Betaxolol PMCS 20 mg tabletki

1 tabl. zawiera 20 mg chlorowodorku betaksololu.

Betaxolol hydrochloride

Kardioselektywny lek blokujący receptory β-adrenergiczne o długim czasie działania, bez wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i o małym działaniu stabilizującym błony komórkowe. Dawki stosowane u pacjentów nie wywierają istotnego działania kardiodepresyjnego. Betaksolol jest selektywnym lekiem blokującym receptory β-adrenergiczne, tj. kardioselektywnym, betaksolol nie wpływa ani na metabolizm sacharydów, ani na rozszerzanie oskrzeli przez leki betamimetyczne. Betaksolol reguluje wahania ciśnienia krwi spowodowane wysiłkiem lub stresem. Betaksolol nie zmniejsza wydalania sodu przez nerki. Po podaniu doustnym jest całkowicie i szybko wchłaniany. Biodostępność wynosi około 85%. W 50 % wiąże się z białkami osocza. 85-90% podanej dawki jest metabolizowane w wątrobie. Tylko jeden metabolit (2-3% podanej dawki), powstający w wyniku hydroksylowania alifatycznego, wykazuje działanie blokujące receptory β-adrenergiczne. Metabolit ma właściwości selektywne, siła jego działania stanowi 50% siły działania betaksololu. 10 do 15% podanej dawki wydalane jest w postaci niezmienionej przez nerki. Metabolity są wydalane głównie przez nerki. T_0,5 wynosi 15-20 h.

Leczenie nadciśnienia tętniczego u dorosłych pacjentów. Leczenie profilaktyczne dławicy piersiowej wysiłkowej stabilnej u dorosłych pacjentów.

Nadwrażliwość na chlorowodorek betaksololu lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie postaci astmy oskrzelowej lub przewlekłej obturacyjnej choroby płuc. Niewyrównana niewydolność serca. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. i IIIst. (z wyjątkiem osób z wszczepionym stymulatorem). Dławica Prinzmetala (w czystej postaci i jako monoterapia). Zespół chorego węzła zatokowo-przedsionkowego, w tym blok zatokowo-przedsionkowy. Ciężka bradykardia (<45-50 uderzeń na minutę). Ciężkie postaci choroby Raynauda i zaburzeń tętnic obwodowych. Nieleczony guz chromochłonny nadnerczy. Niedociśnienie tętnicze. Reakcje anafilaktyczne w wywiadzie. Kwasica metaboliczna. Jednoczesne stosowanie z floktafeniną lub z sultoprydem.

Stosowanie leku w ciąży jest niewskazane, chyba że korzyści terapeutyczne dla matki przeważają możliwe ryzyko dla płodu lub noworodka. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ przez łożysko, co może powodować wewnątrzmaciczną śmierć płodu, niewczesny i przedwczesny poród; u płodu mogą wystąpić działania niepożądane (zwłaszcza hipoglikemia i bradykardia). U noworodków matek leczonych lekami β-adrenolitycznymi działanie tych leków utrzymuje się przez kilka dni po porodzie. Istnieje zwiększone ryzyko wystąpienia powikłań sercowych i płucnych u noworodków w okresie pourodzeniowym. Jeśli wystąpi niewydolność serca, noworodka należy przewieźć na OIOM. Należy unikać podawania środków zwiększających objętość osocza (ryzyko wystąpienia ostrego obrzęku płuc). Donoszono również o występowaniu bradykardii, zaburzeniach oddychania i hipoglikemii u noworodka. Zaleca się ścisły nadzór nad noworodkiem w specjalistycznym ośrodku (monitorowanie częstości akcji serca i stężenia glukozy we krwi) przez pierwsze 3 do 5 dni po porodzie. Betaksolol przenika do mleka matki. Ryzyko wystąpienia hipoglikemii i bradykardii nie zostało ocenione, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas leczenia betaksololem.

