Aspirin 500 mg tabletki

1 saszetka granulatu (Aspirin Effect) zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (oraz 19 mg sodu i aspartam E951). 1 tabl. musująca (Aspirin musująca) zawiera 500 mg kwasu acetylosalicylowego (oraz 543 mg sodu).

Acetylsalicylic acid

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy kwasowych niesteroidowych leków przeciwzapalnych o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych i przeciwzapalnych. Mechanizm jego działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E₂ (PGE₂), prostaglandyny I2 (PGI₂) oraz tromboksanu A₂. Hamując syntezę tromboksanu A₂ w płytkach krwi, kwas acetylosalicylowy hamuje także agregację płytek krwi. Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. W trakcie wchłaniania oraz po wchłonięciu jest przekształcany do głównego metabolitu – kwasu salicylowego. Ogólnie, maksymalne stężenie kwasu acetylosalicylowego w osoczu osiągane jest po 18-30 min, a kwasu salicylowego po 0,72 - 2 h. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas salicylowy przenika przez łożysko i do mleka kobiet karmiących piersią. Kwas acetylosalicylowy jest przekształcany do swojego głównego metabolitu, kwasu salicylowego. Hydroliza grupy acetylowej kwasu acetylosalicylowego rozpoczyna się jeszcze podczas przejścia przez śluzówkę jelita, lecz proces ten zachodzi przede wszystkim w wątrobie. Główne metabolity to kwas salicylowy sprzężony z glicyną (kwas salicylurowy), eter i ester glukuronidowy kwasu salicylowego (fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu) oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Okres półtrwania wynosi od 2 do 3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do około 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Bóle o małym lub umiarkowanym nasileniu. Gorączka.

Nadwrażliwość na substancję czynną - kwas acetylosalicylowy, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Pacjenci ze skazą krwotoczną. Pacjenci z ostrą chorobą wrzodową żołądka lub dwunastnicy. Pacjenci z napadami astmy oskrzelowej w wywiadzie, wywołanymi podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie niesteroidowych leków przeciwzapalnych. Jednoczesne stosowanie z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Pacjenci z ciężką niewydolnością serca, ciężką niewydolnością wątroby lub ciężką niewydolnością nerek. III trymestr ciąży. Dzieci w wieku poniżej 12 lat.

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka lub płodu. Wyniki badań epidemiologicznych wskazują na to, że stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko poronienia, występowania wad wrodzonych serca i wytrzewień wrodzonych. Całkowite ryzyko wystąpienia wrodzonych wad sercowo-naczyniowych zwiększa się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu się w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka lub płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. Stosowanie preparatu u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu preparatu w II trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy u kobiet w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania kwasu acetylosalicylowego przez kobiety usiłujące zajść w ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej ekspozycji na lek od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego stosowanie leku należy przerwać. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działanie toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie matki i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek; zahamowanie czynności skurczowej macicy, prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Kwas acetylosalicylowy i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiecego. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów przez matki, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek kwasu acetylosalicylowego, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Istnieją dowody na to, że leki hamujące cyklooksygenazę (syntezę prostaglandyn) mogą powodować zaburzenia płodności u kobiet przez wpływ na owulację. Działanie to jest przemijające i ustępuje po zakończeniu terapii.

Doustnie. Dorośli: jednorazowo 500-1000 mg co 4-8 h; maksymalnie 4000 mg/dobę. Młodzież w wieku >12 lat (wyłącznie na zlecenie lekarza): jednorazowo - 500 mg; w razie konieczności dawka jednorazowa może być powtarzana co 4-8 h; maksymalnie 1500 mg/dobę. Leku nie należy stosować dłużej niż 3-5 dni bez konsultacji z lekarzem. Szczególne grupy pacjentów. Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie u pacjentów z nieprawidłową czynnością wątroby i nerek. Sposób podania. Lek przyjmować po posiłku. Granulat - umieścić bezpośrednio na języku i poczekać aż się rozpuści; rozpuszczone granulki połknąć, a jeśli to konieczne, popić niewielką ilością płynu. Tabletkę musującą - rozpuścić w szklance wody i wypić musujący płyn.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie w następujących sytuacjach: nadwrażliwość na leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; u pacjentów z przebytą (przewlekłą lub nawracającą) chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; podczas jednoczesnego leczenia lekami przeciwzakrzepowymi; u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby; u pacjentów z zaburzoną czynnością nerek lub zaburzeniami krążenia (np. choroba naczyń nerkowych, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości krwi krążącej, rozległa operacja, posocznica, ciężkie krwawienia), gdyż kwas acetylosalicylowy może dodatkowo zwiększyć ryzyko występowania zaburzeń czynności nerek i ciężkiej niewydolności nerek; u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej, gdyż podanie kwasu acetylosalicylowego może wywołać wystąpienie hemolizy lub niedokrwistości hemolitycznej (czynniki, które mogą zwiększać ryzyko wystąpienia hemolizy to m.in. wysokie dawki kwasu acetylosalicylowego, gorączka, ciężkie infekcje); w okresie karmienia piersią. Kwas acetylosalicylowy może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa lub przewlekłe choroby układu oddechowego. Ostrzeżenie to odnosi się również do pacjentów, u których występują reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. Kwas acetylosalicylowy, ze względu na działanie antyagregacyjne, które utrzymuję się przez kilka dni po zastosowaniu, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami np. ekstrakcja zęba). Istnieje więc konieczność odstawienia leku na 5-7 dni przed planowanym zabiegiem chirurgicznym. Kwas acetylosalicylowy nawet w małych dawkach zmniejsza wydalanie kwasu moczowego, co u predysponowanych pacjentów może wywołać napad dny moczanowej. W przebiegu niektórych chorób wirusowych, szczególnie w przypadku zakażenia wirusem grypy typu A, wirusem grypy typu B lub ospy wietrznej, głównie u dzieci i młodzieży, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a – rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby. Występowanie uporczywych wymiotów w przebiegu infekcji może wskazywać na wystąpienie zespołu Reye’a, co wymaga natychmiastowej pomocy medycznej. Ryzyko wystąpienia zespołu Reye’a w przebiegu infekcji wirusowych może wzrosnąć, jeśli jednocześnie podaje się kwas acetylosalicylowy, chociaż związek przyczynowy nie został udowodniony. Z ww. względów u dzieci w wieku poniżej 12 lat preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy nie należy stosować, a u młodzieży w wieku powyżej 12 lat preparaty zawierające kwas acetylosalicylowy można stosować wyłącznie na zlecenie lekarza. Długotrwałe przyjmowanie preparatów zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną bólu głowy, który nasila się podczas przyjmowania kolejnych dawek. Długotrwałe przyjmowanie leków przeciwbólowych, szczególnie zawierających kilka substancji czynnych może prowadzić do ciężkiego zaburzenia czynności nerek i niewydolności nerek. Granulat (Aspirin Effect): zawiera źródło fenyloalaniny (5 mg aspartamu w 1 saszetce) - może być szkodliwy dla pacjentów z fenyloketonurią (brak klinicznych i nieklinicznych danych dotyczących stosowania aspartamu u niemowląt poniżej 12. tyg, życia); zawiera 19 mg sodu w każdej saszetce, co jest równoważne 1% zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) maksymalnej 2 g dawce dobowej spożycia sodu u osób dorosłych - należy to wziąć pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie. Tabl. musujące (Aspirin musująca): zawierają 543 mg sodu w 1 tabl., co jest równoważne 27% zalecanej przez Światową Organizację Zdrowia (WHO) maksymalnej 2 g dawki dobowej spożycia sodu u osób dorosłych - należy wziąć to pod uwagę u pacjentów ze zmniejszoną czynnością nerek i u pacjentów kontrolujących zawartość sodu w diecie.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Uwaga!
- Jeżeli wystąpią fusowate wymioty lub czarne, smoliste stolce, należy odstawić lek i zgłosić się
  do lekarza.
- Objawem ciężkiej reakcji nadwrażliwości może być: obrzęk twarzy i powiek, obrzęk języka
  i krtani ze zwężeniem dróg oddechowych, trudności z oddychaniem, duszność aż do napadów
  astmy, przyspieszenie czynności serca, nagłe obniżenie ciśnienia tętniczego aż do zagrażającego
  życiu wstrząsu. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych objawów należy
  natychmiast zapewnić fachową opiekę medyczną. Powyższe reakcje mogą wystąpić nawet po
  pierwszym podaniu leku.

Zaburzenia żołądka i jelit:
Bóle żołądka i brzucha, zgaga, nudności, wymioty, niestrawność, zapalenie przewodu pokarmowego,
potencjalnie zagrażające życiu krwawienia z przewodu pokarmowego: jawne (fusowate wymioty,
smoliste stolce) lub utajone (do krwawień dochodzi tym częściej im większa jest dawka); choroba
wrzodowa żołądka lub dwunastnicy, perforacja, enteropatia zwężeniowa jelit (szczególnie podczas
długotrwałego stosowania).

Zaburzenia wątroby i dróg żółciowych:
W rzadkich przypadkach opisywano przemijające zaburzenia czynności wątroby (zwiększenie
aktywności aminotransferaz).

Zaburzenia układu nerwowego:
Zawroty głowy i szumy uszne, będące zazwyczaj objawami przedawkowania.

Zaburzenia krwi i układu chłonnego:
Zwiększone ryzyko krwawień, krwotoki (pooperacyjne, z nosa, z dziąseł, z układu moczowo-
płciowego), krwiaki, wydłużenie czasu krwawienia, czasu protrombinowego, trombocytopenia.
Skutkiem krwawień może być wystąpienie niedokrwistości z niedoboru żelaza albo niedokrwistości
pokrwotocznej objawiające się astenią, bladością, hypoperfuzją, a także nieprawidłowymi wynikami
badań laboratoryjnych.
Hemoliza i niedokrwistość hemolityczna u pacjentów cierpiących na poważną postać niedoboru
dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej.

Zaburzenia naczyniowe:
Wylew krwi do mózgu (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem i (lub)
jednocześnie stosujących inne leki przeciwzakrzepowe) potencjalnie zagrażający życiu.

Zaburzenia nerek i dróg moczowych:
Zaburzenia czynności nerek i ciężkie uszkodzenie nerek.

Zaburzenia układu immunologicznego:
Reakcje nadwrażliwości z objawami klinicznymi i nieprawidłowymi wynikami odpowiednich
badań laboratoryjnych takie jak: choroba układu oddechowego, która nasila się po zażyciu kwasu
acetylosalicylowego, łagodne do umiarkowanych reakcje obejmujące skórę, układ oddechowy,
układ sercowo-naczyniowy z objawami takimi jak: wysypka, pokrzywka, obrzęk (w tym
naczynioruchowy), zaburzenia oddychania i pracy serca, zapalenie błony śluzowej nosa,
przekrwienie błony śluzowej nosa i bardzo rzadko ciężkie reakcje, w tym wstrząs anafilaktyczny.

Zaburzenia układu oddechowego:
Astma oskrzelowa.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leki przeciwwskazane do jednoczesnego stosowania z kwasem acetylosalicylowym: metotreksat w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydzień - nasilenie toksycznego wpływu metotreksatu na szpik (zmniejszony klirens nerkowy metotreksatu podczas jednoczesnego stosowania z lekami przeciwzapalnymi - w tym z kwasem acetylosalicylowym - oraz wypieranie przez salicylany metotreksatu z połączeń z białkami osocza); leki przeciwzakrzepowe, leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi - jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z lekami przeciwzakrzepowymi oraz trombolitycznymi może powodować nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków, wynikające z wypierania leków przeciwzakrzepowych z ich połączeń z białkami osocza oraz właściwości antyagregacyjnych kwasu acetylosalicylowego; inne niesteroidowe leki przeciwzapalne, w tym salicylany: jednoczesne stosowanie niesteroidowych leków przeciwzapalnych z kwasem acetylosalicylowym zwiększa ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergistycznego działania tych leków; selektywne inhibitory zwrotnego wychwytu serotoniny (SSRI): zwiększone ryzyko krwawień z górnego odcinka przewodu pokarmowego na skutek synergistycznego działania tych leków; leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd: kwas acetylosalicylowy stosowany jednocześnie z lekami zwiększającymi wydalanie kwasu moczowego, powoduje osłabienie działania leków przeciwdnawych (konkurencja w procesie wydalania kwasu moczowego przez kanaliki nerkowe); digoksyna: jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z digoksyną powoduje zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu, wynikające ze zmniejszonego wydalania digoksyny przez nerki; leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika: ze względu na właściwości hipoglikemizujące oraz wypieranie pochodnych sulfonylomocznika z połączeń z białkami osocza, kwas acetylosalicylowy nasila działanie leków przeciwcukrzycowych; leki moczopędne stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym – osłabienie działania moczopędnego poprzez zatrzymanie sodu i wody w organizmie na skutek zmniejszenia filtracji kłębuszkowej, spowodowanej zmniejszoną syntezą prostaglandyn w nerkach; glikokortykosteroidy podawane ogólnie, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona, stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym - zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania kortykosteroidów (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej i krwawień); inhibitory konwertazy angiotensyny (ACE) stosowane jednocześnie z kwasem acetylosalicylowym - zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego poprzez zmniejszenie filtracji kłębuszkowej, wynikające z hamowania produkcji prostaglandyn, działających rozszerzająco na naczynia krwionośne; kwas walproinowy - zwiększa toksyczność kwasu walproinowego, poprzez wypieranie go z połączeń z białkami osocza (kwas walproinowy nasila działanie antyagregacyjne kwasu acetylosalicylowego ze względu na synergistyczne działanie antyagregacyjne obu leków); alkohol może zwiększyć ryzyko wystąpienia działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia.

Bayer Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 158
02-326 Warszawa
22-572-35-00
[email protected]
www.bayer.com/pl/pl/poland-home