ACTI-trin (1,25 mg + 30 mg + 10 mg)/5 ml syrop

5 ml syropu zawiera 10 mg bromowodorku dekstrometorfanu, 30 mg chlorowodorku pseudoefedryny, 1,25 mg chlorowodorku triprolidyny. Preparat zawiera parahydroksybenzoesan metylu, etanol, maltitol ciekły, benzoesan sodu (3,02 mg w 5 ml).

Lek łagodzący objawy przeziębienia o skojarzonym działaniu składników. Triprolidyna jest antagonistą receptora histaminowego H₁. Maksymalne stężenie w osoczu osiąga po 2 h. Metabolizowana jest w wątrobie i wydalana z moczem w postaci niezmienionej. Pseudoefedryna jest sympatykomimetykiem, działa na receptory α-adrenergiczne błony śluzowej górnych dróg oddechowych, zmniejsza obrzęk i przekrwienie błony śluzowej nosa oraz zwiększa jego drożność. W połączeniu z triprolidyną hamuje odruch kichania i zmniejsza ilość wydzieliny z nosa. Początek działania pseudoefedryny obserwuje się po 15-30 min., czas działania wynosi 3-4 h. Pseudoefedryna jest częściowo metabolizowana w wątrobie i wydalana głównie z moczem. Dekstrometorfan jest pochodną opioidową, działa przeciwkaszlowo hamując ośrodek kaszlowy w rdzeniu przedłużonym. Początek działania obserwuje się po 15-30 min., czas działania wynosi 5-6 h. Wydalany jest z moczem w postaci niezmienionej i w postaci metabolitów. T_0,5 dekstrometorfanu we krwi wynosi 1,4-3,9 h; T_0,5 metabolitu dekstrometorfanu wynosi 3,4-5,6 h.

Leczenie objawowe w stanach zapalnych górnych dróg oddechowych (grypa, przeziębienie i inne infekcje górnych dróg oddechowych), przebiegających z kaszlem, obrzękiem błony śluzowej nosa i wodnistym wysiękiem z nosa.

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Równoczesne leczenie inhibitorami IMAO oraz przez 2 tyg. po ich odstawieniu. Astma oskrzelowa. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka ostra lub przewlekła choroba nerek lub niewydolność nerek. Niewydolność oddechowa lub ryzyko jej wystąpienia. Kaszel z dużą ilością wydzieliny lub kaszel związany z astmą oskrzelową. Ciężkie nadciśnienie tętnicze lub niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Ciężka choroba niedokrwienna serca. Mukowiscydoza. Ciąża, karmienie piersią. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 7 lat. 

Preparat nie jest zalecany do stosowania w okresie ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących skutecznej metody antykoncepcji. Podczas leczenia preparatem należy przerwać karmienie piersią. Substancje czynne zawarte w preparcie przenikają do mleka ludzkiego i mogą powodować zwiększenie ciśnienia krwi, zatrzymanie oddychania, nadmierne pobudzenie lub podrażnienie u noworodków.

Doustnie. Dorośli i dzieci powyżej 12 lat: 10 ml syropu 3-4 razy na dobę. Dzieci 7-12 lat: 5 ml syropu 3-4 razy na dobę. Stosować nie częściej niż co 6 h.

Jeżeli pomimo stosowania leku objawy utrzymują się ponad 3 dni, albo infekcja przebiega z gorączką, bólem głowy, wysypką, pacjent powinien skontaktować się z lekarzem w celu zastosowania odpowiedniego leczenia. Nie należy przyjmować leku przed upływem 14 dni od zaprzestania leczenia inhibitorami IMAO. Nie należy również przyjmować leków działających hamująco na OUN - nasennych i uspokajających, alkoholu oraz produktów zawierających alkohol. Należy zachować ostrożność u pacjentów z nadczynnością tarczycy, przerostem gruczołu krokowego, jaskrą, chorobą serca, podwyższonym ciśnieniem śródgałkowym, cukrzycą, nadciśnieniem tętniczym, chorobą wątroby. Nie należy stosować z innymi lekami zawierającymi w składzie dekstrometorfan, pseudoefedrynę, triprolidynę lub inne środki przeciwhistaminowe. Odnotowano przypadki nadużywania dekstrometorfanu oraz uzależnienia od niego. Zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności podczas stosowania leku u młodzieży i młodych osób dorosłych, jak również u pacjentów, u których odnotowano w wywiadzie nadużywanie preparatów lub substancji psychoaktywnych. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez cytochrom wątrobowy P450 2D6. Aktywność tego enzymu jest uwarunkowana genetycznie. U około 10% ogólnej populacji odnotowuje się słaby metabolizm CYP2D6. U pacjentów ze słabym metabolizmem tego enzymu oraz u pacjentów jednocześnie stosujących inhibitory CYP2D6 mogą występować wzmożone i ( lub) długoterminowe skutki działania dekstrometorfanu. W związku z tym należy zachować ostrożność u pacjentów z powolnym metabolizmem CYP2D6 lub stosujących inhibitory CYP2D6. Zespół serotoninowy. Podczas jednoczesnego podawania dekstrometorfanu i leków o działaniu serotoninergicznym, takich jak leki selektywnie hamujące wychwyt zwrotny serotoniny (SSRI), leki osłabiające metabolizm serotoniny [w tym inhibitory oksydazy monoaminowej (MAOI)] oraz inhibitory CYP2D6, odnotowano działanie serotoninergiczne, w tym wystąpienie mogącego zagrażać życiu zespołu serotoninowego. Zespół serotoninowy może obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe i (lub) objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się wystąpienie zespołu serotoninowego, należy przerwać leczenie preparatem. Zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) i zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). Zgłaszano przypadki zespołu tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) i i zespołu odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS) podczas stosowania preparatów zawierających pseudoefedrynę. Ryzyko jest zwiększone u pacjentów z ciężkim lub niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym lub z ciężką ostrą lub przewlekłą chorobą nerek/niewydolnością nerek. Należy przerwać stosowanie pseudoefedryny i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią następujące objawy: nagły, silny ból głowy lub piorunujący ból głowy, nudności, wymioty, splątanie, drgawki i (lub) zaburzenia widzenia. Większość zgłoszonych przypadków PRES i RCVS ustąpiła po przerwaniu leczenia i zastosowaniu odpowiedniego leczenia. Dzieci. W przypadku przedawkowania u dzieci mogą wystąpić ciężkie działania niepożądane, w tym zaburzenia neurologiczne - należy doradzić opiekunom, aby nie podawali dawki większej niż zalecana. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość maltitolu ciekłego, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy. Preparat zawiera 4,58% (v/v) alkoholu: 5 ml zawiera 181 mg alkoholu, co jest równoważne z 4,58 ml piwa lub 1,91 ml wina - może to powodować szkodliwe działanie w przypadku chorób wątroby, alkoholizmu, padaczki, uszkodzeń mózgu, w chorobach psychicznych, a także u dzieci. Ponadto lek zawiera parahydroksybenzoesan metylu (6,05 mg w 5 ml) i może powodować reakcje alergiczne (możliwe reakcje typu późnego).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku ACTI-trin i natychmiast zwrócić się o pomoc lekarską,
jeżeli wystąpią objawy wskazujące na zespół tylnej odwracalnej encefalopatii (PRES) oraz zespół
odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS). Należą do nich:
- silny ból głowy o nagłym początku,
- nudności,
- wymioty,
- splątanie,
- drgawki,
- zmiany widzenia.

Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów stosujących lek) obserwowano: spadek nastroju,
zmęczenie, pobudzenie, zawroty głowy, zaburzenia snu, senność, niepokój, halucynacje, zaburzenia
rytmu serca (tachykardia), nudności, wymioty, zaparcia lub biegunki, suchość błony śluzowej jamy
ustnej i nosogardzieli, zatrzymanie moczu i bolesne oddawanie moczu (zwłaszcza u mężczyzn
z objawami przerostu gruczołu krokowego), wysypka ze świądem lub bez świądu, pokrzywka.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): ciężkie
schorzenia wpływające na naczynia krwionośne w mózgu, znane jako zespół tylnej odwracalnej
encefalopatii (PRES) oraz zespół odwracalnego zwężenia naczyń mózgowych (RCVS).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nasila działanie inhibitorów MAO i może spowodować wystąpienie zapaści, śpiączki, wysokiej gorączki oraz podwyższenie ciśnienia tętniczego krwi. Nasila działanie preparatów przeciwcholinergicznych lub o działaniu przeciwcholinergicznym oraz preparatów działających hamująco na OUN. Pseudoefedryna osłabia działanie leków hipotensyjnych (bretylium, betanidyna, guanetydyna, debryzochina, metylodopa, leki blokujące receptory adrenergiczne typu α i β). Równoczesne stosowanie chinidyny może hamować wątrobowy metabolizm dekstrometorfanu i nasilać działania niepożądane. W skojarzeniu z innymi preparatami pobudzającymi układ współczulny (leki zwężające naczynia krwionośne błon śluzowych, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki hamujące łaknienie, leki psychotropowe o działaniu podobnym do amfetaminy) może podwyższać ciśnienie tętnicze krwi. Dekstrometorfan jest metabolizowany przez enzym CYP2D6 i ulega intensywnemu metabolizmowi pierwszego przejścia. Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 może zwiększać stężenie dekstrometorfanu w organizmie do poziomu wielokrotnie większego niż prawidłowy. Zwiększa to ryzyko występowania toksycznego wpływu dekstrometorfanu (pobudzenia, dezorientacji, drżenia, bezsenności, biegunki i depresji oddechowej) oraz rozwoju zespołu serotoninowego. Do silnych inhibitorów enzymu CYP2D6 należą fluoksetyna, paroksetyna, chinidyna i terbinafina. W przypadku jednoczesnego stosowania z chinidyną stężenie dekstrometorfanu w osoczu może wzrosnąć nawet 20-krotnie, co zwiększa ryzyko występowania działań niepożądanych ze strony OUN powiązanych ze stosowaniem leku. Podobny wpływ na metabolizm dekstrometorfanu wywołują również amiodaron, flekainid i propafenon, sertralina, bupropion, metadon, cynakalcet, haloperydol, perfenazyna i tiorydazyna. W przypadku konieczności jednoczesnego stosowania inhibitorów CYP2D6 i dekstrometorfanu pacjent musi być monitorowany. Konieczne może okazać się również zmniejszenie dawki dekstrometorfanu.

Przedsiębiorstwo Produkcji Farmaceutycznej Hasco-Lek S.A.
ul. Żmigrodzka 242 E
51-131 Wrocław
71-352-95-22
[email protected]
www.hasco-lek.pl