Doustnie. Dorośli. Nadciśnienie tętnicze: zwykle stosowana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Dławica piersiowa wysiłkowa stabilna: zwykle stosowana dawka to 1 tabl. (20 mg) raz na dobę. U niektórych pacjentów (np. pacjenci z przewlekłą, obturacyjną chorobą płuc) właściwe jest rozpoczęcie leczenia od mniejszej dawki 10 mg na dobę. W niektórych przypadkach konieczne może być zwiększenie dawki dobowej do 40 mg. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzenia czynności nerek (CCr >20 ml/min) nie ma konieczności dostosowania dawkowania, jednakże, zaleca się obserwację kliniczną na początku leczenia, do czasu uzyskania stabilnych stężeń betaksololu w osoczu (średnio 4 dni). U pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <20 ml/min) oraz u pacjentów poddawanych hemodializie lub dializie otrzewnowej nie należy przekraczać dawki 10 mg/dobę. U pacjentów poddawanych dializoterapii dawka dobowa może być podawana niezależnie od częstości i czasu dializy. U pacjentów z niewydolnością wątroby nie ma konieczności dostosowania dawkowania; aleca się uważną kontrolę kliniczną na początku leczenia. U pacjentów w podeszłym wieku leczenie należy rozpoczynać ostrożnie od małych dawek oraz ściśle kontrolować stan kliniczny pacjenta. Nie ustalono dotąd bezpieczeństwa stosowania i skuteczności betaksololu u dzieci i młodzieży, z tego względu nie zaleca się jego stosowania w tych grupach wiekowych. Sposób podania. Spożyty równocześnie pokarm oraz jego skład nie wpływają na dostępność biologiczną betaksololu. Tabletki należy przyjmować o tej samej porze każdego dnia, najlepiej rano. Tabl. można podzielić na dwie części, aby to zrobić należy położyć tabletkę na twardej powierzchni, linią podziału do góry i a następnie przełamać na dwie równe części, przyciskając każdy z końców w dół palcami wskazującymi obu rąk, (należy zastosować krótki, silny nacisk).

Nie należy nagle przerwać stosowania betaksololu, zwłaszcza u pacjentów ze stabilną dławicą piersiową, ponieważ może to spowodować ciężkie zaburzenia rytmu serca, zawał mięśnia sercowego lub nagły zgon. Dawkę należy stopniowo zmniejszać tj. przez 1 do 2 tyg.; jeżeli zachodzi konieczność, leczenie innym lekiem należy rozpocząć równocześnie ze zmniejszaniem dawki betaksololu, aby uniknąć zaostrzenia dławicy piersiowej. Konieczne jest zmniejszenie dawki betaksololu, jeżeli częstość akcji serca w spoczynku wynosi <50-55 uderzeń na minutę oraz jeśli wystąpią objawy bradykardii. Betaksolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: z astmą oskrzelową lub POChP (betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodnych postaci tych chorób; leczenie należy rozpoczynać od najmniejszych dawek; przed rozpoczęciem leczenia zaleca się przeprowadzenie badań czynności płuc; w przypadku wystąpienia napadu astmy podczas leczenia można zastosować leki pobudzające receptory β₂, rozszerzające oskrzela); z niewydolnością serca (betaksolol stosować pod stałą obserwacją lekarską; rozpoczynać leczenie od bardzo małych dawek stopniowo je zwiększając); z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist. (ze względu na ujemne dromotropowe działanie β-adrenolityków); z dławicą piersiową typu Prinzmetala (ryzyko zwiększenia liczby i czasu trwania napadów dławicowych; betaksolol można stosować tylko w przypadku łagodniejszego przebiegu choroby i w mieszanej postaci dławicy, pod warunkiem, że jednocześnie stosuje się lek rozszerzający naczynia krwionośne); z chorobami tętnic obwodowych, np. zespołem lub chorobą Raynauda, zapaleniem tętnic lub przewlekłym niedokrwieniem kończyn dolnych (może dojść do nasilenia objawów); z guzem chromochłonny (w leczeniu wtórnego nadciśnienia tętniczego spowodowanego leczeniem guza chromochłonnego nadnerczy należy ściśle monitorować ciśnienie tętnicze krwi); z cukrzycą (regularnie kontrolować glikemię, gdyż betaksolol może maskować objawy hipoglikemii, takie jak tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); w podeszłym wieku (leczenie prowadzić pod kontrolą lekarską i rozpocząć od najmniejszej skutecznej dawki); z niewydolnością nerek (zmodyfikować dawkowanie zależnie od wartości klirensu kreatyniny); z jaskrą (należy monitorować pacjentów, u których zastosowano leczenie β-adrenolitykiem ogólne i w postaci kropli do oczu, ze względu na możliwość sumowania się efektów leczenia). Leki działające β-adrenolitycznie zmniejszają odruchowy częstoskurcz i zwiększają ryzyko wystąpienia niedociśnienia tętniczego. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, blokada receptorów β-adrenergicznych zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca, niedokrwienia mięśnia sercowego oraz przełomu nadciśnieniowego w czasie indukcji znieczulenia. Należy poinformować anestezjologa o stosowaniu leku β-adrenolitycznego. Jeżeli konieczne jest przerwanie leczenia, to uznaje się, że 48 h jest wystarczającym okresem na uzyskanie prawidłowej wrażliwości na katecholaminy. W niektórych przypadkach nie należy przerywać stosowania leku β-adrenolitycznego: u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na ryzyko związane z nagłym przerwaniem stosowania leków β-adrenolitycznych, zaleca się kontynuowanie leczenia aż do czasu operacji; w nagłych wypadkach oraz jeśli przerwanie leczenia jest niemożliwe, pacjentów należy chronić przed nadmiernymi reakcjami przywspółczulnymi za pomocą odpowiedniej premedykacji atropiną. W razie konieczności można powtórzyć podanie atropiny; należy wziąć pod uwagę ryzyko wystąpienia reakcji anafilaktycznych. Blokada β-adrenergiczna zmniejsza ciśnienie wewnątrzgałkowe i może mieć wpływ na niewłaściwy wynik testu na wykrycie jaskry; lekarz okulista powinien być poinformowany o tym, że pacjent jest leczony betaksololem. Należy dokładnie rozważyć korzyści z zastosowania leków β-adrenolitycznych u pacjentów z łuszczycą lub z łuszczycą w wywiadzie rodzinnym (ryzyko nasilenia objawów). Leczenie betaksololem może maskować objawy sercowo-naczyniowe nadczynności tarczycy. U pacjentów skłonnych do ciężkich reakcji anafilaktycznych, niezależnie od przyczyny, szczególnie spowodowanych środkami kontrastującymi zawierającymi jod lub floktafeniny oraz u pacjentów poddawanych terapii odczulającej, betaksolol może prowadzić do zaostrzenia reakcji uczuleniowej i oporności na działanie adrenaliny, podawanej w zwykle stosowanych dawkach. Podatność na hipoglikemię jest zwiększona, np. podczas długotrwałej głodówki lub ciężkiego wysiłku fizycznego. Nie zaleca się stosowania betaksololu u dzieci i młodzieży (brak danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania i skuteczności). U dzieci, działanie hipoglikemizujące leków β-adrenolitycznych może wystapić szybciej, co prowadzi do zwiększonego ryzyka drgawek w tej grupie wiekowej. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na jedną tabletkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 osób)
- zawroty głowy, ból głowy,
- osłabienie, bezsenność,
- ból żołądka, biegunka, nudności i wymioty,
- zwolnienie częstości uderzeń serca (bradykardia),
- ziębnięcie kończyn,
- impotencja.

Rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 osób)
- reakcje skórne, w tym nasilenie objawów istniejącej łuszczycy lub wystąpienie wysypki
  podobnej do łuszczycy,
- depresja,
- niewydolność serca, niskie ciśnienie tętnicze krwi, zaburzenie rytmu serca (zwolnienie
  przewodzenia przedsionkowo-komorowego lub zaostrzenie istniejącego bloku
  przedsionkowo-komorowego),
- odbarwienie palców rąk spowodowane zmniejszonym dopływem krwi (zespół Raynauda),
  nasilenie bólu pojawiającego się podczas chodzenia, związanego z zaburzeniem krążenia krwi
  w kończynach dolnych,
- trudności z oddychaniem z powodu zwężenia dróg oddechowych (napadowy skurcz oskrzeli).

Bardzo rzadko występujące działania niepożądane (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 000 osób)
- zaburzenia czucia (uczucie mrowienia) w obwodowych częściach kończyn górnych i dolnych,
- zaburzenia widzenia,
- omamy, dezorientacja, koszmary senne,
- zmniejszenie lub zwiększenie stężenia cukru we krwi.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych)
- letarg,
- wysypka, świąd, nadmierne pocenie się, łysienie.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181 C, 02-222 Warszawa, Tel.: +48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Leczenie skojarzone przeciwwskazane z: floktafeniną (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego wywołanego floktafeniną, leki o działaniu β-adrenolitycznym powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych); sultoprydem (zaburzenia automatyzmu, nasilona bradykardia, z powodu dodatkowego czynnika wywołującego bradykardię). Leczenie skojarzone niezalecane z: amiodaronem (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie mechanizmów kompensacyjnych ze strony układu współczulnego); glikozydami naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego, ryzyko bradykardii); werapamilem (nie należy stosować betaksololu podczas leczenia werapamilem lub w ciągu kilku dni po zastosowaniu werapamilu (i vice versa); fingolimodem (nie należy rozpoczynać leczenia fingolimodem u pacjentów przyjmujących leki o działaniu β-adrenolitycznym, ze względu na możliwość nasilenia bradykardii; jeśli takie leczenie skojarzone jest konieczne, zaleca się odpowiednie monitorowanie stanu pacjenta na początku leczenia, co najmniej przez noc). Leczenie skojarzone wymagające zachowania środków ostrożności z: halogenowymi wziewnymi lekami znieczulającymi (leki o działaniu β-adrenolitycznym hamują reakcje kompensacyjne ze strony układu sercowo-naczyniowego (podczas operacji blokowanie receptorów β-adrenergicznych może być zniesione przez podanie leku pobudzającego receptory β-adrenergiczne); zazwyczaj, nie należy przerywać stosowania betaksololu podczas znieczulenia ogólnego. We wszystkich przypadkach należy unikać nagłego przerwania leczenia, należy poinformować anestezjologa o leczeniu lekami β-adrenolitycznymi); antagoniści wapnia - beprydyl, diltiazem, mebefradyl i werapamil (zaburzenia automatyzmu mięśnia sercowego: nasilona bradykardia, zatrzymanie czynności węzła zatokowo-przedsionkowego; zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego i niewydolność serca, ze względu na działanie synergiczne; leczenie skojarzone tymi lekami można stosować wyłącznie pod ścisłą kontrolą EKG, szczególnie na początku leczenia); diltiazem (zgłaszano zwiększone ryzyko depresji podczas jednoczesnego stosowania diltiazemu i leków β-adrenolitycznych); leki przeciwarytmiczne - propafenon i leki klasy Ia - chinidyna, hydrochinidyna i dyzopiramid (zaburzenia kurczliwości, automatyzmu i przewodzenia w mięśniu sercowym, ze względu na zahamowanie kompensacyjnych mechanizmów współczulnych; zaleca się kontrolowanie EKG); baklofen (zwiększenie działania przeciwnadciśnieniowego; należy prowadzić regularną kontrolę ciśnienia tętniczego krwi i jeżeli zachodzi konieczność dostosować dawkę leku przeciwnadciśnieniowego); insulina i sulfonamidy zmniejszające stężenie glukozy we krwi (β-adrenolityki mogą maskować niektóre objawy hipoglikemii, takie jak: kołatanie serca i tachykardia; regularnie kontrolować stężenie glukozy we krwi, zwłaszcza na początku leczenia); lidokaina (zwiększenie stężenia lidokainy we krwi z możliwym nasileniem działań niepożądanych neurologicznych i kardiologicznych, ze względu na zmniejszenie metabolizmu lidokainy w wątrobie; należy dostosować dawkowanie lidokainy; zaleca się ścisłą kontrolę kliniczną, kontrolę EKG oraz monitorowanie stężenia lidokainy we krwi podczas stosowania β -adrenolitycznego i po zakończeniu jego stosowania); środki kontrastujące zawierające jod (w przypadku wstrząsu lub niedociśnienia tętniczego związanego z zastosowaniem środków kontrastujących zawierających jod, β-adrenolityki powodują zmniejszenie reakcji kompensacyjnych ze strony układu sercowo-naczyniowego; jeżeli to możliwe, stosownie leków β-adrenolitycznych należy przerwać przed wykonaniem badania radiologicznego z zastosowaniem środka kontrastowego; jeśli kontynuacja leczenia jest konieczna należy zapewnić dostęp do OIOM). Leczenie skojarzone wymagające rozważenia: NLPZ, kortykosteroidy i tetrakozaktyd osłabiają działanie hipotensyjne betaksololu. Antagoniści wapnia - pochodne dihydropirydyny, takie jak nifedypina wykazują ujemne inotropowe działanie różniące się stopniem nasilenia zależnie od konkretnego leku i prawdopodobnie addytywne do ujemnego inotropowego działania leków β-adrenolitycznych (niedociśnienie tętnicze, niewydolność serca u pacjentów z utajoną lub niewyrównaną niewydolnością serca); leczenie β-adrenolitykiem może dodatkowo zmniejszyć reakcję odruchową układu współczulnego, występującą w przypadku nasilonych hemodynamicznych zaburzeń. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne pochodne imipraminy, neuroleptyki nasilają działanie hipotensyjne betaksololu, istnieje ryzyko wystąpienia niedociśnienia ortostatycznego. Stosowanie z meflochiną zwiększa ryzyko bradykardii. Leki sympatykomimetyczne osłabiają działanie leków β-adrenolitycznych. Pacjentów, u których planowane jest odstawienie klonidyny, a którzy leczeni są jednocześnie lekami blokującymi receptory β-adrenergiczne, należy ściśle monitorować w celu wykrycia wystąpienia niedociśnienia tętniczego. Należy przerwać stosowanie leków β-adrenolitycznych na kilka dni przed stopniowym zmniejszaniem dawki klonidyny. Może wystąpić zahamowanie zatokowe, gdy leki β-adrenolityczne, w tym betaksolol, stosowane są jednocześnie z innymi preparatami, o których wiadomo, że powodują zahamowanie zatokowe.

PRO. MED. PL Sp. z o.o.
Aleja Korfantego 141
40-154 Katowice
32-209-84-77
[email protected]
www.promed.pl