Aclotin 250 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 250 mg chlorowodorku tyklopidyny. Preparat zawiera laktozę.

Tyklopidyna hamuje agregację płytek krwi i uwalnianie płytkowych czynników krzepnięcia, zapobiegając tworzeniu się zakrzepów tętniczych i żylnych. Mechanizm jej działania polega na zahamowaniu zależnej od ADP aktywacji płytek krwi oraz na zablokowaniu łączenia się fibrynogenu z receptorem glikoproteinowym (IIb i IIIa) płytki. W ten sposób tyklopidyna uniemożliwia agregację płytek krwi, wydłuża czas krwawienia oraz zmniejsza lepkość krwi. Lek nie wpływa na aktywność układu cyklooksygenazy, syntezę i aktywność fosfodiesterazy ani płytkowego cAMP. Po podaniu doustnym tyklopidyna wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego (80-90%), przy czym obecność pokarmu zwiększa wchłanianie. Maksymalne stężenie w osoczu po jednorazowym przyjęciu dawki 250 mg występuje po ok. 2 h od podania. Tyklopidyna w 98% wiąże się z białkami osocza, a jej metabolity - w 40-50%. Jest metabolizowana w wątrobie (do co najmniej 20 metabolitów) i wydalana z moczem (60%) oraz z kałem (25%), głównie w postaci metabolitów. T_0,5 po podaniu pojedynczej dawki (250 mg) wynosi ok. 8-12 h; w stanie równowagi ulega wydłużeniu do 4-5 dni. Zahamowanie agregacji płytek występuje po ok. 2 dniach stosowania leku w dawce 250 mg 2 razy na dobę, osiąga poziom klinicznie istotny 2 dni później, a maksimum po 8-11 dniach stosowania preparatu. U większości pacjentów czas krwawienia powraca do wartości początkowych po 1-2 tyg. od chwili przerwania stosowania leku.

Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru niedokrwiennego mózgu u pacjentów po przebytym epizodzie niedokrwienia naczyń mózgowych (udar niedokrwienny mózgu, przejściowe ataki niedokrwienne w wywiadzie). Zapobieganie ciężkim incydentom niedokrwienia (szczególnie w obrębie naczyń wieńcowych) u pacjentów z zarostową miażdżycą tętnic kończyn dolnych w fazie chromania przestankowego. Zapobieganie wykrzepianiu w przetoce tętniczo-żylnej u pacjentów poddawanych hemodializom.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Choroby mogące powodować krwawienia (np. wrzód żołądka lub dwunastnicy). Ostre krwotoczne udary mózgowe. Choroby krwi przebiegające z wydłużeniem czasu krwawienia. Leukopenia, agranulocytoza, małopłytkowość w wywiadzie.

Leku nie wolno stosować w okresie ciąży jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach wykazały, że tyklopidyna przenika do mleka samic szczura w okresie laktacji. Nie ustalono bezpieczeństwa stosowania tyklopidyny u kobiet karmiących piersią. Leku nie wolno stosować w okresie karmienia piersią, jeśli nie jest to bezwzględnie konieczne.

Doustnie. Dorośli: zwykle 250 mg (1 tabl.) 2 razy na dobę, wraz z posiłkami. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci poniżej lat 18 ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. U pacjentów z niewydolnością wątroby oraz u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek należy zachować szczególną ostrożność i w razie konieczności należy zmniejszyć dawkę.

Tiklopidyna może powodować hematologiczne i krwotoczne działania niepożądane (zgłaszano występowanie agranulocytozy, pancytopenii i rzadkie przypadki białaczki); należy zachować szczególną ostrożność. Na początku leczenia należy wykonać pełną morfologię krwi z rozmazem (w tym oznaczenie liczby płytek krwi). Badania te należy powtarzać co 2 tyg. przez pierwsze 3 mies. terapii oraz w ciągu 15 dni po jego zakończeniu w przypadku konieczności przerwania leczenia w ciągu pierwszych 3 mies. terapii. W razie zmniejszenia liczby neutrofili <1500/mm³ należy potwierdzić ich wartości. W razie potwierdzenia neutropenii (liczba neutrofili <1500/mm³) lub trombocytopenii (liczba płytek krwi <100000/mm³) leczenie preparatem należy przerwać. W trakcie stosowania należy szczególnie uważnie obserwować, czy u pacjenta nie występują objawy neutropenii, malopłytkowości, krwawień, zaburzeń krzepnięcia, zakrzepowej plamicy małopłytkowej oraz objawy zapalenia wątroby. Tyklopidynę należy stosować ostrożnie u pacjentów ze skłonnością do krwawień. Leku nie należy podawać jednocześnie z heparyną, doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi lub lekami przeciwpłytkowymi. Na co najmniej 10 dni przed przeprowadzeniem zabiegu chirurgicznego lub stomatologicznego tyklopidynę należy odstawić. W przypadku nagłych zabiegów chirurgicznych, w celu ograniczenia ryzyka krwawienia i wydłużonego czasu krwawienia, można zastosować osobno lub jednocześnie: dożylne podanie 0,5-1,0 mg/kg mc. metyloprednizolonu (w razie potrzeby powtórzyć); infuzję z desmopresyny w dawce 0,2-0,4 μg/kg mc. lub podanie świeżych płytek w infuzji dożylnej (w postaci jednostek masy płytkowej). Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom z zaburzeniami czynności wątroby. W razie podejrzenia zaburzeń czynności wątroby należy wykonać badania czynności wątroby, szczególnie w pierwszych miesiącach leczenia. Jeśli wystąpi zapalenie wątroby lub żółtaczka, leczenie należy przerwać i wykonać badania czynności wątroby. U pacjentów z zaburzeniem czynności nerek konieczne może być zmniejszenie dawki tyklopidyny lub zaprzestanie stosowania preparatu, jeśli wystąpią zaburzenia krwotoczne lub dotyczące układu krwiotwórczego. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić do 1 na 10 osób):
- zmiany widoczne w badaniach krwi (zmniejszenie, czasami znaczne, liczby
  granulocytów obojętnochłonnych lub agranulocytoza),
- ból głowy, zawroty głowy,
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe, np. biegunka, nudności, wymioty,
- zwiększenia aktywności enzymów wątrobowych,
- wysypki skórne, często ze świądem,
- zwiększenie stężenia tłuszczów we krwi.

