Aulin 100 mg granulat do sporz. zaw. doustnej

1 tabl. lub 1 saszetka zawiera 100 mg nimesulidu. Tabletki i granulat zawierają laktozę.

Niesteroidowy lek przeciwzapalny o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym. Mechanizm działania polega na hamowaniu czynności cyklooksygenazy, zmniejszając syntezę prostaglandyn. Po podaniu doustnym nimesulid dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Maksymalne stężenie we krwi osiąga po 2-3 h. Pokarm nie wpływa istotnie na szybkość wchłaniania leku. W 97,5% wiąże się z białkami osocza. Jest metabolizowany w wątrobie na drodze różnych szlaków metabolicznych, w tym izoenzymu CYP2C9 cytochromu P-450, co ma znaczenie w przypadku równoczesnego podawania innych leków metabolizowanych z udziałem CYP2C9. Głównym metabolitem leku jest pochodna parahydroksylowa, wykazująca również aktywność farmakologiczną. Nimesulid wydalany jest w około 50% z moczem, w około 29% z kałem; 1-3% leku wydalane jest z moczem w postaci nie zmienionej. T_0,5 wynosi 3,2-6 h.

Leczenie ostrego bólu. Pierwotne bolesne miesiączkowanie. Nimesulid należy przepisywać wyłącznie jako lek drugiego rzutu. Decyzja o zastosowaniu nimesulidu powinna opierać się na ocenie profilu ogólnego ryzyka u poszczególnych pacjentów.

Nadwrażliwość na nimesulid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Reakcje nadwrażliwości w wywiadzie (np. skurcz oskrzeli, zapalenie błony śluzowej nosa, pokrzywka, polipy nosa) po zastosowaniu kwasu acetylosalicylowego lub innych NLPZ. Objawy uszkodzenia wątroby wywołane podaniem nimesulidu w wywiadzie. Jednoczesne przyjmowanie innych substancji mających potencjalnie toksyczne działanie na wątrobę. Uzależnienie od alkoholu, leków lub substancji odurzających. Krwawienie z przewodu pokarmowego lub perforacje w wywiadzie, związane z wcześniejszym leczeniem NLPZ. Czynna lub nawracająca, choroba wrzodowa żołądka i (lub) krwotok (dwa lub więcej wyraźnych epizodów potwierdzonego owrzodzenia lub krwawienia). Krwawienie do OUN oraz inne czynne krwawienia i choroby przebiegające z krwawieniem. Ciężkie zaburzenia krzepnięcia. Ciężka niewydolność serca. Ciężkie zaburzenia czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min). Zaburzenia czynności wątroby. Pacjenci z gorączką i (lub) objawami grypopodobnymi. Dzieci poniżej 12 lat. III trymestr ciąży i okres karmienia piersią.

Lek jest przeciwwskazany w III trymestrze ciąży. Leku nie zaleca się stosować w I i II trymestrze ciąży, z wyjątkiem przypadków gdy jest to bezwzględnie konieczne. Jeżeli preparat jest stosowany u kobiet planujących ciążę lub w trakcie I i II trymestru ciąży, należy stosować możliwie najmniejszą dawkę i możliwie najkrótszy okres leczenia. Po ekspozycji na nimesulid przez kilka dni w okresie od 20. tyg. ciąży należy rozważyć monitorowanie prenatalne pod kątem małowodzia i zwężenia przewodu tętniczego. W przypadku stwierdzenia małowodzia lub zwężenia przewodu tętniczego należy przerwać stosowanie leku. Zahamowanie syntezy prostaglandyn może niekorzystnie wpływać na ciążę i (lub) rozwój embrionu lub płodu. Dane z badań sugerują zwiększone ryzyko poronienia i wad rozwojowych serca oraz wytrzewienia po zastosowaniu inhibitora syntezy prostaglandyn we wczesnym okresie ciąży. Bezwzględne ryzyko zaburzeń budowy układu sercowo-naczyniowego zwiększało się z mniej niż 1% do około 1,5%. Uważa się, iż ryzyko wzrasta wraz z dawką i okresem trwania leczenia. Stosowanie leku w okresie od 20. tyg. ciąży może powodować małowodzie wynikające z dysfunkcji nerek płodu. Może ono wystąpić wkrótce po rozpoczęciu leczenia i zwykle ustępuje po odstawieniu leku. Ponadto zgłaszano przypadki zwężenia przewodu tętniczego po leczeniu w II trymestrze ciąży, które w większości ustępowały po zaprzestaniu leczenia. Podczas III trymestru ciąży wszystkie inhibitory syntezy prostaglandyn mogą narażać płód na: działanie toksyczne na serce i płuca (przedwczesne zwężenie lub zamknięcie przewodu tętniczego i nadciśnienie płucne), zaburzenia czynności nerek; matkę i noworodka, pod koniec ciąży na: możliwość wydłużenia czasu krwawienia, działanie antyagregacyjne, które może wystąpić nawet po zastosowaniu małych dawek; hamowanie skurczów macicy, co może powodować opóźnianie lub przedłużanie porodu. Stosowanie preparatu może prowadzić do zaburzeń płodności u kobiet, z tego względu nie jest on zalecany u kobiet planujących ciążę. W przypadku kobiet mających trudność z zajściem w ciążę lub diagnozowanych z powodu niepłodności, należy rozważyć odstawienie preparatu. Preparat jest przeciwwskazany w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Preparat powinien być stosowany najkrócej jak to tylko możliwe w danej sytuacji klinicznej w najmniejszej skutecznej dawce. Najdłuższy czas nieprzerwanego stosowania nimesulidu wynosi 15 dni. Dorośli i dzieci w wieku powyżej 12 lat: 100 mg 2 razy na dobę. Szczególne grupy pacjentów. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku oraz u osób z łagodnym do umiarkowanego zaburzeniem czynności nerek (klirens kreatyniny 30-80 ml/min). Ciężkie zaburzenie czynności nerek (klirens kreatyniny <30 ml/min) lub zaburzenie czynności wątroby stanowi przeciwwskazanie do podawania preparatu. Lek jest przeciwwskazany do stosowania u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Zaleca się przyjmowanie leku po posiłkach. Granulat do sporządzenia zawiesiny rozpuścić w szklance wody.

