Apap dla dzieci Forte 40 mg/ml zawiesina doustna

1 ml zawiesiny zawiera 40 mg paracetamolu. Apap^® dla dzieci Forte zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E 218), parahydroksybenzoesan propylu (E 216), sacharozę i alkohol (etanol); Apap^® dla dzieci Forte smak malinowy zawiera parahydroksybenzoesan metylu (E 218), parahydroksybenzoesan propylu (E 216), sacharozę, etanol, glikol propylenowy.

Lek o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania przeciwbólowego nie został w pełni określony. Hamuje syntezę prostaglandyn w OUN oraz, w mniejszym stopniu, wykazuje aktywność obwodową polegającą na blokowaniu tworzenia impulsów bólowych. Działa bezpośrednio na ośrodek termoregulacji w podwzgórzu, który powoduje obwodowe rozszerzenie naczyń powodujące zwiększony przepływ krwi w skórze, pocenie oraz utratę ciepła. Wpływ ośrodkowy prawdopodobnie polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn w podwzgórzu. Po podaniu doustnym paracetamol jest szybko i prawie całkowicie wchłaniany z przewodu pokarmowego. C_max w osoczu jest osiągane w ciągu 10-60 min. Lek jest szybko i równomiernie rozprowadzany do większości tkanek. Metabolizowany przez enzymy układu mikrosomów w wątrobie. Około 80-85% paracetamolu w organizmie jest sprzęgane głównie z kwasem glukuronowym, rzadziej z kwasem siarkowym. Mała ilość paracetamolu jest deacetylowana do p-aminofenolu, który powoduje methemoglobinemię. Małe ilości paracetamolu są metabolizowane przez mikrosomalny enzym cytochrom P-450, dający czynny metabolit pośredni, który jest w większości metabolizowany poprzez sprzęganie z glutationem. W przypadku zastosowania dużych dawek paracetamolu może nastąpić wyczerpanie zapasów wątrobowego glutationu, co powoduje nagromadzenie hepatotoksycznego metabolitu. T_0,5 wynosi 1,25-3 h (wzrasta w przypadku przyjęcia dawek toksycznych i u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby). Paracetamol jest wydalany z moczem.

Krótkotrwałe, objawowe leczenie gorączki (wysokiej temperatury) lub/i bólu o małym i umiarkowanym nasileniu (np. bólu głowy, bólu gardła, bólu lub/i gorączki w przebiegu grypy lub przeziębienia, bólu związanego z zapaleniem ucha środkowego, bólu zęba, bolesnego ząbkowania, bólów menstruacyjnych, bólów mięśni i kości, bólu lub/i gorączki związanych z odczynem poszczepiennym, gorączki w przebiegu ospy wietrznej lub biegunki wirusowej, bólu po zabiegu usunięcia migdałków podniebiennych). Lek stosowany do leczenia bólu o małym i umiarkowanym nasileniu i/lub gorączki u dzieci od 0 do 12 lat, młodzieży oraz dorosłych (włączając osoby w wieku podeszłym).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Duża liczba danych dotyczących kobiet w ciąży wskazuje na to, że lek nie wywołuje wad rozwojowych ani nie jest toksyczny dla płodów lub noworodków. Wnioski z badań epidemiologicznych dotyczących rozwoju układu nerwowego u dzieci narażonych na działanie paracetamolu in utero, są niejednoznaczne. Paracetamol można stosować w okresie ciąży, jeżeli jest to klinicznie uzasadnione. Jednak należy wówczas podawać najmniejszą skuteczną dawkę przez jak najkrótszy czas i możliwie  najrzadziej. W trakcie ciąży paracetamol nie powinien być przyjmowany w połączeniu z innymi preparatami gdyż bezpieczeństwo stosowania w takich przypadkach nie zostało potwierdzone. Paracetamol może być stosowany przez kobiety karmiące piersią, tak długo jak zalecane dawkowanie nie zostanie przekroczone.

Doustnie. Lek stosowany do leczenia bólu o małym i umiarkowanym nasileniu i/lub gorączki u dzieci o mc. do 40 kg (w przybliżeniu od 0 miesięcy do 12 lat), młodzieży oraz u dorosłych (włączając osoby w wieku podeszłym). Zalecana dawka dobowa paracetamolu to około 60 mg/kg/dobę podzielona na 4 lub 6 dawek w ciągu doby, to jest 15 mg/kg co 6 h lub 10 mg/kg co 4 h. Instrukcja dla przykładowego dawkowania 15 mg/kg mc. co 6 h: mc. 3 kg - dawka jednorazowa 1,125 ml; mc. 4 kg - dawka jednorazowa 1,5 ml; mc. 5 kg - dawka jednorazowa 1,875 ml; mc. 6 kg - dawka jednorazowa 2,25 ml; mc. 7 kg - dawka jednorazowa 2,625 ml; mc. 8-10 kg - dawka jednorazowa 3-3,75 ml; mc. 11-15 kg - dawka jednorazowa 4,125-5,625 ml; mc. 16-22 kg - dawka jednorazowa 6-8,25 ml; mc. 23-30 kg - dawka jednorazowa 8,625-11,25 ml; mc. 31-40 kg - dawka jednorazowa 11,625-15 ml; mc. większa niż 41 kg - dawka jednorazowa - 15,375-25 ml. Instrukcja dla przykładowego dawkowania 10 mg/kg mc. co 4 h: mc. 3 kg - dawka jednorazowa 0,75 ml; mc. 4 kg - dawka jednorazowa 1,0 ml; mc. 5 kg - dawka jednorazowa 1,25 ml; mc. 6 kg - dawka jednorazowa 1,5 ml; mc. 7 kg - dawka jednorazowa 1,75 ml; mc. 8-10 kg - dawka jednorazowa 2-2,5 ml; mc. 11-15 kg - dawka jednorazowa 2,75-3,75 ml; mc. 16-22 kg - dawka jednorazowa 4-5,5 ml; mc. 23-30 kg - dawka jednorazowa 5,75-7,5 ml; mc. 31-40 kg - dawka jednorazowa 7,75-10 ml; mc. większa niż 41 kg - dawka jednorazowa 10,25-25 ml. Nie wolno przekraczać maksymalnej dawki dobowej z powodu ryzyka ciężkiego uszkodzenia wątroby. W przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnego zakażenia lub przedłużających się objawów trwających dłużej niż 2 dni, należy skontaktować się z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. U dzieci w wieku poniżej 3 miesiąca życia stosować tylko po zaleceniu lekarza. U dzieci o masie ciała mniejszej niż 7 kg (6 miesiąc życia) należy rozważyć podawanie czopków, jeśli są dostępne i podawanie tej postaci farmaceutycznej nie jest niemożliwe ze względów klinicznych (np. biegunka). U dzieci o mc. >41 kg, młodzieży i dorosłych inne postacie farmaceutyczne paracetamolu mogą zostać rozważone, jako bardziej właściwe. Należy stosować z ostrożnością u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. U pacjentów z lekką do umiarkowanej niewydolnością wątroby lub z zespołem Gilberta (rodzinna żółtaczka niehemolityczna) dobowa dawka skuteczna nie powinna przekraczać 60 mg/kg/dobę (do maksimum 2 g/dobę). Paracetamol należy stosować z ostrożnością w przypadku występowania niewydolności nerek i zaleca się w przypadku ciężkiej niewydolności nerek wydłużenie odstępu pomiędzy dawkami. W przypadku klirensu kreatyniny mniejszego niż 10 ml/min, minimalny odstęp pomiędzy dwoma podaniami powinien wynosić 8 h. Po hemodializie, ale nie po dializie otrzewnowej, powinna zostać podana dawka podtrzymująca leku. U osób w podeszłym wieku dawkowanie nie wymaga zmian, należy jednak pamiętać, iż tacy pacjenci są bardziej podatni na wystąpienie niewydolności nerek i (lub) wątroby. Sposób podania. Butelkę należy dobrze wstrząsnąć przez użyciem. Dokładna ilość leku powinna być podana przy użyciu doustnej strzykawki dozującej dołączonej do opakowania. Preparat może być przyjmowany wraz z jedzeniem i napojami; spożywanie jedzenia nie wykazało wpływu na skuteczność leku, jednak przyjmowanie tego leku po posiłku może opóźnić wystąpienie efektów jego działania.

Długotrwałe lub częste stosowanie. Należy unikać przedłużonego lub częstego stosowania. Nie przyjmować jednocześnie innych preparatów zawierających paracetamol. Przyjmowanie wielokrotnych dawek dobowych w pojedynczej dawce może spowodować ciężkie/nieodwracalne uszkodzenie wątroby. Przedłużone przyjmowanie z wyjątkiem stosowania pod nadzorem lekarza może być szkodliwe. Po leczeniu długoterminowym (ponad 3 mies.) lekami przeciwbólowymi stosowanymi co drugi dzień lub częściej, może wystąpić lub nasilić się ból głowy (ból głowy związany z nadużywaniem leków przeciwbólowych nie powinien być leczony poprzez zwiększenie dawki). Nagłe odstawienie po długotrwałym, w dużych dawkach, nieprawidłowym stosowaniu leków przeciwbólowych może prowadzić do bólów głowy, zmęczenia, bólu mięśni, nerwowości i objawów wegetatywnych. Te objawy z odstawienia ustępują w ciągu kilku dni. Do tego czasu należy unikać dalszego przyjmowania leków przeciwbólowych i nie należy rozpoczynać ponownie ich stosowania bez wcześniejszej konsultacji z lekarzem. Niewydolność wątroby i nerek. Zachować ostrożność podczas stosowania paracetamolu u pacjentów z: umiarkowaną i ciężką niewydolnością nerek, łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby (w tym zespół Gilberta), ciężką niewydolnością wątroby (>9 wg skali Child-Pugh), ostrym zapaleniem wątroby, jednoczesnego leczenia preparatami, które wpływają na czynność wątroby, niedoborem G-6-PD, niedokrwistością hemolityczną, uzależnieniem od alkoholu, odwodnieniem i przewlekłym/długotrwałym niedożywieniem. Ryzyko przedawkowania jest większe u pacjentów z alkoholową chorobą wątroby bez cech marskości wątroby. Zachować ostrożność w przypadku przewlekłego alkoholizmu (dawka dobowa nie powinna przekraczać w takim przypadku 2 g). W przypadku przedawkowania należy niezwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną, ponieważ istnieje ryzyko nieodwracalnego uszkodzenia wątroby. Nie należy spożywać alkoholu podczas leczenia paracetamolem. Zachować ostrożność u pacjentów z astmą wrażliwych na kwas acetylosalicylowy, ponieważ obserwowano łagodne reakcje skurczu oskrzeli po paracetamolu (reakcja krzyżowa). Należy skonsultować się z lekarzem w przypadku wysokiej gorączki, objawów wtórnego zakażenia lub przedłużających się innych objawów. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ze względu na zwiększone ryzyko rozwoju kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową (HAGMA), szczególnie u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, posocznicą, niedożywieniem i innymi przyczynami niedoboru glutationu (np. przewlekły alkoholizm), a także u pacjentów stosujących maksymalne dawki dobowe paracetamolu. Zaleca się ścisłą obserwację pacjenta, w tym wykonywanie badań wykrywających 5-oksoprolinę w moczu. Dzieci i młodzież. U dzieci i młodzieży leczonej dawką paracetamolu 60 mg/kg mc. na dobę, jednoczesne stosowanie innych leków przeciwgorączkowych nie jest uzasadnione, z wyjątkiem przypadków nieskuteczności. Substancje pomocnicze o znanym działaniu. Zawiesina doustna (40 mg/ml) zawiera 0,68 mg/ml parahydroksybenzoesanu metylu (E 218), 0,12 mg/ml parahydroksybenzoesanu propylu (E 216), 500 mg/ml sacharozy, 1,9 mg/ml alkoholu (etanol). Ilość alkoholu w 85 ml leku jest równoważna mniej niż 4 ml piwa lub 2 ml wina. Ilość alkoholu w 150 ml tego leku jest równoważna mniej niż 8 ml piwa lub 3 ml wina. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków. Zawiesina doustna smak malinowy (40 mg/ml) zawiera: 0,68 mg/ml parahydroksybenzoesanu metylu (E 218), 0,12 mg/ml parahydroksybenzoesanu propylu (E 216), 500 mg/ml sacharozy, 0,195 mg/ml etanolu, 6,4 mg/ml glikolu propylenowego. Ilość etanolu w 25 ml jest równoważna mniej niż 1 ml piwa lub 1 ml wina. Mała ilość alkoholu nie będzie powodowała zauważalnych skutków. 1 ml zaw. doustnej smak malinowy (40 mg/ml) zawiera 6,4 mg glikolu propylenowego, co odpowiada 160 mg na 25 ml (największa jednorazowa dawka). Jednoczesne podawanie z innymi substratami dehydrogenazy alkoholowej, takimi jak etanol może powodować ciężkie działania niepożądane u noworodków. Ze względu na zawartość sacharozy - nie należy stosować u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją fruktozy, zaburzonym wchłanianiem glukozy-galaktozy lub niedoborem sacharazy-izomaltazy. Dawki większe niż 10 ml zawiesiny doustnej zawierają więcej niż 5 g sacharozy w dawce, co powinno być rozważone u pacjentów chorujących na cukrzycę. Sacharoza może być szkodliwa dla zębów. Ze względu na zawartość parahydroksybenzoesanu metylu oraz parahydroksybenzoesanu propylu mogą wystąpić reakcje alergiczne (także opóźnione). Ponadto zawiesiny zawierają mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 25 ml (największa jednorazowa dawka), to znaczy leki uznaje się za „wolne od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, APAP dla dzieci FORTE smak malinowy może powodować działania niepożądane,
chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy natychmiast przerwać stosowanie leku i zwrócić się do lekarza w razie wystąpienia
reakcji alergicznych (uczulenia) na paracetamol takich jak: obrzęk Quinckego (obrzęk
twarzy, karku i narządów płciowych), duszność (skrócenie oddechu), zlewne poty (nasilone
pocenie), nudności czy spadek ciśnienia krwi.

Często (może wystąpić u 1 na 10 pacjentów):
− umiarkowana senność;
− nudności;
− wymioty.

Niezbyt często (może wystąpić u 1 na 100 pacjentów):
− zawroty głowy;
− senność;
− zdenerwowanie;
− uczucie palenia w gardle;
− biegunka;
− ból brzucha (w tym skurcze i zgaga);
− zaparcie;
− ból głowy;
− nasilone pocenie;
− zmniejszona temperatura ciała (dreszcze).

Rzadko (może wystąpić u 1 na 1000 pacjentów):
− zaczerwienienie skóry.

Bardzo rzadko (może wystąpić u 1 na 10 000 pacjentów):
− choroby układu krwiotwórczego (zmniejszenie liczby płytek krwi, zmniejszenie liczby i
   sporadyczne przypadki braku białych krwinek, zaburzenia w tworzeniu komórek krwi
   w szpiku kostnym);
− u pacjentów predysponowanych, skurcz oskrzeli.

Bardzo rzadko zgłaszano ciężkie reakcje skórne.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów
Medycznych i Produktów Biobójczych.
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl

Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Paracetamol jest intensywnie metabolizowany w wątrobie, dlatego może wchodzić w interakcje z innymi lekami, które korzystają z tej samej drogi metabolicznej lub które mogą hamować lub indukować takie drogi. Niektóre jego metabolity są hepatotoksyczne i dlatego jednoczesne stosowanie substancji indukujących enzymy (ryfampicyna, pewne leki przeciwpadaczkowe) może powodować reakcje hepatotoksyczne, zwłaszcza, gdy stosowane są wysokie dawki paracetamolu. Alkohol etylowy nasila toksyczność paracetamolu (najprawdopodobniej przez indukowanie wątrobowego tworzenia hepatotoksycznych metabolitów paracetamolu). Leki przeciwcholinergiczne (glikopironium, propantelina) obniżają wchłanianie paracetamolu, z możliwym zahamowaniem jego skuteczności poprzez zmniejszenie tempa opróżniania żołądka. Hormonalne środki antykoncepcyjne/estrogeny obniżają stężenie paracetamolu w osoczu z możliwym zahamowaniem jego skuteczności przez możliwą indukcję jego metabolizmu. Leki przeciwpadaczkowe (fenytoina, fenobarbital, metylfenobarbital, prymidon) zmniejszają biodostępność paracetamolu jak i nasilają hepatotoksyczność w przypadku przedawkowania poprzez indukowanie metabolizmu wątrobowego. Węgiel aktywny zmniejsza wchłanianie paracetamolu, gdy jest przyjęty szybko po przedawkowaniu. Izoniazyd zmniejsza klirens paracetamolu, z możliwym nasileniem jego działania i/lub toksyczności poprzez zahamowanie jego metabolizmu w wątrobie. Metoklopramid i domeperidon zwiększają wchłanianie paracetamolu w jelicie cienkim poprzez wpływ tych leków na opróżnianie żołądka. Probenecyd zwiększa okres półtrwania paracetamolu w osoczu, poprzez zmniejszenie jego rozpadu oraz wydalania z moczem jego metabolitów. Propranolol zwiększa osoczowe stężenie paracetamolu, przez hamowanie jego metabolizmu w wątrobie. Żywice jonowymienne (kolestyramina) zmniejszają wchłanianie paracetamolu, z możliwym zahamowaniem jego skuteczności poprzez adsorpcję paracetamolu w jelicie. Ryfampicyna zwiększa klirens paracetamolu i tworzenie jego hepatotoksycznych metabolitów w wyniku możliwej indukcji jego metabolizmu w wątrobie. Działanie przeciwzakrzepowe doustnych antykoagulantów (acenokumarol, warfaryna) może być nasilone, poprzez hamujący wpływ na wątrobowe wytwarzanie czynników krzepnięcia. Jednak, z powodu najwyraźniej małego klinicznego znaczenia tej interakcji u większości pacjentów, przyjmujących leki przeciwzakrzepowe należy rozważyć inną terapię przeciwbólową przy użyciu salicylanów. Pomimo to, dawka i długość terapii powinna być tak krótka jak to możliwe z okresową kontrolą INR. Lek może nasilać toksyczność chloramfenikolu, poprzez zahamowanie jego metabolizmu w wątrobie. Paracetamol zmniejsza biodostępność lamotryginy z możliwym osłabieniem jej działania, z powodu prawdopodobnego indukowania jej metabolizmu wątrobowego. Pomimo, iż możliwe zwiększenie toksyczności zydowudyny (neutropenia, hepatotoksyczność) przez paracetamol było opisywane w pojedynczych przypadkach, wydaje się, że nie ma interakcji dotyczących kinetyki pomiędzy tymi dwoma lekami. Należy zachować ostrożność podczas jednoczesnego stosowania paracetamolu i flukloksacyliny, ponieważ może to się wiązać z rozwojem kwasicy metabolicznej z dużą luką anionową, zwłaszcza u pacjentów z czynnikami ryzyka.

USP Zdrowie Sp. z o.o.
ul. Poleczki 35 Budynek A1
02-822 Warszawa
22-543-64-00
www.uspzdrowie.pl