Arimidex 1 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 1 mg anastrozolu. Preparat zawiera laktozę.

Silny i wysoce selektywny niesteroidowy inhibitor aromatazy, biorącej udział w przemianie androstendionu do estronu (przekształcanego następnie do estradiolu) w tkankach obwodowych. U kobiet po menopauzie stosowanie anastrozolu w dawce 1 mg na dobę powoduje zahamowanie wytwarzania estradiolu o ponad 80%. Anastrozol nie wykazuje aktywności progestagenowej, androgenowej i estrogenowej. Anastrozol podawany w dawce do 10 mg na dobę nie wpływa na wydzielanie kortyzolu i aldosteronu zarówno bez, jak i po stymulacji wydzielania przez ACTH (w czasie leczenia nie jest konieczna suplementacja kortykosteroidów). Po podaniu doustnym anastrozol jest szybko wchłaniany z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi występuje zwykle w ciągu 2 h od przyjęcia (na czczo). Pokarm zmniejsza w niewielkim stopniu szybkość wchłaniania, ale nie wpływa na jego stopień. U kobiet po menopauzie farmakokinetyka anastrozolu nie zależy od wieku. Lek wiąże się z białkami osocza w 40%. U kobiet po menopauzie anastrozol jest w znacznym stopniu metabolizowany, mniej niż 10% dawki jest wydalane z moczem w postaci niezmienionej w ciągu 72 h od przyjęcia. Ulega metabolizmowi na drodze N-dealkilacji, hydroksylacji i glukuronidacji. Metabolity są wydalane głównie z moczem. T_0,5 wynosi 40-50 h.

Leczenie zaawansowanego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego. Leczenie uzupełniające wczesnego raka piersi u kobiet po menopauzie, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, które przez 2-3 lata otrzymywały leczenie uzupełniające tamoksyfenem.

Nadwrażliwość na anastrozol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciąża i okres karmienia piersią.

Stosowanie leku w ciąży i w okresie karmienia piersią jest przeciwwskazane. Wpływ stosowania anastrozolu na płodność ludzi nie był badany. Badania na zwierzętach wykazały szkodliwy wpływ na reprodukcję.

Doustnie. Pacjentki dorosłe, w tym w podeszłym wieku: 1 mg raz na dobę. U pacjentek po menopauzie z wczesnym rakiem piersi, u których stwierdzono w guzie obecność receptora estrogenowego, zaleca się uzupełniające leczenie hormonalne przez 5 lat. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentek z łagodną i umiarkowaną niewydolnością nerek oraz łagodną niewydolnością wątroby. U pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek i umiarkowaną lub ciężką niewydolnością wątroby należy zachować ostrożność. Lek nie jest wskazany do stosowania u dzieci i młodzieży ze względu na niewystarczające dane dotyczące bezpieczeństwa stosowania i skuteczności.

Anastrozol zmniejsza stężenie estrogenów we krwi i może powodować zmniejszenie wysycenia mineralnego kości. Kobiety z rozpoznaną osteoporozą lub z ryzykiem wystąpienia osteoporozy powinny mieć wykonane badanie densytometryczne kości przed rozpoczęciem leczenia, a następnie w regularnych odstępach czasu w trakcie terapii. W razie potrzeby, należy rozpocząć leczenie lub profilaktykę osteoporozy i regularnie kontrolować skuteczność tych działań. Należy rozważyć zastosowanie leków specjalistycznych, np. bisfosfonianów, które mogą zahamować dalszą utratę składników mineralnych kości spowodowaną stosowaniem preparatu u pacjentek po menopauzie. Leku nie powinno się stosować u kobiet przed menopauzą; w przypadku wątpliwości rozpoznanie menopauzy należy ustalić w oparciu o wyniki badań hormonalnych. Brak danych dotyczących jednoczesnego stosowania anastrozolu i analogów LHRH. Należy unikać jednoczesnego stosowania tamoksyfenu lub leków zawierających estrogeny z anastrozolem, ponieważ zmniejsza to jego działanie farmakologiczne. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z umiarkowanymi lub ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby (brak badań); leczenie powinno być oparte na ocenie korzyści i ryzyka. Należy zachować ostrożność podczas stosowania preparatu u pacjentek z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (brak badań). Preparat nie jest wskazany u dzieci, ponieważ nie ustalono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności leku w tej grupie wiekowej. Nie należy stosować anastrozolu zarówno u chłopców, jak i u dziewcząt z niedoborem hormonu wzrostu jako uzupełnienia leczenia hormonem wzrostu. Brak danych dotyczących możliwego, odległego wpływu leczenia anastrozolem u dzieci. Ze względu na zawartość laktozy preparat nie powinien być stosowany u pacjentek z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, całkowitym niedoborem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na 1 tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli u pacjenta wystąpią którekolwiek z poniższych ciężkich, ale bardzo rzadkich działań
niepożądanych, należy przerwać przyjmowanie leku Arimidex i pilnie zgłosić się do lekarza:
• niezwykle ciężkie reakcje skórne z występowaniem owrzodzeń lub pęcherzy na skórze, znane
   jako zespół Stevensa-Johnsona;
• reakcje alergiczne (z nadwrażliwości) z obrzękiem gardła i krtani, które mogą powodować
   trudności w połykaniu i oddychaniu, znane jako obrzęk naczynioruchowy.

Bardzo często (u więcej niż u 1 na 10 pacjentów):
• ból głowy
• uderzenia gorąca
• nudności
• wysypka
• bóle lub sztywność stawów
• zapalenie stawów
• osłabienie
• odwapnienie kości (osteoporoza)
• depresja

Często (u 1 do 10 na 100 pacjentów):
• utrata apetytu
• zwiększenie stężenia cholesterolu (substancji tłuszczowej) w surowicy (wykażą to badania
   krwi)
• senność
• zespół cieśni nadgarstka (mrowienie, ból, mniejsza ciepłota, osłabienie w części ręki)
• łaskotanie, mrowienie lub drętwienie w obrębie skóry, utrata lub brak smaku
• biegunka
• wymioty
• zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów czynności
   wątroby)
• przerzedzenie włosów (wypadanie włosów)
• reakcje alergiczne (nadwrażliwość) występujące na twarzy, ustach, języku
• ból kości
• suchość pochwy
• krwawienia z pochwy (obserwowane głównie w pierwszych tygodniach leczenia – jeżeli
   krwawienie się przedłuża, należy skontaktować się z lekarzem)
• ból mięśni

Niezbyt często (u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
• zmiany wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby (parametrów czynności
   wątroby: gamma-glutamylotransferazy [gamma-GT] i stężenia bilirubiny w surowicy);
• zapalenie wątroby;
• pokrzywka;
• trzaskający palec (zaburzenie, w którym palec lub kciuk zatrzaskuje się w pozycji zgiętej
   a jego wyprostowanie jest utrudnione);
• zwiększona zawartość wapnia we krwi; w przypadku wystąpienia nudności, wymiotów
   i wzmożonego pragnienia należy skontaktować się z lekarzem lub farmaceutą lub pielęgniarką,
   ponieważ może być konieczne wykonanie badań krwi.

Rzadko (u 1 do 10 na 10000 pacjentów):
• stany zapalne skóry, w których mogą pojawiać się czerwone plamy lub pęcherze
• wysypki skórne spowodowane nadwrażliwością (z powodu uczulenia lub reakcji
   anafilaktoidalnej)
• zapalenie małych naczyń krwionośnych powodujące czerwone lub purpurowe zabarwienie
   skóry. Bardzo rzadko mogą się pojawić bóle stawów, brzucha i nerek, znane jako plamica
   Henocha-Schönleina.

Działanie na kości
Lek Arimidex zmniejsza stężenie estrogenów we krwi, co może powodować zmniejszenie zawartości
składników mineralnych w kościach. To może skutkować zmniejszeniem wytrzymałości kości
i zwiększeniem ryzyka złamań kości. Lekarz będzie podejmować odpowiednie działania
zapobiegawcze i lecznicze mające na celu zmniejszenie tych zagrożeń, zgodnie z wytycznymi
terapeutycznymi dotyczącymi prewencji i leczenia problemów kostnych u kobiet po menopauzie.
O tych zagrożeniach i możliwościach leczenia problemów kostnych należy porozmawiać z lekarzem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222
Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa:
https://smz.ezdrowie.gov.pl.

Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na
temat bezpieczeństwa stosowania leku.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.

Anastrozol in vitro hamuje aktywność izoenzymów CYP1A2, CYP2C8/9 i CYP3A4. Badania kliniczne z antypiryną i warfaryną wskazują, że anastrozol w dawce 1 mg nie hamował znacząco metabolizmu tych leków, co wskazuje, że jednoczesne podawanie preparatu z innymi lekami nie wydaje się powodować klinicznie istotnych interakcji lekowych z udziałem izoenzymów CYP. Enzymy biorące udział w procesie metabolizmu anastrozolu nie zostały zidentyfikowane. Cymetydyna, która jest słabym niespecyficznym inhibitorem izoenzymów CYP nie ma wpływu na stężenie anastrozolu w osoczu. Nie jest znany wpływ silnych inhibitorów CYP. Nie stwierdzono interakcji u pacjentek zażywających jednocześnie anastrozol i inne, często stosowane leki. Nie obserwowano klinicznie istotnych interakcji z bisfosfonianami. W czasie leczenia anastrozolem nie należy podawać leków zawierających estrogeny, gdyż mogą one osłabiać skuteczność anastrozolu. Nie stosować jednocześnie anastrozolu i tamoksyfenu.

AstraZeneca Pharma Poland Sp. z o.o.
ul. Postępu 14
02-676 Warszawa
22-245-73-00
www.astrazeneca.pl