Adartrel 0,5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 0,5 mg ropinirolu (w postaci chlorowodorku). Preparat zawiera laktozę.

Ropinirol jest nieergolinowym agonistą receptorów dopaminowych D2/D3, który pobudza receptory dopaminowe w prążkowiu. Biodostępność wynosi około 50%. C_max jest osiągane po około 1,5 h po podaniu. Wysokotłuszczowy posiłek powoduje zmniejszenie szybkości wchłaniania ropinirolu. W małym stopniu wiąże się z białkami osocza (10-40%). Jest metabolizowany głównie z udziałem izoenzymu CYP1A2 cytochromu P-450. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów. T_0,5 wynosi około 6 h.

Objawowe leczenie umiarkowanego do ciężkiego idiopatycznego zespołu niespokojnych nóg.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność nerek (CCr <30 ml/min) u pacjentów, którzy nie są poddawani regularnym hemodializom. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby.

Nie zaleca się stosowania ropinirolu podczas ciąży dopóki potencjalne korzyści dla pacjenta nie przeważą potencjalnego ryzyka dla płodu. Stężenie ropinirolu może się stopniowo zwiększać w trakcie ciąży. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na rozrodczość. Ropinirol nie powinien być stosowany u matek karmiących piersią, ponieważ może hamować laktację. Wykazano, że pochodne ropinirolu przenikają do mleka szczurów w okresie laktacji, nie można wykluczyć ryzyka dla dziecka karmionego piersią. Płodność. Nie ma danych dotyczących wpływu ropinirolu na płodność u ludzi. Obserwowano wpływ na implantację zarodka w badaniach płodności u samic szczurów, ale nie obserwowano wpływu na płodność u samców szczurów.

Doustnie. Dorośli. Indywidualnie, zależnie od skuteczności i tolerancji leku. Dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę przez 2 pierwsze dni leczenia. Jeśli dawka ta jest dobrze tolerowana, należy ją zwiększyć do 0,5 mg raz na dobę i stosować do końca pierwszego tyg. leczenia. W następnych tyg. dawkę dobową należy zwiększać do momentu osiągnięcia optymalnej reakcji na leczenie. Średnia dawka stosowana u pacjentów z umiarkowanym do ciężkiego zespołem niespokojnych nóg wynosiła 2 mg raz na dobę. Dawka może być zwiększana do 1 mg raz na dobę w 2. tyg. Następnie w ciągu kolejnych 2 tyg. dawka może być zwiększana o 0,5 mg na tydzień aż do 2 mg raz na dobę. U niektórych pacjentów w celu osiągnięcia optymalnej poprawy dawka może być stopniowo zwiększana do dawki maksymalnej 4 mg raz na dobę. W badaniach klinicznych dawka była zwiększana o 0,5 mg każdego tygodnia do 3 mg raz na dobę, a następnie o 1 mg do maksymalnej zalecanej dawki 4 mg raz na dobę. Dawki powyżej 4 mg raz na dobę nie były badane u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg. Nie wykazano skuteczności ropinirolu w leczeniu trwającym dłużej niż 12 tyg. Należy ocenić reakcję pacjenta po 12 tyg. leczenia i rozważyć konieczność kontynuowania terapii. Jeśli leczenie zostanie przerwane na dłużej niż kilka dni, powinno być rozpoczynane ponownie w oparciu o schemat zwiększania dawki. W przypadku zmiany leczenia innym lekiem z grupy agonistów dopaminy na leczenie ropinirolem, przed wprowadzeniem ropinirolu należy zastosować się do zaleceń podmiotu odpowiedzialnego dotyczących odstawienia danego leku. Ropinirol należy koniecznie odstawiać stopniowo poprzez zmniejszanie dawki dobowej przez okres 1. tyg. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się stosowania preparatu u dzieci <18 lat z powodu braku danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania. U pacjentów ≥65 lat klirens ropinirolu jest zmniejszony o ok. 15%; chociaż dostosowanie dawki nie jest wymagane, dawkę należy w sposób indywidualny stopniowo zwiększać, uważnie obserwując tolerancję leku, aż do uzyskania optymalnej reakcji klinicznej. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek (CCr 30-50 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawek leku. U pacjentów z krańcową niewydolnością nerek (pacjenci hemodializowani) dawka początkowa wynosi 0,25 mg raz na dobę. Dalsze zwiększanie dawki powinno zależeć od skuteczności i tolerancji. Zalecana maksymalna dawka u pacjentów regularnie hemodializowanych wynosi 3 mg na dobę. Dawki uzupełniające po hemodializie nie są wymagane. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <30 ml/min) niepoddawanych regularnym hemodializom nie było badane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować bezpośrednio przed udaniem się na spoczynek, jednak dawka może być przyjęta do 3 h przed zaśnięciem. Tabletki mogą być przyjmowane podczas posiłku.

Nie należy stosować ropinirolu do leczenia poneuroleptycznej akatyzji, tazykinezji lub wtórnego zespołu niespokojnych nóg (np. spowodowanego niewydolnością nerek, niedokrwistością z niedoboru żelaza lub ciążą). Paradoksalne nasilenie objawów zespołu niespokojnych nóg opisywane jako augmentacja (wcześniejszy początek wystąpienia objawów, zwiększona intensywność lub rozprzestrzenienie się objawów na niedotknięte nimi wcześniej kończyny) lub efekt z odbicia występujący wczesnym rankiem (przesunięciu objawów na godziny wczesnoporanne) były opisywane w trakcie leczenia ropinirolem. Jeśli wystąpi pogorszenie, należy ocenić zasadność leczenia i rozważyć dostosowanie dawki lub przerwanie leczenia. Stosowanie ropinirolu u pacjentów z chorobą Parkinsona, związane było z niezbyt częstym występowaniem senności i przypadków nagłego napadu snu, jednak u pacjentów z zespołem niespokojnych nóg objawy te występowały bardzo rzadko. Pacjenci muszą być poinformowani o powyższych objawach. W takich przypadkach należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zakończenie terapii. Pacjenci z poważnymi zaburzeniami psychotycznymi nie powinni być leczeni agonistami dopaminy, chyba że potencjalne korzyści przeważają nad ryzykiem. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występują u nich zaburzenia panowania nad popędami. Pacjentów i ich opiekunów należy poinformować, że u osób leczonych agonistami dopaminy mogą wystąpić behawioralne objawy zaburzenia panowania nad popędami, w tym patologiczna skłonność do hazardu, zwiększone libido, nadmierna aktywność seksualna, kompulsywne wydawanie lub zakupy, nadmierne objadanie się i jedzenie kompulsywne. W przypadku wystąpienia takich objawów, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. Pacjenci powinni być regularnie monitorowani czy nie występuje u nich mania. Pacjenci i opiekunowie powinni zostać poinformowani, że objawy manii mogą wystąpić z lub bez objawów zaburzeń kontroli impulsów u pacjentów leczonych ropinirolem. Jeśli rozwiną się takie objawy należy rozważyć zmniejszenie dawki lub stopniowe odstawienie leku. W przypadku nagłego przerwania leczenia dopaminergicznego odnotowywano objawy wskazujące na złośliwy zespół neuroleptyczny. Dlatego też zaleca się aby lek odstawiać stopniowo. Ze względu na ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z ciężkimi chorobami układu krążenia (w szczególności z niewydolnością wieńcową). Podczas stosowania agonistów dopaminy, w tym ropinirolu, notowano Zespół odstawienia agonisty dopaminy (DAWS). Aby przerwać leczenie pacjentów z zespołem niespokojnych nóg, należy stopniowo zmniejszać dawkę ropinirolu. Ograniczone dane świadczą o tym, że u pacjentów z zaburzeniami kontroli impulsów i u otrzymujących duże dawki dobowe i (lub) duże łączne dawki agonistów dopaminy może występować większe ryzyko wystąpienia zespołu DAWS. Objawy odstawienia mogą obejmować apatię, lęk, depresję, zmęczenie, pocenie się i ból, i nie ustępować po podaniu lewodopy. Przed rozpoczęciem stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestaniem przyjmowania ropinirolu należy poinformować pacjenta o możliwych objawach odstawienia. Podczas stopniowego zmniejszania dawki i zaprzestawania przyjmowania ropinirolu pacjent powinien pozostawać pod ścisłą kontrolą. Jeśli wystąpią ciężkie i (lub) utrzymujące się objawy odstawienia, można rozważyć ponowne podawanie przez pewien czas ropinirolu w najmniejszej skutecznej dawce. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia omamów. Należy zachować ostrożność podczas stosowania ropinirolu u pacjentów z umiarkowaną niewydolnością wątroby. Działania niepożądane leku powinny być ściśle monitorowane. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane tego leku mogą wystąpić najczęściej podczas rozpoczynania leczenia lub
tuż po zwiększeniu dawki. Działania niepożądane są zazwyczaj łagodne i stają się mniej dokuczliwe
po krótkim czasie stosowania dawki leku.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek działania niepożądane, w tym wszelkie działania niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Bardzo częste działania niepożądane:
Mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów przyjmujących lek Adartrel.
- nudności
- wymioty.

Częste działania niepożądane:
Mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów przyjmujących lek Adartrel.
- nerwowość
- omdlenie
- senność
- uczucie zmęczenia (psychicznego lub fizycznego)
- zawroty głowy
- ból brzucha
- pogorszenie zespołu niespokojnych nóg (objawy mogą rozpoczynać się wcześniej niż zwykle lub
  być bardziej nasilone lub zajmować kończyny, których wcześniej nie dotknęły, na przykład
  ramiona, lub nawracać wczesnym rankiem)
- obrzęk nóg, stóp lub rąk.

Niezbyt częste działania niepożądane:
Mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów przyjmujących lek Adartrel.
- dezorientacja
- omamy („widzenie” rzeczy, które nie są rzeczywiste)
- zawroty głowy lub omdlenia, szczególnie po nagłej zmianie pozycji na stojącą (spowodowane jest
  to obniżeniem ciśnienia krwi)
- niskie ciśnienie krwi (niedociśnienie tętnicze)
- czkawka.

Bardzo rzadkie działania niepożądane:
U bardzo niewielkiej liczby pacjentów przyjmujących lek Adartrel (nie więcej niż 1 na 10 000)
stwierdzono:
- zaburzenia czynności wątroby, na które wskazują nieprawidłowe wyniki badań krwi
- uczucie niepohamowanej senności podczas dnia (wyjątkowa senność)
- nagłe zapadanie w sen niepoprzedzone uczuciem senności (nagłe napady snu).

U niektórych pacjentów mogą wystąpić następujące działania niepożądane (częstość nieznana:
nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- reakcje alergiczne takie, jak: czerwone, swędzące obrzmienia na skórze (pokrzywka), obrzęk
  twarzy, warg, jamy ustnej, języka lub gardła, który może spowodować trudności w połykaniu lub
  oddychaniu, wysypka lub intensywny świąd (patrz punkt 2)
- inne reakcje psychotyczne występujące w powiązaniu z omamami takie, jak: ostry stan splątania
  (majaczenie), irracjonalne myśli (urojenia) lub irracjonalna podejrzliwość (paranoja)
- agresja
- nadmierne stosowanie leku Adartrel (niepohamowane pragnienie stosowania dużych dawek leków
  dopaminergicznych, większych niż konieczne do kontroli objawów ruchowych, zwane zespołem
  dysregulacji dopaminergicznej)
- po zaprzestaniu przyjmowania lub zmniejszeniu dawki leku Adartrel mogą wystąpić: depresja,
  apatia, niepokój, brak energii, pocenie się lub ból (określane jako zespół odstawienia agonisty
  dopaminy lub DAWS)
- spontaniczna erekcja.

Możliwe są następujące działania niepożądane:
- niezdolność powstrzymania impulsu lub chęci czy pragnienia do wykonania pewnych czynności,
  które mogą być szkodliwe dla pacjenta lub dla innych osób, w tym:
  • niepohamowana skłonność do hazardu pomimo poważnych konsekwencji dla pacjenta lub
    jego rodziny.
  • zmienione lub zwiększone zainteresowanie seksem i zachowanie budzące niepokój pacjenta
    i innych osób, np. zwiększony popęd seksualny.
  • niekontrolowana nadmierna chęć robienia zakupów i wydawania pieniędzy.
  • nadmierne objadanie się (spożywanie nadmiernej ilości jedzenia w krótkim czasie) lub
    jedzenie kompulsywne (spożywanie większej ilości jedzenia niż potrzeba do zaspokojenia
    głodu).
- epizody nadmiernej ruchliwości, podniecenia i rozdrażnienia.

Należy skontaktować się z lekarzem prowadzącym, jeżeli u pacjenta wystąpi którekolwiek z tych
zachowań, w celu omówienia sposobów na ograniczenie lub wyeliminowanie tych objawów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ropinirol jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP1A2 cytochromu P-450. Cyprofloksacyna zwiększa C_max i AUC ropinirolu odpowiednio o 60% i 84%, co wpływa na ryzyko objawów niepożądanych (ropinirol stosowano w dawce 2 mg 3 razy na dobę). U pacjentów leczonych ropinirolem może być konieczne skorygowanie jego dawki w przypadku dołączenia lub odstawienia leków hamujących CYP1A2 (np. cyprofloksacyny, enoksacyny, fluwoksaminy). Badania interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem (w dawce 2 mg 3 razy na dobę) a teofiliną - substratem enzymu CYP1A2 nie wykazały zmian w farmakokinetyce zarówno ropinirolu jak i teofiliny. Ropinirol prawdopodobnie nie wpływa na farmakokinetykę innych leków poprzez działanie na cytochrom P450. Palenie tytoniu indukuje metabolizm z udziałem CYP1A2, dlatego jeśli pacjent podczas leczenia ropinirolem przerwał lub rozpoczął palenie tytoniu, może być wymagane dostosowanie dawki. U pacjentek stosujących HTZ obserwowano zwiększenie stężenia ropinirolu w osoczu. U pacjentek, u których jest już prowadzona HTZ, leczenie ropinirolem może być rozpoczynane zgodnie ze zwykle stosowanym sposobem dawkowania, jeżeli HTZ jest rozpoczynana lub przerywana podczas leczenia ropinirolem, konieczne może być dostosowanie dawki ropinirolu w zależności od reakcji klinicznej. Nie obserwowano interakcji farmakokinetycznych pomiędzy ropinirolem i domperydonem powodujących konieczność dostosowania dawek któregokolwiek z leków. Domperydon przeciwdziała obwodowemu działaniu dopaminergicznemu ropinirolu i nie przenika przez barierę krew-mózg. Dlatego też domperydon może mieć wartość jako lek przeciwwymiotny u pacjentów leczonych ośrodkowo działającymi agonistami dopaminy. Leki neuroleptyczne i inne leki z grupy antagonistów dopaminy działających ośrodkowo, takie jak sulpiryd lub metoklopramid, mogą zmniejszać skuteczność ropinirolu i dlatego należy unikać jednoczesnego stosowania tych leków i ropinirolu. U pacjentów stosujących jednocześnie leki z grupy antagonistów witaminy K występowały przypadki zaburzonych wyników badania INR (należy ściśle monitorować pacjentów pod tym kątem).

GSK Commercial Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
02-697 Warszawa
22-576-90-00
pl.gsk.com