Aviorexan 50 mg + 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg dimenhydraminy i 50 mg kofeiny.

Lek przeciwwymiotny. Dimenhydramina należy do leków o działaniu przeciwhistaminowym z grupy pochodnych etanoloaminy. Oprócz działania przeciwhistaminowego leki tej grupy wykazują działanie przeciwwymiotne, parasympatykolityczne i przeciwdepresyjne. Działa silnie hamująco na ośrodek wymiotny w rdzeniu przedłużonym i odruchy błędnikowe; działanie to jest nasilone przez właściwości parasympatykolityczne. Dimenhydramina działa parasympatykolitycznie, konkurując z acetylocholiną o dostęp do receptorów cholinergicznych M (muskarynowych). Dochodzi do połączenia z receptorem, ale dimenhydramina, nie mając wewnętrznej aktywności przekaźnika, powoduje blokadę receptora. Działanie przeciwwymiotne preparatu polega na hamowaniu czynności ośrodka wymiotnego i dodatkowo na działaniu parasympatykolitycznym, tzn. dochodzi do zmniejszenia napięcia mięśni gładkich i ruchów perystaltycznych przewodu pokarmowego, zostaje zahamowana czynność wydzielnicza ślinianek, w mniejszym stopniu czynność wydzielnicza żołądka. Dimenhydramina jest antagonistą receptorów H₁, osłabia lub całkowicie usuwa działanie endogennej histaminy. Najsilniej hamuje zwiększoną przepuszczalność naczyń włosowatych. Dimenhydramina po podaniu doustnym dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego. Działanie przeciwwymiotne dimenhydraminy rozpoczyna się po ok. 15-30 min od podania doustnego i trwa od 3 do 6 h. Wiąże się z białkami osocza w 98-99%. Dystrybuowana jest do wszystkich tkanek, przenika do łożyska i do ośrodkowego układu nerwowego. Niewielka ilość dimenhydraminy jest wydzielana do mleka ludzkiego. Dimenhydramina i kofeina są metabolizowane w wątrobie. Dimenhydramina jest w całości wydalana przez nerki w ciągu 24 h od chwili podania pojedynczej dawki leku. T_0,5 dimenhydraminy wynosi około 3,5 h. Kofeina łagodzi działanie sedacyjne dimenhydraminy. Działa pobudzająco na ośrodkowy układ nerwowy poprzez blokowanie receptorów adenozyny A1 i A2A, co powoduje subiektywne odczucie ustępowania zmęczenia, poprawy koordynacji i szybkości kojarzenia. Kofeina działa na mięsień sercowy powodując wzrost pojemności minutowej oraz przepływu krwi w naczyniach wieńcowych oraz nasila diurezę prawdopodobnie poprzez rozszerzenie doprowadzających naczyń krwionośnych w kłębuszku nerkowym i wzrost filtracji kłębkowej. Wchłania się bardzo dobrze z przewodu pokarmowego. Osiąga maksymalne stężenie po 50-75 min. Jej okres półtrwania jest zmienny osobniczo i wynosi od 3 do 7 h. Kofeina szybko i całkowicie wchłania się z przewodu pokarmowego. Jest szybko dystrybuowana do wszystkich kompartmentów, przenika do płynu mózgowo-rdzeniowego, łożyska i mleka ludzkiego. Wiąże się z białkami osocza w 25-36%. Metabolizm kofeiny jest nasilony u osób palących papierosy i po wysiłku fizycznym, natomiast jest osłabiony u pacjentów z marskością wątroby, u kobiet w ciąży i u noworodków. Metabolity kofeiny są wydalane przez nerki. T_0,5 u dorosłych wynosi 3-6 h, natomiast u noworodków sięga 80-100 h.

Zapobieganie i leczenie objawów w przebiegu choroby lokomocyjnej (nudności, wymioty, zawroty głowy).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Porfiria. Ostry atak astmy. Ciężkie zaburzenia sercowo-naczyniowe. Niekontrolowane nadciśnienie tętnicze. Bezsenność i stany lękowe. Padaczka. Wrzody żołądka i (lub) dwunastnicy. Ciężkie zaburzenia wątroby. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Guz chromochłonny nadnerczy.

Dimenhydramina podawana w ostatnich tygodniach ciąży oraz podczas porodu, może wywołać hiperstymulację macicy i bradykardię u płodu, niekiedy zagrażającą życiu, dlatego nie należy jej stosować w III trymestrze ciąży. Stosowanie dimenhydraminy w I i II trymestrze ciąży jest dozwolone jedynie, gdy korzyści z leczenia przewyższają ryzyko. Dimenhydramina przenika do mleka kobiecego. U kobiet karmiących piersią, preparat należy stosować ostrożnie, tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści dla matki do ryzyka dla karmionego dziecka.

Doustnie. Dorośli i młodzież w wieku powyżej 12 lat: zalecana dawka wynosi 1-2 tabl. (50-100 mg dimenhydraminy i 50-100 mg kofeiny). W razie konieczności dawkę można powtórzyć po 4-6 h. Nie należy przekraczać dawki 8 tabl. na dobę. W profilaktyce objawów choroby lokomocyjnej pierwszą dawkę należy zażyć nie później niż 30 min przed planowaną podróżą. Szczególne grupy pacjentów. Należy zachować ostrożność u pacjentów w podeszłym wieku. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek. Lek jest przeciwwskazany u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami wątroby. Lek nie jest zalecany dla dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Tabletkę należy połykać w całości, popijając wodą lub mlekiem. Przyjmowanie preparatu z posiłkiem zmniejsza podrażnienie przewodu
pokarmowego.

Należy zachować ostrożność podczas stosowania u pacjentów z nadwrażliwością na inne leki przeciwhistaminowe, ponieważ może wystąpić reakcja krzyżowa. Należy zachować ostrożność, u pacjentów z: rozrostem gruczołu krokowego, zatrzymaniem moczu, zwężającym wrzodem trawiennym, zwężeniem odźwiernika, zwężeniem szyi pęcherza, nadczynnością tarczycy, jaskrą z zamkniętym kątem przesączania, astmą oskrzelową, obturacyjną chorobą płuc, rozedmą płuc, przewlekłym zapaleniem oskrzeli czy zaburzeniami rytmu serca. Działanie przeciwcholinergiczne dimenhydraminy może nasilać objawy wymienionych chorób. Pacjenci w podeszłym wieku mogą być bardziej narażeni na działanie przeciwcholinergiczne dimenhydraminy. U pacjentów z chorobą niedokrwienną serca w wywiadzie lek należy stosować ostrożnie, szczególnie podczas wysiłku fizycznego czy przebywania na dużych wysokościach. Kofeina może powodować zwiększenie poziomu glukozy we krwi, dlatego preparat należy stosować ostrożnie u pacjentów z cukrzycą.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Podczas leczenia lekiem Aviorexan mogą wystąpić następujące działania niepożądane:

Działania niepożądane związane ze stosowaniem dimenhydraminy:

Rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 1000 osób)
- niedokrwistość,
- leukopenia (zmniejszenie liczby krwinek białych),
- trombocytopenia (zmniejszenie liczby płytek krwi),
- pancytopenia (zmniejszenie liczby wszystkich rodzajów krwinek tj. białych, czerwonych i płytek krwi),
- agranulocytoza (znaczne zmniejszenie liczby pewnego rodzaju krwinek białych - granulocytów lub
  brak granulocytów we krwi).

Bardzo rzadko (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 000 osób)
- paradoksalne pobudzenie (szczególnie u dzieci mogą wystąpić reakcje paradoksalne, takie jak
  bezsenność, nerwowość, zmieszanie, drgawki, drażliwość, euforię, delirium, kołatanie serca i drgawki),
- tachykardia (przyspieszone bicie serca)*,
- zaburzenia rytmu serca* (m.in. esktrasystolie – dodatkowe skurcze serca, blok serca),
- zwiększenie ciśnienia tętniczego,
- obniżenie ciśnienia tętniczego,
- nasilenie wydzielania wydzieliny oskrzelowej mogące prowadzić do trudności w oddychaniu.
*reakcje zazwyczaj związane z przedawkowaniem dimenhydraminy

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych)
- reakcje anafilaktyczne,
- reakcje alergiczne,
- zmniejszenie apetytu,
- pobudzenie,
- zaburzenia snu,
- niepokój,
- drżenie,
- senność,
- uspokojenie (sedacja),
- zawroty głowy,
- bóle głowy,
- zaburzenia widzenia,
- zwiększenie ciśnienia w oku,
- nudności,
- wymioty,
- biegunka,
- zaparcia,
- ból brzucha,
- suchość w ustach,
- skórne reakcje alergiczne,
- nadwrażliwość skóry na światło słoneczne,
- zapalenie skóry,
- świąd,
- wysypka,
- rumień,
- trudności w oddawaniu moczu,
- zaburzenia funkcji seksualnych,
- nasilenie porfirii,
- uczucie zmęczenia.

Działania niepożądane związane ze stosowaniem kofeiny:

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 osób)
- bezsenność,
- pobudzenie,
- zwiększenie ciśnienia tętniczego,
- obniżenie ciśnienia tętniczego,

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 osób)
- zmniejszenie poziomu glukozy we krwi,
- zwiększenie poziomu glukozy we krwi,
- niepokój (stosowanie dużych dawek może powodować nerwicę i lęk),
- drażliwość,
- bóle głowy,
- szumy uszne,
- uderzenia gorąca,
- tachykardia (przyspieszone bicie serca),
- zaburzenia rytmu serca,
- kołatanie serca (nieprzyjemne uczucie nieregularnego i (lub) mocnego bicia serca),
- przyspieszona częstość oddechów,
- nudności,
- wymioty,
- biegunka,
- ból brzucha,
- częstomocz (konieczność oddawania moczu częściej niż zwykle).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w tej
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa
Tel.: +48 22 49 21 301,
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat bezpieczeństwa
stosowania leku.

Należy unikać spożywania alkoholu podczas stosowania leku, gdyż może on zmieniać i nasilać działanie dimenhydraminy. Dimenhydramina może nasilić działanie przeciwcholinergiczne innych leków przeciwcholinergicznych (np.: atropiny, trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych) oraz działanie hamujące na OUN barbituranów, środków nasennych, uspokajających i kojących. Może nasilać działanie substancji działających depresyjnie na układ nerwowy. Dimenhydramina może nasilać działanie fotouczulające innych leków. Dimenhydramina może maskować działanie ototoksyczne podczas leczenia antybiotykami aminoglikozydowymi. Stosowanie dimenhydraminy należy przerwać przynajmniej 3 dni przed planowanymi testami alergicznymi, ze względu na możliwość otrzymania wyników fałszywie ujemnych. Pacjentów z chorobą alkoholową, którzy powracają do zdrowia w wyniku leczenia disulfiramem, należy przestrzec, aby unikali stosowania kofeiny w celu uniknięcia ryzyka wystąpienia pogorszenia zespołu odstawienia alkoholu wskutek pobudzenia sercowo-naczyniowego oraz mózgowego wywołanego kofeiną. Równoczesne przyjmowanie inhibitorów MAO i kofeiny może powodować wzrost ciśnienia tętniczego i tachykardię. Odstawienie kofeiny zwiększa stężenie litu w surowicy, ponieważ kofeina może zwiększać klirens nerkowy litu; w związku z tym w przypadku odstawienia kofeiny konieczna może być redukcja dawki litu. W związku z tym nie zaleca się jednoczesnego stosowania. U pacjentów z nadwrażliwością na pochodne ksantyny (m.in. teofilina, aminofilina) może występować również nadwrażliwość na kofeinę. Kofeina może zmniejszać wydalanie teofiliny. Leki antykoncepcyjne spowalniają metabolizm kofeiny w wątrobie.

Biofarm Sp. z o.o.
ul. Wałbrzyska 13
60-198 Poznań