Arthryl Fast (400 mg + 10 mg)/2 ml roztwór do wstrzykiwań

1 amp. A zawiera 400 mg glukozaminy siarczan (w postaci glukozaminy siarczanu z sodu chlorkiem 502,5 mg), 10 mg lidokainy chlorowodorku.

Siarczan glukozaminy jest solą aminomonosacharydu glukozaminy, która fizjologicznie występuje w ludzkim organizmie i łącznie z siarczanami wykorzystywana jest w biosyntezie kwasu hialuronowego płynu maziówkowego oraz glikozaminoglikanów substancji podstawowej chrząstki stawowej. Podanie zewnątrzpochodnego siarczanu glukozaminy pobudza biosyntezę proteoglikanów, których ilość w zapaleniu kości i stawów jest niewystarczająca, sprzyja wiązaniu siarki w procesie syntezy glikozaminoglikanów i wywiera wpływ troficzny na chrząstkę stawową. Te działania same w sobie powinny zmniejszyć podrażnienie i w ten sposób ograniczyć łagodny stan zapalny stawu towarzyszący zmianom zwyrodnieniowym w zapaleniu kości i stawów. Glukozamina hamuje wewnątrzkomórkowy szlak sygnalizacyjny interleukiny 1 (IL-1), a zatem indukowaną przez IL-1 ekspresję genów. Po podaniu domięśniowym bezwzględna biodostępność wynosi około 93% w porównaniu z podaniem dawki dożylnie. T_0,5 wynosi około 70 h. Glukozamina nie wiąże się z białkami osocza.

Leczenie łagodnej lub umiarkowanej postaci choroby zwyrodnieniowej stawów kolanowych u pacjentów, u których stosowanie doustne siarczanu glukozaminy jest przeciwwskazane.

Nadwrażliwość na glukozaminę, lidokainę lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Preparat nie może być stosowany u pacjentów z alergią na skorupiaki, gdyż substancja czynna leku – glukozamina jest otrzymywana z owoców morza. Ze względu na zawartość lidokainy przeciwwskazane jest podawanie preparatu w postaci roztworu do wstrzykiwań u pacjentów z zaburzeniami rytmu serca, ostrą niewydolnością serca oraz u pacjentów z nadwrażliwością na lidokainę.

Brak wystarczających danych klinicznych dotyczących stosowania glukozaminy i lidokainy u kobiet w ciąży. Glukozaminy nie należy stosować w okresie ciąży. Lidokaina przenika przez łożysko i można przyjąć, że zaburza procesy reprodukcji lub zwiększa ilość przypadków wystąpienia wad rozwojowych, czy w jakikolwiek pośredni lub bezpośredni sposób oddziałuje na płód. W przypadku stosowania u kobiet w ciąży należy rozważyć czy oczekiwane korzyści przeważają nad potencjalnym ryzykiem. Stosowanie glukozaminy w okresie karmienia piersią nie jest zalecane, gdyż nie ma danych dotyczących bezpieczeństwa noworodków. Lidokaina przenika w małym stopniu do mleka kobiecego i może powodować wystąpienie reakcji alergicznych u noworodka, dlatego też stosowanie u kobiet karmiących piersią wymaga zachowania ostrożności.

Domięśniowo. Dorośli: 1-2 ampułki, 3 razy w tygodniu przez 4-6 tyg. cyklu leczenia. Złagodzenie objawów (szczególnie bólu) może nastąpić dopiero po kilku tygodniach leczenia, a w niektórych przypadkach nawet po dłuższym okresie czasu. Glukozamina nie jest zalecana w leczeniu ostrego bólu. Złagodzenie objawów (szczególnie bólu) może nastąpić dopiero po kilku tygodniach leczenia, a w niektórych przypadkach nawet po dłuższym okresie czasu. Leku w postaci roztworu do wstrzykiwań nie należy stosować u pacjentów, którzy mogą przyjmować glukozaminy siarczan doustnie. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma potrzeby dostosowania dawki podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku. Ze względu na brak badań klinicznych, nie określono specjalnego dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i (lub) wątroby. Nie jest zalecane stosowanie glukozaminy u dzieci i młodzieży w wieku <18 lat. Sposób podania. Zawartość ampułki A (koloru brązowego) należy połączyć w jednej strzykawce z zawartością ampułki B (bezbarwnej). Żółtawy kolor powstałego roztworu nie ma wpływu na skuteczność i bezpieczeństwo stosowania preparatu.

Należy zachować ostrożność u pacjentów chorych na astmę, ponieważ osoby te mogą cechować się większą skłonnością do reakcji alergicznej na glukozaminę. Nie przeprowadzono badań klinicznych u chorych z niewydolnością nerek lub wątroby. Profil toksykologiczny i farmakokinetyczny preparatu nie wskazuje na konieczność zmiany dawkowania w tych grupach chorych; jednak u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby lub nerek należy go podawać pod nadzorem lekarza. Zaleca się ostrożność podczas leczenia pacjentów z zaburzeniami tolerancji glukozy; u osób chorych na cukrzycę na początku leczenia może być konieczna ścisła kontrola stężenia glukozy we krwi. Leku nie należy stosować u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat, gdyż nie określono u nich bezpieczeństwa stosowania i skuteczności glukozaminy. Ze względu na zawartość lidokainy należy zachować ostrożność w przypadku stosowania leku u pacjentów z miastenią, padaczką, zastoinową niewydolnością serca, bradykardią lub niewydolnością układu oddechowego, włącznie z przypadkami, w których podawane są środki znane z interakcji z lidokainą, prowadzące do zwiększenia jej dostępności biologicznej lub wystąpienia efektu addycyjnego (np. fenytoina) albo wydłużenia czasu eliminacji z organizmu (np. w niewydolności wątroby lub nerek, gdy może dojść do akumulacji metabolitów lidokainy). Lidokaina jest metabolizowana w wątrobie i należy zachować ostrożność w przypadku jej stosowania u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Pacjentów przyjmujących leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) należy ściśle monitorować; można rozważyć u nich wykonanie EKG, ponieważ podczas przyjmowania leków przeciwarytmicznych klasy III wpływ lidokainy na mięsień sercowy może być nasilony. U pacjentów z hipowolemią o różnej etiologii (krwotok, odwodnienie) lub u osób z zaburzeniami powrotu żylnego krwi związanymi np. z wodobrzuszem albo obecnością dużego guza w jamie brzusznej może wystąpić ciężka hipotensja (niedociśnienie tętnicze). Po podaniu lidokainy domięśniowo możliwy jest wzrost stężenia kinazy fosfokreatynowej, co może kolidować z rozpoznaniem ostrego zawału mięśnia sercowego. Wykazano, że lidokaina u zwierząt ma działanie porfirynogenne i należy unikać jej podawania osobom chorym na porfirię. Wstrzyknięcie lidokainy w miejsce objęte procesem zapalnym lub zakażeniem może spowodować osłabienie działania lidokainy. Każda ampułka zawiera 40,3 mg sodu. Odpowiada to, w zależności od podanej ilości dawek: 2% (1 ampułka) lub 4% (2 ampułki) zalecanej przez WHO maksymalnej 2 g dobowej dawki sodu u osób dorosłych. Należy to uwzględnić u pacjentów przestrzegających diety z kontrolowaną zawartością sodu.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zgłoszone działania niepożądane były zwykle przemijające i o niewielkim nasileniu. Leczenie
systemowe glukozaminą wiąże się z występowaniem działań niepożądanych przedstawionych poniżej.
Specyficzne dla podania domięśniowego są nudności i bardzo rzadko wymioty, które mogą wystąpić
z powodu zawartości lidokainy w leku. Ponadto, podanie w postaci roztworu do wstrzykiwań może
czasami powodować reakcje w miejscu wstrzyknięcia (np. ropień i zapalenie tkanki podskórnej).
Obserwowane działania niepożądane podzielono zgodnie z następującą częstością:

Często występujące (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 10):
- ból głowy, senność
- biegunka, zaparcie, nudności, wzdęcia, ból brzucha, niestrawność
- zmęczenie.

Niezbyt często występujące (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 osoby na 100):
- uderzenia gorąca (nagłe uczucie ciepła, szczególnie odczuwane w obrębie szyi i głowy)
- rumień, świąd, wysypka.

Częstość występowania nieznana (nie można określić na podstawie dostępnych danych):
- reakcje alergiczne (nadwrażliwość), niedostateczna kontrola cukrzycy, bezsenność, zawroty głowy,
zaburzenia widzenia, astma lub zaostrzenie astmy, wymioty, żółtaczka, wypadanie włosów, obrzęk
naczynioruchowy, pokrzywka, reakcja w miejscu wstrzyknięcia (ropień i zapalenie tkanki
podskórnej), obrzęk (nadmierne gromadzenie się płynu w tkankach) / obrzęki obwodowe (najczęściej
dotyczą kończyn – nóg), zwiększenie aktywności enzymów wątrobowych, zwiększenie stężenia
glukozy we krwi, wahania wartości międzynarodowego współczynnika znormalizowanego (INR)
stosowanego do określania efektu działania leków przeciwzakrzepowych.

Inne działania niepożądane
Mdłości i bardzo rzadko wymioty mogą występować z uwagi na zawartość lidokainy.
Ponadto zgłaszane były przypadki hipercholesterolemii (zwiększonego stężenia cholesterolu we krwi),
ale nie ustalono związku pomiędzy stosowaniem leku, a tym zaburzeniem.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Siarczan glukozaminy nie hamuje ani nie indukuje aktywności żadnego z głównych enzymów CYP450 u ludzi. Ze względu na to, że w przemianach metabolicznych uczestniczy jako substancja endogenna wbudowywana w cząsteczki proteoglikanów lub rozkładana niezależnie od układu enzymów cytochromowych, mało prawdopodobne jest, aby wchodził w interakcje z innymi lekami. Dane dotyczące możliwych interakcji leków z glukozaminą są ograniczone, ale notowano zwiększanie się wartości parametru INR podczas stosowania jej z doustnymi antagonistami witaminy K. Z tego względu pacjentów leczonych doustnymi antagonistami witaminy K należy ściśle kontrolować podczas rozpoczynania oraz kończenia leczenia glukozaminą. Jednoczesne stosowanie glukozaminy z tetracyklinami może zwiększać ich wchłanianie i stężenie w surowicy, choć znaczenie kliniczne tej interakcji prawdopodobnie jest ograniczone. Steroidowe lub niesteroidowe leki przeciwbólowe albo przeciwzapalne można podawać razem z siarczanem glukozaminy. Leczenie farmakologiczne można łączyć z fizykoterapią i ćwiczeniami fizycznymi. Lek w postaci roztworu do wstrzykiwań zawiera lidokainę i dlatego uwzględniono możliwość interakcji lidokainy z innymi substancjami czynnymi. Pochodne hydantoiny (np. fenytoina) stosowane w leczeniu drgawek mogą nasilać kardiodepresyjne działanie lidokainy, ale w wyniku indukowania aktywności enzymatycznej mogą także przyspieszać jej metabolizm. Nie przeprowadzono szczegółowych badań interakcji lidokainy z lekami przeciwarytmicznymi klasy III; zaleca się jednak zachowanie ostrożności w przypadku jednoczesnego stosowania tych leków. Cymetydyna hamuje metabolizm lidokainy, zmniejsza jej klirens wątrobowy i powoduje podwyższenie jej stężenia w osoczu. Leki β-adrenolityczne mogą hamować metabolizm lidokainy w wątrobie i zwiększać jej działanie toksyczne. Lidokaina w dużych dawkach może nasilić działanie leków rozluźniających mięśnie.

Viatris Healthcare Sp. z o.o.
ul. Postępu 21B
02-676 Warszawa
[email protected]
www.viatris.pl