Należy unikać jednoczesnego stosowania preparatu z innymi lekami z grupy NLPZ, włączając selektywne inhibitory cyklooksygenazy-2. Pacjentom przyjmującym nimesulid należy zalecić powstrzymanie się od stosowania innych leków przeciwbólowych. Ryzyko działań niepożądanych może zostać zmniejszone przez przyjmowanie leku w najmniejszej skutecznej dawce przez najkrótszy czas konieczny do łagodzenia objawów. W przypadku braku spodziewanej skuteczności leczenie należy przerwać. U pacjentów, u których w czasie leczenia wystąpiły objawy mogące świadczyć o uszkodzeniu wątroby (m.in. jadłowstręt, nudności, wymioty, bóle brzucha, uczucie zmęczenia, ciemne zabarwienie moczu) lub u których stwierdzone zostaną nieprawidłowe wyniki testów czynnościowych wątroby, podawanie nimesulidu należy natychmiast przerwać i nie stosować leku w przyszłości. Jeżeli podczas stosowania nimesulidu wystąpi gorączka i (lub) objawy grypopodobne leczenie należy przerwać. Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniami przewodu pokarmowego (w tym owrzodzeniem żołądka, krwawieniem z przewodu pokarmowego, wrzodziejącym zapaleniem okrężnicy lub chorobą Crohna) oraz u pacjentów otrzymujących jednocześnie leki, które zwiększają ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego tj. doustne kortykosteroidy, leki przeciwzakrzepowe, w tym warfaryna, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny lub leki przeciwpłytkowe, w szczególności kwas acetylosalicylowy. W przypadku wystąpienia krwawienia z przewodu pokarmowego lub owrzodzenia u pacjenta stosującego preparat, należy go odstawić. Ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego, owrzodzenia lub perforacji zwiększa się wraz ze zwiększeniem dawek NLPZ, jest większe u pacjentów z chorobą wrzodową żołądka i (lub) dwunastnicy w wywiadzie, szczególnie powikłane krwawieniem lub perforacją oraz u pacjentów w podeszłym wieku. U tych pacjentów leczenia należy prowadzić stosując najmniejszą skuteczną dawkę. U takich pacjentów oraz u pacjentów wymagających jednoczesnego podawania kwasu acetylosalicylowego w małej dawce lub innych leków, które mogą zwiększać ryzyko powikłań dotyczących przewodu pokarmowego należy rozważyć jednoczesne podawanie leków osłonowych (np. mizoprostol lub inhibitory pompy protonowej). Stosować bardzo ostrożnie u pacjentów z niekontrolowanym nadciśnieniem tętniczym, zastoinową niewydolnością serca, chorobą niedokrwienną serca, chorobą tętnic obwodowych i (lub) chorobą naczyń mózgowych, skazą krwotoczną oraz przed rozpoczęciem długotrwałego leczenia pacjentów z czynnikami ryzyka chorób układu krążenia (np. nadciśnienie tętnicze, hiperlipidemia, cukrzyca, palenie tytoniu). Przyjmowanie niektórych NLPZ, (szczególnie w dużych dawkach i długotrwale) może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka zakrzepicy tętnic (np. zawał serca lub udar). Nie ma wystarczających danych, aby wykluczyć takie ryzyko dla preparatu. Stosować ostrożnie u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek lub serca, gdyż może dojść do pogorszenia czynności nerek. W tym przypadku leczenie należy przerwać. W razie wystąpienia pierwszych oznak wysypki skórnej, zmian chorobowych dotyczących błon śluzowych lub innych objawów nadwrażliwości lek należy odstawić. W związku ze stosowaniem nimesulidu notowano przypadki rumienia trwałego (FDE). Nimesulidu nie należy ponownie podawać pacjentom, u których w wywiadzie stwierdzono rumień trwały związany ze stosowaniem nimesulidu. Tabletki i granulat zawierają laktozę, dlatego nie powinny być stosowane u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, Aulin może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeżeli wystąpi którykolwiek z podanych objawów, należy przerwać przyjmowanie leku
i natychmiast powiadomić lekarza, gdyż objaw ten może wskazywać na wystąpienie rzadkiego,
ciężkiego działania niepożądanego, które może wymagać pilnej interwencji medycznej:
- niestrawność lub ból brzucha, utrata apetytu, nudności, wymioty, krwawienie
  z żołądka lub jelita lub czarne stolce,
- choroby skóry, takie jak wysypka lub zaczerwienienie,
- świszczący oddech lub duszność (zadyszka),
- zażółcenie skóry i białkówek oczu (żółtaczka),
- niespodziewane zmiany w ilości lub kolorze moczu,
- obrzęk twarzy, stóp lub nóg,
- utrzymujące się uczucie zmęczenia.

Ogólne działania niepożądane po zastosowaniu niesteroidowych leków przeciwzapalnych
(NLPZ).
Stosowanie niektórych niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ) w dużych dawkach przez
długi czas może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka niedrożności naczyń tętniczych
(zakrzepica tętnicza), np. atak serca (zawał serca) lub udar mózgu.

Zatrzymanie płynów (obrzęki), wysokie ciśnienie krwi (nadciśnienie tętnicze) i niewydolność serca
zgłaszano w związku z leczeniem lekami z grupy NLPZ.

Najczęściej obserwowane działania niepożądane związane z przewodem pokarmowym (zaburzenia
żołądkowo-jelitowe):
- owrzodzenie żołądka i górnej części jelita cienkiego (owrzodzenie żołądka i (lub)
  dwunastnicy),
- przedziurawienie ściany jelita (perforacja) lub krwawienie z przewodu pokarmowego
  (czasami zakończone zgonem, szczególnie u pacjentów w podeszłym wieku).

Działania niepożądane, które mogą występować podczas stosowania leku Aulin to:
- Często (więcej niż u 1 na 100 osób): biegunka, nudności, wymioty, niewielkie zmiany
  aktywności enzymów wątrobowych.
- Niezbyt często (rzadziej niż u 1 na 100 osób): duszność (zadyszka), zawroty głowy,
  podwyższone ciśnienie krwi, zaparcia, gazy, zapalenie żołądka (zapalenie błony śluzowej
  żołądka), świąd, wysypka, pocenie się, obrzęk, krwawienie z przewodu pokarmowego,
  owrzodzenie i perforacja dwunastnicy, owrzodzenie i perforacja żołądka.
- Rzadko (rzadziej niż u 1 na 1000 osób): niedokrwistość, zmniejszenie ilości białych krwinek
  we krwi, eozynofilia (zwiększenie szczególnego rodzaju krwinek białych we krwi tzw.
  kwasochłonnych), zmiany ciśnienia tętniczego, krwawienie, bolesne oddawanie moczu
  i zatrzymanie moczu, krwiomocz, zwiększenie stężenia potasu we krwi, uczucie niepokoju
  i lęk, koszmary senne, zamazane widzenie, przyspieszone bicie serca, uderzenia gorąca,
  zaczerwienienie skóry, zapalenie skóry, złe samopoczucie, osłabienie (zmęczenie).
- Bardzo rzadko (rzadziej niż u 1 na 10 000 osób): ciężkie reakcje skórne (tzw. rumień
  wielopostaciowy, zespół Stevensa-Johnsona i toksyczne martwicze oddzielanie się naskórka)
  powodujące powstawanie pęcherzy na skórze oraz bardzo złego samopoczucia; niewydolność
  nerek lub stan zapalny (zapalenie nerek); zaburzenia czynności mózgu (encefalopatia);
  zmniejszenie ilości płytek krwi powodujące krwawienie podskórne lub w innych częściach
  ciała; czarne stolce z powodu krwawienia; zapalenie wątroby, czasami bardzo ciężkie
  powodujące żółtaczkę oraz zatrzymanie przepływu żółci; alergie w tym zapaść i świszczący
  oddech; astma; obniżenie temperatury ciała; zawroty głowy; bóle głowy; senność; bóle
  brzucha; niestrawność; zapalenie błony śluzowej jamy ustnej; swędząca wysypka
  (pokrzywka), obrzęk twarzy i okolic; zaburzenia widzenia.
- Częstość nieznana: rumień trwały (może wyglądać jak okrągłe lub owalne plamiste
  zaczerwienienia i obrzęki skóry, pęcherze pokrzywka, świąd).

Przyjmowanie takich leków jak Aulin może być związane z niewielkim zwiększeniem ryzyka ataku
serca (zawał serca) lub udaru.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do: Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel. + 48 22 49 21 301,
faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Terapia skojarzona preparatu z innymi NLPZ, w tym z kwasem acetylosalicylowym, podawanym w dawkach przeciwzapalnych (≥1 g w pojedynczej dawce lub ≥3g w całkowitej dawce dobowej) nie jest zalecana. Jednoczesne podawanie kortykosteroidów, leków antyagregacyjnych i selektywnych inhibitorów wychwytu zwrotnego serotoniny zwiększa ryzyko owrzodzenia lub krwawienia z przewodu pokarmowego. U pacjentów otrzymujących warfarynę lub inne leki przeciwzakrzepowe o podobnym działaniu albo kwas acetylosalicylowy w czasie leczenia nimesulidem zwiększa się ryzyko krwawień - połączenia takie są nie zalecane i przeciwwskazane u pacjentów z zaburzeniami krzepnięcia; jeśli takiego połączenia nie można uniknąć, należy uważnie monitorować parametry krzepnięcia. NLPZ mogą zmniejszać działanie leków moczopędnych i innych leków przeciwnadciśnieniowych. U niektórych pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (np. u pacjentów odwodnionych lub w podeszłym wieku z zaburzeniami czynności nerek) jednoczesne podawanie leków hamujących cyklooksygenazę i ACE inhibitorów może doprowadzić do dodatkowego pogorszenia czynności nerek łącznie z możliwością ostrej niewydolności nerek, która zazwyczaj jest przemijająca. Należy o tym pamiętać w przypadku podawania nimesulidu łącznie z inhibitorami ACE lub antagonistami angiotensyny II. Szczególnie u osób w podeszłym wieku, jednoczesne stosowanie wymaga zachowania środków ostrożności. Należy zapewnić odpowiednie nawodnienie pacjentów oraz kontrolować czynność nerek na początku jednoczesnego stosowania tych leków i okresowo w trakcie stosowania. Nimesulid zmniejsza wpływ furosemidu na wydalanie sodu i w mniejszym stopniu potasu oraz osłabia jego działanie moczopędne (u pacjentów z grupy ryzyka może wystąpić niewydolność krążenia lub nerek). Zmniejsza wydalanie litu, co prowadzi do zwiększenia jego stężenia we krwi i wystąpienia objawów zatrucia - należy uważnie monitorować stężenie litu we krwi. Preparat może zwiększać stężenie we krwi leków będących substratami izoenzymu CYP2C9. Należy zachować ostrożność w przypadku stosowania nimesulidu w czasie krótszym niż 24 h przed lub po podaniu metotreksatu, gdyż może dojść do zwiększenia stężenia metotreksatu we krwi i nasilenia jego toksyczności. Nimesulid może nasilać nefrotoksyczne działanie cyklosporyny. Przeprowadzono badania dotyczące możliwości występowania interakcji farmakokinetycznych nimesulidu z glibenklamidem, teofiliną, warfaryną, digoksyną, cymetydyną i lekami zobojętniającymi (m.in. połączenia wodorotlenku glinu i magnezu) w warunkach in vivo - nie stwierdzono istotnych klinicznie interakcji. Badania prowadzone w warunkach in vitro wykazały wypieranie nimesulidu z miejsc wiązania z białkami przez tolbutamid, kwas salicylowy oraz kwas walproinowy. Jednak, pomimo potencjalnego wpływu na stężenie leku w osoczu, opisane interakcje nie wykazywały znaczenia klinicznego.

Angelini Pharma Polska Sp. z o.o.
Aleje Jerozolimskie 181 B
02-222 Warszawa
22-702-82-00
[email protected]
www.angelinipharma.pl