Antiprost 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg finasterydu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Swoisty, kompetycyjny inhibitor wewnątrzkomórkowego enzymu, 5-α-reduktazy typu II. Enzym ten przekształca testosteron do silniejszego androgenu - dihydrotestosteronu (DHT). Prawidłowa czynność i wzrost gruczołu krokowego, a także rozrost gruczołu krokowego, są zależne od przekształcenia testosteronu do DHT. Finasteryd nie wykazuje powinowactwa do receptorów androgenowych. Zmniejszenie stężenia DHT w surowicy prowadzi do zmniejszenia objętości gruczołu krokowego. Po 3 mies. zmniejszenie objętości gruczołu krokowego wynosi ok. 20%; po tym czasie spadek wielkości gruczoły krokowego trwa dalej, osiągając ok. 27% po 3 latach. Znaczne zmniejszenie objętości następuje w strefie okołocewkowej, co powoduje zmniejszenie utrudnienia odpływu moczu. Po podaniu doustnym maksymalne stężenie we krwi występuje w ciągu ok. 1-2 h. Biodostępność wynosi ok. 63-80%. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 90%. Finasteryd jest metabolizowany w wątrobie. T_0,5 wynosi średnio 6 h (4-12 h), u mężczyzn powyżej 70 rż. - 8 h (6-15 h). Ok. 39% podanej dawki jest wydalane z moczem w postaci metabolitów, ok. 57% - z kałem.

Leczenie i kontrola łagodnego rozrostu gruczołu krokowego (BPH) w celu: zmniejszenia powiększonego gruczołu krokowego, poprawy przepływu moczu i złagodzenia objawów związanych z BPH; zmniejszenia częstości występowania ostrego zatrzymania moczu i potrzeby leczenia chirurgicznego, w tym przezcewkowej resekcji gruczołu krokowego (TURP) i prostatektomii. Lek należy stosować wyłącznie u pacjentów z powiększonym gruczołem krokowym (objętość gruczołu krokowego powyżej 40 ml).

Nadwrażliwość na finasteryd lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Lek nie jest wskazany do stosowania u kobiet i dzieci. Lek jest przeciwskazany u kobiet w ciąży lub mogących zajść w ciążę.

Preparat nie jest wskazany u kobiet. Lek jest przeciwwskazany u kobiet, które są lub mogą być w ciąży. Finasteryd podawany kobietom w ciąży mógłby powodować zaburzenia rozwoju zewnętrznych narządów płciowych płodów męskich. Kobiety w ciąży, lub kobiety, które mogą zajść w ciążę nie powinny nie powinny dotykać rozkruszonych ani przełamanych tabletek preparatu, ze względu na możliwość wchłonięcia finasterydu oraz późniejsze ryzyko dla płodu płci męskiej. Należy unikać kontaktu z nasieniem ze względu na obecność w nim finasterydu. Nie wiadomo, czy finasteryd przenika do mleka kobiecego.

Doustnie. Zalecana dawka to 1 tabl. 5 mg raz na dobę, niezależnie od posiłków. Pomimo możliwości wystąpienia poprawy klinicznej w krótkim czasie, leczenie może być konieczne przez okres co najmniej 6 miesięcy, aby obiektywnie ocenić czy nastąpiła poprawa. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów z różnym stopniem niewydolności nerek (klirens kreatyniny nawet mniejszy niż 9 ml/min), ponieważ badania farmakokinetyczne nie wykazały wpływu niewydolności nerek na eliminację finasterydu; nie prowadzono badań dotyczących finasterydu u pacjentów poddawanych hemodializie. Brak dostępnych danych dotyczących stosowania u pacjentów z niewydolnością wątroby; zalecana jest ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, ponieważ finasteryd jest metabolizowany w wątrobie i jego stężenie w osoczu może być zwiększone u takich pacjentów. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku, pomimo że badania farmakokinetyczne wykazały pewne spowolnienie eliminacji finasterydu u pacjentów w wieku powyżej 70 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, nie należy jej dzielić ani rozkruszać.

Pacjentów z dużą objętością zalegającego moczu i (lub) znacznie zmniejszonym odpływem moczu należy starannie monitorować pod kątem uropatii zaporowej (należy wziąć pod uwagę możliwość operacji). Należy rozważyć konsultację urologa u pacjentów leczonych finasterydem. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem należy wykluczyć zatrzymanie moczu spowodowane rozrostem trójpłatowym gruczołu krokowego. Ponieważ finasteryd metabolizowany jest w wątrobie, należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby, gdyż może u nich wystąpić zwiększenie stężenia finasterydu w osoczu. Przed rozpoczęciem leczenia finasterydem i okresowo podczas leczenia zaleca się przeprowadzać zarówno badanie palpacyjne per rectum, jak i inne badania w kierunku raka gruczołu krokowego. W celu wykrycia raka gruczołu krokowego stosuje się także oznaczenie stężenia PSA w surowicy krwi. U pacjentów z BPH finasteryd w dawce 5 mg powoduje zmniejszenie stężenia PSA w surowicy o około 50%, nawet w przypadku raka gruczołu krokowego. Przy ocenie wyników stężenia PSA należy brać pod uwagę zmniejszenie jego stężenia w surowicy u pacjentów leczonych finasterydem z łagodnym rozrostem gruczołu krokowego, gdyż nie wyklucza ono współistniejącego raka. U typowych pacjentów leczonych finasterydem przez okres co najmniej 6 miesięcy, wartości PSA należy podwoić, porównując je z prawidłowymi wartościami u pacjentów nieleczonych. Poprawka ta nie ma wpływu na czułość ani specyficzność oznaczania PSA jako takiego i może być stosowana przy wykrywaniu raka gruczołu krokowego. Każde utrzymujące się zwiększenie stężenia PSA u pacjenta leczonego finasterydem w dawce 5 mg należy dokładnie ocenić, biorąc pod uwagę również niestosowanie się pacjenta do zaleceń lekarza. Finasteryd w dawce 5 mg nie zmniejsza w znacznym stopniu udziału procentowego wolnego PSA (stosunku wolnego PSA do całkowitego). Stosunek wolnego PSA do całkowitego w trakcie leczenia finasterydem w dawce 5 mg pozostaje niezmieniony. W przypadku wykorzystywania udziału procentowego wolnego PSA do wykrywania raka gruczołu krokowego nie jest konieczne stosowanie poprawek dla uzyskanych wartości. W ciągu pierwszych miesięcy terapii finasterydem u większości pacjentów obserwuje się szybki spadek stężenia swoistego antygenu sterczowego (PSA), po czym wartości te stabilizują się na nowym poziomie wyjściowym; poziom po leczeniu stanowi ok. połowy wartości sprzed leczenia. Rak męskich gruczołów sutkowych. Odnotowano wystąpienia raka męskich gruczołów sutkowych u pacjentów przyjmujących finasteryd w dawce 5 mg podczas badań klinicznych oraz po wprowadzeniu leku do obrotu. Pacjenci powinni niezwłocznie zgłaszać jakiekolwiek zmiany w tkance gruczołu piersiowego, takie jak: guzki, ból, ginekomastia lub wydzielina z sutków. Dzieci i młodzież. Finasteryd nie jest wskazany do stosowania u dzieci. Nie ustalono bezpieczeństwa i skuteczności stosowania u dzieci. Niewydolność wątroby. Nie zbadano farmakokinetyki finasterydu u pacjentów z niewydolnością wątroby. Zmiany nastroju i depresja. U pacjentów stosujących finasteryd w dawce 5 mg zgłaszano zmiany nastroju, nastrój depresyjny, depresję oraz rzadziej myśli samobójcze. Pacjentów należy monitorować pod kątem objawów psychicznych i w przypadku ich wystąpienia należy przerwać leczenie finasterydem, a pacjentowi zalecić zasięgnięcie porady u lekarza. Substancje pomocnicze. 1 tabl. powl. zawiera 75 mg laktozy jednowodnej - lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Najczęstszymi działaniami niepożądanymi są impotencja i zmniejszenie popędu seksualnego.
Działania te zazwyczaj występują na początku leczenia, ale zwykle nie trwają długo u większości
pacjentów, jeśli leczenie jest kontynuowane.

Często (mogą dotyczyć do 1 na 10 osób):
- zmniejszenie libido (zmniejszenie popędu seksualnego)
- impotencja
- zmniejszenie objętości wytrysku
- senność.

Niezbyt często (mogą dotyczyć do 1 na 100 osób):
- zaburzenia wytrysku
- tkliwość piersi, powiększenie piersi
- wysypka.

Bardzo rzadko (mogą dotyczyć do 1 na 10 000 osób):
- wydzielina z piersi, guzki w piersiach.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- kołatanie serca
- świąd
- pokrzywka
- reakcje nadwrażliwości; należy przerwać stosowanie leku Antiprost i natychmiast skontaktować się
  z lekarzem, jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów (obrzęk naczynioruchowy):
  obrzęk ust, języka lub gardła; trudności w połykaniu; pokrzywka i trudności w oddychaniu
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych
- ból jąder
- krew w nasieniu
- zaburzenia erekcji, które mogą utrzymywać się po zaprzestaniu leczenia
- zaburzenia wytrysku, które mogą utrzymywać się po zaprzestaniu leczenia
- niepłodność u mężczyzn i (lub) słaba jakość nasienia. Odnotowano normalizację lub poprawę
  jakości nasienia po przerwaniu stosowania finasterydu.
- depresja
- zmniejszenie libido utrzymujące się po zaprzestaniu leczenia
- niepokój
- myśli samobójcze.

Finasteryd może wpływać na wyniki testów laboratoryjnych PSA.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z innymi lekami. Finasteryd jest metabolizowany głównie przez układ cytochromu P₄₅₀ 3A4, ale nie ma na niego znaczącego wpływu. Chociaż ryzyko wpływu finasterydu na farmakokinetykę innych preparatów określono jako niewielkie, jest prawdopodobne, że inhibitory oraz leki indukujące cytochrom P₄₅₀ 3A4 będą miały wpływ na stężenie finasterydu. Jednak jest mało prawdopodobne, aby na podstawie ustalonego marginesu bezpieczeństwa jednoczesne stosowanie takich inhibitorów będzie miało jakiekolwiek znaczenie kliniczne. W badaniach u ludzi nie stwierdzono żadnych klinicznie istotnych interakcji z: propranololem, digoksyną, glibenklamidem, warfaryną, teofiliną i fenazonem. Choć nie prowadzono swoistych badań nad interakcjami, finasteryd był stosowany w badaniach klinicznych równolegle z inhibitorami ACE, lekami blokującymi receptory α, lekami blokującymi receptory β, antagonistami kanałów wapniowych, azotanami, diuretykami, antagonistami receptorów H₂, inhibitorami reduktazy HMG-CoA, niesteroidowymi lekami przeciwzapalnymi (NLPZ), włączając aspirynę, paracetamol, chinolonami i benzodiazepinami i nie stwierdzono istotnych klinicznie wzajemnych interakcji.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.pl