Aceklik 100 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 100 mg aceklofenaku.

Niesteroidowy lek o działaniu przeciwzapalnym i przeciwbólowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy prostaglandyn. Po podaniu doustnym szybko wchłania się z przewodu pokarmowego. Biodostępność wynosi prawie 100%. C_max osiąga po 1,25-3 h od podania. W dużym stopniu wiąże się z białkami osocza (>99,7%). Aceklofenak przenika do płynu maziowego, gdzie osiąga stężenie odpowiadające 60% stężenia w osoczu. Metabolizowany jest prawdopodobnie przez CYP2C9. T_0,5 w osoczu w fazie eliminacji wynosi 4-4,3 h. Ok. 2/3 dawki wydala się z moczem, głównie w postaci sprzęgniętych hydroksymetabolitów. Tylko 1% dawki wydala się w postaci niezmienionej.

Objawowe leczenie bólu i stanu zapalnego w przebiegu choroby zwyrodnieniowej stawów, reumatoidalnego zapalenia stawów oraz zesztywniającego zapalenia stawów kręgosłupa u dorosłych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. U pacjentów, u których stosowanie substancji o podobnym mechanizmie działania (np. kwasu acetylosalicylowego lub innych leków z grupy NLPZ) powoduje wystąpienie ataków astmy, skurczu oskrzeli, ostrego zapalenia błony śluzowej nosa lub pokrzywki lub też u pacjentów, u których występuje nadwrażliwość na te leki. Czynne krwawienie lub zaburzenia krzepnięcia krwi. Krwawienie lub perforacja przewodu pokarmowego, związane z wcześniejszym leczeniem lekami z grupy NLPZ. Czynna lub nawracająca choroba wrzodowa żołądka i (lub) krwawieniem w wywiadzie (dwa lub więcej odrębne epizody potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Stwierdzona zastoinowa niewydolność serca (klasa II-IV wg NYHA), choroba niedokrwienna serca, choroba naczyń obwodowych i (lub) choroba naczyń mózgowych. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Ostatnie 3 miesiące ciąży.

Leku nie należy stosować u kobiet w I i II trymestrze ciąży, o ile nie jest to bezwzględnie konieczne. W przypadku stosowania leku u kobiet planujących ciążę oraz w I i II trymestrze ciąży, podawane dawki powinny być możliwie jak najmniejsze, a czas trwania leczenia możliwie najkrótszy. Stosowanie leku jest przeciwwskazane w III trymestrze ciąży. Hamowanie syntezy prostaglandyn może negatywnie wpływać na przebieg ciąży i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Dane pochodzące z badań epidemiologicznych wskazują na zwiększone ryzyko poronienia oraz występowania wad serca oraz wad przewodu pokarmowego związane ze stosowaniem inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko występowania wad układu sercowo-naczyniowego zwiększało się w tych badaniach z wartości mniejszej niż 1% do wartości ok. 1,5%. Prawdopodobnie ryzyko występowania powyższych wad wrodzonych zwiększa się wraz ze stosowaniem większych dawek leku a także wraz z wydłużaniem okresu terapii. Stosowanie aceklofenaku od 20. tyg. ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek u płodu. Może to wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i jest zazwyczaj odwracalne po jego przerwaniu. Ponadto, odnotowano przypadki zwężenia przewodu tętniczego w następstwie leczenia w II trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. W przypadku kilkudniowego narażenia na aceklofenak od 20. tygodnia ciąży należy rozważyć monitorowanie przedporodowe pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. Należy przerwać stosowanie leku w przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować u płodu następujące uszkodzenia: toksyczny wpływ na układ krążenia i oddechowy (przedwczesne zwężenie/ zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne); zaburzenia czynności nerek, które mogą prowadzić do rozwoju niewydolności nerek z małowodziem. Ponadto podawane kobietom w końcowym okresie ciąży mogą powodować u matki i noworodka: wydłużenie czasu krwawienia oraz działanie antyagregacyjne, nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek leku; hamować kurczliwość macicy, co powoduje opóźnienie lub przedłużenie porodu. Nie wiadomo czy aceklofenak jest wydzielany z mlekiem u ludzi. Decyzję dotyczącą kontynuacji lub przerwania karmienia piersią lub dotyczącą kontynuacji lub przerwania stosowania preparatu należy podjąć biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści ze stosowania preparatu dla matki. Stosowanie preparatu może niekorzystnie wpływać na płodność i nie jest zalecane u kobiet starających się zajść w ciążę. Należy rozważyć zaprzestanie stosowania u kobiet mających trudności w zajściu w ciążę lub poddającym się badaniom dotyczącym niepłodności.

Doustnie. Dorośli. Maksymalna zalecana dawka dobowa wynosi 200 mg, stosowana w dwóch dawkach podzielonych po 100 mg, czyli 1 tabl. rano i 1 tabl. wieczorem. Występowanie działań niepożądanych można ograniczyć stosując lek w najmniejszej skutecznej dawce i przez jak najkrótszy czas niezbędny do opanowania objawów. Szczególne grupy pacjentów. Zwykle nie jest konieczne zmniejszenie dawki u osób w podeszłym wieku, należy jednak wziąć pod uwagę środki ostrożności. Farmakokinetyka leku nie ulega zmianie u pacjentów w podeszłym wieku, dlatego nie jest konieczna modyfikacja dawki ani częstości podawania leku. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby dawkę aceklofenaku należy zmniejszyć, zalecana dawka początkowa wynosi 100 mg na dobę. Brak danych dotyczących konieczności zmiany dawkowania leku u pacjentów z łagodnymi zaburzeniami czynności nerek, zaleca się natomiast zachowanie ostrożności. Sposób podania. Lek jest przeznaczony do stosowania doustnego i należy go połykać w całości, popijając co najmniej połową szklanki płynu. Lek może być przyjmowany z jedzeniem.

Należy unikać jednoczesnego stosowania aceklofenaku z innymi lekami z grupy NLPZ, w tym z selektywnymi inhibitorami cyklooksygenazy COX-2. Ryzyko wystąpienia działań niepożądanych można zmniejszyć poprzez stosowanie najmniejszych skutecznych dawek przez najkrótszy czas konieczny do kontrolowania objawów. Działanie na przewód pokarmowy. Zgłaszano występowanie krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do śmierci, podczas stosowania wszystkich leków z grupy NLPZ w dowolnym momencie leczenia, z objawami ostrzegawczymi lub bez nich, lub u pacjentów, u których wcześniej występowały ciężkie zaburzenia dotyczące przewodu pokarmowego. Ryzyko wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji przewodu pokarmowego rośnie wraz ze zwiększaniem dawek leków z grupy NLPZ u pacjentów z owrzodzeniami w wywiadzie, zwłaszcza powikłanymi krwawieniem lub perforacją, oraz u pacjentów w wieku podeszłym. U tych pacjentów należy rozpoczynać leczenie od najmniejszej dostępnej dawki. Należy rozważyć zastosowanie skojarzonego leczenia lekami ochronnymi (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej) u tych pacjentów, jak również u pacjentów wymagających jednoczesnego stosowania małych dawek kwasu acetylosalicylowego lub innych leków zwiększających ryzyko dotyczące układu pokarmowego. Pacjenci, u których wystąpiły działania toksyczne na przewód pokarmowy, szczególnie pacjenci w podeszłym wieku, powinni zgłaszać każde nietypowe objawy dotyczące jamy brzusznej (zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego), szczególnie w początkowym okresie leczenia. Należy zalecić ostrożność u pacjentów stosujących jednocześnie leki, które mogą zwiększyć ryzyko wystąpienia owrzodzenia lub krwawienia, takie jak kortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym, leki przeciwzakrzepowe takie jak warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, takie jak kwas acetylosalicylowy. Jeżeli u pacjenta stosującego aceklofenak wystąpi krwawienie z przewodu pokarmowego lub owrzodzenie przewodu pokarmowego, należy przerwać leczenie. Leki z grupy NLPZ należy stosować ostrożnie oraz pod ścisłym nadzorem lekarskim u pacjentów z objawami wskazującymi na schorzenia górnego lub dolnego odcinka przewodu pokarmowego, z wywiadem wskazującym na owrzodzenie, krwawienia lub perforację przewodu pokarmowego, wrzodziejące zapalenie okrężnicy, chorobę Crohna lub zaburzenia hematologiczne, ponieważ mogą one powodować zaostrzenie tych objawów. Działanie na układ sercowo-naczyniowy oraz na krążenie mózgowe. Wymagane jest odpowiednie monitorowanie i opieka u pacjentów ze stwierdzonym w wywiadzie nadciśnieniem tętniczym i (lub) łagodną do umiarkowanej zastoinową niewydolnością serca, ponieważ zgłaszano zatrzymanie płynów i obrzęki w związku ze stosowaniem leków z grupy NLPZ. Aceklofenak należy również stosować ostrożnie i pod ścisłą kontrolą lekarską u pacjentów z krwawieniem w obrębie naczyń mózgowych w wywiadzie. Aceklofenak należy bardzo ostrożnie stosować u pacjentów z zastoinową niewydolnością serca (klasa I wg NYHA) oraz u pacjentów z istotnymi czynnikami ryzyka zdarzeń dotyczących układu sercowo-naczyniowego (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Lek należy stosować możliwie jak najkrócej i w najmniejszej skutecznej dawce dobowej, ze względu na możliwość nasilenia ryzyka dotyczącego układu sercowo-naczyniowego po zastosowaniu aceklofenaku w dużych dawkach i długotrwale. Należy okresowo kontrolować konieczność kontynuacji leczenia objawowego i odpowiedź pacjenta na leczenie. Działanie na nerki. Podawanie leków z grupy NLPZ może powodować zależne od dawki zmniejszanie wytwarzania prostaglandyn i wywoływać niewydolność nerek. Należy wziąć pod uwagę znaczenie prostaglandyn w utrzymywaniu przepływu krwi przez nerki u pacjentów z zaburzeniami czynności serca lub nerek, zaburzeniami czynności wątroby, u pacjentów stosujących leki moczopędne lub po zabiegach operacyjnych lub z innych przyczyn zagrożonych hipowolemią oraz u osób w podeszłym wieku. Należy monitorować pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek, ponieważ stosowanie leków z grupy NLPZ może spowodować pogorszenie czynności nerek. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę oraz regularnie kontrolować czynność nerek. Działanie na nerki jest zazwyczaj odwracalne po zaprzestaniu stosowania aceklofenaku. Działanie na wątrobę. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby konieczny jest ścisły nadzór lekarski. Należy przerwać stosowanie aceklofenaku, gdy utrzymują się lub pogarszają nieprawidłowe wyniki badań czynności wątroby, rozwijają się objawy podmiotowe i przedmiotowe wskazujące na chorobę wątroby lub gdy wystąpią inne objawy (eozynofilia, wysypka), może wystąpić zapalenie wątroby bez objawów prodromalnych. Stosowanie leków z grupy NLPZ u pacjentów z porfirią wątrobową może spowodować wystąpienie ataku. Nadwrażliwość i reakcje skórne. Podobnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, mogą wystąpić reakcje alergiczne, w tym, reakcje anafilaktyczne i (lub) rzekomoanafilaktyczne, bez wcześniejszej ekspozycji na lek. Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje alergiczne związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, w niektórych przypadkach prowadzące do zgonu, w tym złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka. Wydaje się, że największe ryzyko wystąpienia tych reakcji występuje na początku leczenia, a w większości przypadków rozpoczynają się one w ciągu pierwszego miesiąca leczenia. Stosowanie aceklofenaku należy przerwać w momencie pierwszego pojawienia się wysypki skórnej, uszkodzenia błon śluzowych lub jakichkolwiek objawów nadwrażliwości. W wyjątkowych przypadkach wirus ospy wietrznej może powodować ciężkie powikłania zakażeń skóry i tkanek miękkich. Jak do tej pory, nie można wykluczyć roli leków z grupy NLPZ w zaostrzaniu przebiegu tych zakażeń, dlatego też, zaleca się unikać stosowania aceklofenaku w przypadku ospy wietrznej. Zaburzenia hematologiczne. Aceklofenak może odwracalnie zahamować agregację płytek krwi. Zaburzenia układu oddechowego. Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów, u których występuje lub występowała w przeszłości astma oskrzelowa, ponieważ leki z grupy NLPZ wywoływały skurcz oskrzeli u tych pacjentów. Osoby w podeszłym wieku. U osób w podeszłym wieku działania niepożądane, związane ze stosowaniem leków z grupy NLPZ, występują z większą częstością, zwłaszcza krwawienie z przewodu pokarmowego i perforacja przewodu pokarmowego, które mogą prowadzić do zgonu. Krwawienie z przewodu pokarmowego i (lub) perforacja przewodu pokarmowego mają często cięższy przebieg i mogą wystąpić bez objawów ostrzegawczych lub po raz pierwszy, w dowolnym momencie leczenia. Ponadto, u pacjentów w podeszłym wieku istnieje większe prawdopodobieństwo zaburzenia czynności nerek, układu sercowo-naczyniowego lub wątroby. Leczenie długotrwałe. Wszystkich pacjentów, którzy stosują długotrwale leki z grupy NLPZ należy, w ramach środków ostrożności, monitorować (np. parametry czynności nerek i wątroby oraz morfologię krwi). Aceklofenak należy stosować ostrożnie i pod ścisłym nadzorem lekarskim u pacjentów z toczniem rumieniowatym układowym, porfirią lub zaburzeniami układu krwiotwórczego. Substancje pomocnicze. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl., to znaczy uznaje się za „wolny od sodu”.

Często: zawroty głowy pochodzenia ośrodkowego, niestrawność, ból brzucha, nudności, biegunka, zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych. Niezbyt często: wzdęcia, zapalenie błony śluzowej żołądka, zaparcia, wymioty, owrzodzenie jamy ustnej, świąd, wysypka, stany zapalne skóry, pokrzywka, zwiększenie stężenia mocznika we krwi, zwiększenie stężenia kreatyniny we krwi. Rzadko: niedokrwistość, reakcje anafilaktyczne (w tym wstrząs), nadwrażliwość, zaburzenia widzenia, niewydolność serca, nadciśnienie tętnicze, zaostrzenie nadciśnienia tętniczego, duszność, smoliste stolce, owrzodzenie przewodu pokarmowego, krwawe biegunki, krwawienie z przewodu pokarmowego, obrzęk naczynioruchowy. Bardzo rzadko: zahamowanie czynności szpiku kostnego, granulocytopenia, trombocytopenia, neutropenia, niedokrwistość hemolityczna, hiperkaliemia, depresja, nietypowe sny, bezsenność, parestezje, drżenie, senność, ból głowy, zaburzenia smaku (nieprawidłowy smak), zawroty głowy układowe, pochodzenia przedsionkowego, szumy uszne, kołatanie serca, zaczerwienienie twarzy, uderzenia gorąca, zapalenie naczyń, skurcz oskrzeli, zapalenie jamy ustnej, krwawe wymioty, owrzodzenie żołądka, perforacja jelit, zaostrzenie wrzodziejącego zapalenia jelita grubego i choroby Crohna, zapalenie trzustki, uszkodzenie wątroby (w tym zapalenie wątroby), zwiększenie aktywności fosfatazy zasadowej we krwi, plamica, wyprysk, ciężkie reakcje skórne i błony śluzowej (w tym zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka), zespół nerczycowy, niewydolność nerek, obrzęk, zmęczenie, skurcze mięśni nóg, zwiększenie masy ciała. W wyjątkowych przypadkach, zgłaszano występowanie ciężkich powikłań związanych z zakażeniem skóry i tkanek miękkich w wyniku stosowania leków z grupy NLPZ w czasie ospy wietrznej. Aceklofenak jest strukturalnie powiązany z diklofenakiem, jak również jest metabolizowany do tego związku. Wiele danych klinicznych i epidemiologicznych jednoznacznie wskazuje na zwiększone ryzyko występowania incydentów zakrzepowych dużych tętnic (zawał mięśnia sercowego lub udar, szczególnie po zastosowaniu dużych dawek i długotrwałym podawaniu) związanych ze stosowaniem diklofenaku. Dane epidemiologiczne wskazują również na zwiększone ryzyko występowania ostrego zespołu wieńcowego i zawału mięśnia sercowego, związanych ze stosowaniem aceklofenaku.

Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji farmakokinetycznych, z wyjątkiem badań z warfaryną. Aceklofenak jest metabolizowany przez cytochrom P450 2C9, a dane z badań in vitro wskazują, że aceklofenak może być inhibitorem tego enzymu. Dlatego też, istnieje ryzyko wystąpienia interakcji farmakokinetycznej z fenytoiną, cymetydyną, tolbutamidem, fenylbutazonem, amiodaronem, mykonazolem i sulfafenazolem. Pobodnie jak w przypadku innych leków z grupy NLPZ, istnieje również ryzyko interakcji farmakokinetycznych z innymi lekami wydalanymi poprzez aktywny transport w nerkach, takimi jak metotreksat i lit. Aceklofenak wiąże się prawie całkowicie z albuminami osocza i dlatego też należy mieć na uwadze możliwość wystąpienia interakcji, wynikających z wypierania z połączeń białkowych, z innymi lekami silnie wiążącymi się z białkami. Należy unikać jednoczesnego stosowania z następującymi lekami: metotreksat (w dużych dawkach) - hamowanie wydzielania kanalikowego metotreksatu oraz zmniejszony klirens metotreksatu, należy zawsze unikać przepisywania leków z grupy NLPZ podczas stosowania dużych dawek metotreksatu; lit i digoksyna - zmniejszony klirens nerkowy litu i digoksyny, co powoduje zwiększanie stężenia w surowicy obu leków (należy unikać jednoczesnego stosowania, o ile nie można prowadzić częstej kontroli stężenia litu i digoksyny); kortykosteroidy - zwiększone ryzyko owrzodzenia przewodu pokarmowego lub krwawienia; leki przeciwzakrzepowe, takie jak warfaryna - nasilenie działania tych leków (podczas jednoczesnego stosowania z aceklofenakiem należy obserwować pacjentów); leki hamujące czynność płytek krwi i SSRI - zwiększone ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego. Jednoczesne stosowanie z niżej wymienionymi lekami może wymagać dostosowania dawki i zachowania środków ostrożności: metotreksat (w małych dawkach) - szczególnie u pacjentów z upośledzoną czynnością nerek, należy kontrolować czynność nerek, gdy NLPZ i metotreksat są podawane w ciągu 24 h, może zwiększyć się stężenie metotreksatu i jego toksyczność; cyklosporyna i takrolimus - zwiększone ryzyko działania nefrotoksycznego (należy kontrolować czynność nerek podczas leczenia skojarzonego); inne NLPZ, w tym salicylany (kwas acetylosalicylowy w dawkach >3 g/dobę) - może zwiększać częstość występowania działań niepożądanych i z tego powodu zaleca się ostrożność; leki przeciwnadciśnieniowe: inhibitory ACE, antagoniści angiotensyny II - osłabienie działania tych leków, zwiększone ryzyko ostrej niewydolności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku), należy odpowiednio nawadniać pacjentów i kontrolować czynność nerek;  leki moczopędne - osłabienie działania tych leków; leki moczopędne oszczędzające potas - hiperkaliemia, należy kontrolować stężenie potasu we krwi (aceklofenak nie wpływał na ciśnienie krwi podczas jednoczesnego stosowania z bendrofluazydem, nie można wykluczyć interakcji z innymi lekami moczopędnymi); leki przeciwcukrzycowe - w pojedynczych przypadkach hipoglikemia lub hiperglikemia, należy rozważyć dostosowanie dawkowania leków, które mogą powodować hipoglikemię; zydowudyna - zwiększone ryzyko działań toksycznych na układ krwiotwórczy, u pacjentów z hemofilią i HIV stosujących jednocześnie zydowudynę i ibuprofen istnieje zwiększone ryzyko krwiaków i krwawienia do stawów; mifepryston - leków z grupy NLPZ nie należy stosować przez 8-12 dni po podaniu mifeprystonu, ponieważ mogą one osłabiać działanie mifeprystonu; antybiotyki z grupy chinolonów - u pacjentów stosujących leki z grupy NLPZ oraz chinolony może występować zwiększone ryzyko wystąpienia drgawek.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.info.pl