Alvesco 160 160 µg/dawkę inh. aerozol inhalacyjny, roztwór

1 dawka (dostarczana przez ustnik inhalatora) zawiera 80 µg lub 160 µg cyklezonidu. Lek zawiera etanol - 1 dawka zawiera 4,7 mg etanolu.

Glikoktykosteroid o miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Cyklezoid wykazuje małe powinowactwo do receptora glikokortykosteroidowego. Po podaniu wziewnym ulega w płucach konwersji enzymatycznej do czynnego metabolitu. U pacjentów z nadreaktywnością oskrzeli zmniejsza reakcję dróg oddechowych na monofosforan adenozyny. Preparat osłabia wczesną i późną fazę reakcji na alergen we wziewnej próbie prowokacyjnej. Wykazano, że leczenie wziewnym cyklezonidem zmniejsza napływ komórek zapalnych (całkowitą liczbę eozynofilów) oraz stężenie mediatorów zapalnych w plwocinie indukowanej. Wykazano, że leczenie cyklezonidem powodowało poprawę czynności płuc oraz poprawę kontroli objawów astmy oraz zmniejszenie potrzeby stosowania wziewnych β₂-mimetyków. Dostępność biologiczna aktywnego metabolitu przy podaniu wziewnym wynosi ponad 50%. Praktycznie całkowicie wiąże się z białkami osocza. Cyklezonid jest głównie metabolizowany do czynnego metabolitu z udziałem esteraz w płucach. Dalszy metabolizm odbywa się w wątrobie przy udziale CYP3A4 do nieaktywnych metabolitów hydroksylowych. Ponadto w płucach wykrywane były lipofilne estry - produkty odwracalnej koniugacji czynnego metabolity z kwasami tłuszczowymi. Lek wydalany jest głównie z kałem.

Leczenie przewlekłej astmy oskrzelowej u osób dorosłych i młodzieży (w wieku 12 lat i starszych).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Brak odpowiednich badań dotyczących stosowania leku w okresie ciąży. Preparat może być stosowany podczas ciąży jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki uzasadniają możliwe ryzyko dla płodu. Do podtrzymania kontroli astmy należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę cyklezonidu. Niemowlęta urodzone przez matki, które otrzymywały kortykosteroidy podczas ciąży, należy uważnie obserwować, czy nie występuje u nich niedoczynność nadnerczy. Nie wiadomo, czy cyklezonid podany wziewnie jest wydzielany z mlekiem kobiet karmiących piersią. Stosowanie cyklezonidu u kobiet karmiących piersią może być rozważane jedynie w przypadkach, gdy potencjalne korzyści dla matki przeważają możliwe ryzyko dla dziecka.

Wziewnie. Dorośli i młodzież powyżej 12 lat: zalecana dawka wynosi 160 µg raz na dobę, a nasilenie objawów zmniejsza się w ciągu 24 h po rozpoczęciu leczenia. Zwiększenie dawki do 640 µg na dobę (podawanej w dawkach po 320 µg 2 razy na dobę) może być korzystne dla niektórych pacjentów z ciężką astmą. Niemniej jednak, dawka wynosząca 160 µg na dobę zapewnia odpowiednią kontrolę astmy u większości pacjentów. Dlatego większe dawki należy podawać wyłącznie w przypadku stwierdzenia dodatkowej korzyści klinicznej u regularnie monitorowanych pacjentów. Po uzyskaniu kontroli należy indywidualnie dobrać dawkę leku i stopniowo ją zmniejszać aż do ustalenia minimalnej dawki niezbędnej do utrzymania skutecznej kontroli astmy. Dawka zmniejszona do 80 µg raz na dobę może u niektórych pacjentów stanowić skuteczną dawkę podtrzymującą. Lek najlepiej stosować wieczorem, jednak wykazano, że skuteczne jest także przyjmowanie leku rano. Ostateczną decyzję dotyczącą stosowania rano lub wieczorem należy pozostawić lekarzowi. U pacjentów z ciężką astmą należy dokonywać systematycznej oceny kontroli astmy, w tym wykonywać badania czynności płuc. Jeśli pacjenci stwierdzają, że leczenie stosowanymi doraźnie krótko działającymi lekami rozszerzającymi oskrzela jest mniej skuteczne lub, że wymagają więcej inhalacji niż zwykle, powinni zwrócić się o pomoc do lekarza. W takim przypadku należy dokonać ponownej oceny stanu pacjenta i rozważyć potrzebę zwiększenia dawki leków przeciwzapalnych (np. stosowanie większej dawki preparatu przez krótki okres lub podanie kortykosteroidów doustnie). W szczególnych przypadkach, jak np. trudności z jednoczesnym uruchomieniem inhalatora i wykonaniem wdechu, preparat stosować przy użyciu komory przedłużającej (spejsera) AeroChamber Plus. Przy zmianie leczenia z kortykosteroidów stosowanych doustnie na preparat po ok. tygodniu stosowania leczenia wziewnego rozpoczyna się stopniowe odstawianie steroidu podawanego ogólnie; dawka jest zmniejszana o 1 mg prednizolonu na tydzień lub o dawkę równoważną. Gdy dawki podtrzymujące prednizolonu są większe niż 10 mg na dobę, właściwe może być większe zmniejszenie dawki w odstępach tygodniowych, z zachowaniem ostrożności. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby dostosowania dawki u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby lub nerek. Nie zostało jeszcze ustalone bezpieczeństwo i skuteczność stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat; brak wystarczających danych. Sposób podania. Jeśli inhalator jest nowy lub nie był używany przez tydzień lub dłużej, należy trzy dawki leku uwolnić „w powietrze”. Wstrząsanie inhalatorem nie jest konieczne, ponieważ zawiera on roztwór aerozolowy. W trakcie inhalacji pacjent powinien siedzieć lub stać, trzymając inhalator pionowo, z kciukiem na podstawie poniżej ustnika. Należy wytłumaczyć pacjentowi, żeby zdjął osłonę z ustnika inhalatora, umieścił ustnik w ustach, zamknął wargi wokół ustnika i wykonał powoli głęboki wdech. W czasie wykonywania wdechu przez usta należy nacisnąć górną część inhalatora. Następnie pacjent powinien wyjąć inhalator z ust i wstrzymać oddech na około 10 s lub tak długo, jak jest to możliwe. Pacjent nie powinien wydychać powietrza do inhalatora. Następnie pacjent powinien wykonać powolny wydech oraz umieścić osłonę na ustniku. Ustnik inhalatora należy raz w tygodniu czyścić suchą chusteczką lub tkaniną. Inhalatora nie wolno myć ani wkładać do wody.

