Baclofen Polpharma 10 mg tabletki

1 tabl. zawiera 10 mg lub 25 mg baklofenu. Preparat zawiera laktozę jednowodną.

Lek zmniejszający nadmierne napięcie mięśni szkieletowych spowodowane uszkodzeniem rdzenia kręgowego. Równocześnie i w równym stopniu hamuje odruchy skórne i napięcie mięśni, ale tylko w niewielkim stopniu obniża amplitudę odruchów ścięgnistych. Mechanizm tego działania polega prawdopodobnie na hiperpolaryzacji wstępujących nerwów i hamowaniu odruchów zarówno mono- jak i polisynaptycznych na poziomie rdzenia kręgowego. W badaniach na zwierzętach baklofen przyspieszał metabolizm dopaminy, ale u ludzi stężenie octanu 5-hydroksyindolu lub metabolitów dopaminy w płynie mózgowo-rdzeniowym nie zmieniało się pod wpływem leku. Ponieważ baklofen stosowany w dużych dawkach może powodować zahamowanie czynności OUN, sugeruje się, że lek może również działać na ośrodki leżące powyżej rdzenia kręgowego. Lek wchłania się szybko i prawie całkowicie z przewodu pokarmowego. Stopień wchłaniania zmniejsza się po zastosowaniu większych dawek. Stężenie terapeutyczne wynosi 80-395 ng/ml. Przenika przez barierę łożyskową oraz w niewielkim stopniu do mleka matki i przez barierę krew-mózg. U pacjentów Cmax (500-600 ng/ml) osiągane jest po 2-3 h od chwili zastosowania, a stężenie powyżej 200 ng/ml utrzymuje się przez 8 h. Lek wiąże się z białkami osocza w ok 30%. Ok. 15% przyjętej dawki ulega przemianie w wątrobie. T_0,5 wynosi 2,5-4 h. W 70-80% preparat jest wydalany przez nerki, głównie w postaci nie zmienionej lub metabolitów. Reszta wydalana jest z kałem.

Stany spastyczne występujące w przebiegu: stwardnienia rozsianego, innych uszkodzeń rdzenia kręgowego (np. guz rdzenia kręgowego, jamistość rdzenia, choroby neuronów ruchowych, poprzeczne zapalenie rdzenia kręgowego, urazy rdzenia kręgowego), udarów naczyniowych mózgu, porażenia mózgowego, zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych, urazów głowy. Dzieci i młodzież w wieku do 18 lat: objawowe leczenie stanów spastycznych pochodzenia mózgowego, szczególnie powstałych w wyniku mózgowego porażenia dziecięcego, a także incydentów naczyniowo-mózgowych lub na skutek obecności zmian nowotworowych lub choroby zwyrodnieniowej mózgu. Lek jest również wskazany w leczeniu objawowym stanów spastycznych mięśni powstałych na skutek infekcji i chorób rdzenia kręgowego, zmian zwyrodnieniowych, urazów, zmian nowotworowych oraz nieznanego pochodzenia jak stwardnienie rozsiane, spastyczne porażenie rdzenia kręgowego, stwardnienie zanikowe boczne, jamistość rdzenia, poprzeczne zapalenie rdzenia, urazowe porażenie lub niedowład kończyn dolnych i kompresja rdzenia kręgowego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Choroba wrzodowa żołądka lub dwunastnicy.

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne zagrożenie dla płodu. Baklofen przenika do mleka kobiecego, nie zaleca się stosowania w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie, aby określić najmniejszą skuteczną dawkę nie wywołującą objawów niepożądanych. Dorośli: w ciągu pierwszych 3 dni 5 mg 3 razy dziennie, następnie zwiększając dawkę jednorazową o 5 mg co 3 dni aż do osiągnięcia 20 mg 3 razy dziennie. W większości przypadków dawką skuteczną jest 30-75 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można bardzo ostrożnie zwiększać. Maksymalna dawka nie powinna przekraczać 100 mg/dobę. Nie należy nagle przerywać leczenia baklofenem z uwagi na możliwość wystąpienia omamów i zaostrzenia stanów spastycznych; należy stopniowo zmniejszać dawkę w ciągu około 1-2 tygodni. Dzieci i młodzież do 18 lat: leczenie należy rozpocząć od bardzo niskiej dawki (co odpowiada około 0,3 mg/kg mc. na dobę), w 2-4 dawkach podzielonych (najlepiej w 4 dawkach podzielonych). Dawkę należy zwiększać ostrożnie w odstępach ok. jednego tyg., aż do osiągnięcia oczekiwanego rezultatu terapii u dziecka. Zazwyczaj stosowana dawka dobowa podtrzymująca terapię wynosi 0,75 - 2 mg/kg mc. Maksymalna dawka dobowa nie powinna przekraczać 40 mg u dzieci <8 lat. U dzieci >8 lat maksymalna dawka dobowa wynosi 60 mg. Baklofenu w postaci tabl. nie należy stosować u dzieci o mc. <33 kg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku dawkę należy zwiększać ze szczególną ostrożnością, u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek (w tym dializowanych) należy zmniejszyć dawkę do 5 mg na dobę. Sposób podania. Lek należy przyjmować w czasie posiłków. Tabletkę 10 mg można podzielić na równe dawki.

