Apropol 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg dichlorowodorku opipramolu. Tabletki zawierają laktozę.

Lek przeciwdepresyjny. Wykazuje działanie uspokajające, przeciwlękowe i łagodnie poprawiające nastrój. Opipramol wykazuje duże powinowactwo do receptorów sigma (typ 1 i typ 2) i działa antagonistycznie na receptory histaminowe typu 1. Powinowactwo do receptorów serotoninowych typu 2A, dopaminowych typu 2 i receptorów alfa adrenergicznych jest mniejsze. W przeciwieństwie do strukturalnie podobnych trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, opipramol ma małą aktywność przeciwcholinergiczną i nie hamuje wychwytu zwrotnego serotoniny ani noradrenaliny. Opipramol poprzez receptory sigma moduluje układ NMDA. W badaniach na zwierzętach wykazano zapobieganie utracie neuronów spowodowanej niedokrwieniem regionu hipokampa. Obrót metaboliczny dopaminy jest zwiększony. Podobne właściwości modulujące opisano dla ligandów sigma w układzie serotoninergicznym i noradrenergicznym. Opipramol, podobnie jak inne bardziej selektywne ligandy sigma, jest aktywny w farmakologicznych modelach behawioralnych, co jest wskaźnikiem działania anksjolitycznego. Wykazuje porównywalnie mniejszą aktywność w teście pływania u szczurów, stosowanym jako metoda skriningowa dla potencjalnych leków przeciwdepresyjnych. Po podaniu doustnym opipramolu dichlorowodorek wchłania się szybko i całkowicie. Wiązanie z białkami osocza wynosi ok. 91%. T_0,5  fazie eliminacji wynosi około 11 h. Częściowy metabolizm do dehydroksyetyloopipramolu zachodzi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Opipramol jest głównie metabolizowany przez izoenzym CYP2D6. U pacjentów z niedoborem CYP2D6 (wolno metabolizujących) C_max opipramolu w osoczu może być nawet 2,5 razy większe niż u ludzi z prawidłowym metabolizmem. Jednak w przypadku długotrwałego stosowania T_0,5 w fazie eliminacji nie jest wydłużony, więc nawet u pacjentów wolno metabolizujących nie należy oczekiwać kumulacji opipramolu. Lek jest wydalany w ponad 70% przez nerki, z tego do ok. 10% w postaci niezmienionej. Pozostała część jest wydalana z kałem. U pacjentów z upośledzoną czynnością nerek może być konieczne zmniejszenie dawki opipramolu, ponieważ wraz ze wzrostem nasilenia choroby, spowolniona jest eliminacja.

Zaburzenia lękowe i uogólnione zaburzenia występujące pod postacią somatyczną.

Nadwrażliwość na substancję czynną, trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostre zatrucie alkoholem, lekami nasennymi, przeciwbólowymi i psychotropowymi. Ostre zatrzymanie moczu. Ostre delirium. Nieleczona jaskra z wąskim kątem przesączania. Rozrost gruczołu krokowego z zaleganiem moczu. Niedrożność jelita porażenna. Wcześniej istniejący blok przedsionkowo-komorowy wyższego stopnia lub rozproszone nadkomorowe i komorowe zaburzenia przewodzenia. Jednoczesne stosowanie opipramolu z inhibitorami MAO.

U kobiet w ciąży, szczególnie w I trymestrze, opipramol należy stosować tylko wtedy, kiedy jest to bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków dotyczących szkodliwego działania opipramolu na rozwój embrionalny; brak badań u kobiet w ciąży. Opipramolu nie należy stosować w okresie karmienia piersią, ponieważ substancja czynna w niewielkich ilościach przenika do mleka ludzkiego. Jeśli stosowanie opipramolu jest bezwzględnie wskazane, należy zaprzestać karmienia piersią. Badania na zwierzętach nie pozwalają na wyciągnięcie wniosków dotyczących szkodliwego działania opipramolu na płodność.

Doustnie. Leczenie musi zawsze przebiegać pod nadzorem lekarza. Dorośli: 50 mg opipramolu rano i w południe oraz 100 mg opipramolu wieczorem. W zależności od skuteczności i tolerancji leku przez pacjenta, dawkę można zmniejszyć do 50 mg lub 100 mg leku i podawać raz na dobę, na noc lub dawkę można zwiększyć do 100 mg opipramolu i podawać do 3 razy na dobę. Dzieci i młodzież: lek nie jest zalecany do stosowania u dzieci i młodzieży w wieku do 18 lat (braku danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). Sposób podania. Lek należy przyjmować podczas posiłku lub bezpośrednio po posiłkach, popijając wodą. Ponieważ działanie opipramolu nie pojawia się natychmiast, a zmiany nastroju występują stopniowo, lek należy stosować systematycznie przez co najmniej 2 tygodnie. Zalecany średni czas leczenia wynosi od 1 do 2 miesięcy.

Leku nie należy stosować w przypadku rozrostu gruczołu krokowego bez zalegania moczu, ujawnionej choroby wątroby i nerek, zwiększonej tendencji do występowania drgawek (np. uszkodzenie mózgu różnego pochodzenia, padaczka, alkoholizm), niewydolności naczyń mózgowych i wcześniej występującego uszkodzenia serca, szczególnie z zaburzeniami przewodzenia. U pacjentów z wcześniej istniejącym blokiem przedsionkowo-komorowym pierwszego stopnia lub innymi zaburzeniami przewodzenia należy stosować opipramol tylko wtedy, kiedy jest wykonywane częste badanie EKG. Bardzo rzadko mogą wystąpić zmiany w obrazie krwi (neutropenia, agranulocytoza), dlatego podczas leczenia opipramolem należy kontrolować morfologię krwi, szczególnie w przypadku, gdy u pacjenta wystąpi gorączka, infekcje grypopodobne czy angina. Ze względu na możliwe działanie niepożądane ze strony układu sercowo-naczyniowego należy zachować ostrożność u pacjentów z nadczynnością tarczycy lub u pacjentów przyjmujących leki na tarczycę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności leku u dzieci i młodzieży. Dlatego stosowanie u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat nie jest zalecane. W badaniach dotyczących leczenia depresji w tej grupie wiekowej leki z grupy trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, do których należy też opipramol, nie wykazały żadnych korzyści terapeutycznych. Badania innych klas leków przeciwdepresyjnych (SSRI, SNRI) wykazały zwiększone ryzyko wystąpienia zachowań samobójczych, samouszkodzeń i wrogości, związanych ze stosowaniem tych substancji czynnych. Nie można wykluczyć takiego ryzyka także dla opipramolu. We wszystkich grupach wiekowych stosowanie opipramolu wiąże się z ryzykiem wystąpienia działań niepożądanych ze strony układu sercowo-naczyniowego. Ponadto nie są dostępne długoterminowe dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania u dzieci i młodzieży w zakresie wzrostu, dojrzewania oraz rozwoju kognitywnego i behawioralnego. W związku z przyjmowaniem opipramolu zgłaszano próby samobójcze, niektóre zakończone zgonem. W zaburzeniach depresyjnych istnieje ryzyko samobójstwa, które może się utrzymywać do czasu znacznej remisji choroby. U pacjentów z zaburzeniami depresyjnymi (dorosłych oraz dzieci i młodzieży) może wystąpić nasilenie depresji i (lub) ryzyka samobójstwa lub inne objawy psychiczne, niezależnie od tego, czy są przyjmowane leki przeciwdepresyjne, czy też nie. Inne zaburzenia psychiczne mogą być również związane ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia zachowań samobójczych lub towarzyszyć zaburzeniu depresyjnemu (epizody dużej depresji). Dlatego wszyscy pacjenci, którzy są leczeni opipramolem, niezależnie od wskazania, powinni być często monitorowani pod kątem pogorszenia klinicznego, ryzyka samobójstwa i innych objawów psychiatrycznych, zwłaszcza na początku leczenia lub po zmianie dawki. U tych pacjentów należy rozważyć zmianę schematu leczenia, w tym ewentualne przerwanie stosowania produktu leczniczego, zwłaszcza gdy zmiany są znaczne, występują nagle lub nie były częścią dotychczasowych objawów pacjenta. Członkowie rodziny i pielęgniarki, opiekujący się pacjentami w wieku dziecięcym i dorosłym, których zaburzenia psychiatryczne i inne niż psychiatryczne są leczone lekami przeciwdepresyjnymi, powinni obserwować pacjentów w kierunku występowania ryzyka samobójstwa i innych objawów psychicznych. Należy ich poinformować, aby natychmiast zgłaszali takie objawy lekarzowi. Opipramol może powodować reakcje nadwrażliwości, w tym reakcje opóźnione. Jeżeli wystąpią reakcje alergiczne skóry, leczenie opipramolem należy zakończyć. Podczas długotrwałego leczenia zaleca się, aby badać czynność wątroby. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

UWAGA: w przypadku wystąpienia alergicznych reakcji skórnych (wysypka, pokrzywka), należy
natychmiast skonsultować się z lekarzem. W przypadku nagłego odstawienia leku lub długotrwałego
leczenia dużymi dawkami może wystąpić niedrożność jelit spowodowana porażeniem jelit (nagły ból
brzucha, wzdęcia brzucha, nudności, wymioty, brak apetytu, trudności z wypróżnianiem lub jego
brak). W sytuacji wystąpienia objawów niedrożności porażennej, należy jak najszybciej skonsultować
się z lekarzem.
Lekarz powinien monitorować czynności wątroby podczas długotrwałego leczenia.

Podczas stosowania leku odnotowano występowanie następujących działań niepożądanych:

Często (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- zmęczenie (szczególnie na początku leczenia), uczucie suchości w ustach i zatkanego nosa,
- niedociśnienie i spadki ciśnienia krwi związane ze zmianą pozycji ciała (szczególnie na
  początku leczenia).

Niezbyt często (występują u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- zawroty głowy, senność,
- zaburzenia oddawania moczu,
- zaburzenia akomodacji,
- drżenia,
- zwiększenie masy ciała,
- odczucie pragnienia,
- przyspieszone bicie serca, palpitacje,
- zaparcia,
- przejściowe zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych,
- skórne reakcje alergiczne (wysypka, pokrzywka),
- zaburzenia seksualne (zaburzenia wytrysku, zaburzenia erekcji).

Rzadko (występują u mniej niż 1 na 1 000 pacjentów):
- zmiany w morfologii krwi, szczególnie zmniejszenie liczby białych krwinek (leukopenia),
- stany pobudzenia,
- bóle głowy,
- parestezje (uczucie kłucia, palenia lub mrowienia w kończynach), szczególnie u pacjentów
  w podeszłym wieku,
- stany splątania i delirium, (szczególnie związane z nagłym odstawieniem lub długotrwałym
  stosowaniem dużych dawek),
- pobudzenie (niepokój),
- pocenie się,
- zaburzenia snu,
- zapaść sercowo-naczyniowa, zaburzenia przewodzenia, nasilenie istniejącej niewydolności
  serca,
- nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, zmieniony smak,
- obrzęki,
- zatrzymanie moczu,
- mlekotok.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 na 10 000 pacjentów):
- zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi (agranulocytoza),
- mózgowe napady drgawkowe,
- zaburzenia koordynacji ruchów (ataksja, dyskinezy),
- niezdolność do nieruchomego siedzenia (akatyzja),
- choroby nerwów obwodowych (polineuropatie),
- nagła jaskra,
- niepokój,
- ciężkie zaburzenia czynności wątroby, po długotrwałym leczeniu żółtaczka i przewlekłe
  uszkodzenie wątroby,
- wypadanie włosów.

Lek może spowodować zmiany w obrazie krwi i dlatego lekarz może zalecić przeprowadzenie badań
kontrolnych krwi. W czasie leczenia mogą wystąpić:
- zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych w surowicy (substancje, które wskazują jaka
  jest czynność wątroby);
- zmniejszenie liczby białych krwinek we krwi (leukopenia);
- brak granulocytów we krwi (agranulocytoza).

Podwyższone ryzyko złamań
Pacjenci powyżej 50 roku życia przyjmujący lek APROPOL są bardziej narażeni na złamania kości.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leczenie opipramolem nie wyklucza zastosowania terapii skojarzonej z neuroleptykami, lekami nasennymi i uspokajającymi (np. benzodiazepinami). Należy jednak wziąć pod uwagę, że podczas jednoczesnego leczenia może nasilić się kilka specyficznych efektów, zwłaszcza ośrodkowe działania hamujące. To samo dotyczy sedacji po znieczuleniu ogólnym. Działanie szczególnie silnych leków przeciwcholinergicznych, takich jak leki stosowane w chorobie Parkinsona i fenotiazyny, może ulec nasileniu. Jednoczesne leczenie inhibitorami wychwytu zwrotnego serotoniny i opipramolem może prowadzić do addytywnego wpływu tych leków na układ serotoninergiczny. W przypadku stosowania fluoksetyny i fluwoksaminy może wystąpić zwiększenie stężeń w osoczu trójpierścieniowych leków psychotropowych i związane z tym nasilenie działań niepożądanych. Jeśli to konieczne, należy zmniejszyć dawkę opipramolu. Jednoczesne stosowanie z alkoholem może powodować senność. Przed rozpoczęciem leczenia opipramolem, co najmniej 14 dni wcześniej należy odstawić inhibitory MAO. Tak samo, opipramol należy odstawić przed włączeniem do leczenia inhibitorów MAO. Jednoczesne stosowanie β-adrenolityków (np. propranolol), leków przeciwarytmicznych klasy Ic, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych oraz leków wpływających na mikrosomalny układ enzymów wątrobowych (monooksygenazy) może prowadzić do zmiany stężenia w osoczu zarówno tych leków jak i opipramolu w osoczu. Barbiturany i leki przeciwdrgawkowe mogą zmniejszać stężenie opipramolu w osoczu, a zatem i zmniejszać działanie terapeutyczne opipramolu. Jednoczesne podawanie neuroleptyków (np. haloperydol, rysperydon) może zwiększać stężenie opipramolu w osoczu. Jeśli to konieczne, należy dokonać odpowiedniej zmiany. Nie należy stosować trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych w skojarzeniu z substancjami przeciwarytmicznymi typu chinidyny. Cymetydyna może zwiększać stężenie leków trójpierścieniowych w osoczu. Z tego powodu, podczas jednoczesnego stosowania cymetydyny i trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych należy zmniejszyć ich dawkę.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl