Apap Direct 500 mg granulat

1 saszetka zawiera 500 mg paracetamolu. Preparat zawiera sorbitol (E 420), sacharozę i glukozę (składnik maltodekstryny).

Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Nie wyjaśniono w pełni mechanizmu działania przeciwbólowego. Paracetamol może działać głównie poprzez zahamowanie syntezy prostaglandyn w OUN, a także, w mniejszym stopniu, obwodowo przez blokowanie wytwarzania bodźca bólowego. Obwodowe działanie może również wynikać z zahamowania syntezy prostaglandyn lub z zahamowania syntezy lub działania innych substancji uwrażliwiających receptory bólowe na bodźce mechaniczne lub chemiczne. Działanie przeciwgorączkowe paracetamolu prawdopodobnie polega na oddziaływaniu na ośrodek regulacji temperatury w podwzgórzu, czego skutkiem jest rozszerzenie naczyń obwodowych z następowym wzrostem przepływu krwi przez skórę, poceniem się i utratą ciepła. Wpływ ośrodkowy prawdopodobnie obejmuje zahamowanie syntezy prostaglandyn w podwzgórzu. Po podaniu doustnym wchłanianie paracetamolu jest szybkie i całkowite. Maksymalne stężenia w osoczu osiągane jest 30-60 minut po przyjęciu paracetamolu. Paracetamol ulega szybkiej dystrybucji we wszystkich tkankach. Metabolizowany jest przede wszystkim w wątrobie dwoma głównymi szlakami: poprzez sprzęganie z kwasem glukuronowym i kwasem siarkowym. Paracetamol wydalany jest przede wszystkim z moczem. 90% przyjętej dawki ulega wydaleniu przez nerki w ciągu 24 h, głównie w postaci glukuronianów (60 do 80%) i siarczanów (20 do 30%). Mniej niż 5% wydalane jest w postaci niezmienionej. T_0,5 wynosi około 2 h. W przypadku ciężkiej niewydolności nerek (klirens kreatyniny poniżej 30 ml/min) wydalanie paracetamolu i jego metabolitów ulega opóźnieniu.

Lek stosuje się w objawowym leczeniu łagodnego do umiarkowanego bólu oraz gorączki.

Nadwrażliwość na paracetamol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność wątroby (skala Childa i Pugha >9).

Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeśli jest to klinicznie uzasadnione. Należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie najrzadziej. Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że paracetamol nie powoduje anomalii rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów i noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero są niejednoznaczne. Podczas ciąży nie należy stosować paracetamolu w połączeniu z innymi lekami, ponieważ w takich przypadkach nie ustalono bezpieczeństwa stosowania leku. Po podaniu doustnym paracetamol w niewielkich ilościach wydzielany jest do mleka. Nie odnotowano żadnego niekorzystnego wpływu na karmione niemowlęta. Podczas karmienia piersią mogą być stosowane terapeutyczne dawki leku.

Doustnie. Dawki zależą od wieku i masy ciała. Dawka jednorazowa wynosi 10-15 mg/kg mc., całkowita dawka dobowa wynosi 60-75 mg/kg mc. Odstęp miedzy poszczególnymi dawkami zależy od objawów i maksymalnej dawki dobowej. Nie powinien być jednak krótszy niż 4 h. Nie stosować leku dłużej niż 3 dni bez zalecenia lekarza. Dorośli i dzieci w wieku >12 lat (mc. >40 kg): 1-2 sasz. jednorazowo, maksymalnie 6 sasz. na dobę. Dzieci w wieku 8-12 lat (mc. 26-40 kg): 1 sasz. jednorazowo, maksymalnie 3 sasz. na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek lub z zespołem Gilberta, dawkę należy zmniejszyć lub wydłużyć odstępy pomiędzy kolejnymi dawkami. U pacjentów z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) musi być zachowany odstęp pomiędzy dawkami wynoszący co najmniej 8 h. W przypadku niewydolności nerek dawkę należy zmniejszyć następująco: pacjenci z CCr 30-50 ml/min - 500 mg co 6 h, pacjenci z CCr <30 ml/min - 500 mg co 8 h. U pacjentów spożywających przewlekle alkohol odstęp pomiędzy kolejnymi dawkami powinien wynosić minimum 8 h oraz nie należy przekraczać dawki 2 g paracetamolu na dobę. Nie jest wymagane dostosowywanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie zaleca się stosowania granulatu u dzieci w wieku <8 lat. Należy rozważyć podanie skutecznej dawki dobowej nieprzekraczającej 60 mg/kg mc./dobę (nieprzekraczającej 3 g/dobę) w następujących sytuacjach: dorośli o mc. <50 kg, niewydolność wątroby (łagodna do umiarkowanej), przewlekły alkoholizm, odwodnienie, przewlekłe niedożywienie, zaburzenia czynności wątroby lub nerek. Sposób podania. Granulat należy przyjmować bezpośrednio do ust (na język), połknąć bez popijania wodą; nie przyjmować leku po posiłku.

W celu uniknięcia przedawkowania należy upewnić się, że żaden z równocześnie przyjmowanych leków nie zawiera paracetamolu. Należy zachować szczególną ostrożność podczas stosowania paracetamolu u następujących pacjentów: z niewydolnością wątroby (skala Childa i Pugha <9), przewlekle uzależnionych od alkoholu, z ciężką niewydolnością nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min), z zespołem Gilberta (rodzinną żółtaczką niehemolityczną), z ostrym zapaleniem wątroby, przyjmujących równocześnie leki zaburzające czynność wątroby, z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, z niedokrwistością hemolityczną. Jeśli wystąpią wysoka gorączka lub objawy wtórnego zakażenia lub jeśli objawy utrzymują się dłużej niż 3 dni należy skonsultować się z lekarzem. Ogólnie, bez konsultacji z lekarzem lub dentystą, leki zawierające paracetamol należy przyjmować jedynie przez kilka dni i w niedużych dawkach. Po długotrwałym, w dużych dawkach, niewłaściwym stosowaniu leków przeciwbólowych mogą wystąpić bóle głowy, które mogą nie ustąpić po większych dawkach preparatu. Ogólnie, nawykowe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie połączeń kilku substancji przeciwbólowych, może prowadzić do trwałego uszkodzenia nerek z ryzykiem niewydolności nerek (nefropatia analgetyczna). Nie zaleca się przedłużonego lub częstego przyjmowania leku. Należy poinformować pacjenta, aby nie przyjmował równocześnie innych leków zawierających paracetamol. Przyjęcie na raz wielokrotności dawki dobowej może spowodować ciężkie uszkodzenie wątroby. W takim przypadku nie dochodzi do utraty przytomności, lecz konieczna jest natychmiastowa pomoc medyczna. Przedłużone stosowanie leku bez nadzoru lekarza może być szkodliwe. U dzieci leczonych paracetamolem w dawce dobowej 60 mg/kg nie jest uzasadnione równoczesne podawanie innego leku przeciwgorączkowego, chyba że stosowanie samego paracetamolu jest nieskuteczne. Nagłe odstawienie leku po długotrwałym, w dużych dawkach, niewłaściwym stosowaniu leków przeciwbólowych może być przyczyną bólów głowy, osłabienia, bólów mięśniowych, niepokoju i objawów wegetatywnych. Te objawy z odstawienia ustępują po kilku dniach. Do tego czasu należy unikać dalszego przyjmowania leków przeciwbólowych i nie należy ich ponownie przyjmować bez konsultacji z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu w skojarzeniu z preparatami indukującymi CYP3A4 lub substancjami indukującymi enzymy wątrobowe, takimi jak ryfampicyna, cymetydyna, leki przeciwpadaczkowe, takie jak glutetymid, fenobarbital i karbamazepina. Należy zachować ostrożność stosując paracetamol u osób z niewydolnością nerek lub łagodną i umiarkowaną niewydolnością wątroby. W czasie leczenia paracetamolem nie należy spożywać alkoholu. Niebezpieczeństwo przedawkowania jest większe u osób z alkoholowym uszkodzeniem wątroby, bez marskości. Należy zachować ostrożność w przypadku przewlekłego alkoholizmu. U pacjentów nadużywających alkohol konieczne jest zmniejszenie dawki. W takim przypadku całkowita dawka dobowa nie powinna przekraczać 2 gramy. W przypadku wystąpienia wysokiej gorączki lub objawów wtórnego zakażenia lub utrzymywaniu się objawów ponad 3 dni należy dokonać ponownej oceny stosowanego leczenia. Przyjęcie dawek większych od zalecanych wiąże się z bardzo poważnym uszkodzeniem wątroby. Należy natychmiast wdrożyć leczenie swoistą odtrutką. Należy zachować ostrożność stosując paracetamol u osób odwodnionych lub przewlekle niedożywionych. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Lek zawiera 801 mg/saszetkę sorbitolu, sacharozę, glukozę (składnik maltodekstryny) i sód. Pacjenci z rzadkimi dziedzicznymi zaburzeniami związanymi z nietolerancją fruktozy, zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy nie powinni przyjmować tego leku. Ponadto lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na saszetkę to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, Apap Direct może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

Jeżeli wystąpią poniższe objawy należy przerwać leczenie i natychmiast skontaktować się z lekarzem:

występujące rzadko (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 1 000 osób)
• świąd, wysypka, pocenie się, plamica, obrzęk naczynioruchowy (obrzęk twarzy, ust, gardła,
  trudności w oddychaniu), pokrzywka, obrzęk;
• krwawienia;
• bóle brzucha, biegunka, nudności, wymioty, niewydolność wątroby, martwica wątroby,
  żółtaczka;
• ostre i przewlekłe zapalenie trzustki (silny ból podbrzusza, wymioty, wzdęcia, gorączka,
  bóle mięśni, biegunka, świąd);

występujące bardzo rzadko (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 000 osób)
• ciężkie reakcje skórne (wysypka z krostkami na całym ciele lub nadżerki w jamie ustnej,
  oczach, narządach płciowych i skórze, czerwone plamy na ciele, często w środku pęcherze,
  pękające pęcherze, duże złuszczające się płaty skórne, osłabienie, gorączka i bóle stawów).

Inne działania niepożądane występujące rzadko (mogą dotyczyć mniej niż 1 na 1 000 osób)
• niedokrwistość;
• niedokrwistość niehemolityczna i zahamowanie czynności szpiku kostnego;
• małopłytkowość (zmniejszenie liczby płytek krwi, krwawienia z nosa i dziąseł, siniaki);
• choroby nerek.

Paracetamol to lek powszechnie stosowany, a doniesienia o występowaniu działań niepożądanych
są rzadkie i zwykle związane z przedawkowaniem.

Działania nefrotoksyczne są rzadkie, nie odnotowano ich związku z dawkami terapeutycznymi,
poza przypadkami długotrwałego stosowania leku.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz2.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przyjmowanie probenecydu hamuje wiązanie paracetamolu z kwasem glukuronowym, w ten sposób prowadząc do około dwukrotnego zmniejszenia klirensu paracetamolu. U pacjentów leczonych równocześnie probenecydem należy zmniejszyć dawki paracetamolu. Metabolizm paracetamolu zwiększają leki będące aktywatorami enzymów, takie jak ryfampicyna, oraz niektóre leki przeciwpadaczkowe (karbamazepina, fenytoina, fenobarbital, prymidon). Odnotowano pojedyncze przypadki niespodziewanej hepatoksyczności u pacjentów przyjmujących leki aktywujące enzymy. Jednoczesne podawanie paracetamolu i AZT (zydowudyny) zwiększa tendencję do neutropenii. Lek można przyjmować równocześnie z AZT jedynie po zaleceniu przez lekarza. Jednoczesne przyjmowanie preparatów przyspieszających opróżnianie żołądka, takich jak metoklopramid, przyspiesza wchłanianie i początek działania paracetamolu. Jednoczesne przyjmowanie leków spowalniających opróżnianie żołądka opóźnia wchłanianie i początek działania paracetamolu. Kolestyramina zmniejsza wchłanianie paracetamolu i dlatego nie należy jej przyjmować w ciągu pierwszej godziny po podaniu paracetamolu. Wielokrotne przyjmowanie paracetamolu przez ponad 7 dni nasila działanie leków przeciwzakrzepowych, szczególnie warfaryny. Dlatego długotrwałe stosowanie paracetamolu u pacjentów leczonych lekami przeciwzakrzepowymi może odbywać się jedynie pod nadzorem lekarza. Sporadyczne przyjmowanie paracetamolu nie ma istotnego wpływu na tendencję do krwawień. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

USP Zdrowie Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35 Budynek A1
02-822 Warszawa