Astorid 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg, 10 mg lub 20 mg torasemidu. Preparat zawiera laktozę.

Torasemide

Lek z grupy diuretyków pętlowych. Torasemid posiada działanie saluretyczne polegające na blokowaniu wchłaniania zwrotnego jonów sodowych i chlorkowych w ramieniu wstępującym pętli Henlego. Działanie moczopędne leku występuje szybko, osiągając maksimum w ciągu godziny po podaniu dożylnym oraz 2-3 h po podaniu doustnym; działanie utrzymuje się do 12 h. Torasemid zmniejsza obrzęki. W przypadku niewydolności serca torasemid powoduje zmniejszenie objawów oraz poprawę czynności mięśnia sercowego poprzez zmniejszenie obciążenia wstępnego i następczego. Po podaniu doustnym działanie hipotensyjne torasemidu rozwija się powoli w ciągu pierwszego tygodnia leczenia. Maksymalne działanie hipotensyjne torasemidu osiągane jest w czasie nie dłuższym niż 12 tygodni. Torasemid obniża ciśnienie krwi poprzez zmniejszenie obwodowego oporu naczyniowego. To działanie przypisuje się wyrównaniu zaburzeń równowagi elektrolitowej, głównie obniżeniu zwiększonej aktywności jonów wolnego wapnia, w komórkach mięśniówki naczyń tętniczych u pacjentów z nadciśnieniem. Przyjmuje się, że to działanie obniża kurczliwość naczyń, nasilaną w odpowiedzi na endogenne substancje presyjne, tj. aminy katecholowe. Po podaniu doustnym torasemid wchłania się szybko i prawie całkowicie, osiągając C_max w osoczu po 1-2 h. Ponad 99% leku wiąże się z białkami osocza. Torasemid jest metabolizowany do 3 metabolitów na drodze oksydacji i hydroksylacji pierścienia aromatycznego. Końcowy T_0,5 wynosi 3-4 h. Ok. 80% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej i jako metabolity w wyniku wydzielania kanalikowego. W niewydolności nerek, T_0,5 eliminacji nie ulega zmianie.

Tabletki 5 mg: nadciśnienie tętnicze pierwotne; zapobieganie obrzękom oraz leczenie obrzęków i (lub) przesięków w przebiegu niewydolności serca. Tabletki 10 mg i 20 mg: zapobieganie obrzękom oraz leczenie obrzęków i (lub) przesięków w przebiegu niewydolności serca.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Niewydolność nerek z bezmoczem. Śpiączka wątrobowa lub stan przedśpiączkowy. Niedociśnienie. Hipowolemia. Hiponatremia. Hipokaliemia. Znaczne zaburzenia opróżniania pęcherza moczowego (np. spowodowane rozrostem gruczołu krokowego). Dna moczanowa. Zaburzenia rytmu serca (np. blok zatokowo-przedsionkowy, blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst.). Jednoczesna terapia aminoglikozydami lub cefalosporynami. Zaburzenia czynności nerek spowodowane substancjami nefrotoksycznymi. Karmienie piersią.

W związku z brakiem dostępnych danych, torasemid może być podawany w czasie ciąży tylko w przypadku bezwzględnych wskazań. Można zastosować jedynie najmniejszą skuteczną dawkę. Stosowanie leków moczopędnych nie jest właściwe w leczeniu nadciśnienia i obrzęków u kobiet ciężarnych, ponieważ mogą one zaburzać przepływ krwi przez łożysko i co za tym idzie, wzrost wewnątrzmaciczny płodu. W razie konieczności zastosowania torasemidu w sytuacji niewydolności serca lub nerek u kobiety ciężarnej, należy bardzo dokładnie kontrolować stężenie elektrolitów, hematokryt oraz wzrost płodu. Brak wystarczającego doświadczenia klinicznego dotyczącego wpływu torasemidu na zarodek lub płód u ludzi. Badania na zwierzętach wykazały toksyczny wpływ torasemidu na rozmnażanie. W badaniach na zwierzętach, torasemid przenikał przez łożysko. Dane dotyczące przenikania torasemidu do mleka matki są niewystarczające. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków/dzieci. Diuretyki pętlowe mogą zmniejszać produkcję mleka. W związku z tym, stosowanie torasemidu podczas karmienia piersią jest przeciwwskazane. Należy podjąć decyzję, czy należy przerwać karmienie piersią, czy należy unikać leczenia torasemidem. Należy wziąć pod uwagę zarówno korzyść z karmienia piersią dla dziecka, jak i korzyść z terapii dla kobiety.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie pierwotne: zazwyczaj 2,5 mg raz na dobę. Działanie przeciwnadciśnieniowe rozpoczyna się powoli w pierwszym tygodniu stosowania, a maksymalne działanie terapeutyczne osiągane jest po około 12 tygodniowym leczeniu. W przypadku braku normalizacji ciśnienia po upływie 12 tygodni leczenia dawką 2,5 mg torasemidu (pół tabl.) na dobę, dawkę można zwiększyć do 5 mg torasemidu na dobę. Nie należy zwiększać dawki ponad 5 mg torasemidu na dobę, ponieważ nie spowoduje to dalszego obniżenia ciśnienia krwi. Obrzęki serca i/lub przesięki z powodu niewydolności serca. Leczenie rozpoczyna się od dawki 5 mg torasemidu na dobę, ta dawka jest również zazwyczaj dawką podtrzymującą. Leczenie dawką 10 mg jest wskazane, gdy dawka 5 mg torasemidu na dobę jest niewystarczającą. W takich przypadkach, codziennie należy przyjmować 10 mg torasemidu. Jeśli skuteczność jest niewystarczająca, dawkę można zwiększyć do 20 mg torasemidu na dobę, w zależności od nasilenia objawów. W indywidualnych przypadkach można zwiększyć dawkę do 40 mg torasemidu na dobę. Nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności torasemidu u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 12 lat. U młodzieży (12-18 lat) dawkowanie jest takie samo jak u dorosłych. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z niewydolnością nerek klirens jest zmniejszony, ale całkowite stężenie w osoczu krwi nie jest znacząco zmienione. U pacjentów z łagodną do umiarkowanej niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawki, ponieważ okresy półtrwania torasemidu i jego metabolitów wydłużają się u tych pacjentów tylko nieznacznie. Torasemid jest przeciwwskazany u pacjentów ze śpiączką wątrobową. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z marskością wątroby i wodobrzuszem. Należy zachować szczególną ostrożność, stosując torasemid u pacjentów z encefalopatią wątrobową w wywiadzie. Nie jest wymagane modyfikowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma jednak wystarczających badań porównawczych między starszymi i młodszymi pacjentami. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować rano, nierozgryzione, popijając płynem. Spożywanie posiłku nie ma wpływu na dostępność biologiczną torasemidu. Tabl. 5 mg można podzielić na równe dawki. Tabl. 20 mg linia podziału nie jest przeznaczona do przełamywania tabletki.

Z powodu niedostatecznie udokumentowanych wyników badań klinicznych, torasemidu nie należy stosować w następujących przypadkach: patologicznych zaburzeń równowagi kwasowo-zasadowej; patologiczne zmiany w morfologii krwi (np. małopłytkowość lub niedokrwistość u pacjentów bez towarzyszącej niewydolności nerek). Podczas przedłużonej terapii torasemidem, należy regularnie kontrolować równowagę elektrolitową, zwłaszcza stężenie potasu w surowicy. Ponadto w regularnych odstępach należy kontrolować stężenie glukozy, kwasu moczowego, kreatyniny i lipidów we krwi. U pacjentów z utajoną lub jawną cukrzycą zaleca się dokładną kontrolę metabolizmu węglowodanów, ponieważ może wystąpić zwiększenie stężenia glukozy we krwi. Ponadto, należy regularnie kontrolować morfologię krwi (erytrocyty, leukocyty, trombocyty). Należy zwracać uwagę na objawy związane z utratą elektrolitów i hemokoncetrację, zwłaszcza na początku leczenia oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U pacjentów z zaburzeniami rytmu serca podanie diuretyków pętlowych może spowodować zagrożenie życia w wyniku zmian stężenia elektrolitów (potasu, sodu, wapnia i magnezu). Z tego względu należy regularnie kontrolować skład elektrolitów we krwi. Substancje pomocnicze. Lek zawiera laktozę, nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Możliwe działania niepożądane:

Często (mogą dotyczyć 1 na 10 osób):
- zwiększone zaburzenia równowagi kwasowo-zasadowej (zasadowica metaboliczna);
- niedobór potasu (hipokaliemia), przy jednoczesnym stosowaniu diety ubogopotasowej,
  wymiotach, biegunce, nadużyciu środków przeczyszczających, jak również u pacjentów
  z przewlekłymi zaburzeniami czynności wątroby;
- w zależności od dawki i czasu trwania leczenia mogą wystąpić zaburzenia gospodarki wodno-
  elektrolitowej, w szczególności utrata płynów we krwi (hipowolemia), niedobór potasu i (lub)
  sodu (hipokaliemia i (lub) hiponatremia);
- bóle głowy, zawroty głowy;
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe (np. utrata apetytu, bóle brzucha, nudności, wymioty,
  biegunka, zaparcie), szczególnie na początku leczenia;
- zwiększenie aktywności niektórych enzymów wątrobowych (gamma-GT) we krwi;
- kurcze mięśni (zwłaszcza na początku leczenia);
- zmęczenie, osłabienie (szczególnie na początku leczenia);
- podwyższenie stężenia kwasu moczowego, glukozy i lipidów we krwi (triglicerydy,
  cholesterol).

Niezbyt często (występują nie częściej niż u 1 na 100 osób):
- drętwienie i uczucie zimna w kończynach (parestezje);
- suchość w jamie ustnej;
- podwyższone stężenie mocznika i kreatyniny we krwi. W przypadku zaburzeń oddawania
  moczu może wystąpić zatrzymanie moczu.

Bardzo rzadko (występują u mniej niż 1 osoby na 10 000):
- zmniejszona liczba czerwonych krwinek, białych krwinek i płytek krwi (zmniejszenie liczby
  erytrocytów, leukocytów i trombocytów);
- reakcje alergiczne, na przykład świąd, wysypka, nadwrażliwość na światło i ciężkie reakcje
  skórne (np. zespół Stevensa -Johnsona, toksyczna rozpływna martwica naskórka);
- zaburzenia widzenia;
- dzwonienie w uszach, utrata słuchu;
- z powodu zagęszczenia krwi może wystąpić obniżone ciśnienie krwi (niedociśnienie),
  zaburzenia krążenia i zmniejszony przepływ krwi do mięśnia sercowego. Może to powodować
  na przykład zaburzenia rytmu serca (arytmia), ucisk w klatce piersiowej (dławica piersiowa),
  ostry zawał serca lub nagłą utratę przytomności (omdlenia);
- powikłania zakrzepowo-zatorowe spowodowane zagęszczeniem krwi;
- zapalenie trzustki.

Częstość nieznana (nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmniejszony przepływ krwi w mózgu, stany splątania.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C
PL-02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Torasemid nasila działanie innych leków obniżających ciśnienie krwi, zwłaszcza inhibitorów konwertazy angiotensyny (ACE). Podawanie inhibitorów konwertazy jednocześnie lub bezpośrednio po leczeniu torasemidem może spowodować gwałtowne obniżenie (spadek) ciśnienia krwi. Ryzyko wystąpienia niewydolności nerek wywołanej przez ACE może być zwiększone. Zmniejszenie stężenia potasu spowodowane przez torasemid może nasilić działania niepożądane wywołane przez jednocześnie stosowane glikozydy naparstnicy. Torasemid może osłabiać działanie leków przeciwcukrzycowych. Probenecyd i niesteroidowe leki przeciwzapalne (np. indometacyna, kwas acetylosalicylowy) mogą hamować moczopędne i przeciwnadciśnieniowe działanie torasemidu. Leki moczopędne mogą zwiększać ryzyko niewydolności nerek wywołanej przez NLPZ. W przypadku stosowania dużych dawek salicylanów, torasemid może nasilać ich działanie toksyczne na OUN. Ponadto u pacjentów przyjmujących salicylany zwiększa się ryzyko nawracających napadów dny moczanowej. Szczególnie przy dużej dawce leku, torasemid może powodować nasilenie następujących działań niepożądanych: oto- i nefrotoksyczne działanie antybiotyków aminoglikozydowych (np. kanamycyna, gentamycyna, tobramycyna), cytostatycznie aktywnych pochodnych platyny oraz nefrotoksyczne działanie cefalosporyn. Torasemid może wpływać (nasilać lub osłabiać) na działanie teofiliny i zwiotczanie mięśni przez leki o działaniu kuraryzującym, zaleca się kontrolowanie stężenia teofiliny w surowicy. Leki przeczyszczające oraz mineralo- i glikokortykoidy mogą zwiększać utratę potasu powodowaną przez torasemid. Jednoczesne stosowanie torasemidu oraz litu może zwiększać stężenie litu w surowicy i w ten sposób nasilać jego działanie, w tym działania niepożądane. Torasemid może osłabiać kurczące działanie amin katecholowych (np. adrenaliny, noradrenaliny) na naczynia. Jednoczesne stosowanie kolestyraminy może zmniejszać wchłanianie podanego doustnie torasemidu, a przez to zmniejszać skuteczność jego działania. Torasemid jest substratem dla cytochromu P450 CYP2C8 i CYP2C9. Może wystąpić interakcja między ligandami tego samego enzymu. Dlatego jednoczesne podawanie leków, których metabolizm jest również katalizowany przez te izoformy cytochromu, musi być bardzo dokładnie nadzorowane, aby uniknąć niepożądanego stężenia tych leków w surowicy, ta interakcja została wykazana dla pochodnych kumaryny. Możliwość interakcji między lekami może mieć kluczowe znaczenie w przypadku substancji o wąskim zakresie terapeutycznym.

Polfarmex S.A.
ul. Józefów 9
99-300 Kutno
24-357-44-44
[email protected]
www.polfarmex.pl