Aspirin Cardio 100 mg tabletki dojelitowe

1 tabl. dojelitowa zawiera 100 mg kwasu acetylosalicylowego (ASA).

Kwas acetylosalicylowy należy do grupy NLPZ o właściwościach przeciwbólowych, przeciwgorączkowych, przeciwzapalnych i antyagregacyjnych. Jego mechanizm działania polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy kwasu arachidonowego, a tym samym hamowaniu syntezy prostanoidów: prostaglandyny E₂ (PGE₂), prostaglandyny I2 (PGI₂) oraz tromboksanu A₂. Kwas acetylosalicylowy hamuje agregację płytek krwi przez blokowanie syntezy tromboksanu A₂ w płytkach. Po podaniu doustnym, kwas acetylosalicylowy wchłania się szybko i całkowicie z przewodu pokarmowego. Jest przekształcany do głównego metabolitu - kwasu salicylowego - w czasie i po wchłonięciu. Ze względu na odporny na kwas żołądkowy skład tabletek powlekanych preparatu, kwas acetylosalicylowy nie uwalnia się w żołądku, lecz w zasadowym środowisku jelita. Dlatego C_max kwasu acetylosalicylowego jest osiągane po 2-7 h. Jednoczesne przyjęcie pokarmu prowadzi do opóźnionego, jednak całkowitego wchłaniania kwasu acetylosalicylowego. Opóźnione wchłanianie nie jest istotne dla osiągnięcia odpowiedniego efektu zahamowania agregacji płytek krwi w przypadku przewlekłego leczenia małymi dawkami leku. Zarówno kwas acetylosalicylowy jak i kwas salicylowy wiążą się silnie z białkami osocza i ulegają szybkiej dystrybucji w całym organizmie. Kwas acetylosalicylowy jest przekształcany do jego głównego metabolitu kwasu salicylowego. Grupa acetylowa kwasu acetylosalicylowego jest uwalniana na drodze hydrolizy, nawet podczas przechodzenia przez błonę śluzową jelita, ale powyższy proces zachodzi głównie w wątrobie. Kwas salicylowy jest metabolizowany głównie w wątrobie. Jego metabolity to: kwas salicylurowy, fenylosalicylan glukuronidu i acetylosalicylan glukuronidu oraz kwas gentyzynowy w postaci wolnej i sprzężonej z glicyną. Kinetyka eliminacji kwasu salicylowego zależy w dużym stopniu od dawki, ponieważ metabolizm kwasu salicylowego jest ograniczony przez aktywność enzymów wątrobowych. T_0,5 wynosi 2-3 h po zastosowaniu małych dawek (do 325 mg/dobę) do ok. 15 h po dużych dawkach terapeutycznych (powyżej 3 g/dobę) lub w przypadku zatrucia. Kwas salicylowy i jego metabolity są wydalane głównie przez nerki.

Lek jest wskazany u osób dorosłych w następujących chorobach układu sercowo-naczyniowego: niestabilna choroba wieńcowa; świeży zawał mięśnia sercowego lub podejrzenie świeżego zawału serca; zapobieganie powtórnemu zawałowi serca; zapobieganie powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po zabiegach chirurgicznych lub interwencjach na naczyniach (np. przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa - PTCA, pomostowanie aortalno-wieńcowe - CABG, endarterektomia tętnicy szyjnej, zespolenie "shunt" tętniczo-żylne); zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia - TIA i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA; zapobieganie pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka; zapobieganie zakrzepicy żył głębokich i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych, jako uzupełnienie innych metod profilaktyki.

Nadwrażliwość na substancję czynną - ASA, inne salicylany lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Skaza krwotoczna. Ostra choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężka niewydolność nerek. Ciężka niewydolność wątroby. Ciężka niewydolność serca. Napady astmy oskrzelowej w wywiadzie wywołane podaniem salicylanów lub substancji o podobnym działaniu, szczególnie NLPZ. Równoczesne leczenie metotreksatem w dawkach 15 mg na tydzień lub większych. Dawki >100 mg na dobę w ostatnim trymestrze ciąży. Dzieci w wieku do 12 lat w przebiegu zakażeń wirusowych (ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a - rzadko występującej, ale ciężkiej choroby powodującej uszkodzenie wątroby i mózgu).

Hamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój zarodka/płodu. Badania epidemiologiczne wskazują, iż stosowanie inhibitorów syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży zwiększa ryzyko wystąpienia poronienia, wad rozwojowych serca oraz wytrzewień wrodzonych. Ryzyko bezwzględne było większe od 1% do około 1,5%. Uważa się, że ryzyko zwiększa się wraz z dawką i długością okresu terapii. U zwierząt po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn zaobserwowano zwiększone ryzyko obumarcia zapłodnionego jaja w okresie przed i po zagnieżdżeniu w macicy oraz zwiększone ryzyko obumarcia zarodka/płodu. Dodatkowo, u zwierząt, po podaniu inhibitorów syntezy prostaglandyn w okresie organogenezy, donoszono o zwiększonej liczbie przypadków różnych wad rozwojowych, w tym wad sercowo-naczyniowych. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję. Niskie dawki (do 100 mg na dobę włącznie): badania kliniczne wykazują, że dawki do 100 mg na dobę w przypadku ograniczonego stosowania w położnictwie, które wymagają specjalistycznego monitorowania, wydają się bezpieczne. Dawki w zakresie powyżej 100 mg na dobę i poniżej 500 mg na dobę: nie ma wystarczającego doświadczenia klinicznego dotyczącego stosowania dawek w zakresie powyżej 100 mg na dobę i poniżej 500 mg na dobę. Z tego powodu, poniższe zalecenia dla dawek 500 mg na dobę oraz powyżej mogą również dotyczyć tego zakresu dawek. Dawki 500 mg na dobę i powyżej: stosowanie leku u kobiet od 20. tygodnia ciąży może powodować małowodzie wynikające z zaburzeń czynności nerek płodu. Może ono nastąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po przerwaniu leczenia. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po stosowaniu leku w II trymestrze ciąży, z których większość ustępowała po przerwaniu leczenia. Z tego powodu, nie należy stosować preparatu u kobiet w I i II trymestrze ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. W razie stosowania ASA przez kobiety planujące ciążę lub w I i II trymestrze ciąży, należy stosować jak najmniejszą dawkę leku przez możliwie najkrótszy czas. Należy rozważyć obserwację przedporodową pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego po kilkudniowej ekspozycji na lek od 20. tygodnia ciąży. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego stosowanie leku należy przerwać. W III trymestrze ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą powodować narażenie płodu na: działania toksyczne na układ krążenia i układ oddechowy (przedwczesne zwężenie/zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek (patrz powyżej). W końcowym okresie ciąży wszystkie inhibitory prostaglandyn mogą spowodować narażenie kobiety w ciąży i noworodka na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może ujawnić się nawet po zastosowaniu bardzo małych dawek, zahamowanie czynności skurczowej macicy prowadzącej do opóźnienia porodu lub przedłużenia akcji porodowej. W konsekwencji kwas acetylosalicylowy w dawkach powyżej 100 mg na dobę jest przeciwwskazany u kobiet w III trymestrze ciąży. Dawki do 100 mg na dobę włącznie, mogą być stosowane wyłącznie pod ścisłym nadzorem położniczym. ASA i jego metabolity przenikają w niewielkich ilościach do mleka kobiet karmiących piersią. Ponieważ jak dotąd, podczas krótkotrwałego stosowania salicylanów u kobiety karmiącej piersią, nie stwierdzono występowania działań niepożądanych u niemowląt karmionych piersią, przerywanie karmienia piersią z reguły nie jest konieczne. Jednakże w przypadku regularnego przyjmowania dużych dawek ASA, karmienie piersią powinno być wcześniej przerwane. Ograniczone, dostępne, opublikowane dane z badań przeprowadzonych na ludziach, nie wykazały spójnego wpływu stosowania ASA na zaburzenia płodności. Badania prowadzone na zwierzętach również nie wykazują jednoznacznych dowodów na to, że stosowanie ASA wpływa na płodność.

Doustnie. Niestabilna choroba wieńcowa: 100 mg raz na dobę. Świeży zawał serca lub podejrzenie świeżego zawału serca: początkowa dawka nasycająca 200-300 mg raz na dobę (2 do 3 tabl. dojelitowych) w celu uzyskania szybkiego zahamowania agregacji płytek, tabletki dojelitowe należy rozgryźć, aby uzyskać szybkie wchłanianie. Zapobieganie powtórnemu zawałowi serca: 100 mg raz na dobę. Zapobieganie powikłaniom zatorowo-zakrzepowym po zabiegach chirurgicznych lub interwencyjnych na naczyniach (np. przezskórna śródnaczyniowa angioplastyka wieńcowa (PTCA), pomostowanie aortalno-wieńcowe (CABG), endarterektomia tętnicy szyjnej, zespolenie („shunt”) tętniczo-żylne): 100 mg raz na dobę. Zapobieganie napadom przejściowego niedokrwienia (TIA) i niedokrwiennego udaru mózgu u pacjentów z TIA: 100 mg raz na dobę. Zapobieganie pierwszemu zawałowi serca u pacjentów z wieloma czynnikami ryzyka: 100 mg raz na dobę. Zapobieganie zakrzepicy żył głębokich i zatorowi płuc u pacjentów długotrwale unieruchomionych, np. po dużych zabiegach chirurgicznych jako uzupełnienie innych metod profilaktyki: 100-200 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku do 12 lat. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością wątroby. Lek stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężką niewydolnością nerek. Lek stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ponieważ ASA może dodatkowo zwiększać ryzyko wystąpienia niewydolności nerek i ostrej niewydolności nerek. Sposób podania. Tabletki najlepiej przyjmować co najmniej 30 min przed posiłkiem, popijając dużą ilością wody. Tabletek dojelitowych nie należy kruszyć, łamać ani żuć, aby zapewnić uwalnianie w środowisku zasadowym jelita. Ostry zawał serca: dawka początkowa powinna być rozkruszona lub rozgryziona i połknięta.

Kwas acetylosalicylowy należy stosować ostrożnie: w przypadku nadwrażliwości na niesteroidowe leki przeciwzapalne i przeciwreumatyczne lub inne substancje alergizujące; podczas jednoczesnego stosowania leków przeciwzakrzepowych; u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub z zaburzeniami układu krążenia (np. choroba naczyniowa nerek, zastoinowa niewydolność serca, zmniejszenie objętości, duże zabiegi chirurgiczne, sepsa lub duże zdarzenia krwotoczne) - ASA może zwiększyć ryzyko uszkodzenia nerek i ostrej niewydolności nerek; u pacjentów z niedoborem G-6-PD - ASA może wywołać hemolizę lub niedokrwistość hemolityczną (czynniki, które mogą zwiększać ryzyko hemolizy to np. duże dawki, gorączka lub ciężkie zakażenie); w przypadku planowanego zastosowania NLPZ (niektóre NLPZ, takie jak ibuprofen i naproksen, mogą zmniejszać hamujący wpływ ASA na agregację płytek krwi - należy zalecić pacjentom zgłaszanie lekarzowi stałego przyjmowania ASA w przypadku planowanego zastosowania NLPZ); u pacjentów z zaburzoną czynnością wątroby, u pacjentów z chorobą wrzodową lub krwawieniami z przewodu pokarmowego w wywiadzie; w I i II trymestrze ciąży; w okresie karmienia piersią. ASA może powodować skurcz oskrzeli i wywoływać napady astmy lub inne reakcje nadwrażliwości. Czynniki ryzyka obejmują: astmę oskrzelową, przewlekłe choroby układu oddechowego, katar sienny, polipy błony śluzowej nosa. Ostrzeżenie to odnosi się także do pacjentów wykazujących reakcje alergiczne (np. odczyny skórne, świąd, pokrzywka) na inne substancje. ASA, ze względu na działanie antyagregacyjne, może prowadzić do wydłużenia czasu krwawienia w czasie lub po zabiegach chirurgicznych (włącznie z niewielkimi zabiegami, np. ekstrakcją zęba). ASA, nawet w małych dawkach, zmniejsza wydalanie kwasu moczowego. U pacjentów ze zmniejszonym wydalaniem kwasu moczowego preparat może wywołać napad dny moczanowej. Dzieci i młodzież z objawami zakażenia wirusowego, występującej z gorączką lub bez nie powinny przyjmować ASA bez uprzedniej konsultacji z lekarzem. W przypadku infekcji wirusowych, szczególnie takich jak: grypa typu A i B oraz ospa wietrzna, istnieje ryzyko wystąpienia zespołu Reye`a - rzadkiej, ale zagrażającej życiu choroby wymagającej natychmiastowej interwencji lekarskiej. Ryzyko może zwiększyć się, jeżeli w trakcie tych chorób, zostanie podany ASA. Uporczywe wymioty występujące w czasie trwania chorób wirusowych mogą być objawem zespołu Reye`a. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na tabletkę, to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częste działania niepożądane (występują u od 1 do 10 na 100 pacjentów):
• niestrawność (zgaga, nudności, wymioty),
• bóle brzucha,
• stany zapalne w obrębie żołądka i jelit;
• wysypka,
• świąd,
• zapalenie błony śluzowej nosa,
• zawroty głowy (zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku, są zazwyczaj objawami
  przedawkowania),
• szumy uszne (zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku, są zazwyczaj objawami
  przedawkowania),
• krwawienie z nosa,
• krwawienia z dróg moczowo-płciowych,
• krwotok z przewodu pokarmowego, z odpowiednimi objawami laboratoryjnymi i klinicznymi,
• przedawkowanie.

Niezbyt częste działania niepożądane (występują u od 1 do 10 na 1000 pacjentów):
• choroba wrzodowa żołądka i (lub) dwunastnicy,
• reakcja nadwrażliwości, np. obrzęk, pokrzywka, odczyny skórne,
• przekrwienie błony śluzowej nosa,
• krwawienia dziąseł,
• krwiak,
• krwotok mózgowy (szczególnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym i
  (lub) w przypadku równoczesnego podawania leków hamujących krwawienie), które w
  pojedynczych przypadkach mogą potencjalnie zagrażać życiu,
• niedokrwistości z niedoboru żelaza,
• zaburzenia czynności wątroby.

Rzadkie działania niepożądane (występują u od 1 do 10 na 1000 pacjentów)
• perforacja układu pokarmowego w chorobie wrzodowej, z odpowiednimi objawami
  laboratoryjnymi i klinicznymi,
• reakcja nadwrażliwości, np. odczyny skórne
• krwotok,
• niedokrwistość (jako skutek krwotoku),
• przemijające zaburzenia czynności wątroby ze zwiększeniem aktywności aminotransferaz,
• zaburzenia czynności nerek i niewydolność nerek.

Częstość nieznana (działania niepożądane zaobserwowane jedynie po wprowadzeniu produktu do
obrotu, dla których częstość występowania nie mogła być określona):
• enteropatia zwężeniowa jelit (przewlekła niedrożność jelit),
• wstrząs anafilaktyczny,
• zaburzenia sercowo-oddechowe,
• krwotok okołooperacyjny,
• hemoliza lub niedokrwistości hemolityczna (u pacjentów z niedoborem dehydrogenazy
  glukozo-6-fosforanowej (G6PD)).

Ze względu na wpływ kwasu acetylosalicylowego na agregację płytek krwi w czasie stosowania leku
Aspirin Cardio zwiększa się ryzyko wystąpienia krwawień i wydłużenia czasu krwawienia oraz czasu
protrombinowego; może także wystąpić zmniejszenie liczby płytek krwi. Ciężkie krwawienia takie
jak, krwotok może prowadzić do ostrej lub przewlekłej niedokrwistości i (lub) niedokrwistości z
niedoboru żelaza (na przykład w wyniku utajonych mikrokrwawień) z odpowiednimi objawami
laboratoryjnymi i klinicznymi, takimi jak: astenia (zmęczenie), bladość, hipoperfuzja (zmniejszony
przepływ krwi).

• Objawem ciężkiej reakcji nadwrażliwości może być: obrzęk twarzy i powiek, obrzęk języka
  i krtani ze zwężeniem dróg oddechowych, trudności z oddychaniem, duszność aż do napadów
  astmy, przyspieszenie czynności serca, nagłe zmniejszenie ciśnienia tętniczego aż do
  zagrażającego życiu wstrząsu. W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wymienionych
  objawów należy natychmiast zapewnić fachową opiekę medyczną. Powyższe reakcje mogą
  wystąpić nawet po pierwszym podaniu leku.
• Długotrwałe przyjmowanie leków zawierających kwas acetylosalicylowy może być przyczyną
  bólu głowy, który zwiększa się podczas przyjmowania kolejnych dawek.
• Zgłaszano martwicę brodawek nerkowych, śródmiąższowe zapalenie nerek.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych , Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie kwasu acetylosalicylowego z metotreksatem w dawkach 15 mg na tydz. lub większych (zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik). Interakcje wymagające zachowania szczególnej ostrożności: metotreksat w dawkach mniejszych niż 15 mg na tydz. (zwiększenie toksycznego działania metotreksatu na szpik); NLPZ - jednoczesne (tego samego dnia) stosowanie niektórych NLPZ, takich jak ibuprofen i naproksen, może zmniejszyć nieodwracalny hamujący wpływ ASA na agregację płytek krwi (kliniczne znaczenie tych interakcji nie jest znane; leczenie niektórymi lekami z grupy NLPZ, takimi jak naproksen i ibuprofen, pacjentów ze zwiększonym ryzykiem sercowo-naczyniowym może ograniczyć kardioprotekcyjne działanie ASA); metamizol stosowany jednocześnie z ASA może zmniejszać wpływ ASA na agregację płytek krwi, należy zachować ostrożność podczas stosowania metamizolu u pacjentów otrzymujących małe dawki ASA w celu ochrony mięśnia sercowego; leki przeciwzakrzepowe, np. pochodne kumaryny, heparyna (nasilenie działania przeciwzakrzepowego: zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny - SSRI (zwiększone ryzyko krwawienia z górnego odcinka przewodu pokarmowego z powodu działania synergicznego); inne NLPZ, w tym salicylany (ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy i krwawień z przewodu pokarmowego oraz uszkodzenia nerek, na skutek synergicznego działania tych leków); leki zwiększające wydalanie kwasu moczowego z moczem, np. benzbromaron, probenecyd (zmniejszenie działania leków przeciwdnawych); digoksyna (zwiększenie stężenia digoksyny w osoczu); leki przeciwcukrzycowe, np. insulina, pochodne sulfonylomocznika stosowane z ASA w dużych dawkach (ASA w dużych dawkach zwiększa działanie leków przeciwcukrzycowych); leki trombolityczne lub inne leki hamujące agregację płytek krwi, np. tyklopidyna (zwiększone ryzyko wydłużenia czasu krwawienia i krwotoków); leki moczopędne stosowane jednocześnie z ASA w dawkach 3 g na dobę i większych (zmniejszenie działania moczopędnego; ASA może zwiększać działanie ototoksyczne furosemidu); glikokortykosteroidy stosowane ogólnoustrojowo, z wyjątkiem hydrokortyzonu stosowanego jako terapia zastępcza w chorobie Addisona (zwiększone ryzyko wystąpienia choroby wrzodowej żołądka i (lub) dwunastnicy, krwawienia z przewodu pokarmowego oraz zmniejszenie stężenia salicylanów w osoczu w trakcie kortykoterapii i zwiększenie ryzyka przedawkowania salicylanów po zakończeniu przyjmowania glikokortykosteroidów); inhibitory ACE stosowane jednocześnie z ASA w dawkach 3 g na dobę i większych (zmniejszenie działania przeciwnadciśnieniowego); kwas walproinowy (zwiększenie toksyczności kwasu walproinowego; kwas walproinowy zwiększa działanie przeciwagregacyjne ASA); alkohol (zwiększenie ryzyka wystąpienia działań niepożądanych dotyczących przewodu pokarmowego, tj. owrzodzenie błony śluzowej lub krwawienia).

Bayer Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 158
02-326 Warszawa
22-572-35-00
[email protected]
www.bayer.com/pl/pl/poland-home