Ostrożnie stosować u pacjentów z czynną lub nieaktywną gruźlicą płuc, zakażeniami grzybiczymi, wirusowymi lub bakteryjnymi, pod warunkiem ich prawidłowego leczenia. Preparat nie jest wskazany do łagodzenia napadów astmy ani w leczeniu stanu astmatycznego lub innego nagłego nasilenia objawów astmy, w przypadku których wymagane jest intensywne leczenie. Podobnie jak w przypadku wszystkich kortykosteroidów wziewnych, lek nie jest przeznaczony do łagodzenia napadów astmy, w których konieczne jest zastosowanie wziewne krótko działającego leku rozszerzającego oskrzela. Należy zalecić pacjentom, aby mieli przy sobie lek przeznaczony do stosowania doraźnie, w razie potrzeby. Podczas leczenia wziewnymi kortykosteroidami mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, szczególnie gdy leki te są stosowane w dużych dawkach przez dłuższy okres. Wystąpienie tych działań jest dużo mniej prawdopodobne niż w przypadku podawania kortykosteroidów doustnie. Możliwe działania ogólnoustrojowe obejmują: niewydolność nadnerczy, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę i jaskrę oraz rzadziej występujące zmiany psychologiczne lub w zachowaniu w tym wzmożona aktywność psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (szczególnie u dzieci). Z tego względu ważne jest, aby ustalić najmniejszą dawkę podtrzymującą wziewnego kortykosteroidu pozwalającą na skuteczną kontrolę astmy. Zaburzenia wzroku. W przypadku stosowania glikokortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo lub miejscowo mogą być zgłaszane zaburzenia wzroku. Jeśli u pacjenta wystąpią objawy takie, jak niewyraźne widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu oceny możliwych przyczyn, w tym między innymi zaćmy, jaskry lub rzadkich chorób, np. centralnej surowiczej retinopatii (ang. central serous chorioretinopathy, CSCR), które zgłaszano po zastosowaniu glikokortykosteroidów podawanych ogólnoustrojowo lub miejscowo. Dzieci i młodzież. Zalecane jest regularne kontrolowanie wzrostu u dzieci i młodzieży długotrwale leczonych wziewnymi kortykosteroidami. Jeśli nastąpiło spowolnienie wzrostu, należy dokonać oceny terapii w celu zmniejszenia dawki do najmniejszej pozwalającej na utrzymanie kontroli astmy na zadowalającym poziomie; ponadto należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry specjalizującego się w chorobach układu oddechowego. Zaburzenia czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania preparatu u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby (można się spodziewać zwiększonej ekspozycji na lek). U pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby można spodziewać się zwiększonej ekspozycji na lek, dlatego też takich pacjentów należy obserwować, czy nie występują u nich działania ogólnoustrojowe. Upośledzenie czynności nadnerczy. Stosowanie wziewnego cyklezonidu zmniejsza potrzebę leczenia steroidami doustnie. U pacjentów po zmianie leczenia doustnymi steroidami na wziewny cyklezonid przez dłuższy czas utrzymuje się ryzyko upośledzenia rezerwy czynnościowej nadnerczy. Pacjenci z tej grupy mogą wymagać specjalistycznej konsultacji w celu ustalenia stopnia wydolności nadnerczy przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. W sytuacjach nagłych wymagających interwencji medycznej (w tym chirurgicznej) oraz w sytuacjach obciążających organizm należy zawsze brać pod uwagę możliwość wystąpienia niewydolności nadnerczy i rozważyć podjęcie leczenia kortykosteroidami. Zmiana leczenia u pacjentów stosujących kortykosteroidy doustnie. Zmiana leczenia u pacjentów stosujących steroidy doustnie na wziewny cyklezonid wymaga szczególnej ostrożności, ponieważ przywrócenie czynności kory nadnerczy zaburzonej w wyniku długotrwałej doustnej terapii steroidem może wymagać dłuższego czasu. U tych pacjentów należy systematycznie monitorować czynność kory nadnerczy, a dawkę steroidu podawanego doustnie należy zmniejszać z zachowaniem ostrożności. W okresie odstawiania doustnego steroidu, u niektórych pacjentów występują niespecyficzne objawy ogólne, pomimo utrzymania lub nawet poprawy czynności układu oddechowego. Tych pacjentów należy zachęcać do kontynuowania stosowania wziewnego leku oraz do odstawiania steroidu doustnego, chyba że wystąpią objawy niewydolności nadnerczy. Zastąpienie steroidów doustnych steroidem wziewnym może spowodować ujawnienie chorób alergicznych (np. alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa, wyprysk). U pacjentów, u których po zastosowaniu preparatu wystąpił paradoksalny skurcz oskrzeli należy dokonać oceny stanu pacjenta, a leczenie preparatem można kontynuować wyłącznie wtedy, gdy po dokładnym rozważeniu przewidywane korzyści są większe od ryzyka. Należy unikać jednoczesnego stosowania leku z ketokonazolem lub innymi silnymi inhibitorami CYP3A4, chyba że korzyści przewyższają ryzyko. Substancje pomocnicze. Lek zawiera 4,7 mg alkoholu (etanolu) w każdej dawce. Ilość alkoholu w każdej dawce tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku i niezwłocznie skontaktować się z lekarzem prowadzącym,
jeśli u pacjenta wystąpią następujące ciężkie działania niepożądane:
- ciężkie reakcje uczuleniowe, takie jak obrzęk ust, języka i gardła (mogą występować nie
  częściej niż u 1 na 1 000 leczonych pacjentów),
- reakcje uczuleniowe: wysypka skórna, zaczerwienienie, swędzenie lub wykwity skórne
  w postaci bąbli pokrzywkowych, pokrzywka (mogą występować nie częściej niż u 1 na 100
  leczonych pacjentów),
- kaszel lub świszczący oddech nasilające się po inhalacji (mogą występować nie częściej niż
  u 1 na 100 leczonych pacjentów).

