Akineton SR 4 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. zawiera 4 mg chlorowodorku biperidenu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek przeciwcholinergiczny o silnym działaniu na ośrodkowy układ nerwowy. Ma słabe działanie przeciwcholinergiczne na obwodowy układ nerwowy. Biperyden wiąże się kompetytywnie z obwodowymi i ośrodkowymi receptorami muskarynowymi (szczególnie z receptorami M₁). Całkowita biodostępność po podaniu jednakowych dawek dobowych biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu lub w tabletkach o uwalnianiu natychmiastowym jest prawie taka sama, przy czym, w przypadku leku o przedłużonym uwalnianiu, początek działania następuje później, w związku z farmakokinetycznie rozpoznawalnym, opóźnionym uwalnianiem substancji czynnej. Parametry farmakokinetyczne 4 mg biperydenu w postaci tabletek o przedłużonym uwalnianiu badano po podaniu jednorazowym (n=23), w stanie stacjonarnym (n=24) i po podaniu wielokrotnym na czczo lub po posiłku (n=24). Po podaniu jednorazowym maksymalne stężenie biperydenu w osoczu wynosiło C_max= 1,49 ng/ml, w czasie do uzyskania maksymalnego stężenia w osoczu T_max = 8,8 h. Obserwowane po 24 h po podaniu, stężenie biperydenu w osoczu wynosiło 0,69 ng/ml. Biperyden wiąże się z białkami osocza w 94% u kobiet i w 93% u mężczyzn. Biperyden jest prawie całkowicie metabolizowany, nie stwierdzono obecności niezmienionego związku w moczu. Główny metabolit powstaje w wyniku hydroksylacji w pierścieniu bicykloheptanowym (60%) oraz w wyniku częściowej hydroksylacji w pierścieniu piperydynowym (40%). Liczne metabolity (związki hydroksylowane i produkty ich sprzęgania) są wydalane w równych ilościach z moczem i kałem.

Leczenie sztywności mięśniowej, drżenia i spowolnienia ruchowego w przebiegu choroby Parkinsona. Leczenie zaburzeń motorycznych w zespołach pozapiramidowych: parkinsonowskich i dystonicznych, wywołanych przez neuroleptyki i podobnie działające leki, np. wczesnych dyskinez, akatyzji i objawów parkinsonowskich. Leczenie innych pozapiramidowych zaburzeń ruchowych, w tym dystonii uogólnionej i odcinkowej, zespołu Meigea, kurczu powiek (Blepharospasmus) lub spastycznego kręczu karku (Torticollis spasmodicus).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Mechaniczne zwężenia w obrębie przewodu pokarmowego. Przerost okrężnicy (megacolon). Niedrożność jelit. Dzieci.

Ze względu na brak doświadczeń ze stosowaniem biperidenu w ciąży, należy zachować szczególną ostrożność, zwłaszcza w I trymestrze. Preparat może być stosowany w ciąży jedynie w przypadkach, gdy w opinii lekarza korzyść dla matki przeważa nad możliwym zagrożeniem dla płodu. Leki przeciwcholinergiczne mogą hamować laktację. Biperyden przenika do mleka kobiecego, osiągając takie samo stężenie jak w osoczu. Podczas leczenia biperydenem zaleca się przerwanie karmienia piersią.

Doustnie. Dawkowanie ustala się indywidualnie. Leczenie należy rozpoczynać od najmniejszej skutecznej dawki, a następnie zwiększać ją stopniowo do uzyskania dawki najkorzystniejszej dla pacjenta, w zależności od efektu terapeutycznego i działań niepożądanych. Należy rozpoczynać od podawania tabletek 2 mg innej postaci farmaceutycznej preparatu i następnie stopniowo zwiększać dawkę, indywidualnie dla każdego pacjenta. Po ustaleniu optymalnej dawki dobowej biperydenu w tabletkach, można zmienić leczenie na podawanie biperydenu w tabletkach o przedłużonym uwalnianiu (Akineton SR 4 mg). Zazwyczaj stosowana dawka dobowa dla dorosłych wynosi 1-3 tabl. o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 4-12 mg chlorowodorku biperydenu). Maksymalna dawka dobowa wynosi 4 tabl. o przedłużonym uwalnianiu (co odpowiada 16 mg chlorowodorku biperydenu). Tabletki należy przyjmować w równych odstępach czasu w ciągu dnia, przy czym pierwszą tabletkę należy przyjąć rano. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci. Uwaga. W sytuacji, gdy konieczne jest szybkie działanie, należy zastosować preparat w postaci iniekcji. Czas stosowania zależy od rodzaju i przebiegu choroby. Leczenie może mieć przebieg krótko- lub długotrwały. Sposób podania. Tabletek nie należy dzielić. Tabletki należy połykać w całości, bez żucia i rozgryzania, popijając odpowiednio dużą ilością płynu. Ryzyko niepożądanych działań ze strony przewodu pokarmowego jest zmniejszone, jeżeli preparat zażywa się bezpośrednio po posiłku. Należy unikać nagłego przerwania stosowania leku. W przypadku planowanego zakończenia leczenia biperydenem, dawkę leku należy zmniejszać stopniowo.

Na początku leczenia oraz gdy dawkę zwiększa się zbyt szybko, występują działania niepożądane. Szczególną ostrożność zaleca się podczas stosowania u pacjentów w podeszłym wieku, zwłaszcza z organicznymi uszkodzeniami ośrodkowego układu nerwowego pochodzenia naczyniowego lub z powodu zwyrodnienia, ze względu na częstą, nadmierną wrażliwość nawet na terapeutyczne dawki preparatu w tych grupach pacjentów. Oprócz przypadków zagrożenia życia, należy unikać nagłego odstawienia leku, ze względu na ryzyko nawrotu choroby. Preparat może powodować zwiększone ryzyko występowania napadów drgawkowych, dlatego u pacjentów ze zwiększoną predyspozycją do występowania zaburzeń układu nerwowego biperyden należy stosować ostrożnie. W pojedynczych przypadkach, szczególnie u pacjentów z przerostem gruczołu krokowego, biperyden może powodować zaburzenia układu moczowego, najczęściej zatrzymanie moczu. Pacjenci z zatrzymaniem moczu powinni przed każdym zastosowaniem preparatu opróżnić pęcherz moczowy. Należy zachować szczególną ostrożność stosując biperyden w przypadku gruczolaka gruczołu krokowego z resztkowym zaleganiem moczu, zatrzymania moczu, miastenii, w przypadku schorzeń mogących prowadzić do ciężkiej tachykardii oraz u kobiet w ciąży. Należy regularnie sprawdzać ciśnienie wewnątrzgałkowe. Obserwowano przypadki nadużywania preparatu. Zjawisko to może być spowodowane przez sporadycznie obserwowane działanie polegające na podnoszeniu nastroju i wywoływaniu przejściowej euforii. Jeżeli wystąpi nadmierna suchość w jamie ustnej, można ją złagodzić popijając często niewielkie ilości płynu lub żując gumę do żucia bez cukru. Lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane mogą wystąpić przede wszystkim na początku leczenia i w przypadku zbyt
szybkiego zwiększania dawek.

Do oceny częstości występowania działań niepożądanych zastosowano następującą klasyfikację:

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 osób):
­ - w przypadku większych dawek, ekscytacja, pobudzenie, lęk, dezorientacja, urojenia psychiczne
  (zespoły deliryczne i omamy), bezsenność. Pobudzenie ośrodkowego układu nerwowego jest
  częste u pacjentów z zaburzeniami czynności mózgu i może wymagać zmniejszenia dawki;
­ - wpływ na fazy snu;
­ - uczucie zmęczenia, zawroty głowy i zaburzenia pamięci;
­ - przyspieszony puls (palpitacje);
­ - suchość w jamie ustnej (jeśli ten objaw jest nasilony, należy często pić niewielkie ilości płynów
  lub żuć gumę do żucia bez zawartości cukru), nudności, zaburzenia żołądkowe;
- drgania mięśni;
­ - senność.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób):
­ - nadwrażliwość;
­ - nerwowość, nienaturalnie podniesiony nastrój (euforia);
­ - ból głowy, ruchy mimowolne, zaburzenia koordynacji ruchowej i zaburzenia mowy,
- zwiększona skłonność do drgawek i napadów padaczkowych;
­ - zaburzenia widzenia, rozszerzenie źrenic ze zwiększoną wrażliwością na światło. Może
  wystąpić jaskra (z zamkniętym kątem przesączania). W związku z tym należy regularnie
  kontrolować ciśnienie wewnątrz gałki ocznej;
­ - zwolnienie akcji serca;
­ - zaparcia;
- zmniejszenie wydzielania potu, wysypka alergiczna na skórze;
­ - trudności w opróżnianiu pęcherza moczowego, szczególnie u pacjentów z powiększoną prostatą
  (gruczolakiem prostaty). W przypadku całkowitego zatrzymania oddawania moczu należy
  natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi, ponieważ może być konieczne zmniejszenie dawki
  leku lub podanie pacjentowi antidotum (karbachol).

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
­ obrzęk lub zapalenie ślinianek przyusznych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Stosowanie biperydenu z innymi lekami działającymi przeciwcholinergicznie, np. lekami psychotropowymi, przeciwhistaminowymi I generacji, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona i rozkurczowymi, może powodować nasilenie działań niepożądanych w obrębie ośrodkowego i obwodowego układu nerwowego. Podczas jednoczesnego przyjmowania chinidyny może dojść do nasilenia działania przeciwcholinergicznego na układ krążenia (w szczególności na przewodzenie przedsionkowo-komorowe). Jednoczesne stosowanie lewodopy i biperydenu może nasilić dyskinezy. U pacjentów z chorobą Parkinsona, w przypadku jednoczesnego podawania biperydenu i preparatów lewodopy/karbidopy, obserwowano ogólne zaburzenia ruchowe, polegające na ruchach pląsawiczych. Biperyden może nasilać dyskinezy późne, wywołane neuroleptykami. Jednakże, w przypadkach, gdy objawy zespołu parkinsonowskiego współistniejące z dyskinezą późną są bardzo nasilone, kontynuowanie leczenia przeciwcholinergicznego jest uzasadnione. Ze względu na możliwość zwiększonego działania alkoholu, należy unikać picia alkoholu podczas leczenia biperydenem. Biperyden zmniejsza skuteczność metoklopramidu oraz leków podobnie działających na przewód pokarmowy. Preparat może nasilać działania niepożądane petydyny na ośrodkowy układ nerwowy.

Blau Farma Group Sp. z o.o. - S.K.A.
ul. Pory 78
02-757 Warszawa
504-113-924
[email protected]
www.blaufarma.pl