Asamax 500 500 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 250 mg lub 500 mg mesalazyny.

Mesalazyna prawdopodobnie wywiera bezpośrednie działanie przeciwzapalne na zmiany patologiczne w tkance śródmiąższowej jelita, tak więc regularne przyjmowanie zaleconej przez lekarza dawki może zatrzymać rozwój procesu chorobowego. Mesalazyna (z tabletek dojelitowych) jest uwalniana w końcowym odcinku jelita cienkiego i początkowym odcinku jelita grubego. Wchłaniana ilość podanej mesalazyny jest zmienna (5-20%). Wiązanie z białkami osocza dla mesalazyny i acetylowanej mesalazyny wynosi odpowiednio 43% i 78%. Wchłonięta część mesalazyny jest acetylowana. Szybka acetylacja mesalazyny jest nieodwracalna i, w przeciwieństwie do sulfapirydyny, nie ma różnicy pomiędzy wolną i szybką acetylacją. Acetylowana mesalazyna jest wydalana przez nerki. Niewielka część (5% wchłoniętej dawki) jest wydalana z żółcią. Mesalazyna wydalana w kale jest częściowo w niezmienionej postaci, a częściowo w postaci acetylowanej. T_0,5 wynosi od 0,7 do 2,4 h (średnio 1,4+/-0,6 h).

Wrzodziejące zapalenie jelita grubego o przebiegu łagodnym do umiarkowanego, zarówno w fazie ostrej, jak i fazie remisji choroby. Choroba Crohna w obrębie okrężnicy, zarówno w fazie ostrej, jak i w fazie remisji choroby.

Nadwrażliwość na salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą preparatu. Ciężkie zaburzenia czynności nerek lub wątroby.

Mesalazynę należy stosować podczas ciąży jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Kwas N-acetylo-5-salicylowy i, w mniejszym stopniu, mesalazyna przenikają do mleka ludzkiego. Do chwili obecnej istnieją tylko ograniczone dane pochodzące od kobiet karmiących piersią. U dziecka karmionego piersią nie można wykluczyć reakcji nadwrażliwości, takiej jak biegunka. Mesalazynę należy stosować w okresie karmienia piersią jedynie wówczas, gdy potencjalne korzyści ze stosowania przeważają nad spodziewanym ryzykiem. Jeżeli u dziecka karmionego piersią wystąpi biegunka, należy przerwać karmienie piersią. Bardzo rzadko zgłaszano odwracalną oligospermię związaną z zastosowaniem mesalazyny. Brak danych na temat wpływu mesalazyny na płodność u kobiet.

Doustnie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego: w fazie ostrych objawów 2-4,5 g na dobę w 3-4 dawkach podzielonych; w fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby co najmniej 2 g na dobę w dawkach podzielonych. Choroba Crohna: w fazie ostrych objawów 4,5 g na dobę w 3-4 dawkach podzielonych; w fazie remisji, w celu zapobiegania nawrotom choroby maksymalnie 3 g na dobę w 3-4 dawkach podzielonych. Dzieci i młodzież od 6 lat. Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci (wiek 6-18 lat). W fazie ostrych objawów: dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 30-50 mg/kg mc. w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wynosi 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna być większa niż 4 g na dobę. W fazie remisji: dawkowanie należy ustalać indywidualnie, zaczynając od dawek 15-30 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Maksymalna dawka wynosi 75 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Całkowita dawka nie powinna przekraczać 2 g na dobę. Dzieciom o mc. do 40 kg zaleca się podawanie połowy dawki dla dorosłych, a dzieciom o mc. powyżej 40 kg można podawać dawkę jak u dorosłych. Pożądane działanie terapeutyczne leczenia mesalazyną może być osiągnięte jedynie wówczas, gdy zalecenia dawkowania są konsekwentnie i dokładnie przestrzegane. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować po posiłku, popijając płynem. Nie rozgryzać.

Przed rozpoczęciem leczenia oraz w jego trakcie należy kontrolować morfologię krwi, parametry czynności wątroby (aktywność AspAT i AlAT), stężenie kreatyniny we krwi oraz wykonywać badania ogólne moczu (testy paskowe). Zaleca się powtórzenie badań po 14 dniach od rozpoczęcia leczenia, a następnie 2-3 razy w odstępie 4 tyg. Jeżeli wyniki mieszczą się w normie, kolejne badania należy przeprowadzać co 3 mies. W przypadku wystąpienia dodatkowych objawów, badania należy wykonać niezwłocznie. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę ciężkie zaburzenia składu krwi. W razie podejrzewania lub wystąpienia zaburzeń składu krwi należy przerwać leczenie. Nie należy stosować leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeżeli czynność nerek pogorszy się podczas leczenia, należy rozważyć możliwość toksycznego działania mesalazyny na nerki. Ostrożnie stosować u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby; z chorobami płuc, w szczególności z astmą oskrzelową; u pacjentów, u których stwierdzono występowanie działań niepożądanych po zastosowaniu leków zawierających sulfasalazynę. Po zastosowaniu mesalazyny odnotowano przypadki wystąpienia kamicy układu moczowego, w tym kamieni składających się w 100% z mesalazyny. Podczas leczenia należy przyjmować odpowiednią ilość płynów. Jeżeli po zastosowaniu mesalazyny wystąpią objawy nietolerancji (skurcze żołądka i jelit, ostry ból brzucha, gorączka, silny ból głowy i wysypka) należy natychmiast przerwać leczenie. Rzadko zgłaszano powodowane przez mesalazynę reakcje nadwrażliwości ze strony serca, powodujące działania niepożądane takie jak: zapalenie mięśnia sercowego i zapalenia osierdzia - w razie podejrzewania lub wystąpienia takich działań niepożądanych należy przerwać leczenie. Istnieją ograniczone dane na temat stosowania mesalazyny u dzieci w wieku 6-18 lat. W związku z leczeniem mesalazyną występowały ciężkie skórne działania niepożądane (SCAR), w tym reakcja polekowa z eozynofilią i objawami ogólnymi (DRESS), rumień wielopostaciowy, toksyczne wykwity skórne, pęcherzowe zapalenie skóry, uogólnione złuszczające zapalenie skóry, zespół Stevensa-Johnsona (SJS) oraz toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka (TEN). Należy przerwać stosowanie mesalazyny w chwili pojawienia się pierwszych przedmiotowych i podmiotowych objawów ciężkich reakcji skórnych, takich jak wysypka, zmiany na błonach śluzowych lub jakiekolwiek inne oznaki nadwrażliwości. Mesalazyna może powodować czerwonobrązowe przebarwienie moczu po kontakcie z wybielaczem podchlorynem sodu (np. w toaletach czyszczonych podchlorynem sodu zawartym w niektórych wybielaczach).

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek Asamax 250 i Asamax 500 może powodować działania niepożądane, chociaż nie u
każdego one wystąpią.

Należy przerwać stosowanie mesalazyny i natychmiast zgłosić się po pomoc medyczną, jeśli u
pacjenta wystąpi którykolwiek z poniższych objawów:
- zaczerwienione płaskie, tarczowate lub okrągłe plamy na tułowiu, często z położonymi w ich środku
  pęcherzami, łuszczenie się skóry, owrzodzenia w jamie ustnej, gardle, nosie, na narządach płciowych i
  w obrębie oczu, rozległa wysypka, gorączka i powiększone węzły chłonne. Występowanie takich
  groźnych wysypek skórnych mogą poprzedzać miejscowe stany zapalne, wykwity skórne, gorączka i
  objawy grypopodobne (patrz także punkt 2).
- takie groźne wysypki skórne mogą być również związane z podwyższoną aktywnością enzymów
  wątrobowych i zwiększoną liczbą białych krwinek (eozynofilia) wykazanymi w badaniu krwi
  zleconym, w razie konieczności, przez lekarza.

Pozostałe możliwe działania niepożądane:

Działania niepożądane występujące rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1000 osób) występują:
- ból głowy
- zawroty głowy
- zapalenie mięśnia sercowego, zapalenie osierdzia
- ból brzucha, biegunka, wzdęcia, nudności, wymioty
- zwiększona wrażliwość skóry na promieniowanie słoneczne i ultrafioletowe (nadwrażliwość na
  światło)

Działania niepożądane występujące bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 osób)
występują:
- zmieniona liczba krwinek (niedokrwistość aplastyczna - jest wynikiem zaburzonej czynności szpiku
  kostnego, agranulocytoza - brak krwinek białych we krwi, pancytopenia – zmniejszenie liczby
  krwinek białych, czerwonych i płytek krwi, neutropenia - zmniejszenie liczby jednego z rodzajów
  białych krwinek (neutrofili), leukopenia - zmniejszenie liczby białych krwinek, trombocytopenia -
  zmniejszenie liczby płytek krwi); eozynofilia (zwiększenie liczby jednego z rodzajów krwinek białych
  - eozynofili) w przebiegu reakcji nadwrażliwości.
- reakcje nadwrażliwości, takie jak wyprysk alergiczny, gorączka polekowa, toczeń rumieniowaty,
  zapalenie jelita grubego
- neuropatia obwodowa (choroba nerwów obwodowych charakteryzująca się drętwieniem,
  mrowieniem czy osłabieniem kończyn)
- alergiczne i zwłóknieniowe reakcje płuc (między innymi: duszność, kaszel, skurcz oskrzeli, zapalenie
  pęcherzyków płucnych, eozynofilia płucna - nagromadzenie w płucach pewnego rodzaju krwinek
  białych (granulocytów kwasochłonnych), nacieki w płucach, zapalenie płuc)
- ostre zapalenie trzustki
- zmiana parametrów czynności wątroby (zwiększona aktywność transaminaz, wystąpienie
  parametrów cholestazy), zapalenie wątroby, zapalenie wątroby związane z zastojem żółci
- ból mięśni, ból stawów
- łysienie
- zaburzenia czynności nerek, między innymi: ostre i przewlekłe śródmiąższowe zapalenie nerek
  i niewydolność nerek
- przemijające zmniejszenie liczby plemników w nasieniu

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- kamienie nerkowe i związany z nimi ból nerek (patrz także punkt 2).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Mesalazyna może nasilać mielosupresyjne działanie azatiopryny, 6-merkaptopuryny, tioguaniny. Może osłabiać przeciwzakrzepowe działanie warfaryny.

Astellas Pharma Sp. z o.o.
ul. Żwirki i Wigury 16C
02-092 Warszawa
22-545-11-11
www.astellas.com/pl/