Akineton 5 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ampułka 1 ml zawiera 5 mg mleczanu biperidenu. 1 ampułka 1 ml zawiera mniej niż 1 mmol sodu (w postaci mleczanu sodu).

Lek przeciwcholinergiczny o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. W porównaniu do atropiny, ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M₁). Z białkami osocza wiąże się w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. Jest prawie całkowicie metabolizowany. Liczne metabolity są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem. T_0,5 w fazie eliminacji z osocza po podaniu jednorazowej dawki 4 mg mleczanu biperydenu dożylnie wynosi 24,3 h.

Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające leki, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, zespołu Meigea, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus). Zatrucie nikotyną. Zatrucie organicznymi związkami fosforu. Uwaga: preparat jest szczególnie wskazany w sytuacjach, gdy wymagane jest szybkie działanie leku albo w terapii wstępnej w ciężkich przypadkach parkinsonizmu.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenie w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit.

Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Wobec braku doświadczeń ze stosowaniem biperydenu w ciąży należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w I trymestrze. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Dożylnie lub domięśniowo. Dawkowanie ustala się indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Choroba Parkinsona. W ciężkich przypadkach oraz w przypadku kurczu powiek, w leczeniu początkowym można podać w dawkach podzielonych, domięśniowo lub powoli dożylnie nawet 10-20 mg mleczanu biperydenu (2-4 ml) na dobę. Objawy pozapiramidowe wywołane przez inne leki, oraz inne pozapiramidowe zaburzenia ruchowe. Dorośli: w celu osiągnięcia szybkiego efektu terapeutycznego podaje się jednorazowo 2,5-5 mg mleczanu biperydenu (0,5-1 ml) domięśniowo lub powoli dożylnie. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 min. Maksymalna dawka dobowa mleczanu biperydenu wynosi 10-20 mg (2-4 ml). Dzieci i młodzież. Dzieci do 1 rż.: 1 mg mleczanu biperydenu (0,2 ml); dzieci do 6 lat: 2 mg (0,4 ml); dzieci do 10 lat: 3 mg (0,6 ml). Preparat podaje się w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Jeśli w trakcie wstrzykiwania preparatu objawy ustępują, podawanie należy przerwać. W razie potrzeby taką samą dawkę można powtórzyć po 30 min. Zatrucie nikotyną. Domięśniowo 5-10 mg (1-2 ml) mleczanu biperydenu. W ciężkich stanach, oprócz standardowego postępowania podaje się dożylnie 5 mg (1 ml) mleczanu biperydenu. Do długotrwałego leczenia zaleca się biperyden w postaci tabletek. Zatrucie wywołane organicznymi związkami fosforu. Dawkę należy ustalać indywidualnie. W zależności od stopnia zatrucia podaje się powoli dożylnie 1 ampułkę (5 mg) mleczanu biperydenu, powtarzając tę dawkę kilka razy, aż do ustąpienia objawów zatrucia. Sposób podania. Podawać domięśniowo, powoli dożylnie lub w infuzji dożylnej. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótkotrwały (szczególnie u dzieci) lub długotrwały, do momentu, gdy możliwe będzie kontynuowanie leczenia przy użyciu doustnych postaci preparatu albo do czasu, gdy leczenie będzie można zakończyć.

Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami OUN pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki preparatu w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia preparatu, ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Biperyden może powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych, należy zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego. W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem preparatu opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność w przypadku: gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży. Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe. Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić, popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru. Doświadczenia w stosowaniu biperydenu u dzieci są niewielkie, dotyczą przede wszystkim krótkotrwałego zastosowania w przypadku zaburzeń ruchowych spowodowanych innymi lekami, np. neuroleptykami, metoklopramidem lub lekami o podobnym działaniu. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 ampułkę o pojemności 1 ml, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt
szybkiego zwiększania dawek.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
­ - w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, urojenia psychiczne
  (zespoły deliryczne i omamy), bezsenność. Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest
  częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki;
­ - wpływ na fazy snu;
­ - uczucie zmęczenia, zawroty głowy i zaburzenia pamięci;
­ - przyspieszony puls (palpitacje);
- suchość w jamie ustnej (jeśli ten objaw jest nasilony, należy często pić niewielkie ilości płynów
  lub żuć gumę do żucia bez zawartości cukru), nudności, zaburzenia żołądkowe;
­- drgania mięśni;
­ - senność.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
­ - nadwrażliwość;
­ - nerwowość, nienaturalnie podniesiony nastrój (euforia);
­ - ból głowy, ruchy mimowolne, zaburzenia koordynacji ruchowej i zaburzenia mowy,
- zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych;
­ - zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może
  wystąpić jaskra (z zamkniętym kątem przesączania). W związku z tym należy regularnie
  kontrolować ciśnienie wewnątrz gałki ocznej;
­- zwolnienie akcji serca;
­- zaparcia;
­ - zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna na skórze;
­ - trudności w opróżnianiu pęcherza moczowego, szczególnie u pacjentów z powiększoną prostatą
  (gruczolakiem prostaty). W przypadku całkowitego zatrzymania oddawania moczu należy
  natychmiast powiedzeić o tym lekarzowi, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki
  leku lub podanie pacjentowi antidotum (karbachol).

Częstość nie znana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
­ - obrzęk lub zapalenie ślinianek przyusznych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Stosowanie biperydenu z innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i preparatów lewodopy/karbidopy, zaobserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami. Jednak, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego, współistniejące z dyskinezą późną, są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Biperyden zmniejsza skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Środki przeciwcholinergiczne mogą nasilać działania niepożądane petydyny na OUN.

Blau Farma Group Sp. z o.o. - S.K.A.
ul. Pory 78
02-757 Warszawa
504-113-924
[email protected]
www.blaufarma.pl