Leczenie preparatem może spowodować zaostrzenie porfirii, stwierdzonej w wywiadzie choroby alkoholowej, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń psychotycznych, schizofrenii, zaburzeń depresyjnych lub maniakalnych, stanów splątania lub choroby Parkinsona; należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z tymi zaburzeniami i ściśle ich nadzorować. Notowano przypadki samobójstw i zdarzeń związanych z samobójstwem. W większości przypadków u pacjentów tych występowały dodatkowe czynniki ryzyka związane ze zwiększonym ryzykiem popełnienia samobójstwa, w tym zaburzenia spożycia alkoholu, depresja i (lub) wcześniejsze próby samobójcze. Wraz z farmakoterapią należy prowadzić ścisły nadzór nad pacjentami z dodatkowymi czynnikami ryzyka. Pacjentów (i ich opiekunów) należy uczulić, że konieczna jest obserwacja, czy nie pogarsza się stan kliniczny, pojawiają zachowania lub myśli samobójcze albo nietypowe zmiany zachowania, i w razie wystąpienia tych objawów, niezwłocznie zwrócić się po pomoc medyczną. Zgłaszano przypadki niewłaściwego stosowania, nadużywania i uzależnienia związane ze stosowaniem baklofenu. Należy zachować ostrożność u pacjentów nadużywających substancji psychoaktywnych w przeszłości i obserwować, czy nie występują u nich objawy niewłaściwego stosowania, nadużywania lub uzależnienia od baklofenu, np. zwiększanie dawki, aktywne poszukiwanie leku, rozwój tolerancji. U pacjentów otrzymujących baklofen w dawkach terapeutycznych odnotowano przypadki encefalopatii, która ustępowała po przerwaniu leczenia. Objawy obejmowały senność, obniżony poziom świadomości, dezorientację, mioklonie i śpiączkę. Jeśli zauważy się wystąpienie objawów encefalopatii, należy przerwać stosowanie baklofenu. Preparat należy zawsze (jeśli nie występują ciężkie działania niepożądane) odstawiać powoli, stopniowo zmniejszając dawkę w ciągu 1-2 tyg. Po nagłym odstawieniu leku, zwłaszcza po długotrwałym stosowaniu, notowano stany lękowe i stany splątania, majaczenie, omamy, zaburzenia psychotyczne, manię lub paranoję, drgawki (stan padaczkowy), dyskinezę, tachykardię, hipertermię, rabdomiolizę i przemijające nasilenie spastyczności w wyniku efektu z odbicia. Baklofen wydalany jest z moczem, głównie w postaci niezmienionej. Należy stosować ostrożnie baklofen u pacjentów z osłabioną czynnością nerek, a u pacjentów ze schyłkową chorobą nerek można go podawać wyłącznie wtedy, gdy oczekiwane korzyści przewyższają ryzyko. U pacjentów z osłabioną czynnością nerek przyjmujących baklofen doustnie w dawkach powyżej 5 mg/dobę oraz w dawkach 5 mg/dobę u pacjentów ze schyłkową niewydolnością nerek poddawanych przewlekłej hemodializie obserwowano neurologiczne przedmiotowe i podmiotowe objawy przedawkowania, w tym objawy kliniczne toksycznej encefalopatii (np. splątanie, dezorientację, senność i obniżony poziom świadomości). Pacjentów z osłabioną czynnością nerek należy uważnie obserwować w celu natychmiastowego rozpoznania objawów toksyczności. Szczególna ostrożność jest konieczna podczas stosowania baklofenu z substancjami lub preparatami, które mogą mieć znaczny wpływ na czynność nerek. Czynność nerek należy uważnie kontrolować i stosownie zmodyfikować dobową dawkę baklofenu w celu uniknięcia jego toksyczności. Należy zachować szczególną ostrożność podczas leczenia pacjentów w podeszłym wieku (zwiększone ryzyko wystąpienia objawów niepożądanych). Pacjenci z padaczką wymagający leczenia preparatem powinni pozostawać pod stałą kontrolą, ze względu na zmniejszenie skuteczności leków przeciwdrgawkowych i zmiany w zapisie EEG. Zachować ostrożność u pacjentów, u których utrzymanie pionowej pozycji ciała i równowagi lub zwiększenie zakresu ruchów, uzależnione jest od wzmożonego napięcia mięśni. Preparat należy stosować ze szczególną ostrożnością u pacjentów leczonych lekami obniżającymi ciśnienie krwi (możliwość wystąpienia interakcji). Należy zachować ostrożność u pacjentów z udarem mózgowym, zaburzeniami układu oddechowego, zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów ze zwiększonym napięciem zwieracza pęcherza moczowego (może wystąpić zatrzymanie moczu). U niektórych pacjentów leczonych baklofenem obserwowano zwiększenie aktywności AspAT, fosfatazy alkalicznej i zwiększenie stężenia glukozy w surowicy; wskazane jest wykonanie badań laboratoryjnych, szczególnie u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby i z cukrzycą. Istnieją bardzo ograniczone dane kliniczne dotyczące stosowania baklofenu u dzieci w wieku poniżej 1. rż. Stosowanie leku w tej grupie pacjentów powinno opierać się na indywidualnym rozważeniu korzyści i ryzyka terapii. Substancje pomocnicze. Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem w przypadku zaobserwowania następujących
objawów: bóle w klatce piersiowej, duszność, omdlenie, krwiomocz, depresja, stany splątania,
omamy, wysypki skórne, drgawki, zaburzenia widzenia, znaczne osłabienie siły mięśniowej, wymioty.

Poniżej przedstawiona jest lista działań niepożądanych, które występowały u pacjentów
przyjmujących leki zawierające baklofen:

Bardzo częste działania niepożądane (występują u więcej niż l na 10 pacjentów): senność,
uspokojenie, splątanie, nudności.

Częste działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 10 pacjentów): osłabienie, zmęczenie,
wyczerpanie, niska temperatura ciała, spłycenie i spowolnienie oddechu, uczucie pustki w głowie,
bóle i zawroty głowy, ataksja (bezład ruchowy), bezsenność, dezorientacja, uczucie suchości w jamie
ustnej, zaburzenia smaku, jadłowstręt, odruchy wymiotne, wymioty, zaparcia, biegunka, obniżenie
ciśnienia krwi, osłabienie siły mięśniowej, bóle mięśni, drżenie, wysypka, nadmierna potliwość,
zwiększona ilość oddawanego moczu, mimowolne lub bolesne oddawanie moczu.

Rzadkie działania niepożądane (występują u mniej niż 1 na 1000 pacjentów): uczucie mrowienia
i drętwienia w kończynach (parestezje), upośledzenie mowy, euforia, pobudzenie, depresja, omamy,
koszmary nocne, obniżenie progu drgawkowego i zwiększenie liczby napadów drgawkowych
(szczególnie u pacjentów z padaczką), bóle brzucha, zaburzenia czynności wątroby, bóle w klatce
piersiowej, kołatanie serca, duszność, omdlenia, obrzęk kostek, moczenie nocne, zatrzymanie moczu,
krwiomocz, impotencja, zaburzenia wytrysku, zahamowanie oddechu.

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych): zwiększenie
masy ciała, trudności z oddychaniem podczas snu (zespół bezdechu sennego), ograniczenie czynności
mózgu (encefalopatia), uczucie zatkania nosa, dodatni wynik badania na krew utajoną w kale, świąd.
U niektórych pacjentów obserwowano nasilenie stanów spastycznych (paradoksalna reakcja na lek).

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Preparat nasila uspokajające działanie alkoholu i leków działających na OUN, nasila działanie leków hipotensyjnych (może powodować konieczność zmiany dawkowania) oraz nadczynność ruchową u pacjentów równocześnie stosujących sole litu. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne mogą nasilić działanie preparatu i zmniejszyć w znacznym stopniu napięcie mięśniowe. U pacjentów z chorobą Parkinsona leczonych preparatami lewodopy z karbidopą w przypadku równoczesnego stosowania mogą wystąpić stany splątania, omamy i pobudzenie. Preparat przedłuża analgezję wywołaną przez fentanyl. Leki, które mogą spowodować niewydolność nerek (np. ibuprofen), opóźniają wydalanie baklofenu, co jest przyczyną wystąpienia działań toksycznych.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl