Asmenol 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg montelukastu w postaci soli sodowej. Preparat zawiera laktozę.

Lek przeciwastmatyczny do stosowania ogólnego, wysoce selektywny antagonista cysteinylowego receptora leukotrienowego CysLT₁. Montelukast hamuje skurcz oskrzeli wywołany wdychaniem LTD₄ - leuktrienów cysteinylowych - eikozanoidów o silnym działaniu zapalnym. Rozszerzenie oskrzeli obserwowano w ciągu 2 h od podania. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez montelukast potęguje efekt działania β-agonisty. Montelukast hamuje wczesną i późną fazę reakcji skurczowej oskrzeli po ekspozycji na alergen. Zmniejsza liczbę granulocytów kwasochłonnych we krwi obwodowej oraz w drogach oddechowych, poprawia kliniczną kontrolę astmy. Po podaniu doustnym wchłania się szybko z przewodu pokarmowego. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. powl. 10 mg maksymalne stężenie w osoczu występuje w ciągu 3 h, średnia biodostępność wynosi 64%, standardowy posiłek nie wpływa na biodostępność. U dorosłych po podaniu na czczo tabl. do rozgryzania i żucia 5 mg stężenie maksymalne w osoczu występuje w ciągu 2 h, średnia biodostępność wynosi 73%, standardowy posiłek zmniejsza ją do 63%. Lek wiąże się z białkami osocza w ponad 99%. Jest intensywnie metabolizowany z udziałem CYP2C8, z minimalnym udziałem CYP3A4 i CYP2C9. Montelukast i jego metabolity są wydalane niemal wyłącznie z żółcią.

Pomocniczo w leczeniu astmy u pacjentów z astmą przewlekłą o łagodnym lub umiarkowanym nasileniu, u których efekty leczenia wziewnymi kortykosteroidami i stosowanymi doraźnie krótko działającymi β-agonistami są niezadowalające. U pacjentów astmą, u których lek jest stosowany w leczeniu astmy, może on również łagodzić objawy sezonowego alergicznego zapalenia błony śluzowej nosa. Zapobieganie astmie, w której skurcz oskrzeli wywołany jest głównie przez wysiłek fizyczny.

Nadwrażliwość na montelukast lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Montelukast może być stosowany podczas ciąży oraz w okresie karmienia jedynie wówczas, gdy zostanie to uznane za bezwzględnie konieczne. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój zarodka i (lub) płodu. Ograniczona liczba danych z dostępnych baz danych, dotyczących zastosowań leku w okresie ciąży, nie wskazuje na istnienie związku przyczynowego między przyjmowaniem montelukastu a występowaniem wad wrodzonych (np. wad kończyn), które rzadko obserwowano na całym świecie po wprowadzeniu leku do obrotu. Badania na szczurach wykazały, że montelukast przenika do mleka.

Doustnie. Dorośli i młodzież ≥15 lat z astmą lub z astmą i występującym jednocześnie sezonowym alergicznym zapaleniem błony śluzowej nosa: 1 tabl. powl. 10 mg raz na dobę, wieczorem. Terapeutyczny wpływ leku na parametry kontroli astmy jest widoczny w pierwszej dobie od rozpoczęcia stosowania. Pacjentów należy poinformować, że leczenie powinno być kontynuowane zarówno wtedy, gdy objawy astmy są pod kontrolą, jak i w okresach zaostrzenia choroby. Nie należy stosować montelukastu jednocześnie z innymi lekami zawierającymi tę samą substancję czynną. Stosowanie leku w odniesieniu do innych metod leczenia astmy. Montelukast można dołączyć do wcześniej stosowanego leczenia. Wziewne kortykosteroidy: montelukast można stosować jako lek pomocniczy u pacjentów, u których stosowanie wziewnych kortykosteroidów i doraźnie podawanych krótko działających β-agonistów, nie zapewnia właściwej kontroli astmy. Montelukastem nie należy zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej. Szczególne grupy pacjentów. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie jest konieczne dostosowanie dawkowania u pacjentów z niewydolnością nerek lub z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby. Brak danych dotyczących stosowania leku u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby. Tabl. powl. 10 mg są wskazane do stosowania u pacjentów w wieku 15 lat i starszych. Dla młodszych pacjentów przesnaczone są inne postacie leku. Sposób podania. Tabletki powlekane przyjmować wieczorem niezależnie od posiłku.

Należy poinformować pacjentów, że montelukastu w postaci doustnej nie można stosować w leczeniu ostrych napadów astmy. W przypadku napadu astmy pacjenci muszą mieć możliwość szybkiego zastosowania odpowiednich leków, przyjmowanych dotychczas. Jeśli wystąpi ostry napad astmy, należy stosować produkt krótko działającego β-agonisty w postaci wziewnej. W przypadku gdy okaże się konieczne zastosowanie większej niż zwykle dawki krótko działającego β-agonisty, pacjent powinien jak najszybciej zasięgnąć porady lekarza. Montelukastem nie należy nagle zastępować kortykosteroidów w postaci wziewnej lub doustnej. Brak danych wskazujących na to, że w przypadku jednoczesnego stosowania montelukastu można zmniejszyć dawkę kortykosteroidów przyjmowanych doustnie. W rzadkich przypadkach u pacjentów przyjmujących leki przeciwastmatyczne, w tym montelukast, może wystąpić układowa eozynofilia, niekiedy z objawami klinicznymi zapalenia naczyń, co odpowiada rozpoznaniu zespołu Churga-Straussa, często leczonego kortykosteroidami stosowanymi ogólnie. Przypadki wystąpienia tego zespołu czasami były związane ze zmniejszeniem dawki lub przerwaniem terapii kortykosteroidem stosowanym doustnie. Nie można wykluczyć ani potwierdzić, że stosowanie antagonistów receptora leukotrienowego jest związane z pojawieniem się zespołu Churga-Straussa. Lekarz powinien zwrócić szczególną uwagę, jeśli zaobserwuje u pacjenta eozynofilię, wysypkę pochodzenia naczyniowego, pogorszenie objawów płucnych, powikłania kardiologiczne i (lub) neuropatię. Pacjent z takimi objawami powinien być ponownie zbadany, a stosowany u niego schemat leczenia ponownie oceniony. U pacjentów z astmą związaną z nadwrażliwością na kwas acetylosalicylowy należy nadal unikać stosowania kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ, pomimo leczenia montelukastem. Zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym, takie jak zmiany w zachowaniu, depresja i skłonności samobójcze były zgłaszane we wszystkich grupach wiekowych przyjmujących montelukast. Objawy mogą być poważne i utrzymywać się, jeśli leczenie nie zostanie przerwane. Dlatego należy przerwać leczenie montelukastem, jeśli podczas leczenia wystąpią zdarzenia o podłożu neuropsychiatrycznym. Pacjentów i (lub) opiekunów należy poinformować o zdarzeniach o podłożu neuropsychiatrycznym i poinstruować o konieczności powiadomienia lekarza prowadzącego w przypadku wystąpienia takich zmian w zachowaniu. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Preparat zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za "wolny od sodu".

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE.

Jak każdy lek, Asmenol może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią. Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek
objawy niepożądane nie wymienione w ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Ocena działań niepożądanych opiera się na następujących danych dotyczących częstości
występowania:

Bardzo często: u więcej niż jednego na 10 leczonych pacjentów
Często: u mniej niż jednego na 10, ale u więcej niż jednego na 100 leczonych pacjentów
Niezbyt często: u mniej niż jednego na 100, ale u więcej niż jednego na 1000 leczonychpacjentów
Rzadko: u mniej niż jednego na 1000, ale u więcej niż jednego na 10 000 leczonych pacjentów
Bardzo rzadko: u mniej niż jednego na 10 000 leczonych pacjentów, w tym pojedyncze przypadki

Możliwe działania niepożądane:
Często:
ból brzucha, ból głowy, nadmierne pragnienie

Bardzo rzadko:
Reakcje nadwrażliwości (anafilaktyczne) np.:
- Wysypka skórna
- Obrzęk okolicy twarzy, warg, języka i (lub) gardła, powodujący duszność
lub trudności w przełykaniu.
- Objawy grypopodobne, nasilająca się duszność, uczucie mrowienia lub
drętwienia kończyn i (lub) wysypka (znane jako zespół Churga-Straussa).

Jeśli u pacjenta wystąpi dowolna kombinacja wymienionych objawów, należy
natychmiast zasięgnąć porady lekarza, zwłaszcza jeśli objawy utrzymują się
lub nasilają się.

Świąd, pokrzywka, rumień guzowaty, zmęczenie, osłabienie, niepokój,
pobudzenie, w tym zachowanie agresywne, drżenie, depresja, myśli i
zachowania samobójcze, drażliwość, zawroty głowy, senność, omamy,
nietypowe sny (np. koszmary senne), bezsenność, parestezje (mrowienie
lub drętwienie), biegunka, drgawki, ogólne złe samopoczucie, bóle stawów,
bóle mięśni, skurcze mięśni, suchość błony śluzowej jamy ustnej, nudności,
wymioty, zaburzenia trawienia, zapalenie wątroby, zwiększona aktywność
enzymów wątrobowych, zmiany w tkance wątrobowej, zwiększona
skłonność do krwawień, siniaczenie, kołatanie serca, krwawienie z nosa,
obrzęki, gorączka.

Montelukast można stosować jednocześnie z innymi lekami zwykle podawanymi w zapobieganiu i długotrwałym leczeniu astmy. W badaniach nad interakcjami leków zalecana kliniczna dawka montelukastu nie wpływała istotnie na farmakokinetykę następujących leków: teofiliny, prednizonu, prednizolonu, doustnych środków antykoncepcyjnych (etynyloestradiolu z noretyndronem w stosunku 35:1), terfenadyny, digoksyny i warfaryny. U osób otrzymujących jednocześnie fenobarbital AUC montelukastu zmniejszyło się o ok. 40%. Ze względu na to, że montelukast jest metabolizowany z udziałem CYP3A4, 2C8 i 2C9 należy zachować ostrożność, zwłaszcza u dzieci, podczas jednoczesnego podawania go z lekami pobudzającymi aktywność CYP3A4, 2C8 i 2C9 takimi jak: fenytoina, fenobarbital i ryfampicyna. Badania in vitro wskazują na to, że montelukast jest silnym inhibitorem CYP2C8. Jednakże, dane z badania klinicznego dotyczącego interakcji montelukastu z rozyglitazonem (substrat badawczy reprezentatywny dla leków metabolizowanych głównie przez CYP2C8) wskazywały na to, że montelukast nie hamuje CYP2C8 in vivo. Dlatego nie uważa się, że montelukast znacząco zmienia metabolizm leków metabolizowanych przez ten enzym (np. paklitaksel, rozyglitazon i repaglinid). W badaniach in vitro wykazano, że montelukast jest substratem CYP2C8 i w mniejszym stopniu CYP2C9 i CYP3A4. W badaniach klinicznych nad interakcjami montelukastu i gemfibrozylu (inhibitora zarówno CYP2C8 i 2C9), gemfibrozyl zwiększał układową ekspozycję montelukastu 4,4-krotnie. Dostosowanie dawki montelukastu podczas jednoczesnego stosowania z gemfibrozylem lub innymi inhibitorami CYP2C8 nie jest konieczne, ale lekarz powinien być świadomy możliwości nasilenia działań niepożądanych. Na podstawie danych z badań in vitro, nie przewiduje się wystąpienia ważnych klinicznie interakcji ze słabszymi inhibitorami CYP2C8 (np. trimetoprimem). Jednoczesne stosowanie montelukastu z itrakonazolem, silnym inhibitorem CYP3A4, nie zwiększało znacząco ogólnoustrojowej ekspozycji na montelukast.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl