Ampicillin TZF 500 mg proszek do sporządzenia roztworu do wstrzykiwań

1 fiolka zawiera 500 mg, 1 g lub 2 g ampicyliny w postaci ampicyliny sodowej. Preparat zawiera sód.

Antybiotyk β-laktamowy z grupy aminopenicylin, wrażliwy na działanie β-laktamazy. Bakteriobójczy mechanizm działania polega na blokowaniu biosyntezy ściany komórkowej bakterii. W warunkach in vitro ampicylina wykazuje bakteriobójcze działanie na następujące drobnoustroje: bakterie Gram-dodatnie: α- i β-hemolizujące paciorkowce, Streptococcus pneumoniae, gronkowce (szczepy nie wytwarzające penicylinazy), Bacillus anthracis, Clostridium spp., Corynebacterium xerose oraz większość szczepów enterokoków; bakterie Gram-ujemne: Haemophilus influenzae, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Proteus mirabilis, wiele szczepów Salmonella (w tym Salmonella typhi), Shigella spp., Escherichia coli. Nie jest skuteczna w zakażeniach wywołanych przez drobnoustroje wytwarzające penicylinazy, jak np. większość gronkowców, Pseudomonas aeruginosa, Proteus vulgaris, Klebsiella, Enterobacter oraz niektóre szczepy Escherichia coli. Ampicylina nie działa na Rickettsia, Mycoplasma, Miyagawanella. Ampicylinę stosuje się pozajelitowo w postaci soli sodowej. Stężenie w surowicy krwi po około 1 h od podania dożylnego dawki 1 g lub 2 g wynosi odpowiednio 40 do 70 mg/ml i 109 do 150 mg/ml. Po podaniu domięśniowym dawki 1 g stężenie wynosi 8 do 37 mg/ml. Podwojenie dawki powoduje w przybliżeniu podwojenie stężenia ampicyliny we krwi. T_0,5 leku wynosi 1-1,9 h, a u osób z niewydolnością nerek jest wydłużony do 4-6 h i do 15-20 h u pacjentów z oligurią. Lek wiąże się z białkami osocza w około 20%. Ampicylina przenika do większości tkanek i płynów ustrojowych. Osiąga wysokie stężenie w moczu, żółci, płynie stawowym, płynach jamy opłucnowej i otrzewnowej, płynie osierdziowym. Przenika również do wód płodowych i płodu, w niewielkich ilościach przenika do mleka matki. Umiarkowanie przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, stężenie terapeutyczne uzyskuje się tylko w stanie zapalnym. Ampicylina wydalana jest głównie z moczem w postaci niezmienionej, w niewielkim stopniu wydalana jest z żółcią.

Leczenie następujących zakażeń, wywołanych przez bakterie wrażliwe, kiedy stosowanie ampicyliny w postaci doustnej jest nieodpowiednie lub niemożliwe: ostre i przewlekłe zakażenia układu moczowego; zakażenia dróg oddechowych; zakażenia przewodu pokarmowego; zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych; zapalenie wsierdzia; stosowanie w profilaktyce okołoporodowej. Podając ampicylinę należy wziąć pod uwagę oficjalne wytyczne, dotyczące odpowiedniego stosowania leków przeciwbakteryjnych.

Nadwrażliwość na ampicylinę lub inne antybiotyki β-laktamowe (penicyliny, cefalosporyny). Mononukleoza zakaźna, białaczka limfatyczna (zwiększone ryzyko wystąpienia wysypek).

Lek może być stosowany w ciąży jedynie w przypadku zdecydowanej konieczności, ze względu na brak odpowiednio liczebnych, dobrze kontrolowanych badań u kobiet ciężarnych. Należy zachować ostrożność, podczas podawania ampicyliny kobietom w okresie laktacji, gdyż lek przenika w niewielkich ilościach do mleka matki i może powodować uczulenie karmionego dziecka.

