoholem lub substancjami niedozwolonymi. Ogólne informacje o lekach nasennych. Lekarz powinien wziąć pod uwagę następujące ogólne informacje o działaniu leków nasennych. Inne reakcje psychiczne i „paradoksalne”. Stosowaniu leków uspokajających/nasennych, takich jak zolpidem mogą towarzyszyć inne reakcje psychiczne i paradoksalne takie, jak: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, wybuchy złości, koszmary senne, omamy, nasilona bezsenność, nieadekwatne zachowanie, delirium i inne zaburzenia zachowania. W takich przypadkach należy przerwać leczenie. Wystąpienie takich reakcji jest bardziej prawdopodobne u pacjentów w podeszłym wieku. Somnambulizm i związane z nim zachowania. U pacjentów, którzy przyjmowali zolpidem i nie byli w pełni obudzeni, zgłaszano złożone zachowania podczas snu, w tym chodzenie we śnie i inne powiązane zachowania, takie jak „prowadzenie pojazdu we śnie”, przygotowywanie i spożywanie posiłków, wykonywanie połączeń telefonicznych lub współżycie seksualne, z niepamięcią zdarzenia. Zdarzenia te mogą wystąpić po pierwszym lub każdym kolejnym zastosowaniu zolpidemu. Należy natychmiast przerwać leczenie, jeśli u pacjenta wystąpią złożone zachowania podczas snu, ze względu na ryzyko dla pacjenta i innych osób. Wydaje się, że spożywanie alkoholu i innych leków działających hamująco na ośrodkowy układ nerwowy z zolpidemem zwiększa ryzyko takich zachowań, podobnie jak stosowanie zolpidemu w dawkach przekraczających maksymalną zalecaną dawkę. Tolerancja. Wielokrotne przyjmowanie krótko działających leków uspokajających/nasennych, takich jak zolpidem przez okres kilku tygodni, może prowadzić do zmniejszenia skuteczności leczenia. Uzależnienie. Stosowanie zolpidemu może prowadzić do rozwoju nadużywania i (lub) uzależnienia fizycznego lub psychicznego. Ryzyko wystąpienia uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. Ryzyko nadużywania i rozwoju uzależnienia jest również większe u pacjentów z chorobami psychicznymi w wywiadzie i (lub) uzależnionych od alkoholu lub leków. Zolpidem należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów nadużywających alkoholu lub substancji psychoaktywnych, obecnie lub w wywiadzie. Jeżeli dojdzie do uzależnienia, nagłe przerwanie leczenia może wywołać objawy zespołu z odstawienia. Mogą one obejmować bóle głowy lub bóle mięśni, silny lęk i napięcie psychiczne, niepokój ruchowy, splątanie i drażliwość. W wielu ciężkich przypadkach może nastąpić utrata poczucia rzeczywistości, depersonalizacja, nadwrażliwość na dotyk, mrowienie i drętwienie kończyn, nadwrażliwość na światło, hałas i dotyk, omamy, delirium i napady drgawkowe. Bezsenność „z odbicia”. Po zakończeniu leczenia uspokajającego/nasennego, może wystąpić przejściowy nawrót objawów o większym natężeniu. Towarzyszyć temu mogą inne objawy w tym: chwiejność nastroju, niepokój i pobudzenie. Ważne, aby poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia bezsenności „z odbicia”, co powinno zmniejszyć niepokój pacjenta, gdyby takie objawy wystąpiły po zakończeniu leczenia. W przypadku stosowania krótko działających leków uspokajających/nasennych zespół z odstawienia może występować w przerwach pomiędzy kolejnymi dawkami. Ponieważ nawrót bezsenności jest bardziej prawdopodobny po nagłym przerwaniu leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Ciężkie obrażenia. Ze względu na swoje właściwości farmakologiczne, zolpidem może powodować senność i zaburzenia świadomości, co może prowadzić do upadków i w konsekwencji do ciężkich obrażeń. Pacjenci z zespołem wydłużonego odstępu QT. Jako środek ostrożności, lekarz powinien dokładnie rozważyć stosunek korzyści do ryzyka leczenia zolpidemem u pacjentów z rozpoznanym, wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, pacjenci z dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy nie powinni stosować preparatu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl. powl., oznacza to że uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku Noxizol i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać
się do najbliższego szpitala, jeśli:
U pacjenta występuje reakcja alergiczna. Objawy obejmują: wysypkę, trudności w połykaniu
lub oddychaniu, obrzęk ust, twarzy, gardła lub języka.

Należy jak najszybciej powiadomić lekarza, jeśli wystąpią następujące działania niepożądane:
Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
- Osłabienie pamięci podczas przyjmowania leku Noxizol (niepamięć) i dziwne zachowanie w tym
  czasie. Wystąpienie takiego stanu jest bardziej prawdopodobne u pacjenta w ciągu kilku godzin
  po przyjęciu tego leku. Zapewnienie 7-8 godzin snu po przyjęciu leku Noxizol zmniejsza
  prawdopodobieństwo wystąpienia tego zaburzenia
- Problemy ze snem nasilające się po przyjęciu tego leku
- Widzenie lub słyszenie tego, czego nie ma (omamy).

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
- Zaburzenie widzenia lub podwójne widzenie.
- Chodzenie we śnie lub inne powiązane zachowania, które są nietypowe podczas snu, takie jak
  prowadzenie samochodu, przygotowywanie i jedzenie posiłków, wykonywanie połączeń
  telefonicznych lub współżycie seksualne (patrz punkt 2 „Ostrzeżenia i środki ostrożności”).

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Zmniejszenie poziomu świadomości
- Upadki, zwłaszcza u pacjentów w podeszłym wieku.

Należy powiedzieć lekarzowi lub farmaceucie, jeśli którekolwiek z poniższych działań
niepożądanych zaostrzy się lub trwa dłużej niż kilka dni:

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób):
- Biegunka
- Nudności lub wymioty
- Ból brzucha
- Zakażenie dróg oddechowych
- Ból głowy
- Uczucie zmęczenia lub pobudzenia
- Koszmary senne.

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób):
- Uczucie splątania lub drażliwość.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- Świąd skóry lub wysypka skórna
- Nadmierne pocenie
- Spowolnione oddychanie (depresja oddechowa)
- Osłabienie mięśni
- Zaburzenia koordynacji (ataksja)
- Nadużywanie
- Uczucie niepokoju, agresja, złość lub nietypowe zachowanie
- Depresja
- Myślenie o rzeczach, które nie są prawdziwe (urojenia)
- Zmiany w popędzie płciowym
- Zmiany w aktywności enzymów wątrobowych – obserwowane w badaniach krwi
- Zmiany w chodzie
- Słabsze niż zwykle działanie leku Noxizol.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu. Dzięki zgłaszaniu
działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Nie zaleca się przyjmowania alkoholu w czasie leczenia (ryzyko nasilenia działania uspokajającego leku). Należy ostrożnie stosować zolpidemu winian z innymi lekami działającymi hamująco na ośrodkowy układ nerwowy. Nasilone hamujące działanie na ośrodkowy układ nerwowy może wystąpić w przypadku leczenia skojarzonego z lekami przeciwpsychotycznymi, nasennymi, przeciwlękowymi i (lub) uspokajającymi, lekami przeciwdepresyjnymi, opioidowymi lekami przeciwbólowymi, lekami przeciwpadaczkowymi, lekami znieczulającymi i działającymi sedatywnie lekami przeciwhistaminowymi. Dlatego też jednoczesne stosowanie zolpidemu z tymi lekami może nasilać senność oraz zaburzenia psychoruchowe dnia następnego, w tym zaburzenie zdolności prowadzenia pojazdów. Ponadto odnotowano pojedyncze przypadki omamów wzrokowych u pacjentów przyjmujących zolpidem z lekami przeciwdepresyjnymi, w tym bupropionem, dezypraminą, fluoksetyną, sertraliną i wenlafaksyną. Jednoczesne przyjmowanie fluwoksaminy może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, jednoczesne stosowanie nie jest zalecane. W przypadku narkotycznych środków przeciwbólowych może także wystąpić nasilenie euforii, prowadzące do zwiększenia uzależnienia psychicznego. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających/nasennych takich jak benzodiazepiny lub leków o podobnym działaniu takich jak preparat z opioidami zwiększa ryzyko uspokojenia, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu nasilenia depresyjnego działania na ośrodkowy układ nerwowy. Dawka i czas trwania jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Substancje, które hamują cytochrom P450 mogą nasilać działanie niektórych leków nasennych takich jak zolpidem. Zolpidem jest metabolizowany w wątrobie przy udziale kilku enzymów cytochromu P450; głównie przez enzym CYP3A4, ale także udział bierze CYP1A2. Jednocześnie podawane induktory CYP3A4, takie jak ryfampicyna oraz ziele dziurawca zwyczajnego, zmniejszają farmakodynamiczne działanie zolpidemu. Wykazano, że pomiędzy zielem dziurawca zwyczajnego, a zolpidemem występują interakcje farmakokinetyczne. Średnia wartość C_max oraz AUC uległy zmniejszeniu (odpowiednio o 33,7% oraz o 30,0%) dla zolpidemu podawanego z zielem dziurawca zwyczajnego, w porównaniu do ich wartości dla zolpidemu podawanego w monoterapii. Jednoczesne podawanie ziela dziurawca zwyczajnego z zolpidemem, może zmniejszyć stężenie zolpidemu we krwi. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednakże, kiedy podawano zolpidem jednocześnie z itrakonazolem (inhibitor CYP3A4) nie stwierdzono znaczącej modyfikacji farmakodynamiki i farmakokinetyki zolpidemu. Kliniczne znaczenie tych doniesień nie jest znane. Jednoczesne podawanie zolpidemu z ketokonazolem (w dawce 200 mg 2 razy na dobę), silnie działającym inhibitorem CYP3A4, powodowało wydłużenie okresu półtrwania w fazie eliminacji zolpidemu, zwiększenie całkowitego pola pod krzywą AUC oraz zmniejszenie pozornego klirensu po podaniu doustnym w porównaniu do podania zolpidemu w skojarzeniu z placebo. Całkowite AUC zolpidemu podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem zwiększyło się 1,83 razy w porównaniu do stosowania zolpidemu w monoterapii. Standardowe dostosowywanie dawki zolpidemu nie jest uważane za potrzebne, ale należy zwrócić uwagę pacjentom, że stosowanie zolpidemu jednocześnie z ketokonazolem może nasilać jego działanie sedatywne. Jednoczesne stosowanie cyprofloksacyny może zwiększać stężenie zolpidemu we krwi, nie zaleca się jednoczesnego stosowania. Jednoczesne stosowanie zolpidemu z lekami zwiotczającymi mięśnie może nasilać działanie zwiotczające mięśnie.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl