Anoro Ellipta (55 µg+22 µg)/dawkę proszek do inhalacji, podzielony

Każda pojedyncza inhalacja zapewnia dostarczanie dawki (dawka opuszczająca ustnik) zawierającej 65 µg bromku umeklidyniowego (co odpowiada 55 µg umeklidynium) oraz 22 µg wilanterolu (w postaci trifenylooctanu). Odpowiada to dawce podzielonej zawierającej 74,2 µg bromku umeklidyniowego (co odpowiada 62,5 µg umeklidynium) oraz 25 µg wilanterolu (w postaci trifenylooctanu). Preparat zawiera laktozę (w postaci jednowodnej).

Skojarzenie wziewnego długo działającego antagonisty receptora muskarynowego (umeklidynium) z wziewnym długo działającym agonistą receptora β₂-adrenergicznego (wilanterol). Obie substancje, działając miejscowo w drogach oddechowych, w odrębnych mechanizmach, powodują rozszerzenie oskrzeli. Mechanizm działania rozszerzającego oskrzela umeklidynium polega na kompetycyjnym hamowaniu wiązania acetylocholiny z receptorami muskarynowymi w mięśniach gładkich dróg oddechowych. Działanie wilanterolu polega m.in. na stymulacji wewnątrzkomórkowej cyklazy adenylowej, która katalizuje konwersję adenozyno-trójfosforanu (ATP) do cyklicznego adenozyno-3`,5`-monofosforanu (cyklicznego AMP). Zwiększone stężenie cyklicznego AMP powoduje rozluźnienie mięśni gładkich oskrzeli i hamowanie uwalniania mediatorów wczesnej fazy reakcji alergicznej z komórek, zwłaszcza z komórek tucznych. Umeklidynium i wilanterol osiągają C_max w ciągu 5-15 min. Bezwzględna biodostępność umeklidynium wynosi średnio 13% dawki, wilanterolu 27%, przy znikomym udziale obu substancji wchłoniętych z przewodu pokarmowego. Po podaniu wielokrotnym, stan stacjonarny umeklidynium jest osiągany w ciągu 7-10 dni, wilanterolu w ciągu 6 dni. Umeklidynium jest metabolizowane głównie przez cytochrom P450 2D6 (CYP2D6) i jest substratem transportera glikoproteiny P (P-gp). Wilanterol jest metabolizowany głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4) i jest substratem transportera glikoproteiny P (P-gp). T_0,5 w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym umeklidynium przez 10 dni wynosi średnio 19 h, z czego 3-4% jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem. T_0,5 w fazie eliminacji po podawaniu wziewnym wilanterolu przez 10 dni wynosi średnio 11h.

Podtrzymujące leczenie rozszerzające oskrzela w celu łagodzenia objawów u dorosłych pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Nadwrażliwość na substancje czynne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Preparat należy stosować w ciąży tylko wtedy, gdy oczekiwana korzyść dla matki przewyższa potencjalne ryzyko dla płodu. Nie wiadomo, czy umeklidynium lub wilanterol przenikają do mleka kobiecego. Jednak w mleku kobiecym wykrywani są agoniści receptora β₂-adrenergicznego. Należy podjąć decyzję, czy przerwać karmienie piersią, czy przerwać leczenie preparatem, biorąc pod uwagę korzyści z karmienia piersią dla dziecka oraz korzyści z leczenia dla kobiety. Brak danych dotyczących wpływu umeklidynium z wilanterolem na płodność u ludzi. Badania przeprowadzone na zwierzętach nie wykazały wpływu umeklidynium lub wilanterolu na płodność.

Wziewnie. Dorośli: zalecana i maksymalna dawka to jedna inhalacja raz na dobę. Preparat należy stosować raz na dobę każdego dnia o tej samej porze, aby utrzymać rozszerzenie oskrzeli. W przypadku pominięcia dawki, następną dawkę należy przyjąć następnego dnia o zwykłej porze. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawki u pacjentów w wieku 65 lat i starszych, u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek oraz u pacjentów z lekkimi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności wątroby. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność. Stosowanie preparatu u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat nie jest właściwe we wskazaniu POChP.

Astma. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z astmą, ponieważ ich stosowanie nie było badane w tej grupie pacjentów. Paradoksalny skurcz oskrzeli. Po zastosowaniu umeklidynium z wilanterolem może wystąpić paradoksalny skurcz oskrzeli, który może zagrażać życiu. Jeśli wystąpi paradoksalny skurcz oskrzeli, należy natychmiast przerwać stosowanie preparatu i, w razie konieczności, zastosować inne leczenie. Nie stosować do łagodzenia ostrych objawów. Umeklidynium z wilanterolem nie jest wskazany w leczeniu ostrych epizodów skurczu oskrzeli. Nasilenie (pogorszenie kontroli) choroby. Zwiększenie ilości stosowanych krótko działających leków rozszerzających oskrzela w celu łagodzenia objawów wskazuje na pogorszenie kontroli choroby; w razie nasilenia się POChP w trakcie stosowania preparatu należy przeprowadzić ponowną ocenę stanu pacjenta i zweryfikować sposób leczenia POChP. Wpływ na układ sercowo-naczyniowy. Należy zachować ostrożność podczas stosowania umeklidynium z wilanterolem u pacjentów z ciężkimi chorobami układu sercowo-naczyniowego (ryzyko wystąpienia m.in. migotania przedsionków i tachykardii). Działanie przeciwmuskarynowe. Ze względu na działanie przeciwmuskarynowe, należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentów z zatrzymaniem moczu lub jaskrą z wąskim kątem przesączania. Hipokaliemia. Stosowanie agonistów receptora β₂-adrenergicznego może spowodować u niektórych pacjentów znaczącą hipokaliemię, co potencjalnie może wywoływać działania niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego. Zmniejszenie stężenia potasu w surowicy jest zwykle przemijające i nie wymaga uzupełniania. Należy zachować ostrożność, gdy preparat jest stosowany z innymi lekami, które także mogą powodować hipokaliemię. Hiperglikemia. Po rozpoczęciu leczenia umeklidynium z wilanterolem u pacjentów z cukrzycą należy dokładnie kontrolować stężenie glukozy w osoczu (możliwość wystąpienia przemijającej hiperglikemii). Choroby współistniejące. Umeklidynium z wilanterolem należy stosować ostrożnie u pacjentów z napadami drgawkowymi lub tyreotoksykozą, a także u pacjentów, szczególnie wrażliwych na działanie agonistów receptora beta₂- adrenergicznego. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, preparat nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Reakcje alergiczne
Jeśli u pacjenta wystąpi którykolwiek z następujących objawów po przyjęciu leku ANORO ELLIPTA,
należy przerwać stosowanie tego leku i natychmiast powiedzieć o tym lekarzowi.

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):
- wysypka skórna (pokrzywka) lub zaczerwienienie skóry

Rzadkie działania niepożądane (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób):
- opuchnięcie, czasami w obrębie twarzy lub jamy ustnej (obrzęk naczynioruchowy)
- nasilenie świszczącego oddechu, kaszel lub trudności w oddychaniu
- nagłe osłabienie lub oszołomienie (które może prowadzić do zapaści lub utraty przytomności)

Nagłe trudności w oddychaniu
Nagłe trudności w oddychaniu po zastosowaniu leku ANORO ELLIPTA występują rzadko. Jeśli
u pacjenta wystąpi uczucie ucisku w klatce piersiowej, kaszel, świszczący oddech lub duszność
bezpośrednio po zastosowaniu tego leku:
należy przerwać stosowanie tego leku i natychmiast szukać pomocy lekarskiej, ponieważ
u pacjenta mógł wystąpić ciężki stan określany jako paradoksalny skurcz oskrzeli.

Inne działania niepożądane

Często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób):
- bolesne i częste oddawanie moczu (mogą być objawami zakażenia układu moczowego)
- ból gardła i wydzielina z nosa
- ból gardła
- uczucie ucisku lub bólu w policzkach lub czole (mogą być objawami zapalenia zatok)
- ból głowy
- kaszel
- ból i podrażnienie tylnej części jamy ustnej i gardła
- zaparcia
- suchość w jamie ustnej
- zakażenie górnych dróg oddechowych.

Niezbyt często (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób):
- nieregularne bicie serca
- szybsze niż zwykle bicie serca
- odczuwanie bicia serca (kołatanie serca)
- skurcze mięśni
- drżenie
- zaburzenia smaku
- chrypka.

Rzadko (mogą dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób):
- niewyraźne widzenie
- zwiększenie mierzonego ciśnienia w oku
- zaburzenia widzenia lub ból oczu (możliwe objawy jaskry)
- trudności i ból przy oddawaniu moczu - mogą to być objawy niedrożności pęcherza moczowego
  lub zatrzymania moczu.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zawroty głowy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do „krajowego systemu zgłaszania” wymienionego w załączniku V.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Klinicznie istotne interakcje, w których pośredniczą umeklidynium i wilanterol w dawkach klinicznych, są uważane za mało prawdopodobne ze względu na małe stężenia w osoczu osiągane po podaniu wziewnym. Beta₂-adrenolityki mogą osłabiać lub blokować działanie agonistów receptora beta₂-adrenergicznego, takich jak wilanterol. Należy unikać stosowania zarówno leków niewybiórczo, jak i wybiórczo blokujących receptory β-adrenergiczne, chyba że istnieją ważne powody uzasadniające ich zastosowanie. Wilanterol jest substratem cytochromu P450 3A4 (CYP3A4). Jednoczesne stosowanie silnych inhibitorów CYP3A4 (np. ketokonazolu, klarytromycyny, itrakonazolu, rytonawiru, telitromycyny) może hamować jego metabolizm i zwiększać ogólnoustrojową ekspozycję na wilanterol - zaleca się zachowanie ostrożności podczas jednoczesnego stosowania. Stosowanie werapamilu, który jest umiarkowanym inhibitorem CYP3A4, nie wpływało znacząco na farmakokinetykę wilanterolu. Umeklidynium jest substratem cytochromu P450 2D6 (CYP2D6), jednak nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji, gdy preparat stosuje się w skojarzeniu z inhibitorami CYP2D6 lub gdy stosuje się u pacjentów z genetycznym niedoborem aktywności CYP2D6. Zarówno umeklidynium, jak i wilanterol są substratami transportera glikoproteiny P (P-gp), jednak nie oczekuje się klinicznie znaczących interakcji, podczas jednoczesnego stosowania z inhibitorami P-gp. Jednoczesne stosowanie umeklidynium i wilanterolu z innymi długo działającymi antagonistami receptora muskarynowego, długo działającymi agonistami receptora β₂-adrenergicznego lub lekami zawierającymi którąkolwiek z tych substancji nie było badane i nie jest zalecane, ponieważ może dojść do nasilenia działań niepożądanych znanych, stosowanych wziewnie antagonistów receptora muskarynowego lub agonistów receptora β₂-adrenergicznego. Jednoczesne stosowanie leków powodujących hipokaliemię, np. pochodnych metyloksantyny, steroidów lub leków moczopędnych nieoszczędzających potasu, może nasilać potencjalne działanie hipokaliemiczne agonistów receptora β₂-adrenergicznego - należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania. Preparat był stosowany jednocześnie z innymi lekami stosowanymi w POChP, w tym z krótko działającymi sympatykomimetycznymi lekami rozszerzającymi oskrzela i wziewnymi glikokortykosteroidami bez klinicznych objawów interakcji.

Berlin-Chemie/Menarini Polska Sp. z o.o.
ul. Słomińskiego 4
00-204 Warszawa
22-566-21-00
[email protected]
www.berlin-chemie.pl