Amisulpryd Holsten 200 mg tabletki

1 tabl. zawiera 200 mg amisulprydu; 1 tabl. powl. zawiera 400 mg amisulprydu. Preparat zawiera laktozę.

Amisulpride

Neuroleptyk z grupy benzamidów. Amisulpryd wiąże się wybiórczo z receptorami dopaminergicznymi podtypu D₂ i D₃, do których wykazuje duże powinowactwo. Nie wykazuje powinowactwa do receptorów podtypów D₁, D₄ i D₅. Nie wykazuje, typowego dla innych neuroleptyków, powinowactwa do receptorów serotoninowych, α-adrenergicznych, histaminergicznych H₁, ani cholinergicznych. W dużych dawkach silniej blokuje receptory dopaminowe w strukturach układu limbicznego, niż w prążkowiu. W mniejszych dawkach blokuje przede wszystkim presynaptyczne receptory D₂ i D₃, co skutkuje uwolnieniem dopaminy odpowiedzialnej za działanie odhamowania. Wymienione powyżej właściwości farmakologiczne tłumaczą skuteczność amisulprydu zarówno w leczeniu negatywnych, jak i pozytywnych objawów schizofrenii. Po podaniu doustnym amisulpryd wykazuje 2 szczyty wchłaniania: jeden następuje szybko - około 1 h po podaniu leku, drugi - między 3. a 4. h po podaniu leku. W niewielkim stopniu wiąże się z białkami osocza (16%). Całkowita biodostępność wynosi 48%. Amisulpryd tylko w niewielkim stopniu podlega przemianom metabolicznym, zidentyfikowano 2 nieczynne metabolity, stanowiące około 4% dawki leku. T_0,5 amisulprydu wynosi około 12 h. Jest wydalany w moczu w postaci niezmienionej.

Leczenie ostrej i przewlekłej schizofrenii z objawami pozytywnymi (takimi jak: urojenia, omamy, zaburzenia myślenia) i (lub) objawami negatywnymi (takimi jak: stępienie uczuć, wycofanie emocjonalne i społeczne), w tym także u chorych z przewagą objawów negatywnych.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Współistniejące nowotwory, których wzrost jest zależny od stężenia prolaktyny, np. gruczolak przysadki typu prolactinoma lub rak piersi. Guz chromochłonny nadnerczy. Dzieci przed okresem pokwitania. Okres karmienia piersią.  Jednoczesne stosowanie z lewodopą.

Zastosowanie leku u kobiet w ciąży nie jest zalecane, chyba że spodziewane korzyści przewyższają ryzyko. Nie ustalono, jakie jest bezpieczeństwo stosowania amisulprydu podczas ciąży. U noworodków narażonych w III trymestrze ciąży na działanie leków przeciwpsychotycznych (w tym amisulprydu) występuje ryzyko działań niepożądanych, takich jak objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia o różnym nasileniu i czasie trwania. Zgłaszano występowanie pobudzenia, hipertonii, hipotonii, drżenia, senności, zaburzeń oddechowych oraz zaburzeń dotyczących karmienia. W związku z tym noworodki powinny być uważnie monitorowane. Nie należy karmić piersią podczas stosowania leku. Przed rozpoczęciem leczenia u kobiet w wieku rozrodczym należy omówić zastosowanie skutecznej metody antykoncepcji.

Doustnie. W ostrych zaburzeniach psychotycznych, zaleca się dawki 400-800 mg na dobę. W indywidualnych przypadkach dawkę można zwiększyć do 1200 mg na dobę. Nie należy podawać dawki leku >1200 mg na dobę. Nie jest konieczne specjalne dostosowywanie dawki w czasie rozpoczynania leczenia amisulprydem. Dawkę należy dobierać w zależności od indywidualnej reakcji pacjenta na lek. U pacjentów, u których występują jednocześnie objawy pozytywne i negatywne, dawki leku należy dostosować tak, aby uzyskać optymalną kontrolę objawów pozytywnych. Leczenie podtrzymujące należy ustalić indywidualnie i prowadzić najmniejszą skuteczną dawką leku. U pacjentów charakteryzujących się przewagą objawów negatywnych, zaleca się podawanie leku w dawkach 50-300 mg na dobę. W każdym przypadku dawkę leku należy ustalać indywidualnie. Dostępne są leki innych firm farmaceutycznych zawierające amisulpryd w mniejszych dawkach (np. tabl. 50 mg). Amisulpryd należy podawać raz na dobę w przypadku dawek <300 mg, większe dawki należy podawać dwa razy na dobę. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę. Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (>65 lat) amisulpryd należy stosować ze szczególną ostrożnością, z uwagi na możliwość wystąpienia niedociśnienia lub nadmiernej sedacji; może być konieczne zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek z CCr 30-60 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do połowy; u pacjentów z CCr 10-30 ml/min dawkę leku należy zmniejszyć do 1/3; u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <10 ml/min) zaleca się zachowanie szczególnej ostrożności (brak danych). U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności modyfikowania dawki. Skuteczność i bezpieczeństwo stosowania leku u pacjentów w okresie od pokwitania do 18 lat nie zostały ustalone. Dane na temat stosowania amisulprydu u młodzieży ze schizofrenią są ograniczone. W związku z tym, stosowanie amisulprydu u pacjentów w okresie od pokwitania do 18 lat nie jest zalecane; podawanie amisulprydu dzieciom przed okresem pokwitania jest przeciwwskazane.

Ze względu na ryzyko wystąpienia złośliwego zespołu neuroleptycznego, w razie wystąpienia hipertermii, szczególnie jeśli stosowano duże dawki dobowe, należy przerwać podawanie jakichkolwiek leków przeciwpsychotycznych, w tym amisulprydu. Należy zachować szczególną ostrożność w razie stosowania amisulprydu u pacjentów z chorobą Parkinsona, gdyż mogą nasilać się objawy choroby. Amisulpryd może być stosowany tylko wówczas, gdy leczenie neuroleptykiem jest niezbędne. Zaleca się zachować ostrożność przepisując amisulpryd pacjentom z rozpoznaną chorobą sercowo-naczyniową lub wydłużeniem odstępu QT w wywiadzie rodzinnym i należy unikać jednoczesnego stosowania z neuroleptykami. U pacjentów podeszłym wieku z demencją, leczonych wybranymi atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi, stwierdzono 3-krotne zwiększenie ryzyka epizodów naczyniowo-mózgowych. Mechanizm zwiększenia tego ryzyka jest nieznany. Nie można wykluczyć podobnego ryzyka podczas stosowania innych leków przeciwpsychotycznych lub w innych grupach pacjentów. Należy zachować ostrożność stosując amisulpryd u pacjentów z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Osoby w podeszłym wieku z otępieniem, leczone lekami przeciwpsychotycznymi są w grupie zwiększonego ryzyka zgonu. Chociaż przyczyny zgonów w badaniach klinicznych dotyczących atypowych leków przeciwpsychotycznych były różne, wydaje się, że powodem większości zgonów były zaburzenia krążenia (np. niewydolność serca, nagły zgon) lub zakażenia (np. zapalenie płuc). Nie jest jasne, w jakim stopniu zwiększona śmiertelność, stwierdzona w badaniach obserwacyjnych, może być przypisana atypowym lekom przeciwpsychotycznym, a w jakim niektórym cechom pacjentów. Zgłaszano przypadki żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej (w tym zakończone zgonem) u pacjentów leczonych lekami przeciwpsychotycznymi. W związku z częstym występowaniem u pacjentów przyjmujących leki przeciwpsychotyczne nabytych czynników ryzyka żylnej choroby zakrzepowo-zatorowej, przed włączeniem do leczenia oraz w trakcie stosowania amisulprydu należy zidentyfikować wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby, a także podjąć należne działania zapobiegawcze. Ze względu na ryzyko wystąpienia hiperglikemii, u pacjentów ze stwierdzoną cukrzycą lub z czynnikami ryzyka wystąpienia cukrzycy, u których rozpoczęto leczenie amisulprydem, należy monitorować stężenie glukozy we krwi. Amisulpryd może obniżać próg drgawkowy, zatem pacjenci z padaczką w wywiadzie powinni być uważnie obserwowani w czasie leczenia tym lekiem. W przypadku zaburzeń czynności nerek należy zmniejszyć dawkę lub rozważyć okresowe przerwanie leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku amisulpryd należy stosować z zachowaniem szczególnej ostrożności, z uwagi na możliwość zmniejszenia ciśnienia tętniczego krwi lub nadmiernego uspokojenia. Może być wymagane zmniejszenie dawki ze względu na niewydolność nerek. Po nagłym przerwaniu stosowania dużych dawek amisulprydu opisywano wystąpienie ostrych objawów odstawienia, w tym nudności, wymiotów, bezsenności. Może również wystąpić nawrót objawów psychotycznych oraz wystąpienie niekontrolowanych ruchów ciała (takich jak akatyzja, dystonia, dyskineza); zaleca się stopniowe odstawianie leku.
Podczas leczenia pacjentów lekami przeciwpsychotycznymi, w tym amisulprydem, odnotowano leukopenię, neutropenię i agranulocytozę. Niewyjaśnione przypadki zakażenia lub gorączki mogą być objawem dyskrazji krwi i wymagać natychmiastowego zbadania wskaźników hematologicznych. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. 1 tabl./tabl. powl. zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Amisulpryd Holsten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego
one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie leku Amisulpryd Holsten i natychmiast skontaktować się z lekarzem
lub udać się do oddziału ratunkowego najbliższego szpitala, jeśli:
- pacjent ma wysoką temperaturę, nadmiernie się poci, występuje sztywność mięśni,
  przyspieszenie czynności serca, szybki oddech i dezorientacja, zawroty głowy lub pobudzenie.
  Mogą to być objawy ciężkiego, ale rzadko występującego złośliwego zespołu neuroleptycznego;
- pacjent ma nieprawidłową czynność serca, przyspieszone bicie serca lub ból w klatce piersiowej,
  co może oznaczać zawał lub zagrażające życiu zaburzenia serca;
- pacjent ma zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza nóg (objawy to swędzenie, ból i zaczerwienienie
  nogi). Zakrzepy te mogą przemieszczać się w naczyniach krwionośnych do płuc, powodując ból
  w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu. W razie zaobserwowania takich objawów należy
  natychmiast skontaktować się z lekarzem;
- u pacjenta częściej niż zazwyczaj występują zakażenia. Może to wynikać z zaburzeń krwi
  (agranulocytozy) lub zmniejszenia liczby białych krwinek (neutropenii).

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
- Reakcja nadwrażliwości. Mogą wystąpić następujące objawy: wysypka, trudności w przełykaniu
  lub oddychaniu, obrzęk warg, twarzy, gardła lub języka.
- Drgawki (napady drgawkowe).

Należy niezwłocznie powiadomić lekarza, jeśli wystąpi którekolwiek z następujących działań
niepożądanych:

Bardzo często: mogą dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób
- Drżenie, wzmożone napięcie mięśniowe lub skurcz, powolne ruchy ciała, zwiększenie
  wydzielania śliny, nadmierny niepokój.

Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób
- Niekontrolowane ruchy ciała, głównie rąk i nóg. Senność.
  (Objawy te mogą być złagodzone, jeśli lekarz zmniejszy dawkę amisulprydu lub zaleci dodatkowy
  lek).

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
- Niekontrolowane ruchy ciała, szczególnie twarzy lub języka.

Inne działania niepożądane:
Często: mogą dotyczyć do 1 na 10 osób
- Trudności z zaśnięciem (bezsenność), niepokój, pobudzenie. 
- Zawroty głowy, senność.
- Zaparcia, nudności lub wymioty, suchość błony śluzowej jamy ustnej.
- Zwiększenie masy ciała.
- Mlekotok u kobiet i mężczyzn, ból piersi.
- Zatrzymanie miesiączki.
- Powiększenie piersi u mężczyzn.
- Trudności w uzyskaniu lub utrzymaniu erekcji, zaburzenia ejakulacji.
- Zawroty głowy (mogą być spowodowane niskim ciśnieniem tętniczym krwi).

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 na 100 osób
- Zwolnienie czynności serca.
- Zbyt duże stężenie cukru we krwi (hiperglikemia).
- Zmiany (zwiększenie) aktywności enzymów wątrobowych.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, faks: 22 49-21-309, strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Skojarzenia leków przeciwwskazane. Lewodopa: wzajemny antagonizm między działaniem lewodopy i neuroleptyków. Amisulpryd może przeciwdziałać efektom działania agonistów dopaminy, np. bromokryptyny, ropinirolu. Skojarzenia leków niezalecane. Amisulpryd zwiększa działanie ośrodkowe alkoholu. Skojarzenia leków, które należy wziąć pod uwagę. Leki o hamującym działaniu na OUN, w tym leki narkotyczne, przeciwbólowe, leki przeciwhistaminowe (antagoniści receptorów H₁) o działaniu uspokajającym, barbiturany, benzodiazepiny i inne leki anksjolityczne, klonidyna i pochodne. Leki stosowane w nadciśnieniu tętniczym i inne leki obniżające ciśnienie krwi. Należy zachować ostrożność stosując amisulpryd z produktami, które mogą powodować wydłużenie odstępu QT, np. lekami przeciwarytmicznymi klasy IA (takimi jak chinidyna, dizopiramid) i lekami przeciwarytmicznymi klasy III (takimi, jak amiodaron, sotalol), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi, niektórymi innymi lekami przeciwpsychotycznymi i niektórymi lekami przeciwmalarycznymi (np. meflochiną).

Holsten Pharma