Asertin 50 50 mg tabletki

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg sertraliny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI). Wywiera bardzo słaby wpływ na neuronalny wychwyt zwrotny noradrenaliny i dopaminy. Wykazano, że nie wywiera działania stymulującego, sedatywnego, cholinolitycznego ani kardiotoksycznego, nie wpływa na sprawność psychomotoryczną. Sertralina nie wpływa na przekaźnictwo katecholaminergiczne oraz nie wykazuje powinowactwa do receptorów muskarynowych, serotoninowych, dopaminergicznych, adrenergicznych, histaminergicznych, GABA-ergicznych ani benzodiazepinowych. Nie wykazano, aby sertralina powodowała skłonność do nadużywania. Po podaniu doustnym dobowej dawki 50-200 mg przez 14 dni, maksymalne stężenie we krwi osiągane było po 4,5-8,4 h. W ok. 98% wiąże się z białkami osocza. Sertralina podlega intensywnemu metabolizmowi podczas pierwszego przejścia przez wątrobę. Sertralina i jej główny metabolit -N-desmetylosertralina są dalej metabolizowane, a powstające metabolity są wydalane z kałem i z moczem w równych ilościach. Jedynie niewielka ilość (<0,2%) niezmienionej sertraliny jest wydalana z moczem. Średni T_0,5 sertraliny wynosi około 26 h (zakres 22-36 h).

Epizody dużej depresji. Zapobieganie nawrotom epizodów dużej depresji. Lęk napadowy z towarzyszącą (lub nie) agorafobią. Zaburzenia obsesyjno-kompulsyjne u dorosłych i pacjentów pediatrycznych w wieku 6-17 lat. Zespół lęku społecznego. Zespół lęku pourazowego (PTSD).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Jednoczesne stosowanie sertraliny z nieodwracalnymi inhibitorami MAO (ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego). Między odstawieniem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO a wdrożeniem leczenia sertraliną musi upłynąć co najmniej 14 dni. Między odstawieniem leczenia sertraliną a wdrożeniem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO musi upłynąć co najmniej 7 dni. Jednoczesne przyjmowanie pimozydu.

Stosowania sertraliny nie zaleca się w czasie ciąży poza przypadkami, kiedy stan kliniczny kobiety uzasadnia podawanie leku, a potencjalne korzyści z leczenia przeważają nad ewentualnym ryzykiem. Nie ma dostępnych odpowiednio kontrolowanych badań dotyczących stosowania sertraliny u kobiet w ciąży. Analiza znacznej ilości zgromadzonych danych nie wskazuje by sertralina wywoływała wady wrodzone. Jeśli matka kontynuuje leczenie sertraliną w późniejszym okresie ciąży (zwłaszcza w III trymestrze), noworodek wymaga obserwacji. U noworodków, których matki przyjmowały sertralinę w późniejszym okresie ciąży odnotowywano następujące objawy: niewydolność oddechową, sinicę, bezdech, napady drgawkowe, wahania temperatury ciała, trudności z przyjmowaniem pokarmu, wymioty, hipoglikemię, wzmożone napięcie mięśniowe, obniżone napięcie mięśniowe, wzmożenie odruchów, drżenia mięśniowe, skurcze mięśni, drażliwość, podsypianie, ciągły płacz, senność i zaburzenia snu. Objawy te mogą wynikać z działania serotonergicznego albo być objawami odstawienia. W większości przypadków powikłania rozwijają się natychmiast lub w krótkim czasie (mniej niż 24 h) po porodzie. Stosowanie leków z grupy SSRI w ciąży, szczególnie w późnym okresie ciąży, może zwiększać ryzyko przetrwałego nadciśnienia płucnego u noworodków (PPHN). Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Nie zaleca się stosowania leku u matek karmiących piersią, poza przypadkami, kiedy w ocenie lekarza korzyści z przyjmowania leku przewyższają ryzyko. Niewielkie ilości sertraliny i jej metabolitu N-desmetylosertraliny przenikają do mleka matki. U niemowląt stwierdzano zazwyczaj bardzo niskie do niewykrywalnych stężenia leku w surowicy. Jedynym wyjątkiem było niemowlę, u którego stężenie sertraliny odpowiadało ok. 50% wartości stężenia oznaczonego u matki (jednak bez zauważalnego wpływu na stan zdrowia dziecka). Nie było jak dotąd doniesień o występowaniu działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią przez matki przyjmujące sertralinę, jednak nie można wykluczyć ryzyka wystąpienia takich działań. Badania na zwierzętach nie wykazały działania sertraliny na płodność. Z opisów przypadków stosowania niektórych leków z grupy SSRI u ludzi wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Doustnie. Dorośli. Leczenie początkowe. Depresja i ZO-K: leczenie należy rozpocząć od dawki 50 mg na dobę. Lęk napadowy, PTSD i zespół lęku społecznego: leczenie należy rozpocząć od dawki 25 mg na dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę należy zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Wykazano, że ten schemat dawkowania powoduje zmniejszenie częstości działań niepożądanych charakterystycznych dla początkowej fazy leczenia zaburzenia lękowego z napadami lęku. Zwiększanie dawki. Depresja, ZO-K, lęk napadowy, zespół lęku społecznego i PTSD: w przypadku braku poprawy dawkę początkową 50 mg można zwiększyć. Zmian dawkowania należy dokonywać w odstępach co najmniej 1 tyg., każdorazowo o 50 mg, aż do osiągnięcia dawki maksymalnej 200 mg na dobę. Ze względu na T_0,5 sertraliny w fazie eliminacji (24 h), dawkowania nie należy zmieniać częściej niż raz na tydzień. Początek działania terapeutycznego może nastąpić w ciągu 7 dni. Aby osiągnąć efekt terapeutyczny, zwłaszcza w leczeniu pacjentów z ZO-K, niezbędny jest jednak dłuższy okres leczenia. Leczenie podtrzymujące: dawkowanie powinno być utrzymane na poziomie najmniejszej skutecznej dawki, modyfikując dawkowanie w zależności od odpowiedzi terapeutycznej. Depresja: długotrwałe leczenie może być również konieczne w celu zapobiegania nawrotom epizodów dużej depresji. W większości przypadków dawka zalecana przy zapobieganiu nawrotom epizodów depresji jest taka sama, jak dawka stosowana w leczeniu aktualnego epizodu. Pacjentów z depresją należy leczyć przez okres co najmniej 6 mies., aby objawy ustąpiły. Lęk napadowy i ZO-K: należy monitorować długotrwałe leczenie lęku napadowego i ZO-K, ponieważ dla tych zaburzeń nie wykazano efektu zapobiegania nawrotom. Dzieci i młodzież z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi. Wiek 13-17 lat: dawka początkowa 50 mg raz na dobę. Wiek 6-12 lat: dawka początkowa 25 mg raz na dobę. Po upływie 1 tyg. dawkę można zwiększyć do 50 mg raz na dobę. Gdy brak pożądanej reakcji na leczenie, dawkowanie można dalej zwiększać jednorazowo o 50 mg/dobę, w zależności od potrzeb. Maksymalna dawka dobowa to 200 mg. Przy zwiększaniu dawki powyżej 50 mg należy wziąć pod uwagę mniejszą masę ciała dzieci niż dorosłych. Nie należy zmieniać dawkowania częściej niż raz na tydzień. Nie wykazano skuteczności stosowania sertraliny w przypadkach dużej depresji u dzieci. Brak danych dotyczących stosowania leku u dzieci poniżej 6 roku życia. U pacjentów w podeszłym wieku należy ostrożnie ustalać dawkowanie. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy stosować mniejsze dawki bądź wydłużyć okres pomiędzy kolejnymi dawkami; leku nie należy stosować w przypadku ciężkich zaburzeń czynności wątroby. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek. Preparat powinien być podawany raz na dobę, rano albo wieczorem, z posiłkiem lub niezależnie od posiłku.

Istnieją ograniczone doświadczeni dotyczące optymalnego momentu przejścia z terapii lekami z grupy SSRI, lekami przeciwdepresyjnymi i przeciwobsesyjnymi na sertralinę - w przypadku zmiany stosowanego leku, zwłaszcza długotrwale działającego (np. fluoksetyny), należy zachować ostrożność i dokonać rozważnej oceny medycznej. Równoczesne podawanie sertraliny z innymi lekami nasilającymi działanie neuroprzekaźnictwa serotoninergicznego (np. tryptofanem, fenfluraminą czy lekami z grupy agonistów 5-HT) bądź lekami ziołowymi zawierającymi dziurawiec, wymaga ostrożności; w miarę możliwości należy unikać równoczesnego stosowania. Należy zachować ostrożność stosując sertralinę w leczeniu pacjentów z manią/hipomanią w wywiadzie. Niezbędna jest ścisła obserwacja lekarska. Sertralinę należy odstawić, jeżeli pacjent wchodzi w fazę maniakalną. U pacjentów ze schizofrenią może wystąpić nasilenie objawów psychotycznych. Stosowania sertraliny należy unikać u pacjentów z niestabilną padaczką; chorzy z padaczką kontrolowaną wymagają ścisłego monitorowania. Jeśli wystąpią drgawki, leczenie sertraliną należy odstawić. Depresja wiąże się ze zwiększonym ryzykiem myśli samobójczych, tendencji do samookaleczenia oraz samobójstw (prób samobójczych). Ryzyko to utrzymuje się do czasu uzyskania pełnej remisji. Pacjentów należy poddać ścisłej obserwacji do czasu wystąpienia poprawy oraz we wczesnym etapie powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami depresyjnymi. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. W trakcie leczenia, zwłaszcza na początku terapii i w przypadku zmiany dawki, należy ściśle obserwować pacjentów, szczególnie z grupy podwyższonego ryzyka. Sertraliny nie należy stosować w leczeniu dzieci i młodzieży poniżej 18 rż., z wyjątkiem pacjentów z zaburzeniami obsesyjno-kompulsyjnymi w wieku 6-17 lat. Zachowania samobójcze (próby i myśli samobójcze) oraz wrogie (głównie agresja, zachowania buntownicze i gniew) w badaniach klinicznych częściej obserwowano u dzieci i młodzieży przyjmującej leki przeciwdepresyjne w porównaniu z grupą placebo. Jeżeli w związku z potrzebą kliniczną podjęta zostanie decyzja o wdrożeniu leczenia, pacjent wymaga ścisłego monitorowania pod kątem objawów samobójczych. Brak ponadto danych pochodzących z długotrwałych badań bezpieczeństwa leku u dzieci i młodzieży, dotyczących ewentualnego wpływu leku na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy i behawioralny. Stan zdrowia dzieci leczonych długotrwale wymaga kontroli lekarza w celu wykrycia ewentualnych nieprawidłowości w tych układach narządów. Ze względu na ryzyko nieprawidłowych krwawień szczególną ostrożność zaleca się u pacjentów przyjmujących leki z grupy SSRI, zwłaszcza w skojarzeniu z lekami o działaniu wpływającym na czynność płytek krwi (np. lekami przeciwzakrzepowymi, atypowymi lekami przeciwpsychotycznymi i fenotiazynami, większością trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwasem acetylosalicylowym oraz NLPZ), jak również u chorych z krwawieniami w wywiadzie. Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Podczas leczenia lekami z grup SSRI lub SNRI, w tym sertraliną, może wystąpić hiponatremia (opisywano przypadki spadku stężenia sodu w surowicy poniżej 110 mmol/l); większe ryzyko występuje u pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów przyjmujących leki diuretyczne lub inne, które zmniejszają objętość płynów. U pacjentów z objawową hiponatremią należy rozważyć odstawienie sertraliny i zastosowanie odpowiedniego postępowania medycznego. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki leku może być szkodliwe. Stosowanie sertraliny u pacjentów z chorobami wątroby wymaga ostrożności. Sertraliny nie należy stosować u pacjentów z ciężkim upośledzeniem czynności wątroby. U pacjentów z cukrzycą leczenie środkami z grupy SSRI może wpływać na kontrolę glikemii. Należy regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi. Konieczne może być dostosowanie dawki insuliny i (lub) doustnych środków przeciwcukrzycowych. Nie przeprowadzono badań klinicznych określających ryzyko lub korzyści związane z jednoczesnym stosowaniem leczenia elektrowstrząsami i sertraliny. Leki z grupy SSRI oraz SNRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI i (lub) SNRI. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi chorobami dziedzicznymi - nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu w maksymalnej dawce dobowej, to znaczy, że uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza lub farmaceuty.

Najczęściej zgłaszanym działaniem niepożądanym są nudności. Działania niepożądane zależą
od przyjętej dawki i często przemijają w miarę kontynuowania leczenia.

Należy niezwłocznie zawiadomić lekarza:
Jeśli w trakcie przyjmowania leku Asertin wystąpi jakikolwiek objaw spośród tych, które wymieniono
poniżej (objawy te mogą być poważne):
- ciężka wysypka skórna, powodująca tworzenie się pęcherzy (rumień wielopostaciowy);
  pęcherze mogą pojawiać się w jamie ustnej i na języku. Mogą to być objawy stanu zwanego
  zespołem Stevensa-Johnsona bądź toksycznej martwicy naskórka (TNN). W takich
  przypadkach lekarz zaleci odstawienie leczenia; reakcje alergiczne lub alergie, które mogą
  powodować takie objawy jak: swędząca wysypka skórna, trudności z oddychaniem, świszczący
  oddech, obrzęk powiek, twarzy lub warg;
- pobudzenie, splątanie, biegunki, wysoka temperatura i podwyższone ciśnienie tętnicze,
  nadmierna potliwość i przyspieszenie akcji serca. Są to objawy zespołu serotoninowego.
  W rzadkich przypadkach zespół ten może występować u pacjentów przyjmujących pewne leki
  w tym samym czasie, co sertralinę. Lekarz może wówczas zalecić przerwanie leczenia;
- zażółcenie powłok skórnych i oczu, co może oznaczać uszkodzenie wątroby;
- objawy depresji z towarzyszącymi myślami samobójczymi;
- niepokój ruchowy i niemożność usiedzenia lub ustania w jednym miejscu po przyjęciu leku
  Asertin. Należy powiadomić lekarza prowadzącego o pierwszych oznakach niepokoju
  ruchowego.

W badaniach klinicznych u dorosłych pacjentów obserwowano następujące działania niepożądane,
które występowały w poniżej opisanej częstości:

Bardzo częste działania niepożądane (występują u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
Bezsenność, zawroty głowy, senność, bóle głowy, biegunka, nudności, suchość w jamie ustnej,
zaburzenia wytrysku, zmęczenie.

Częste działania niepożądane (występują u 1 do 10 na 100 pacjentów):
Ból gardła, jadłowstręt, zwiększone łaknienie, depresja, dziwne samopoczucie, koszmary senne, lęk,
pobudzenie, nerwowość, obniżenie libido, zgrzytanie zębami, drętwienia i mrowienia, drżenia
mięśniowe, wzmożone napięcie mięśniowe, zaburzenia smaku, brak koncentracji, zaburzenia
widzenia, dzwonienie w uszach, kołatanie serca, uderzenia gorąca, ziewanie, ból brzucha, wymioty,
zaparcia, zaburzenia żołądkowe, oddawanie gazów, wysypka, nasilona potliwość, bóle mięśniowe,
zaburzenia czynności seksualnych, zaburzenia wzwodu, ból w klatce piersiowej.

Niezbyt częste działania niepożądane (występują u 1 do 10 na 1000 pacjentów):
Przeziębienie, katar, omamy, uczucie euforii, uczucie zobojętnienia, zaburzenia myślenia, drgawki,
bezwiedne skurcze mięśniowe, zaburzenia koordynacji, zwiększona ruchliwość, niepamięć, osłabienie
czucia, zaburzenia mowy, zawroty głowy podczas wstawania, migrena, bóle uszu, przyspieszenie akcji
serca, wysokie ciśnienie tętnicze, uderzenia gorąca, trudności z oddychaniem, możliwe sapanie, płytki
oddech, krwawienie z nosa, problemy z przełykiem, trudności z połykaniem, hemoroidy, zwiększone
wydzielanie śliny, zaburzenia języka, odbijanie się, obrzęk oczu, purpurowe plamki na skórze,
wypadanie włosów, zimne poty, sucha skóra, pokrzywka, choroba zwyrodnieniowa stawów,
osłabienie mięśniowe, bóle pleców, tiki mięśniowe, oddawanie moczu w nocy, niezdolność do
oddawania moczu, zwiększone wydalanie moczu, zwiększenie częstości oddawania moczu, problemy
z oddawaniem moczu, krwawienia z pochwy, zaburzenia czynności seksualnych u kobiet, złe
samopoczucie, dreszcze, gorączka, osłabienie, zwiększone pragnienie, zmniejszenie masy ciała,
zwiększenie masy ciała.

Rzadkie działania niepożądane (występują u 1 do 10 na 10 000 pacjentów):
Zaburzenia jelitowe, infekcje uszu, choroba nowotworowa, obrzęk gruczołów, podwyższone stężenie
cholesterolu, niskie stężenie glukozy we krwi, objawy fizyczne wywołane przez stres bądź emocje,
uzależnienie od leków, zaburzenia psychotyczne, agresja, paranoja, myśli samobójcze, lunatykowanie,
przedwczesny wytrysk, śpiączka, nieprawidłowe ruchy, trudności z poruszaniem się, zwiększenie
wrażliwości czuciowej, zaburzenia czucia, jaskra, problemy z łzawieniem, mroczki przed oczami,
podwójne widzenie, uczucie szkodliwego działania światła na oko, podbiegnięcie oczu krwią,
powiększenie źrenic, plamki przed oczami, jaskra, podwójne widzenie, nadwrażliwość na światło,
krew w oku, nierówna wielkość źrenic, nieprawidłowe widzenie, zaburzenia wydzielania łez, zawał
serca, spowolnienie akcji serca, problemy związane z sercem, pogorszenie krążenia krwi w obrębie
kończyn górnych i dolnych, zamknięcie gardła, przyspieszony oddech, spowolniony oddech, trudności
z mówieniem, czkawka, krwawy stolec, bolesność w jamie ustnej, owrzodzenie języka, zaburzenia
związane z zębami, problemy z językiem, owrzodzenia w jamie ustnej, zaburzenia wątroby,
zaburzenia skórne wraz z tworzeniem się pęcherzy, wysypka skóry owłosionej, nieprawidłowa
struktura włosa, nieprawidłowy zapach skóry, zaburzenia kości, zmniejszone oddawanie moczu,
nietrzymanie moczu, opóźnienie oddawania moczu, nadmierne krwawienie z pochwy, suchość
pochwy, bolący czerwony penis i napletek, upławy, długotrwały wzwód prącia, wyciek z brodawek
sutkowych, przepuklina, zbliznowacenie w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszenie tolerancji lekowej,
trudności z chodzeniem, nieprawidłowe wyniki badań laboratoryjnych, nieprawidłowości dotyczące
nasienia, urazy, zwiotczenie naczyń krwionośnych.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): częściowa
utrata widzenia, zapalenie okrężnicy (powodujące biegunkę), ciężki krwotok z pochwy, występujący
krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz dodatkowe informacje w podpunkcie Ciąża,
karmienie piersią i wpływ na płodność w punkcie 2.

Po wprowadzeniu sertraliny do obrotu zgłoszono następujące działania niepożądane:
Zmniejszenie liczby krwinek białych, zmniejszenie liczby płytek krwi, obniżenie stężenia hormonów
tarczycy, zaburzenia endokrynologiczne, obniżenie stężenia soli we krwi, koszmary senne,
zachowania samobójcze, zaburzenia ruchów mięśniowych (np. zwiększona aktywność ruchowa,
zwiększone napięcie mięśniowe i trudności z chodzeniem), omdlenia, zaburzenia widzenia, zaburzenia
krwotoczne (w tym krwawienia z nosa, krwawienia z przewodu pokarmowego lub krwiomocz),
zapalenie trzustki, ciężkie zaburzenia czynności wątroby, żółtaczka, obrzęk skórny, reakcja skórna na
słońce, świąd, bóle stawów, skurcze mięśniowe, powiększenie piersi, nieregularne miesiączkowanie,
obrzęk kończyn dolnych, problemy z krzepnięciem krwi i ciężkie reakcje alergiczne.

U pacjentów przyjmujących tego rodzaju leki zaobserwowano wzrost ryzyka złamań kości.

Dodatkowe działania niepożądane u dzieci i młodzieży
W badaniach klinicznych z udziałem dzieci i młodzieży działania niepożądane były zasadniczo
zbliżone do tych obserwowanych u dorosłych (patrz powyżej). Najczęściej występującymi działaniami
niepożądanymi u dzieci i młodzieży były: bóle głowy, bezsenność, biegunka i nudności.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Sertraliny nie należy stosować w skojarzeniu z lekami z grupy nieodwracalnych (nieselektywnych) inhibitorów MAO, np. selegiliną. Między odstawieniem leczenia nieodwracalnymi (nieselektywnymi) inhibitorami MAO a wdrożeniem leczenia sertraliną musi upłynąć co najmniej 14 dni. Między odstawieniem leczenia sertraliną a wdrożeniem leczenia nieodwracalnymi (nieselektywnymi) inhibitorami MAO musi upłynąć co najmniej 7 dni. Ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego nie powinno się stosować sertraliny w połączeniu z odwracalnym i selektywnym inhibitorem MAO, takim jak moklobemid. Leczenie sertraliną należy przerwać na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Nie zaleca się stosowania z odwracalnym i selektywnym inhibitorem MAO, np. moklobemidem. Po zakończeniu leczenia odwracalnym inhibitorem MAO, a przed rozpoczęciem leczenia sertraliną, można zastosować okres odstawiania krótszy niż 14 dni. Zaleca się odstawienie sertraliny na co najmniej 7 dni przed rozpoczęciem leczenia odwracalnym inhibitorem MAO. Nie stosować z linezolidem (słaby, odwracalny, nieselektywny inhibitor MAO). Nie stosować z pimozydem, ze względu na ryzyko zwiększenia stężenia pimozydu we krwi. Unikać stosowania z lekami o działaniu serotoninergicznym (np. innymi lekami z grupy SSRI, tryptofanem, fenfluraminą, agonistami serotoniny oraz preparatami zawierającymi ziele dziurawca zwyczajnego - Hypericum perforatum), ze względu na możliwość interakcji farmakodynamicznych i ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Podczas równoczesnego przyjmowania sertraliny i litu nie stwierdzono zmian w farmakokinetyce litu, obserwowano jednak zwiększenie nasilenia drżeń mięśniowych, co oznacza możliwe interakcje farmakodynamiczne - pacjentów przyjmujących oba leki należy ściśle monitorować. Podczas stosowania z sumatryptanem notowano przypadki osłabienia, nadmiernej odpowiedzi ruchowej, braku koordynacji, dezorientacji, lęku i pobudzenia - jeżeli jednoczesne stosowanie z tryptanami jest konieczne, pacjentów należy monitorować. Działanie karbamazepiny, haloperydolu, fenytoiny i alkoholu nie było nasilone po jednoczesnym podaniu sertraliny; jednakże podczas stosowania sertraliny nie zaleca się spożywania alkoholu. Mimo, że w badaniach klinicznych u zdrowych ochotników nie obserwowano klinicznie znaczącego hamowania metabolizmu fenytoiny, podczas rozpoczynania leczenia sertraliną zaleca się monitorowanie stężenia fenytoiny w celu odpowiedniego dostosowania jej dawki; jednoczesne podawanie fenytoiny może spowodować zmniejszenie stężenia sertraliny we krwi. Podczas jednoczesnego stosowania sertraliny i warfaryny wystąpiło nieznaczne, lecz statystycznie istotne wydłużenie czasu protrombinowego - po rozpoczęciu lub zakończeniu leczenia sertraliną należy ściśle monitorować czas protrombinowy. Cymetydyna zmniejszała klirens równocześnie podawanej sertraliny. Sertralina nie wywierała wpływu na skuteczność atenololu. Nie obserwowano interakcji z digoksyną. W przypadku jednoczesnego podawania leków z grupy SSRI i doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków z grupy NLPZ, pochodnych kwasu salicylowego, tyklopidyny, atypowych leków przeciwpsychotycznych, pochodnych fenotiazyny i większości trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych może zwiększać się ryzyko krwawienia. Sertralina może działać jak łagodny do umiarkowanego inhibitor CYP2D6. Długotrwałe jej podawanie spowodowało umiarkowany wzrost stężenia dezypraminy (marker aktywności izoenzymu CYP2D6). Mogą ponadto wystąpić klinicznie istotne interakcje z innymi substratami CYP2D6 o wąskim indeksie terapeutycznym, np. lekami antyarytmicznymi klasy 1C (propafenon i flekainid), trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi i typowymi lekami przeciwpsychotycznymi, zwłaszcza w przypadku większych dawek sertraliny. Sertralina nie hamuje w stopniu klinicznie istotnym aktywności CYP3A4, CYP2C9, CYP2C19 ani CYP1A2. Zostało to potwierdzone w badaniach interakcji in vivo z substratami CYP3A4 (endogennym kortyzolem, karbamazepiną, terfenadyną, alprazolamem), substratem CYP2C19 (diazepamem) oraz substratami CYP2C9 (tolbutamidem, glibenklamidem i fenytoiną). Badania in vitro wskazują, że sertralina nie wywiera żadnego wpływu bądź tylko nieznacznie hamuje aktywność CYP1A2.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań