Nefopam Holsten 30 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 30 mg chlorowodorku nefopamu.

Nefopam jest pochodną difenhydraminy z chemicznego punktu widzenia: syntetyzowany jest przez cyklizację orfenadryny. Dlatego, podobnie jak jego dwa prekursory, wykazuje właściwości antycholinergiczne. Mechanizm działania nefopamu nie został w pełni wyjaśniony. Badane właściwości farmakologiczne nie pozwalają na precyzyjne opisanie jego działania. Nefopam jest środkiem przeciwbólowym. Stymuluje zstępujące szlaki serotoninergiczne, modulując ból. Hamuje reabsorpcję mediatorów synaptosomalnych, noradrenaliny, dopaminy, 5-hydroksytryptofanu i GABA. Stymuluje uwalnianie dopaminy i GABA w mózgu. Nefopam różni się całkowicie od innych działających ośrodkowo leków przeciwbólowych, takich jak morfina, kodeina, pentazocyna i propoksyfen. Nie wiąże się z receptorami narkotycznych leków przeciwbólowych i nie jest hamowany przez nalokson. W przeciwieństwie do środków odurzających, wykazano, że nefopam nie powoduje depresji oddechowej. Zgłoszono kilka przypadków uzależnienia. Nefopam nie ma właściwości przeciwgorączkowych ani przeciwzapalnych. Nie hamuje syntezy prostaglandyn in vitro. Po doustnym podaniu dawki 90 mg, maksymalne stężenie w osoczu, wynoszące od 73 do 154 ng/ml, występuje po 1-3 h. Po doustnym podaniu dawki 60 mg, maksymalne stężenie w osoczu wynoszące 29 do 67 ng/ml występuje po około 2 h. Około 73% nefopamu wiąże się z białkami osocza. Biotransformacja nefopamu jest bardzo ważna: z moczem wydalana jest niewielka ilość niezmetabolizowanego leku. Udało się wykazać istnienie 7 metabolitów, w tym demetylonefopamu, glukuronidu i N-tlenku nefopamu. Jednak enzym odpowiedzialny za tę biotransformację nie jest znany. Metabolity i niewielka frakcja niezmienionego leku są szybko eliminowane przez nerki. W rezultacie większość podanej dawki pojawia się w moczu. U zdrowych ochotników okres półtrwania nefopamu wynosił 4h (zakres 3-8 h).

Łagodzenie umiarkowanych i silnych bólów, takich jak: bóle mięśni, bóle pooperacyjne, ortopedyczne, nowotworowe i zębowe u dorosłych. Leczenie jest objawowe.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z drgawkami w wywiadzie i nie należy go podawać pacjentom przyjmującym inhibitory monoaminooksydazy (MAO) lub w ciągu 14 dni od ich przyjęcia.

Nie należy stosować leku w okresie ciąży, chyba że zastosowanie bezpieczniejszych leków przeciwbólowych nie jest możliwe. Nie są dostępne dane kliniczne dotyczące ekspozycji na nefopam podczas ciąży. Badania na zwierzętach nie wykazały bezpośredniego ani pośredniego szkodliwego wpływu na ciążę, rozwój zarodka/płodu, poród lub rozwój pourodzeniowy. Lek przenika do kobiecego mleka. Maksymalna ilość otrzymywana przez niemowlę karmione piersią wynosi 0,05 mg/kg/dobę. Nie należy stosować leku w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dorośli: początkowa dawka to 2 tabl. (60 mg), a następnie 1 tabl. (30 mg) 3 razy na dobę. W zależności od nasilenia bólu dawka może wynosić 2 tabl. 3 razy na dobę. Maksymalna dobowa dawka nefopamu wynosi 270 mg (3 tabl. 3 razy na dobę). Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku ze względu na wolniejszy metabolizm zaleca się, aby dawka początkowa nie przekraczała 1 tabl. (30 mg) 3 razy na dobę. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

Ze względu na umiarkowaną ośrodkową aktywność adrenergiczną i przeciwcholinergiczną, lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z objawami lęku, jaskrą, przerostem gruczołu krokowego lub zatrzymaniem moczu; w razie potrzeby leczenie należy przerwać. Ze względu na efekt tachykardii, szczególną ostrożność należy zachować u wszystkich pacjentów z wcześniej występującymi zaburzeniami sercowo-naczyniowymi (objawowa tachykardia, zawał mięśnia sercowego, niewydolność serca). Przed rozpoczęciem leczenia nefopamem u każdego pacjenta z zaburzeniami serca konieczna jest konsultacja z kardiologiem oraz ocena korzyści i ryzyka leczenia nefopamem. Niewydolność wątroby i nerek może wpływać na metabolizm i wydalanie nefopamu. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki ze względu na wolniejszy metabolizm. U osób w podeszłym wieku częściej występują działania niepożądane ze strony ośrodkowego układu nerwowego: odnotowano kilka przypadków omamów i splątania w tej grupie pacjentów. Uzależnienie od leków. Stosowanie nefopamu może prowadzić do uzależnienia, co może skutkować nadużywaniem, szczególnie u pacjentów z wywiadem dotyczącym używania substancji psychoaktywnych i (lub) zaburzeń psychicznych. U takich pacjentów nefopam należy przepisywać ostrożnie oraz obserwować objawy uzależnienia. Dzieci i młodzież. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane, które mogą wymagać natychmiastowej pomocy lekarskiej: 
• Reakcje alergiczne występują często (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób). W przypadku
 wystąpienia reakcji alergicznych (swędzenie, pokrzywka, zaczerwienienie skóry, złe samopoczucie itp.)
 należy natychmiast skontaktować się z lekarzem.
• Omdlenia występują rzadko (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1000 osób). Należy poinformować
 rodzinę pacjenta, że może wystąpić takie działanie niepożądane, i że w takim przypadku należy
 skontaktować się z lekarzem.

Bardzo częste działania niepożądane (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 osób):
• Senność. W przypadku wystąpienia tego działania niepożądanego bezwzględnie nie należy prowadzić
 pojazdu ani obsługiwać maszyn.
• Pocenie się.
• Nudności.
• Wymioty.

Częste działania niepożądane (występują u 1 do 10 na 100 osób):
• Szybsze tętno niż zwykle (tachykardia).
• Kołatanie serca (nieregularne bicie serca).
• Zbyt niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie).
• Suchość w ustach
• Ból brzucha.
• Biegunka.
• Zawroty głowy tzw. układowe(uczucie, że osoba lub jej otoczenie porusza się lub wiruje).
• Zawroty głowy.
• Fałszywe odczucia, zaburzenia czucia.
• Drżenie.
• Zatrzymanie moczu.

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób):
• Świąd.
• Pokrzywka.
• Różowo-czerwonawe zabarwienie skóry (rumień).
• Złe samopoczucie.
• Nadwrażliwość po operacji. Wystąpienie tego działania niepożądanego należy natychmiast zgłosić
 personelowi medycznemu.
• Halucynacje.
• Drgawki.
• Podniecenie.
• Podrażnienie. Jeśli wystąpią takie objawy należy przerwać stosowanie tego leku i natychmiast
 skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą.
• Nadużycie i(lub) uzależnienie. W razie skłonności do nadużywania narkotyków lub problemów z
 uzależnieniem, należy poinformować lekarza prowadzącego.
• Dezorientacja po operacji.
• Zaburzenia widzenia.
• Bezsenność.
• Ból głowy.
• Osłabiona czynność nerek. W przypadku wystąpienia zmniejszonej czynności nerek, widocznej w
 badaniach krwi i moczu, lekarz udzieli pacjentowi odpowiedniej porady.
• Różowe zabarwienie moczu: ten efekt jest nieszkodliwy.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
• Śpiączka
• Splątanie

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych: Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-
309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Działania niepożądane nefopamu mogą mieć działanie addytywne z działaniami niepożądanymi innych substancji antycholinergicznych lub sympatykomimetycznych. Nefopam hamuje neuronalny wychwyt noradrenaliny i serotoniny, a z ograniczonych doświadczeń z toksycznością nefopamu wynika stymulacja ośrodkowego układu nerwowego, charakteryzująca się drgawkami, halucynacjami i pobudzeniem. Inhibitory monoaminooksydazy (MAO) również zwiększają stężenie epinefryny, norepinefryny i serotoniny, zmagazynowane w całym układzie nerwowym. Ze względu na możliwość nadmiernej stymulacji ośrodkowego układu nerwowego jednoczesne stosowanie nefopamu i inhibitorów MAO jest przeciwwskazane. Nefopam hamuje wychwyt neuronalny noradrenaliny i serotoniny oraz zwiększa ryzyko wystąpienia drgawek, zwłaszcza u pacjentów z drgawkami w wywiadzie. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne również obniżają próg drgawkowy. Dlatego należy zachować ostrożność u pacjentów leczonych jednocześnie trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi. Należy wziąć pod uwagę, że wiele leków lub substancji może dodatkowo działać depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy i przyczyniać się do obniżenia czujności. Są to pochodne morfiny (leki przeciwbólowe, przeciwkaszlowe i stosowane w leczeniu substytucyjnym), neuroleptyki, barbiturany, benzodiazepiny, anksjolityki inne niż benzodiazepiny (np. meprobamat), leki nasenne, uspokajające przeciwdepresyjne (amitryptylina, doksepina, mianseryna, mirtazapina, trimipramina), uspokajające leki przeciwhistaminowe H1, ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe i baklofen. Nasilenie i częstość występowania działań niepożądanych zwiększają się, gdy nefopam podawany jest jednocześnie z kodeiną, pentazocyną lub dekstropropoksyfenem. Nefopam jest intensywnie metabolizowany. Ponieważ enzym odpowiedzialny za biotransformację nefopamu nie jest znany, nie można wykluczyć potencjalnych interakcji z inhibitorami/induktorami CYP. Dlatego należy zachować ostrożność, kiedy nefopam jest podawany jednocześnie z inhibitorem/induktorem CYP. Znana hepatotoksyczność paracetamolu, obserwowana u psów otrzymujących bardzo duże dawki paracetamolu, była zwiększona po podaniu bardzo dużych dawek nefopamu. Badania wykazały, że jednoczesne stosowanie doustnych dawek wynoszących 236 mg/mg dobę paracetamolu i 24 mg/kg/dobę nefopamu powodowało nasilenie hepatotoksyczności paracetamolu. Dawki te są około 6 do 8 razy większe niż średnia dawka dla człowieka. Mniejsze dawki, odpowiadające trzykrotnym lub czterokrotnym dawkom dla człowieka, nie powodowały nasilenia hepatotoksyczności.

Holsten Pharma