Bisoprolol Aurovitas 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Bisoprolol jest wysoce selektywnym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Mechanizm działania w nadciśnieniu nie jest jasny, wiadomo jednak, że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reninową osocza. U pacjentów z dławicą piersiową blokada receptorów β₁ powoduje zwolnienie czynności serca i w konsekwencji zmniejszenie zapotrzebowania na tlen. Doraźnie zastosowany bisoprolol u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, bez przewlekłej niewydolności serca, zmniejsza częstość akcji serca i objętość wyrzutową, a co za tym idzie pojemność minutową i zużycie tlenu. Podczas długotrwałego podawania początkowo zwiększony opór obwodowy maleje. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi ok. 90%. Bisoprolol wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 wynosi 10-12 h i zapewnia 24-godzinną skuteczność w przypadku dawkowania raz na dobę.

Nadciśnienie tętnicze. Przewlekła, stabilna dławica piersiowa.

Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność mięśnia sercowego lub okres dekompensacji niewydolności serca, który wymaga dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze (skurczowe ciśnienie krwi poniżej 100 mmHg). Ciężka astma oskrzelowa lub ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać zarostowej choroby tętnic obwodowych lub ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna.

Bisoprololu nie należy stosować w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Jeśli leczenie bisoprololem uważane jest za konieczne, należy monitorować maciczno-łożyskowy przepływ krwi oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego wpływu na ciążę lub płód należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodek musi pozostawać pod ścisłą obserwacją. Objawy hipoglikemii i bradykardii występują na ogół w ciągu pierwszych 3 dni po urodzeniu. Działanie farmakologiczne bisoprololu może szkodliwie wpływać na ciążę i (lub) rozwój płodu lub noworodka. Leki blokujące receptory β-adrenergiczne zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co wiązało się z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. Działania niepożądane (np. hipoglikemia, bradykardia) mogą wystąpić u płodu i noworodka. Jeśli leczenie β-adrenolitykami jest konieczne, preferowane są selektywne β₁-adrenolityki. Brak danych dotyczących przenikania leku do mleka ludzkiego - nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Doustnie. Dorośli: 5 mg raz na dobę; jeśli to konieczne, dawkę można zwiększyć do 10 mg raz na dobę. Jeśli dostępne są tylko tabl. powl. o mocy 10 mg to w celu rozpoczęcia leczenia od małej dawki dobowej 5 mg lub dostosowania dawki można je podzielić na 2 równe dawki po 5 mg fumaranu bisoprololu. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg raz na dobę. Dawkowanie dostosowuje się indywidualnie, szczególnie w zależności od tętna oraz reakcji na leczenie. Leczenie bisoprololem jest na ogół długotrwałe. Leczenia nie należy przerywać w sposób nagły, gdyż może to prowadzić do przejściowego pogorszenia stanu pacjenta. Leczenia nie należy przerywać w sposób nagły, szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki dobowej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lub nerek o nasileniu łagodnym do umiarkowanego zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (CCr <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby, nie zaleca się stosować dawki większej niż 10 mg raz na dobę. Doświadczenie w stosowaniu bisoprololu u pacjentów dializowanych jest ograniczone, jednak brak dowodów wskazujących na konieczność zmiany schematu dawkowania. Nie ma konieczności dostosowania dawkowania u pacjentów w podeszłym wieku. Nie ma doświadczenia w stosowaniu bisoprololu u dzieci - nie zaleca się stosowania. Sposób podania. Tabletkę należy przyjmować rano z posiłkiem lub bez, popijając płynem, nie żuć. Tabletki 5 mg i 10 mg można podzielić na równe dawki.

Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów: z nadciśnieniem tętniczym lub z dławicą piersiową i współistniejącą niewydolnością mięśnia sercowego; cukrzycą z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (objawy hipoglikemii - np. tachykardia, kołatanie serca lub nasilone pocenie - mogą być maskowane); stosujących ścisłą głodówkę, w przypadku trwającego leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększyć zarówno wrażliwość na alergeny, jak i nasilenie reakcji anafilaktycznych, leczenie adrenaliną nie zawsze prowadzi do oczekiwanego efektu terapeutycznego); z blokiem przedsionkowo-komorowego Ist.; z dławicą Prinzmetala (obserwowano przypadki skurczu naczyń wieńcowych; pomimo wysokiej selektywności bisoprololu względem receptorów beta₁ nie można całkowicie wykluczyć napadów bólu dławicowego podczas stosowania bisoprololu u pacjentów z dławicą piersiową Prinzmetala); z zarostową chorobą tętnic obwodowych (nasilenie objawów szczególnie na początku leczenia). U pacjentów z łuszczycą lub łuszczycą w wywiadzie można zastosować leki β-adrenolityczne (np. bisoprolol) jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści i ryzyka takiej terapii. Leczenie bisoprololem może maskować objawy nadczynności tarczycy. Pacjentom z guzem chromochłonnym nie wolno podawać bisoprololu bez wcześniejszego zastosowania leku blokującego receptory α-adrenergiczne. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu blokada receptorów β zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w czasie indukcji i intubacji, a także w okresie pooperacyjnym. Obecnie zaleca się kontynuowanie blokady receptorów β w okresie okołooperacyjnym. O zastosowaniu β-adrenolityku należy poinformować anestezjologa ze względu na potencjalne interakcje z innymi lekami, mogące wywołać bradyarytmie, osłabienie odruchowej tachykardii oraz zmniejszenie zdolności odruchowej do kompensacji utraty krwi. Jeśli przerwanie leczenia lekami β-adrenolitycznymi przed zabiegiem uważa się za konieczne, to należy je przeprowadzić stopniowo i zakończyć leczenie ok. 48 h przed znieczuleniem. Mimo że kardioselektywne β₁-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze β-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. W astmie oskrzelowej lub w innych przewlekłych obturacyjnych chorobach płuc, które mogą przebiegać objawowo, zaleca się podawać jednocześnie leki rozszerzające oskrzela. Sporadycznie u pacjentów z astmą może wystąpić zwiększony opór w drogach oddechowych, dlatego może zajść konieczność zwiększenia dawki β₂-adrenomimetyków. Leczenie bisoprololem w skojarzeniu z antagonistami wapnia typu werapamilu lub dilitazemu i z ośrodkowo działającymi lekami przeciwnadciśnieniowymi jest na ogół niezalecane. Szczególnie u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca leczenia bisoprololem nie wolno nagle przerywać, chyba że jest to konieczne, ponieważ może to prowadzić do przejściowego zaostrzenia choroby serca.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Zgłoszono również następujące działania niepożądane:

Często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów):
• uczucie zmęczenia, zawroty głowy, bóle głowy (szczególnie na początku leczenia; te objawy są
  zazwyczaj łagodne i często ustępują w ciągu 1-2 tygodni),
• wrażenie zimna lub drętwienia w kończynach górnych i (lub) dolnych,
• nudności, wymioty,
• biegunka,
• zaparcia,
• niskie ciśnienie krwi.

Niezbyt często (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów):
• zaburzenia snu,
• depresja,
• wolne lub nieregularne bicie serca (bradykardia),
• zaostrzenie niewydolności mięśnia sercowego, powodujące nasilenie duszności i (lub) zatrzymanie
  płynów,
• u pacjentów z astmą oskrzelową lub zaburzeniami oddechowymi w przeszłości, mogą wystąpić
  trudności w oddychaniu,
• osłabienie mięśni, skurcze,
• uczucie osłabienia.

Rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 1 000 pacjentów):
• koszmary senne,
• omamy,
• zaburzenia słuchu,
• zapalenie błony śluzowej nosa, wywołujące katar z podrażnieniem,
• reakcje alergiczne (świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka). Należy natychmiast zgłosić się do lekarza,
  jeśli wystąpią cięższe reakcje alergiczne, do których mogą należeć obrzęk twarzy, szyi, języka, jamy
  ustnej lub gardła, lub trudności w oddychaniu.
• suchość spojówek spowodowana zmniejszonym wydzielaniem łez (może być bardzo uciążliwa, jeśli
  pacjent używa soczewek kontaktowych),
• zapalenie wątroby wywołujące bóle brzucha, utratę apetytu oraz czasami żółtaczkę z zażółceniem oczu
  i skóry oraz ciemne zabarwienie moczu,
• zaburzenia erekcji,
• omdlenia,
• zwiększenie wyników badań krwi, takich jak aktywności enzymów wątrobowych i triglicerydów.

Bardzo rzadko (mogą wystąpić rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów):
• nasilenie łuszczycy lub wywołanie podobnej suchej, łuszczącej się wysypki,
• wypadanie włosów,
• zapalenie spojówek.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: 22 49-21-301, fax: 22 49-21-309,
e-mail: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się stosowania bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (ujemny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe odstawienie tych leków, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Fingolimod badano w skojarzeniu z atenololem i diltiazemem. W przypadku stosowania fingolimodu z atenololem w badaniu interakcji u zdrowych ochotników, obserwowano dodatkowe zmniejszenie częstości akcji serca o 15% na początku leczenia fingolimodem, natomiast efektu tego nie obserwowano po zastosowaniu diltiazemu. Leczenia fingolimodem nie należy rozpoczynać u pacjentów otrzymujących β-adrenolityki, lub inne substancje które mogą spowalniać częstość akcji serca, takie jak przeciwarytmiczne leki klasy Ia i III, antagoniści kanału wapniowego (takie jak werapamil i diltiazem), iwabradyna, digoksyna, leki blokujące cholinoesterazę lub pilokarpinę ze względu na możliwe addycyjne działanie na częstość akcji serca. Jeżeli leczenie fingolimodem jest rozważane u tych pacjentów, należy skonsultować się z kardiologiem odnośnie zmiany na leczenie lekami niepowodującymi zmniejszenia częstości akcji serca lub odpowiedniego monitorowania pacjenta podczas rozpoczynania terapii. Zaleca się co najmniej przedłużenie obserwacji do następnego dnia, jeśli odstawienie leków zmniejszających częstość akcji serca nie jest możliwe. Ostrożnie stosować z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. nifedypina, felodypina i amlodypina (ryzyko niedociśnienia tętniczego, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy naparstnicy (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie rytmu serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia i nasilenie objawów chromania przestankowego); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (ryzyko nieznacznego skrócenie T_0,5 bisoprololu w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, zazwyczaj nie ma konieczności dostosowania dawki); pochodne ergotaminy (zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Aurovitas Pharma Polska Sp. z o.o.
ul. Sokratesa 13 D/27
01-909 Warszawa
www.aurovitas.pl