Adepend 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg chlorowodorku naltreksonu (oraz 126,755 mg laktozy).

Swoisty, długo działający antagonista opioidów. Wiąże się kompetycyjnie z receptorami zlokalizowanymi w ośrodkowym i obwodowym układzie nerwowym, blokując dostęp podawanych egzogennie opioidów do tych receptorów. Leczenie preparatem nie prowadzi do uzależnienia fizycznego ani psychicznego. Nie stwierdza się efektu tolerancji na efekt antagonizujący działanie opioidów. Mechanizm działania leku nie został całkowicie wyjaśniony. Podejrzewa się interakcję z endogennym układem opioidowym. Istnieje hipoteza, iż spożycie alkoholu u ludzi wzmacnia indukowaną przez alkohol stymulację układu opioidowego. Leczenie preparatem nie polega na wywołaniu niechęci i nie powoduje reakcji po spożyciu alkoholu. Głównym skutkiem leczenia wydaje się być zmniejszenie ryzyka pełnego nawrotu po spożyciu niewielkiej ilości alkoholu. Daje to pacjentowi możliwość uniknięcia pełnego nawrotu przy całkowitej utracie kontroli, dzięki zmniejszonej stymulacji. Preparat zmniejsza potrzebę napicia się alkoholu w czasie abstynencji oraz po spożyciu alkoholu. Po podaniu doustnym chlorowodorek naltreksonu jest szybko i całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie w osoczu osiągane jest w ciągu 1 h. Stopień wiązania leku z białkami osocza wynosi 21%. Metabolizm ma miejsce głównie w wątrobie, w mechanizmie pierwszego przejścia. Chlorowodorek naltreksonu jest przede wszystkim hydroksylowany do głównego czynnego metabolitu, jakim jest 6-beta-naltreksol, a w mniejszym stopniu do 2-hydroksy-3-metoksy-6-beta-naltreksolu. Substancja jest usuwana przede wszystkim przez nerki. T_0,5 chlorowodorku naltreksonu w surowicy wynosi ok. 4 h. T_0,5 6-beta-naltreksolu w surowicy wynosi 13 h. U pacjentów z marskością wątroby obserwowano 5 do 10 razy większe stężenie chlorowodorku naltreksonu w surowicy.

Preparat wskazany jest do stosowania u pacjentów dorosłych w ramach ogólnego programu leczenia alkoholizmu w celu zmniejszenia ryzyka nawrotu choroby, jako lek wspomagający abstynencję oraz zmniejszający potrzebę napicia się alkoholu ("pragnienie”).

Nadwrażliwość na naltrekson lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zapalenie wątroby lub niewydolność wątroby. Ciężkie lub ostre zaburzenie czynności wątroby. Ciężkie zaburzenie czynności nerek. Pacjenci przyjmujący analgetyki opioidowe. Jednoczesne stosowanie z lekami zawierającymi opioidy. Jednoczesne stosowanie z metadonem. U pacjentów uzależnionych od opioidów mogą wystąpić objawy ostrego zespołu odstawiennego. Pacjenci z objawami zespołu odstawiennego po podaniu chlorowodorku naloksonu (dodatni wynik testu prowokacji z naloksonem). Dodatni wynik badania moczu w kierunku opioidów.

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania naltreksonu u kobiet w ciąży - preparat powinien być podawany kobietom w ciąży wyłącznie ze ścisłych wskazań oraz po dokładnym rozważeniu, czy potencjalne korzyści przewyższają ryzyko. Stosowanie naltreksonu u ciężarnych pacjentek uzależnionych od alkoholu, stosujących opioidy jako terapię długotrwałą lub substytucyjną, bądź ciężarnych kobiet uzależnionych od opioidów niesie ryzyko wystąpienia objawów ostrego zespołu odstawiennego z możliwymi ciężkimi skutkami dla matki i płodu. Nie wiadomo, czy chlorowodorek naltreksonu lub 6-beta-naltreksol przechodzi do mleka kobiecego - nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia.

Doustnie. Leczenie powinno być zapoczątkowane i nadzorowane przez lekarza doświadczonego w leczeniu pacjentów uzależnionych od alkoholu. Przed rozpoczęciem leczenia należy się upewnić, że pacjent nie przyjmuje opioidów (np. na podstawie testu prowokacji z naloksonem). Test prowokacji z naloksonem. Dożylne podanie 0,2 mg naloksonu. Jeżeli w ciągu 30 s nie ma objawów zespołu odstawiennnego, można podać dożylnie kolejne 0,6 mg naloksonu. Pacjenta należy nieustannie obserwować przez kolejnych 30 min czy wystąpią u niego jakiekolwiek objawy zespołu odstawiennnego. Podskórne podanie 0,8 mg naloksonu. Pacjenta należy obserwować przez 20 min czy wystąpią u niego jakiekolwiek objawy zespołu odstawiennego. W przypadku stwierdzenia zespołu odstawiennego nie wolno rozpoczynać terapii naltreksonem. Potwierdzenie testu: w razie wątpliwości, czy pacjent nie przyjmował opioidów, leczenie naltreksonem należy rozpocząć 24 h później. W takim przypadku należy powtórzyć test z użyciem 1,6 mg naloksonu. Leczeniem naltreksonem należy rozważyć tylko u pacjentów, którzy nie przyjmowali opioidów przez przynajmniej 7-10 dni. Przed rozpoczęciem leczenia naltreksonem niniejszy test powinien zostać potwierdzony za pomocą testu moczu. Następnie można rozpocząć leczenie za pomocą 25 mg chlorowodorku naltreksonu. Dawki większe niż 150 mg nawet tylko w ciągu jednej doby mogą nasilić działania niepożądane i dlatego nie są zalecane. Dorośli: zalecana dawka wynosi 50 mg na dobę. Czas trwania leczenia. Nie można określić typowego czasu trwania leczenia, ponieważ lek jest stosowany jako terapia uzupełniająca, a czas powrotu do zdrowia u pacjentów uzależnionych od alkoholu jest zróżnicowany nawet wówczas, gdy uczestniczą oni w leczeniu psychologicznym. Zalecany czas trwania leczenia wynosi co najmniej 3 mies., konieczne może być jednak wydłużenie leczenia. Skuteczność udowodniona jest w badaniach z grupą kontrolną w okresie do 12 mies. Chlorowodorek naltreksonu nie powoduje zależności psychicznej ani fizycznej. W czasie długotrwałego leczenia nie występuje osłabienie działania antagonistycznego. Szczególne grupy pacjentów. Lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, w przedstawionym powyżej wskazaniu, ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności. Nie określono bezpieczeństwa stosowania leczenia uzależnienia od opiatów u osób w podeszłym wieku. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u pacjentów z ciężkimi chorobami wątroby i (lub) nerek. U pacjentów z niewielkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami wątroby i (lub) nerek lek powinien być stosowany z dużą ostrożnością i pod ścisłym nadzorem. Należy rozważyć dostosowanie dawkowania u pacjenta. Sposób podawania. Tabletki powinny być przyjmowane z płynem, na czczo.

Ze względu na toksyczne działanie na wątrobę szczególną ostrożność należy zachować u pacjentów z ostrą chorobą lub niewydolnością wątroby. Pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek należy uważnie obserwować podczas leczenia. Przed leczeniem i w czasie jego trwania powinny być przeprowadzone badania czynnościowe wątroby. Niewydolność wątroby u osób uzależnionych od alkoholu nie występuje rzadko. U uzależnionych od alkoholu otyłych osób w podeszłym wieku wyniki testów czynnościowych wątroby po podaniu większych dawek naltreksonu (do 300 mg/dobę) były nieprawidłowe. W czasie przyjmowania leku, ból należy leczyć wyłącznie za pomocą nieopioidowych leków przeciwbólowych. U pacjentów uzależnionych od opioidów preparat może wywoływać objawy zespołu odstawienia. Mogą one wystąpić po 5 min i utrzymywać się do 48 h. Leczenie powinno być objawowe i może obejmować podawanie opioidów. Zaleca się przeprowadzenie testu prowokacyjnego z naloksonem pod kątem opioidów. Objawy zespołu odstawiennego po podaniu chlorowodorku naloksonu trwają krócej niż w przypadku chlorowodorku naltreksonu. Testu prowokacji z naloksonem nie należy przeprowadzać u pacjentów z klinicznie potwierdzonymi objawami zespołu odstawiennego ani u pacjentów z dodatnim wynikiem testu na obecność opioidów w moczu. Leczenie naltreksonem wolno rozpocząć tylko wtedy, gdy pacjent nie stosował opioidów przez wystarczająco długi okres (około 5 do 7 dni dla heroiny i co najmniej 10 dni dla metadonu). Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem dużych dawek opioidów w celu przełamania blokady receptorów opioidowych po przerwaniu leczenia naltreksonem, ponieważ może to prowadzić do wystąpienia ostrego i potencjalnie śmiertelnego przedawkowania opioidów. Przyjmowanie dużych dawek opioidów równolegle z leczeniem naltreksonem może prowadzić do zagrażającego życiu zatrucia opioidami, wynikającego z niewydolności oddechowej i krążeniowej. Po leczeniu chlorowodorkiem naltreksonu pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy. Naltrekson może powodować przejściowy wzrost rozkurczowego ciśnienia krwi, a następnie spadek temperatury ciała i częstości akcji serca. Pacjentów należy ostrzec przed stosowaniem opioidów (np. zawierających opioidy leków przeciwkaszlowych, zawierających opioidy leków do objawowego leczenia przeziębienia lub zawierających opioidy leków przeciwbiegunkowych itd.) podczas leczenia preparatem. Jeżeli pacjent leczony preparatem wymaga leczenia opioidami (np. analgezja lub anestezja opioidami w stanach nagłych), dawka wymagana do osiągnięcia takiego samego działania terapeutycznego może być większa niż zwykle stosowana. W takich przypadkach depresja oddechowa lub zaburzenia krążenia będą silniejsze oraz bardziej długotrwałe. Łatwiej mogą występować objawy związane z uwalnianiem histaminy (np. obrzęk twarzy, świąd, rumień, obfite pocenie się i inne objawy skórne oraz śluzówkowo-skórne). Pacjent wymaga szczególnej uwagi i nadzoru personelu opieki zdrowotnej w placówce medycznej. Zwiększone ryzyko prób samobójczych związane z uzależnieniem od narkotyków połączone (lub nie) z depresją, nie jest zmniejszane przez przyjmowanie preparatu. Szczególną uwagę należy zwrócić na pacjentów, u których wystąpiło 3-krotne zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy w porównaniu z wartościami prawidłowymi oraz na pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek Adepend 50 mg w postaci tabletek powlekanych może powodować działania
niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych, lub wystąpią jakiekolwiek objawy
niepożądane niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Mogą pojawić się następujące działania niepożądane:

Bardzo często ( mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
Lęk, bezsenność, ból głowy, niepokój, nerwowość, ból brzucha, nudności, wymioty, ból stawów
i mięśni, osłabienie.

Często (mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 pacjentów):
Zmniejszenie apetytu, kołatanie serca, wzrost częstości akcji serca, nieprawidłowości w EKG,
zaburzenia popędu płciowego, pragnienie, zawroty głowy, zwiększone łzawienie, ból w klatce
piersiowej, biegunka, zaparcia, wysypka, opóźniony wytrysk, zaburzenia erekcji, zwiększona energia,
drażliwość, uczucie zimna w kończynach, zwiększona potliwość, zaburzenia afektywne.

Niezbyt często ( mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 100 pacjentów):
Opryszczka wargowa, grzybica międzypalcowa, choroba węzłów chłonnych, omamy, splątanie,
przygnębienie, depresja, paranoja, dezorientacja, koszmary, pobudzenie, zaburzenia popędu
płciowego, niezwykłe sny, drżenie rąk, senność, zaburzenia widzenia, podrażnienie i obrzęk oka,
światłowstręt, zmęczenie lub ból oka, niedomoga widzenia barw, zmiany ciśnienia tętniczego krwi,
uderzenia gorąca, niedrożność nosa, uczucie dyskomfortu w nosie, wodnisty wyciek z nosa, kichanie,
choroby jamy ustnej i gardła, zwiększone ślinienie, choroby zatok, osłabienie głosu, kaszel, duszność,
ziewanie, wzdęcia z oddawaniem wiatrów, hemoroidy, wrzody, suchość w jamie ustnej, choroby
wątroby, podwyższone stężenia bilirubiny, zapalenie wątroby, łojotok, trądzik, utrata włosów, świąd,
ból pachwin, zbyt częste oddawanie moczu, bolesne oddawanie moczu, szum w uszach, zawroty
głowy pochodzenia błędnikowego, ból ucha, uczucie dyskomfortu w uchu, zwiększenie apetytu,
zmniejszenie masy ciała, zwiększenie masy ciała, gorączka, ból, uczucie zimna w rękach i nogach.

Rzadko ( mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 1 000 pacjentów):
Zmniejszona liczba płytek krwi, myśli samobójcze, próby samobójcze

Bardzo rzadko ( mogą wystąpić u maksymalnie 1 na 10 000 pacjentów):
Rozpad tkanki mięśni szkieletowych

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych: Al.
Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309, e-mail:
[email protected] .
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy zachować ostrożność podczas leczenia naltreksonem w skojarzeniu z innymi lekami i ściśle kontrolować stan pacjenta. Nie przeprowadzono badań dotyczących interakcji. Zgłoszono jeden przypadek letargu i senności po jednoczesnym zastosowaniu naltreksonu i tiorydazyny. Chlorowodorek naltreksonu oraz jego aktywny metabolit (6-beta-naltreksol), nie są metabolizowane przez enzymy cytochromu P450. Jest więc mało prawdopodobne, że leki hamujące lub pobudzające enzymy cytochromu P450 mają wpływ na właściwości farmakokinetyczne leku. Po leczeniu chlorowodorkiem naltreksonu pacjenci mogą być bardziej wrażliwi na leki zawierające opioidy. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie naltreksonu i pochodnych opioidowych (leków przeciwbólowych, przeciwkaszlowych, leczenia substytucyjnego). Podczas stosowania metadonu jako leczenia substytucyjnego istnieje ryzyko wystąpienia objawów z odstawienia. Nie zaleca się jednoczesnego stosowania naltreksonu z lekami przeciwnadciśnieniowymi o działaniu ośrodkowym (alfa-metyldopa). Można rozważyć ostrożne jednoczesne stosowanie naltreksonu z neuroleptykami, barbituranami, pochodnymi benzodiazepiny, lekami przeciwlękowymi innymi niż pochodne benzodiazepiny (np. meprobamat), lekami nasennymi, przeciwdepresyjnymi o działaniu uspokajającym (amitryptylina, doksepina, mianseryna, trimipramina), przeciwhistaminowymi lekami działającymi na receptory H1 o działaniu uspokajającym i neuroleptykami (droperidol). Jak dotąd nie opisano interakcji między kokainą a chlorowodorkiem naltreksonu. Dane z badania nad bezpieczeństwem i tolerancją jednoczesnego podawania naltreksonu z akamprozatem u osób nie szukających leczenia, uzależnionych od alkoholu wykazały, że podawanie naltreksonu znacznie podnosiło stężenie akamprozatu w osoczu. Interakcje z innymi środkami psychofarmakologicznymi (np. disulfiramem, amitryptyliną, doksepiną, litem, klozapiną, benzodiazepinami) nie były badane. Interakcje między naltreksonem a alkoholem nie są znane.

Aop Orphan Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
ul. Olkuska 7
02-604 Warszawa
22-542-81-80