Atimos 12 µg/dawkę aerozol inhalacyjny, roztwór

1 dawka odmierzona zawiera 12 µg dwuwodnego fumaranu formoterolu, co odpowiada dawce dostarczonej 10,1 µg. Preparat zawiera etanol.

Selektywny agonista receptorów β₂-adrenergicznych. Rozszerza oskrzela u pacjentów z odwracalnymi obturacyjnymi chorobami dróg oddechowych. Początek działania występuje w ciągu 1-3 min, znaczące rozszerzenie oskrzeli utrzymuje się przez 12 h po wziewnym przyjęciu leku. Skutecznie zapobiega skurczowi wywołanemu przez metacholinę. Po podaniu wziewnym 90% dawki zostaje połknięte, a następnie wchłonięte z przewodu pokarmowego. U pacjentów z astmą maksymalne stężenie w osoczu występuje 15 min po inhalacji. Wiązanie z białkami osocza wynosi 61-64% (34% z albuminami). Formoterol jest metabolizowany głównie na drodze bezpośredniej glukuronizacji, a także O-demetylacji, po której następuje sprzęganie z kwasem glukuronowym. Katalizatorami przemian jest wiele izoenzymów CYP450 (2D6, 2C19, 2C9 i 2A6) i z tego względu prawdopodobieństwo wystąpienia interakcji typu lek-lek jest niewielkie. Wydaje się, że wydalanie formoterolu jest wielofazowe, i dlatego opisany T_0,5 zależy od rozpatrywanych przedziałów czasu. Na podstawie stężeń w osoczu lub we krwi, mierzonych 6, 8 lub 12 h po podaniu doustnym, ustalono, że T_0,5 w fazie eliminacji wynosi 2-3 h. Na podstawie szybkości wydalania przez nerki, oznaczonej między 3. a 16. h po wziewnym podaniu leku, obliczono, że T_0,5 wynosi 5 h. Substancja czynna i metabolity ulegają całkowitej eliminacji, 2/3 dawki doustnej jest wydalane z moczem, a 1/3 z kałem; średnio 6-9% substancji jest wydalane w postaci niezmienionej z moczem.

Długotrwałe leczenie objawowe umiarkowanej lub ciężkiej przewlekłej astmy oskrzelowej u pacjentów wymagających regularnego leczenia rozszerzającego oskrzela w skojarzeniu z długotrwałym leczeniem przeciwzapalnym (glikokortykosteroidami wziewnymi i (lub) doustnymi). Leczenie glikokortykosteroidami powinno być kontynuowane. Łagodzenie objawów zwężenia oskrzeli u pacjentów z przewlekłą obturacyjną chorobą płuc (POChP).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

Brak wystarczających danych dotyczących stosowania formoterolu u kobiet w ciąży. W badaniach na zwierzętach wykazano, że formoterol powodował stratę zagnieżdżanych zarodków, a także zmniejszenie przeżywalności pourodzeniowej płodów oraz ich masy urodzeniowej. Działanie to występowało, gdy stosowano znacznie większe dawki formoterolu o działaniu ogólnoustrojowym niż te, które stosowano w badaniach klinicznych. Leczenie można rozważyć na wszystkich etapach ciąży, jeśli jest to konieczne do opanowania objawów astmy oraz jeżeli spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Potencjalne ryzyko dla ludzi nie jest znane. Nie wiadomo, czy formoterol przenika do mleka kobiecego. U szczurów niewielkie ilości leku wykryto w mleku samicy. Stosowanie formoterolu u kobiet karmiących piersią należy rozważać tylko w przypadku, jeśli spodziewane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla dziecka. Nie można wykluczyć ryzyka dla noworodków lub niemowląt.

Wziewnie. Astma. Dorośli i młodzież w wieku od 12 lat: 1 dawka 2 razy na dobę, rano i wieczorem (24 µg/dobę). W ciężkich przypadkach maksymalnie 2 dawki 2 razy na dobę, rano i wieczorem (48 µg/dobę). Maksymalna dawka dobowa to 4 dawki (48 µg). Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP). Dorośli (w wieku od 18 lat): zazwyczaj stosuje się 1 dawkę 2 razy na dobę (rano i wieczorem, 24 µg/dobę). W przypadku wskazania do regularnego stosowania, nie należy stosować więcej niż 2 dawki na dobę. W razie konieczności, w celu złagodzenia objawów choroby, można przyjąć dodatkowe dawki, oprócz dawek przepisanych do regularnego stosowania, tak by maksymalna całkowita dawka dobowa wynosiła 4 dawki (regularne plus dodatkowe). Nie należy stosować więcej niż 2 dawki jednorazowo w tym samym czasie. Po opanowaniu objawów astmy, należy rozważyć stopniowe zmniejszanie dawki leku. Należy regularnie monitorować stan pacjenta w czasie zmniejszania dawki. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę leku. Należy doradzić pacjentom, by po rozpoczęciu leczenia, nie przerywali, ani nie zmieniali dotychczasowego leczenia steroidami. Brak danych wskazujących na konieczność dostosowania dawki leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby (brak również danych klinicznych dotyczących stosowania leku w tych grupach pacjentów). Pacjenci nie powinni używać inhalatora dłużej niż przez 3 mies. od daty wydania przez farmaceutę.

Leku nie należy stosować jako leku pierwszego rzutu w leczeniu astmy. Pacjenci z astmą, którzy wymagają leczenia długodziałającymi β₂-agonistami, powinni jednocześnie otrzymywać leczenie przeciwzapalne optymalnie dobranymi dawkami kortykosteroidów. Lek nie jest przeznaczony do łagodzenia ostrych napadów astmy. W razie wystąpienia ostrego napadu duszności, należy zastosować szybko działającego β₂ -agonistę. Nie należy rozpoczynać leczenia formoterolem podczas nasilenia objawów astmy, czy też znacznego ich pogorszenia lub zaostrzenia objawów astmy. W przypadku utrzymywania się objawów astmy lub ich nasilenia po rozpoczęciu stosowania leku należy skonsultować się z lekarzem. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z blokiem przedsionkowo-komorowym IIIst., oporną na leczenie cukrzycą, tyreotoksykozą, guzem chromochłonnym, przerostową kardiomiopatią z zawężeniem drogi odpływu, samoistnym podzastawkowym zwężeniem aorty, ciężkim nadciśnieniem tętniczym, tętniakiem lub innym ciężkim zaburzeniem sercowo-naczyniowym, takim jak choroba niedokrwienna serca, tachyarytmia lub ciężka niewydolność serca i okulzyjne choroby naczyniowe, zwłaszcza miażdżyca. Należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z wydłużeniem odstępu QT. np. wrodzonym lub wywołanym lekami (QTc >0,44 s) oraz u pacjentów poddanych terapii lekami wpływającymi na odstęp QT. Ze względu na działanie hiperglikemizujące β₂-agonistów zalecane jest dodatkowe monitorowanie stężenia glukozy we krwi w początkowej fazie leczenia u pacjentów z cukrzycą. Jeśli planowane jest znieczulenie ogólne za pomocą halogenowych środków znieczulających, należy upewnić się, że pacjent nie przyjmował leku przez co najmniej 12 h przed rozpoczęciem znieczulenia. W przypadku wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać leczenie i rozpocząć leczenie alternatywne. Leczenie β₂-agonistami może powodować wystąpienie potencjalnie ciężkiej hipokalemii. Zaleca się szczególną ostrożność u pacjentów z ciężką, ostrą astmą, ponieważ ryzyko wystąpienia hipokaliemii może ulec zwiększeniu pod wpływem niedotlenienia. Jednoczesne stosowanie z pochodnymi ksantyn, steroidami oraz lekami moczopędnymi może nasilać działanie hipokalemiczne. W związku z tym, zaleca się kontrolowanie stężenia potasu w surowicy, zwłaszcza u pacjentów z małym początkowym stężeniem potasu lub szczególnie narażonych na ryzyko zmniejszenia stężenia potasu we krwi. Kontrolę taką należy prowadzić również wówczas, gdy podczas wcześniejszego leczenia krótko działającymi β₂-sympatykomimetykami nie wystąpiło zmniejszenie stężenia potasu we krwi. W razie konieczności niedobory potasu należy uzupełniać. Ze względu na zmniejszone stężenie potasu w surowicy, działanie leków zawierających glikozydy naparstnicy jest nasilone. Leku nie należy stosować u dzieci poniżej 12 lat w leczeniu astmy. Ten lek zawiera 8,9 mg alkoholu (etanolu) w każdym rozpyleniu, co jest równoważne z ilością etanolu 0,25 mg/kg mc. na dawkę podczas zastosowania dwóch rozpyleń u dorosłych, i co jest równoznaczne z ilością 0,44 mg/kg mc. na dawkę podczas zastosowania dwóch rozpyleń u nastolatków. Ilość alkoholu w dwóch rozpyleniach tego leku jest równoważna mniej niż 1 ml wina lub 1 ml piwa. Mała ilość alkoholu w tym leku nie będzie powodowała zauważalnych skutków.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, ten lek może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Możliwe działania niepożądane są wymienione poniżej według częstości ich występowania. W razie
wątpliwości dotyczących niżej wymienionych działań niepożądanych należy skontaktować się z
lekarzem prowadzącym.

Jeśli trudności w oddychaniu lub świszczący oddech nasilą się po inhalacji leku, należy
zaprzestać stosowania leku Atimos i niezwłocznie powiadomić o tym lekarza prowadzącego.
Objawy te są spowodowane zwężeniem dróg oddechowych, ale występują one rzadko.

Częste (występujące u 1 na 10 osób): nieprawidłowo szybkie bicie serca i kołatania serca, kaszel,
drżenie, ból głowy.

Niezbyt częste (występujące rzadziej niż u 1 na 100 osób): skurcze mięśni, bóle mięśni, nudności,
pobudzenie, niepokój, zwłaszcza ruchowy, zaburzenia snu, zawroty głowy, zaburzenia odczuwania
smaku, podrażnienie gardła, szybkie bicie serca, zaburzenia rytmu serca z przyspieszeniem czynności
serca, nieprawidłowo małe stężenie potasu we krwi, zwiększenie stężenia cukru we krwi, zwiększenie
stężenia insuliny, wolnych kwasów tłuszczowych, glicerolu i ciał ketonowych we krwi, nadmierne
pocenie się.

Rzadkie (występujące rzadziej niż u 1 na 1 000 osób): dodatkowe skurcze serca powstające wskutek
przedwczesnego skurczu komór serca, uczucie ucisku w klatce piersiowej, zwiększenie lub
zmniejszenie ciśnienia krwi, świszczący oddech występujący bezpośrednio po inhalacji leku,
gwałtowne zmniejszenie ciśnienia krwi, zapalenie nerek, reakcje alergiczne, takie jak świąd skóry,
wysypka skórna, skurcz oskrzeli, pokrzywka, obrzęki skóry i błony śluzowej utrzymujące się przez
kilka dni.

Bardzo rzadkie (występujące u mniej niż 1 na 10 000 osób): zaostrzenie astmy, trudności w
oddychaniu, obrzęki w okolicach nadgarstków rąk i kostek stóp, nieregularne bicie serca, zmniejszenie
liczby płytek krwi, nadpobudliwość, niewłaściwe zachowanie, omamy.

Nasilenie niektórych z działań niepożądanych, takich jak: drżenie, nudności, nieprawidłowy smak lub
zaburzenia smaku , podrażnienie gardła, nadmierne pocenie się, niepokój, zwłaszcza ruchowy, ból
głowy, zawroty głowy i skurcze mięśni, może zmniejszać się w ciągu jednego do dwóch tygodni
nieprzerwanego leczenia astmy.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa,
tel. (22) 49 21 301, faks (22) 49 21 309,
strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono specjalnych badań interakcji formoterolu z innymi lekami. Jednoczesne przyjmowanie leków wydłużających odstęp QT może przyczyniać się do interakcji farmakodynamicznych z formoterolem i zwiększać potencjalne ryzyko arytmii komorowej. Do takich leków należą: niektóre leki przeciwhistaminowe (np. terferadyna, astemizol, mizolastyna), niektóre leki przeciwarytmiczne (np. chinidyna, dyzopiramid, prokainamid), erytromycyna oraz trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne. Jednoczesne podawanie innych substancji sympatykomimetycznych, takich jak inni β₂-agoniści lub efedryna, może nasilać działania niepożądane leku i wymagać dostosowania wielkości dawki. Jednoczesne stosowanie formoterolu i teofiliny może spowodować wzajemne nasilenie ich działania, istnieje także prawdopodobieństwo nasilenia działań niepożądanych, takich jak zaburzenia rytmu serca. Związki, które same nasilają działanie sympatykomimetyczne, takie jak L-dopa, L-tyroksyna, oksytocyna lub alkohol, mogą również wpływać na regulację czynności układu sercowo-naczyniowego, jeśli są przyjmowane jednocześnie z formoterolem. Należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom leczonym inhibitorami MAO lub trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, ze względu na możliwość nasilenia działania leków pobudzających receptory β₂-adrenergiczne na układ sercowo-naczyniowy. Jednoczesne podawanie z pochodnymi ksantyny, steroidami lub lekami moczopędnymi, takimi jak tiazydy i diuretyki pętlowe, może nasilać rzadkie, niepożądane działanie hipokaliemiczne agonistów receptorów β₂. Hipokaliemia może zwiększyć skłonność do występowania zaburzeń rytmu serca u pacjentów leczonych glikozydami naparstnicy. Istnieje zwiększone ryzyko zaburzeń rytmu serca u pacjentów poddanych znieczuleniu za pomocą węglowodorów halogenowych. Działanie rozszerzające oskrzela wywołane przez formoterol może zostać wzmocnione przez leki antycholinergiczne. Leku nie należy podawać jednocześnie z lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne (w tym kroplami do oczu), jeśli nie ma bezwzględnej konieczności (leki blokujące receptory β-adrenergiczne mogą osłabiać lub hamować działanie leku Atimos).

Chiesi Poland Sp. z o.o.
al. Jerozolimskie 134
02-305 Warszawa
22-620-14-21
[email protected]
www.chiesi.pl