Dożylnie lub domięśniowo; gdy tylko będzie możliwe, należy kontynuować leczenie ampicyliną w postaci doustnej. Dorośli i dzieci o masie ciała od 40 kg - zakażenia układu moczowego: 500 mg co 6 h; rzeżączkowe zapalenie układu moczowego: 2 dawki po 500 mg podane w odstępie 12 h; pozaszpitalne zapalenie płuc u dorosłych: 1-2 g co 6 h; pozaszpitalne zapalenie płuc u dzieci o masie ciała >40 kg: 1–2 g co 6 h; zakażenia przewodu pokarmowego: 500 mg co 6 h; zapalenie opon mózgowych: 2 g co 4 h; infekcyjne zapalenie wsierdzia i bakteriemia o etiologii enterokokowej: 2 g co 4 h. Maksymalna dawka dla dorosłych wynosi 14 g na dobę. Dzieci o masie ciała do 40 kg - większość zakażeń bakteryjnych: zwykle 12,5 mg/kg mc. co 6 h; pozaszpitalne zapalenie płuc: 25–50 mg/kg mc. co 6 h; zakażenia wczesne u noworodków (dawkowanie zależy od wieku i masy noworodka): zwykle podaje się 100 -200 mg/kg mc. na dobę w 2-4 dawkach podzielonych; zapalenie opon mózgowo-rdzeniowych - noworodki 0–7. doba życia: 150-300 mg/kg mc. na dobę w 3 dawkach podzielonych, noworodki 8.–28. dzień życia: 300-400 mg/kg mc. na dobę w 3-4 dawkach podzielonych, niemowlęta i dzieci: 300-400 mg/kg mc. na dobę w 4-6 dawkach podzielonych. Maksymalna dawka dobowa u dzieci wynosi 12 g. Profilaktyczne stosowanie ampicyliny - w profilaktyce okołoporodowej zakażeń S. agalactiae (jako alternatywa dla penicyliny): pierwsza dawka 2 g iv. i następnie 1 g co 4 h do porodu; w przedwczesnym przedporodowym pęknięciu błon płodowych: w skojarzeniu z erytromycyną, stosowana w dawce 2 g iv. co 4 h przez pierwsze 48 h, później przejście na amoksycylinę. Pacjenci z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <10 ml/min): należy rozważyć zmniejszenie dawki lub zwiększenie przerwy między kolejnymi podaniami leku. U pacjentów dializowanych, po zakończeniu dializy podać dawkę uzupełniającą. Lek należy podawać jeszcze przez 48 do 72 h po ustąpieniu objawów choroby (z wyjątkiem leczenia rzeżączki). W przypadku zakażeń wywołanych przez β-hemolizujące szczepy paciorkowców leczenie powinno trwać co najmniej 10 dni.

Przed podaniem leku należy przeprowadzić dokładny wywiad dotyczący skłonności do reakcji nadwrażliwości na penicyliny, cefalosporyny lub inne alergeny, w związku z możliwością wystąpienia reakcji anafilaktycznej. Prawdopodobieństwo takiej reakcji jest większe po podaniu antybiotyku drogą parenteralną. Prawdopodobieństwo reakcji nadwrażliwości jest większe u osób ze skłonnością do reakcji alergicznych na wiele różnych substancji. Reakcje takie opisywano u osób z alergią na penicylinę. Jeśli wystąpi wstrząs anafilaktyczny lub obrzęk naczynioruchowy, w pierwszej kolejności należy podać epinefrynę, następnie lek przeciwhistaminowy, a jako ostatni - kortykosteroid. Należy również kontrolować podstawowe czynności życiowe (oddech, tętno, ciśnienie tętnicze krwi). Ostrożnie podawać pacjentom z niewydolnością nerek, z chorobami przewodu pokarmowego w wywiadzie, w szczególności zapaleniem okrężnicy; z miastenią. Wystąpienie biegunki w trakcie przyjmowania lub zaraz po odstawieniu antybiotyku może być oznaką rzekomobłoniastego zapalenia jelit - zaleca się odstawienie preparatu i zastosowanie odpowiedniego leczenia (stosowanie środków hamujących perystaltykę jest przeciwwskazane). Długotrwałe leczenie ampicyliną (zwłaszcza u pacjentów przewlekle chorych, z zaburzeniami czynności nerek) może spowodować nadmierne namnażanie się niewrażliwych na lek szczepów bakterii lub grzybów - jeśli podczas leczenia ampicyliną wystąpią nowe zakażenia bakteryjne lub grzybicze, antybiotyk należy natychmiast odstawić i wdrożyć odpowiednie leczenie. Preparat zawiera sód - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie (fiolka 500 mg: zawiera 35,1 mg sodu; 1 g: zawiera 70,2 mg sodu; 2 g: zawiera 140,4 mg sodu), co odpowiada odpowiednio 1,76%, 3,51%, 7,02% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych). Biorąc pod uwagę schemat dawkowania maksymalna ilość sodu, która może zostać podana pacjentowi w maksymalnej dawce jednorazowej wynosi 140,4 mg, zaś w maksymalnej dawce dobowej 982,8 mg, co odpowiada odpowiednio 7,02% i 49,14% zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Ampicillin TZF może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

W razie wystąpienia któregokolwiek z wymienionych poniżej ciężkich działań niepożądanych
należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem lub udać się bezpośrednio do szpitala.

Następujące ciężkie działania niepożądane występują rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
• nagłe utrudnienie oddychania, mówienia i połykania;
• bolesny obrzęk warg, języka, twarzy lub szyi;
• bardzo silne zawroty głowy lub zapaść;
• ciężkie lub swędzące wysypki skórne, zwłaszcza z powstawaniem pęcherzy i bolesnością oczu,
   jamy ustnej lub narządów płciowych;
• ciężka, długotrwała lub krwawa biegunka: może być ona objawem ciężkiego zapalenia jelita;
• zażółcenie skóry lub białkówek oczu bądź wydalanie ciemnego moczu i odbarwionego kału: mogą
   to być objawy zaburzeń czynności wątroby.

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia
Następujące działania niepożądane występują niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 osób):
- zmiany liczby krwinek białych i czerwonych (zmniejszenie liczby krwinek czerwonych lub białych
   oraz płytek krwi), nieprawidłowy rozpad krwinek czerwonych (niedokrwistość hemolityczna);
- wysypki skórne, pokrzywka, świąd.

Następujące działania niepożądane występują rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób):
- niewielkie, przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
- śródmiąższowe zapalenie nerek.

Ponadto niekiedy mogą pojawić się takie działania niepożądane jak:
- uczucie zmęczenia, bezsenność, nadmierna ruchliwość, drgawki. Drgawki mogą wystąpić u
   pacjentów z niewydolnością nerek i (lub) przyjmujących duże dawki leku;
- biegunka, nudności, wymioty (objawy te najczęściej pojawiają się u pacjentów otrzymujących
   ampicylinę);
- zaczerwienienie skóry, ból w miejscu podania.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Jednoczesne podawanie z probenecydem powoduje wzrost jej stężenia we krwi oraz wydłużenie okresu półtrwania leku w surowicy. Antybiotyki o działaniu bakteriostatycznym (np. tetracyklina, erytromycyna) mogą ingerować w bakteriobójcze działanie ampicyliny. Allopurinol podany równocześnie z ampicyliną nasila występowanie wysypek skórnych, zwłaszcza u pacjentów z podwyższonym stężeniem kwasu moczowego we krwi. Istnieją doniesienia o osłabianiu działania doustnych środków antykoncepcyjnych przez ampicylinę.

Polfa Tarchomin S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa
22-510-80-02
[email protected]
www.polfa-tarchomin.com.pl