Inne działania niepożądane obserwowane podczas stosowania leku Alvesco są zwykle łagodne.
W większości przypadków pacjent może kontynuować leczenie. Działania niepożądane, które mogą
wystąpić, to:

Niezbyt często występujące działania niepożądane (mogą występować nie częściej niż u 1 na 100
leczonych pacjentów):
- chrypka
- pieczenie, zapalenie, podrażnienie jamy ustnej lub gardła
- pleśniawki w jamie ustnej (zakażenie grzybicze jamy ustnej)
- ból głowy
- nieprzyjemny smak
- suchość błony śluzowej jamy ustnej lub gardła
- nudności lub wymioty.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą występować nie częściej niż u 1 na 1 000 leczonych
pacjentów):
- uczucie bicia serca (kołatanie serca)
- dyskomfort lub ból brzucha
- wysokie ciśnienie krwi.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania, ale również mogą wystąpić:
- zaburzenia snu, depresja lub uczucie zmartwienia, niepokoju, nerwowości, wzmożone
  pobudzenie lub rozdrażnienie.
  Wystąpienie tych działań jest bardziej prawdopodobne u dzieci.
- Nieostre widzenie

Lek Alvesco może wpływać niekorzystnie na prawidłowe wytwarzanie kortykosteroidów w
organizmie pacjenta. Dotyczy to zwykle pacjentów przyjmujących duże dawki przez długi okres.
Występujące działania niepożądane mogą obejmować:
- spowolnienie procesu wzrostu u młodzieży
- ścieńczenie kości
- możliwe zmętnienie soczewki oka (zaćma), powodujące zamazane widzenie
- utratę widzenia spowodowaną nieprawidłowo wysokim ciśnieniem w oku (jaskra)
- księżycowaty kształt twarzy, zwiększenie masy górnej połowy ciała i ścieńczenie ramion i nóg
  (zespół cushingoidalny lub zespół Cushinga).
Lekarz będzie regularnie kontrolował wzrost młodzieży otrzymującej leczenie przez długi okres. Jeśli
nastąpiło spowolnienie procesu wzrostu, lekarz dostosuje dawkę, jeśli to możliwe do najmniejszej
dawki podtrzymującej pozwalającej na skuteczną kontrolę astmy.

Kortykosteroidy w tabletkach mogą wywoływać więcej działań niepożądanych niż kortykosteroidy
wziewne, takie jak lek Alvesco. U pacjentów, którzy zażywali steroidy w tabletkach przed lub w
trakcie stosowania leku Alvesco, przez pewien okres może utrzymywać się ryzyko działań
niepożądanych związanych ze stosowaniem tabletek. Regularne kontrole lekarskie zapewnią
przyjmowanie przez danego pacjenta odpowiedniej dawki leku Alvesco. Regularne kontrole pozwolą
również na wczesne rozpoznanie jakichkolwiek działań niepożądanych i zmniejszenie
prawdopodobieństwa ich nasilenia.

Należy pamiętać, że:
Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych Al.
Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Należy unikać jednoczesnego stosowania cyklezonidu z silnymi inhibitorami CYP3A4 (ketokonazol, itrakonazol, rytonawir, nelfinawir), chyba że korzyści z takiej terapii przeważają nad ryzykiem wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych po podaniu kortykosteroidów.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl