Anzorin 15 mg tabletki ulegające rozpadowi w jamie ustnej

1 tabl. ulegająca rozpadowi w jamie ustnej zawiera 5 mg, 10 mg, 15 mg lub 20 mg olanzapiny. Preparat zawiera aspartam.

Lek przeciwpsychotyczny, przeciwmaniakalny oraz stabilizujący nastrój. Olanzapina wykazuje powinowactwo do licznych receptorów: serotoninowych (5HT_2A/2C, 5HT₃, 5HT₆), dopaminowych (D₁, D₂, D₃, D₄, D₅), cholinergicznych receptorów muskarynowych (m₁-m₅), α₁-adrenergicznych i histaminowych receptorów H₁. Wykazuje większe powinowactwo do receptora 5-HT₂ niż do receptora D₂. Szczegółowy mechanizm działania nie jest znany, prawdopodobnie jest związany z działaniem antagonistycznym na receptory dopaminowe i serotoninowe 5-HT₂. Olanzapina selektywnie redukuje pobudzającą czynność neuronów dopaminergicznych układu mezolimbicznego (A10), mając jednocześnie niewielki wpływ na drogi w prążkowiu (A9) zaangażowane w czynności motoryczne. Po podaniu doustnym olanzapina dobrze wchłaniana się z przewodu pokarmowego, osiągając C_max w ciągu 5-8 h (pokarm nie wpływa na wchłanianie leku). Jest metabolizowana w wątrobie w drodze sprzęgania i utleniania. Głównym występującym w krwiobiegu metabolitem olanzapiny jest 10-N-glukuronid, który nie przenika przez barierę krew-mózg. Cytochromy P-450 CYP1A2 oraz 2D6 biorą udział w tworzeniu metabolitów N-demetylowego i 2-hydroksymetylowego, które wykazują znamiennie mniejszą aktywność niż olanzapina. Aktywność farmakologiczna zależy głównie od związku macierzystego - olanzapiny. Olanzapina wiąże się z białkami osocza w około 93%. Okres półtrwania i klirens olanzapiny może zmieniać się w zależności od wieku i płci oraz palenia tytoniu. Lek wydalany jest w ok. 57% z moczem, głównie postaci metabolitów.

Leczenie schizofrenii u dorosłych - preparat jest skuteczny w długoterminowym leczeniu podtrzymującym pacjentów, u których stwierdzono dobrą odpowiedź na leczenie w początkowej fazie terapii. Leczenie średnio nasilonych i ciężkich epizodów manii. U pacjentów, u których w terapii epizodu manii uzyskano dobrą odpowiedź na leczenie olanzapiną, preparat wskazany jest w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej.

Nadwrażliwość na olanzapinę lub pozostałe składniki preparatu. Pacjenci z ryzykiem wystąpienia jaskry z zamkniętym kątem przesączania.

W ciąży stosować jedynie w przypadkach, gdy spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. U noworodków, których matki przyjmowały olanzapinę w III trymestrze ciąży obserwowano: drżenie, wzmożone napięcie, spowolnienie i senność. Olanzapina jest wydzielana do mleka kobiecego - pacjentkom należy odradzać karmienie piersią podczas przyjmowania olanzapiny.

Doustnie. Dorośli. Schizofrenia: zalecana dawka początkowa olanzapiny wynosi 10 mg/dobę. Epizody manii: dawka początkowa wynosi 15 mg/dobę podawana jako dawka pojedyncza w monoterapii lub 10 mg/dobę w terapii skojarzonej. Zapobieganie nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej: zalecana dawka początkowa wynosi 10 mg/dobę. U pacjentów otrzymujących olanzapinę w leczeniu epizodu manii, aby zapobiec nawrotom, należy kontynuować leczenie tą samą dawką. W przypadku wystąpienia nowego epizodu manii, epizodu mieszanego lub epizodu depresji, należy kontynuować leczenie olanzapiną (w razie potrzeby optymalizując dawkę) i jeżeli istnieją wskazania kliniczne - zastosować dodatkowe leczenie objawów afektywnych. Podczas leczenia schizofrenii, epizodów manii i w celu zapobiegania nawrotom choroby afektywnej dwubiegunowej, dawka dobowa może być ustalana w zależności od stanu klinicznego pacjenta w zakresie 5-20 mg/dobę. Zwiększenie dawki ponad rekomendowaną dawkę początkową jest zalecane tylko po ponownej ocenie stanu klinicznego i powinno być dokonywane nie częściej niż co 24 h. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku (≥65 lat) zmniejszenie dawki początkowej nie jest rutynowo zalecane, jednak powinno być rozważone o ile przemawiają za tym czynniki kliniczne. U pacjentów z zaburzoną czynnością nerek i (lub) wątroby należy rozważyć zastosowanie mniejszej dawki początkowej (5 mg). W przypadkach umiarkowanej niewydolności wątroby (marskość, klasa A lub B w skali Child-Pugh) dawka początkowa powinna wynosić 5 mg i być ostrożnie zwiększana. W przypadku istnienia więcej niż jednego czynnika, który mógłby spowodować spowolnienie metabolizmu olanzapiny (płeć żeńska, podeszły wiek, niepalenie tytoniu) należy rozważyć zmniejszenie dawki początkowej. U tych pacjentów zwiększanie dawki, jeżeli wskazane, powinno być przeprowadzane z zachowaniem ostrożności. Sposób podania. Tabletkę ulegającą rozpadowi w jamie ustnej należy umieścić w jamie ustnej, gdzie ulega szybkiemu rozpadowi w ślinie; tabletkę należy zażyć natychmiast po otwarciu opakowania; ewentualnie, można ją rozpuścić w pełnej szklance wody lub innego napoju (sok pomarańczowy, jabłkowy, mleko, kawa) tuż przed zażyciem.

Olanzapina nie jest wskazana do stosowania u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności leczenia; podczas krótkotrwałych badań z udziałem młodzieży obserwowano znacznie większy przyrost mc. oraz większe zmiany stężenia lipidów i prolaktyny we krwi niż w badaniach z udziałem dorosłych). Olanzapina nie jest zatwierdzona w leczeniu pacjentów z objawami psychozy i (lub) zaburzeniami zachowania spowodowanymi otępieniem (obserwowano zwiększoną śmiertelność oraz zwiększone ryzyko wystąpienia incydentów naczyniowo-mózgowych) oraz w leczeniu psychozy wywołanej przyjmowaniem agonistów dopaminy u pacjentów z chorobą Parkinsona (obserwowano nasilenie parkinsonizmu i omamy). Ostrożnie stosować u pacjentów: z cukrzycą lub czynnikami ryzyka rozwoju cukrzycy (zalecana jest regularna kontrola glikemii oraz masy ciała); z zaburzeniami przemiany lipidów lub z czynnikami ryzyka rozwoju takich zaburzeń; z przerostem gruczołu krokowego, niedrożnością porażenną jelit i podobnymi schorzeniami; ze zwiększoną aktywnością AlAT i (lub) AspAT, z objawami podmiotowymi i przedmiotowymi niewydolności wątroby, z uprzednio występującą ograniczoną czynnościową rezerwą wątrobową oraz u pacjentów stosujących leki o potencjalnym działaniu hepatotoksycznym (stwierdzenie zapalenia wątroby jest wskazaniem do przerwania leczenia olanzapiną); z małą liczbą leukocytów i (lub) granulocytów obojętnochłonnych, przyjmujących leki mogące wywoływać neutropenię, z zahamowaniem czynności i (lub) uszkodzeniem szpiku wywołanym przez lek w wywiadzie, przez współistniejącą chorobę, radioterapię lub chemioterapię oraz u pacjentów z hipereozynofilią lub chorobą mieloproliferacyjną; z napadami drgawek w wywiadzie lub poddanych czynnikom obniżającym próg drgawkowy; w podeszłym wieku (u osób w wieku >65 lat zaleca się okresowe pomiary ciśnienia tętniczego krwi w trakcie terapii olanzapiną); z czynnikami ryzyka zakrzepu z zatorami w układzie żylnym (np. unieruchomienie). Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania olanzapiny jednocześnie z innymi lekami wpływającymi na OUN lub alkoholem. Należy zachować ostrożność, jeśli olanzapina przepisywana jest łącznie z innymi lekami, o których wiadomo, że wydłużają odstęp QT, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku, pacjentów z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT, zastoinową niewydolnością serca, przerostem mięśnia sercowego, hipokaliemią lub hipomagnezemią. W przypadku wystąpienia objawów złośliwego zespołu neuroleptycznego (ZZN) lub wysokiej gorączki o niewyjaśnionej przyczynie, bez innych klinicznych objawów ZZN należy odstawić wszystkie leki przeciwpsychotyczne, także olanzapinę. Rzadko (≥0,01% i <0,1 %), w przypadku nagłego przerwania stosowania olanzapiny zgłaszano wystąpienie ostrych objawów, takich jak: pocenie się, bezsenność, drżenie, lęk, nudności lub wymioty. W przypadku wystąpienia dyskinez późnych należy rozważyć zmniejszenie dawki leku lub przerwanie leczenia olanzapiną. Ze względu na zawartość aspartamu, preparat może być niebezpieczny dla osób chorych na fenyloketonurię. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w tabl., oznacza to, że lek uznaje się za "wolny od sodu".

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast poinformować lekarza, jeśli u pacjenta wystąpią:
• nieprawidłowe ruchy (częste działanie niepożądane, które mogą wystąpić u 1 na 10 pacjentów)
  zwłaszcza w obrębie twarzy czy języka;
• zakrzepy krwi w żyłach (niezbyt częste działanie niepożądane, które mogą wystąpić u 1 na
  100 pacjentów), które dotyczą szczególnie nóg (w tym objawy tj. obrzęk, ból i zaczerwienienie
  nóg), i mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do płuc powodując ból w klatce
  piersiowej oraz trudności w oddychaniu. Jeśli pacjent zauważy którykolwiek z tych objawów
  powinien natychmiast zgłosić się do lekarza;
• jednoczesne wystąpienie gorączki, przyspieszonego oddechu, pocenia się, sztywności mięśni
  i ospałości lub senności (częstość występowania powyższych objawów nie może być ustalona
  na podstawie dostępnych danych).

Inne działania niepożądane

Bardzo często (mogące wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
• zwiększenie masy ciała;
• senność;
• zwiększenie stężenia prolaktyny we krwi.

We wczesnym etapie leczenia mogą wystąpić zawroty głowy lub omdlenia (ze zwolnieniem
czynności serca), szczególnie podczas wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej. Zazwyczaj te objawy
same ustępują, lecz jeżeli się utrzymują, należy poinformować o tym lekarza.

Często (mogące wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
• zmiany w liczbie niektórych komórek krwi, stężenia lipidów w krwiobiegu oraz na początku
  leczenia przemijające zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych;
• zwiększenie stężenia cukrów we krwi i moczu;
• zwiększenie stężeń kwasu moczowego i fosfokinazy kreatynowej we krwi;
• wzmożone uczucie głodu;
• zawroty głowy;
• niepokój;
• drżenie;
• nieprawidłowe ruchy (dyskinezy);
• zaparcia;
• suchość błony śluzowej jamy ustnej;
• wysypka;
• utrata siły; skrajne zmęczenie;
• zatrzymanie wody w organizmie powodujące obrzęki rąk, stóp lub okolicy kostek;
• gorączka, bóle stawów;
• zaburzenia czynności seksualnych, takie jak zmniejszenie libido u mężczyzn i kobiet oraz
  zaburzenie erekcji u mężczyzn.

Niezbyt często (mogące wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
• nadwrażliwość (np. obrzęk jamy ustnej i gardła swędzenie, wysypka);
• cukrzyca lub zaostrzenie cukrzycy, sporadycznie związane z kwasicą ketonową (obecność ciał
  ketonowych we krwi i moczu) lub śpiączką;
• napady drgawek, zazwyczaj u pacjentów, u których w wywiadzie stwierdzono napady
  drgawkowe (padaczkę);
• sztywność lub skurcz mięśni (w tym mięśni odpowiedzialnych za ruchy gałek ocznych);
• zespół niespokojnych nóg;
• zaburzenia mowy;
• jąkanie;
• zwolnienie czynności serca;
• wrażliwość na światło słoneczne;
• krwawienie z nosa;
• wzdęcie brzucha;
• Ślinotok;
• utrata pamięci lub zapominanie;
• nietrzymanie moczu;
• zatrzymanie moczu;
• wypadanie włosów;
• brak lub zanik miesiączki;
• zmiany w piersiach u mężczyzn i kobiet takie jak: nietypowe wytwarzanie mleka lub nietypowe
  powiększenie piersi.

Rzadko (mogące wystąpić u 1 na 1 000 pacjentów):
• obniżenie prawidłowej temperatury ciała;
• zaburzenia rytmu serca;
• nagła śmierć z niewyjaśnionej przyczyny;
• zapalenie trzustki powodujące silny ból brzucha, gorączkę i nudności;
• choroba wątroby objawiająca się zżółknięciem skóry i białych części oka;
• choroba mięśni objawiająca się niewyjaśnionym pobolewaniem i bólami;
• wydłużony i (lub) bolesny wzwód.

Bardzo rzadko (mogące wystąpić u 1 na 10 000 pacjentów):
• ciężkie reakcje alergiczne takie jak polekowa reakcja z eozynofilią oraz objawami układowymi
  (zespół DRESS, ang. Drug Reaction with Eosinophilia and Systemic Symptoms). Zespół
  DRESS objawia się początkowo wystąpieniem objawów grypopodobnych z wysypką na twarzy,
  a następnie rozszerzającą się rozlegle wysypką, wysoką temperaturą ciała, powiększonymi
  węzłami chłonnymi, podwyższonym stężeniem enzymów wątrobowych obserwowanym
  w badaniach krwi i zwiększeniem ilości pewnego rodzaju białych krwinek (eozynofilia)
  (częstość występowania tego działania niepożądanego nie może być określona na podstawie
  dostępnych danych).

Podczas leczenia olanzapiną pacjentów w podeszłym wieku z rozpoznaniem otępienia mogą wystąpić:
udar, zapalenie płuc, nietrzymanie moczu, upadki, uczucie wielkiego zmęczenia, omamy wzrokowe,
wzrost temperatury ciała, zaczerwienienie skóry oraz zaburzenia prawidłowego chodzenia.
Odnotowano kilka przypadków zgonu w tej grupie pacjentów.

U pacjentów z chorobą Parkinsona stosowanie leku Anzorin może powodować nasilenie objawów
choroby.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie, lub pielęgniarce. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań
Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych
i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, faks: 22 49-21-309, e-mail:
[email protected]. strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Olanzapina jest metabolizowana przez CYP1A2 - substancje, które wybiórczo indukują lub hamują ten izoenzym mogą mieć wpływ na farmakokinetykę olanzapiny. Metabolizm olanzapiny może być przyspieszony przez palenie tytoniu i karbamazepinę, co może prowadzić do zmniejszenia stężenia olanzapiny - zalecane jest monitorowanie stanu klinicznego i w razie potrzeby rozważenie zwiększenia dawki olanzapiny. Fluwoksamina (inhibitor CYP1A2) istotnie hamuje metabolizm olanzapiny. W przypadku równoczesnego stosowania fluwoksaminy lub innego inhibitora CYP1A2 (np. cyprofloksacyny) należy rozważyć zmniejszenie dawki olanzapiny. Węgiel aktywowany zmniejsza biodostępność podanej doustnie olanzapiny o 50-60% i powinien być podawany co najmniej 2 h przed lub po olanzapinie. Nie stwierdzono, aby fluoksetyna (inhibitor CYP2D6), pojedyncze dawki leków zobojętniających kwas solny (związki glinu lub magnezu) czy cymetydyna w istotny sposób wpływały na farmakokinetykę olanzapiny. Olanzapina nie hamuje in vitro głównych izoenzymów cytochromu P-450 (np. 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4), dlatego nie należy się spodziewać żadnych istotnych interakcji. Potwierdzono to w badaniach in vivo, w których nie stwierdzono hamowania metabolizmu następujących substancji czynnych: trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych (głównie szlak metaboliczny CYP2D6), warfaryny (CYP2C9), teofiliny (CYP1A2) lub diazepamu (CYP3A4 i 2C19). Nie stwierdzono interakcji olanzapiny podawanej równocześnie z litem czy biperydenem. Podczas stosowania z walproinianem nie ma konieczności dostosowywania jego dawki po rozpoczęciu podawania olanzapiny; podczas jednoczesnego stosowania olanzapiny z walproinianem opisywano przypadki neutropenii. Olanzapinę należy ostrożnie stosować w skojarzeniu z innymi lekami działającymi na OUN, alkoholem oraz z lekami wydłużającymi odstęp QT. Olanzapina może wywierać antagonistyczne działanie wobec bezpośrednich i pośrednich agonistów dopaminy - nie zaleca się jednoczesnego stosowania olanzapiny i leków podawanych w leczeniu choroby Parkinsona u pacjentów z chorobą Parkinsona i otępieniem.

Orion Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Fabryczna 5A
00-446 Warszawa
22-833-31-77
[email protected]
www.orionpharma.info.pl