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić do 1 na 100 osób):
- zmniejszona liczba płytek krwi, wyjątkowo z niedokrwistością hemolityczną,
- posocznica i wstrząs septyczny jako śmiertelne powikłanie agranulocytozy,
- jadłowstręt,
- zaburzenia czucia (tzw. neuropatia obwodowa),
- krwawienia różnego rodzaju i stopnia (również zagrażające życiu), tj. powstawanie siniaków,
  wybroczyny, krwawienie z nosa, krwiomocz, krwawienie z przewodu
  pokarmowego, krwawienie w obrębie spojówek, krwawienie w trakcie i po operacji,
- owrzodzenie żołądka i (lub) dwunastnicy,
- zwiększenia stężenia bilirubiny we krwi,
- złuszczające zapalenie skóry.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić do 1 na 1000 osób):
- zmniejszenie liczby krwinek czerwonych, białych i płytek krwi (pancytopenia),
  zahamowanie czynności szpiku kostnego, potencjalnie śmiertelna zakrzepowa plamica
  małopłytkowa,
- szumy uszne,
- krwawienie śródmózgowe,
- zaburzenia czynności wątroby, tj. zapalenie wątroby, żółtaczka zastoinowa.

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić do 1 na 10 000 osób):
- reakcje alergiczne,
- zwiększenie liczby granulocytów kwasochłonnych (eozynofilia),
- anafilaksja,
- obrzęk naczynioruchowy,
- ból stawów,
- zapalenie naczyń,
- toczeń rumieniowaty,
- alergiczne zaburzenia dróg oddechowych,
- uczuleniowe reakcje w obrębie nerek (prowadzące czasami do niewydolności nerek),
- ciężka biegunka z zapaleniem jelita grubego,
- limfocytowe zapalenie jelita grubego,
- zaburzenia czynności wątroby,
- piorunujące zapalenie wątroby, również zakończone zgonem,
- bardzo ciężkie reakcje skórne (rumień wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona, zespół
  Lyella),
- gorączka.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i
Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
e-mail: [email protected].
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ze względu na zwiększenie ryzyka krwawienia, lek należy stosować ostrożnie z NLPZ, lekami przeciwpłytkowymi, salicylanami, doustnymi lakami przeciwzakrzepowymi, heparyną, selektywnymi inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI) oraz pentoksyfiliną; w przypadku konieczności jednoczesnego stosowania tych leków, należy ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta. Tyklopidyna nieznacznie zmniejsza stężenie digoksyny, a zwiększa stężenie teofiliny w osoczu - w przypadku jednoczesnego przyjmowania może być konieczne dostosowania dawkowania. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania fenytoiny z tyklopidyną; pomocne może być oznaczenie stężenia fenytoiny we krwi. Biologiczny T_0,5 antypiryny (fenazonu), metabolizowanej z udziałem układu cytochromu P450 ulega wydłużeniu o 25%, gdy podawana jest jednocześnie z tyklopidyną. Podobnego działania oczekuje się także w przypadku preparatów o podobnym metabolizmie wątrobowym. Szczególnie w przypadku leków o wąskim indeksie terapeutycznym, konieczne jest dostosowanie dawki na początku leczenia lub po przerwaniu leczenia skojarzonego. Jednoczesne stosowanie leków zobojętniających kwas żołądkowy prowadzi do zmniejszenia stężenia tyklopidyny we krwi o ok. 20-30%. Jednoczesne, długotrwałe stosowanie cymetydyny prowadzi do znaczącego zwiększenia stężenia tyklopidyny w osoczu. W bardzo rzadkich przypadkach zgłaszano zwiększenie stężenia cyklosporyny we krwi; podczas jednoczesnego stosowania należy kontrolować stężenie cyklosporyny we krwi. Nie zgłaszano klinicznie istotnych interakcji podczas jednoczesnego podawania tyklopidyny z lekami β-adrenolitycznymi, antagonistami wapnia i lekami moczopędnymi. Tyklopidyna nie wchodzi w interakcje z propranololem na etapie wiązania z białkami osocza.

Bausch Health Poland Sp. z o.o.
ul. Marynarska 15
02-674 Warszawa
22-627-28-88
[email protected]
www.bauschhealthpoland.pl