Bisoratio 2,5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 2,5 mg fumaranu bisoprololu; tabletki zawierają laktozę.

Bisoprolol jest wysoce selektywnym lekiem blokującym receptory β₁-adrenergiczne, pozbawionym wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i istotnych właściwości stabilizujących błonę komórkową. Wykazuje niewielkie powinowactwo do receptorów β₂ mięśni gładkich oskrzeli i naczyń oraz do receptorów β₂ związanych z regulacją metabolizmu. Biodostępność bisoprololu po podaniu doustnym wynosi ok. 90%. Wiąże się z białkami osocza w ok. 30%. W 50% jest metabolizowany w wątrobie do nieczynnego metabolitu, który następnie wydalany jest przez nerki; pozostałe 50% dawki jest wydalane w postaci niezmienionej przez nerki. T_0,5 wynosi 10-12 h i zapewnia 24-godzinną skuteczność w przypadku dawkowania raz na dobę.

Leczenie stabilnej, przewlekłej niewydolności serca z zaburzoną czynnością skurczową lewej komory w skojarzeniu z inhibitorami ACE i lekami moczopędnymi, a także w razie konieczności z glikozydami nasercowymi.

Nadwrażliwość na bisoprolol lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub okresy dekompensacji niewydolności serca, wymagające dożylnego podawania leków inotropowych. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy II lub III st.. Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie. Ciężka astma oskrzelowa, ciężka przewlekła obturacyjna choroba płuc. Ciężka postać choroby zarostowej tętnic obwodowych, ciężka postać zespołu Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny. Kwasica metaboliczna.

Nie stosować w ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Leki β-adrenolityczne zmniejszają przepływ łożyskowy, co wiąże się z zahamowaniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub przedwczesnym porodem. W przypadku, gdy leczenie β-adrenolitykiem jest konieczne, należy stosować selektywny β₁-adrenolityk i monitorować przepływ krwi przez macicę i łożysko oraz wzrost płodu. W przypadku szkodliwego działania na ciążę lub płód należy rozważyć leczenie alternatywne. Należy uważnie obserwować noworodka, pod kątem objawów hipoglikemii i bradykardii (zazwyczaj występują w ciągu pierwszych 3 dni). Nie zaleca się karmienia piersią w czasie stosowania bisoprololu.

Doustnie. Dorośli. W standardowym leczeniu przewlekłej niewydolności serca stosuje się inhibitor ACE (lub antagonistę receptora angiotensyny II, jeśli pacjent nie toleruje inhibitorów ACE), lek β-adrenolityczny, leki moczopędne i w uzasadnionych przypadkach, glikozydy naparstnicy. Leczenie bisoprololem należy rozpoczynać u pacjentów w stabilnym stanie klinicznym (bez ostrej niewydolności serca). Terapię powinien prowadzić lekarz z doświadczeniem w leczeniu przewlekłej niewydolności serca. Leczenie należy rozpoczynać od małej dawki leku, a następnie zwiększać ją stopniowo, przy dobrej tolerancji, w sposób następujący: 1,25 mg raz na dobę przez pierwszy tydzień, następnie dawkę zwiększyć do 2,5 mg raz na dobę i stosować przez kolejny tydzień, następnie zwiększyć ją do 3,75 mg raz na dobę i stosować przez kolejny tydzień, następnie zwiększyć ją do 5 mg raz na dobę i stosować przez 4 tyg., następnie zwiększyć dawkę do 7,5 mg raz na dobę i stosować przez kolejne 4 tyg. i dalej do 10 mg raz na dobę jako dawka podtrzymująca (dawka maksymalna). W trakcie i po okresie ustalania dawki może wystąpić przejściowe nasilenie niewydolności serca, niedociśnienie tętnicze lub bradykardia. W trakcie ustalania dawki zaleca się uważne monitorowanie parametrów życiowych pacjenta (ciśnienie tętnicze, tętno) oraz objawów nasilenia niewydolności serca; objawy te mogą wystąpić już w pierwszym dniu leczenia. Leczenie bisoprololem stabilnej, przewlekłej niewydolności serca jest z reguły długotrwałe. Jeśli maksymalna zalecana dawka nie jest dobrze tolerowana, można rozważyć jej stopniowe zmniejszanie. W przypadku przemijającego nasilenia niewydolności serca, niedociśnienia tętniczego lub bradykardii należy ponownie ocenić dawkowanie jednocześnie podawanych leków. Może być również konieczne czasowe zmniejszenie dawki bisoprololu lub rozważenie jego odstawienia. Należy zawsze rozważyć wznowienie podawania i (lub) zwiększenie dawki bisoprololu, gdy uzyska się stabilizację stanu pacjenta. Jeśli rozważane jest zakończenie leczenia, zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki, ponieważ nagłe odstawienie leku może prowadzić do ostrego pogorszenia stanu pacjenta. Szczególne grupy pacjentów. Ze względu na brak danych u pacjentów z przewlekłą niewydolnością serca i niewydolnością nerek lub wątroby, należy szczególnie ostrożnie zwiększać dawkę u tych pacjentów. Nie jest konieczne modyfikowanie dawki u pacjentów w podeszłym wieku. Nie stosować u dzieci. Sposób podania. Lek należy przyjmować rano. Tabletki mogą być przyjmowane podczas posiłku. Nie należy ich żuć. Tabletki można podzielić na równe dawki.

Leczenia bisoprololem nie wolno przerywać nagle, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca; zalecane jest stopniowe zmniejszanie dawki. Brak doświadczeń terapeutycznych ze stosowaniem bisoprololu w niewydolności serca u pacjentów z: cukrzycą insulinozależną; ciężkimi zaburzeniami czynności nerek lub wątroby; kardiomiopatią restrykcyjną; wrodzoną chorobą serca; hemodynamicznie istotną wadą zastawek; zawałem serca przebytym w ciągu ostatnich 3 mies. Ostrożnie stosować u pacjentów: z astmą oskrzelową lub innymi przewlekłymi obturacyjnymi chorobami płuc (zaleca się jednoczesne stosowanie leków rozszerzających oskrzela, może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków u pacjentów z astmą); z cukrzycą ze znacznymi wahaniami stężenia glukozy we krwi (mogą być maskowane objawy hipoglikemii); stosujących ścisłą dietę; z blokiem przedsionkowo-komorowym Ist.; z dławicą Prinzmetala; z chorobą zarostową tętnic kończyn dolnych (może dojść do nasilenia objawów, zwłaszcza na początku leczenia); podczas leczenia odczulającego (bisoprolol może zwiększać wrażliwości na alergeny i nasilać ciężkość reakcji anafilaktycznych, a leczenie adrenaliną może nie zawsze przynosić oczekiwany skutek terapeutyczny). U pacjentów chorych na łuszczycę lub z łuszczycą w wywiadzie, β-adrenolityki można stosować jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy bisoprolol można stosować tylko po uprzednim zablokowaniu receptorów α. Leczenie bisoprololem może maskować objawy tyreotoksykozy. Zgodnie z obecnymi zaleceniami, zaleca się utrzymywanie blokady receptorów β w okresie okołooperacyjnym (taka blokada zmniejsza częstość występowania zaburzeń rytmu serca i niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, intubacji oraz w okresie pooperacyjnym); należy poinformować anestezjologa o przyjmowaniu bisoprololu. Jeżeli uzna się za stosowne przerwanie leczenia przed zabiegiem operacyjnym, należy stopniowo zmniejszać dawkę i całkowicie odstawić bisoprolol na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Ze względu na zawartość laktozy, preparatu nie należy stosować u pacjentów z dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W celu zapobiegania poważnym reakcjom, należy niezwłocznie skontaktować się z lekarzem, jeśli
działanie niepożądane jest ciężkie, wystąpi nagle lub gwałtownie się pogorszy.

Większość poważnych działań niepożądanych jest związana z czynnością serca:
- zwolnienie czynności serca (może dotyczyć więcej niż 1 na 10 osób)
- nasilenie niewydolności serca (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób)
- wolna lub nieregularna czynność serca (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób).

W przypadku wystąpienia zawrotów głowy lub osłabienia albo trudności w oddychaniu należy
niezwłocznie skontaktować się z lekarzem.

Inne działania niepożądane są wymienione poniżej zgodnie z częstością występowania:

Często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10 osób)
- zmęczenie, osłabienie, zawroty głowy, ból głowy
- uczucie ziębnięcia lub drętwienia rąk lub stóp
- niskie ciśnienie tętnicze krwi
- zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak: nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.

Niezbyt często (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 100 osób)
- zaburzenia snu
- depresja
- trudności z oddychaniem u pacjentów z astmą lub przewlekłą chorobą płuc
- osłabienie mięśni, kurcze mięśni.

Rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 1000 osób)
- zaburzenia słuchu
- alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa
- suchość oczu spowodowana zmniejszonym wydzielaniem łez (co może być bardzo kłopotliwe,
  jeżeli pacjent stosuje soczewki kontaktowe)
- zapalenie wątroby, które może powodować zażółcenie skóry lub oczu
- reakcje typu alergicznego, takie jak swędzenie, zaczerwienienie, wysypka
- zmniejszenie popędu płciowego (zaburzenia potencji)
- koszmary senne, omamy
- omdlenie
- zmiany niektórych wyników badań krwi dotyczących funkcjonowania wątroby lub stężenia
  lipidów.

Bardzo rzadko (może dotyczyć nie więcej niż 1 na 10000 osób)
- podrażnienie lub zaczerwienienie oczu (zapalenie spojówek)
- utrata włosów
- pojawienie się lub nasilenie łuskowatej wysypki na skórze (łuszczyca); wysypka typu
  łuszczycowego.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309,
https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się stosowania z następującymi lekami: leki przeciwarytmiczne klasy I, np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon (nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego i nasilenie ujemnego działania inotropowego); antagoniści kanału wapniowego typu werapamil i w mniejszym stopniu typu diltiazem (niekorzystny wpływ na kurczliwość i przewodzenie przedsionkowo-komorowe, dożylne podanie werapamilu u pacjentów leczonych β-adrenolitykiem może prowadzić do głębokiego niedociśnienia i bloku przedsionkowo-komorowego); ośrodkowo działające leki przeciwnadciśnieniowe, np. klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna (możliwe zmniejszenie ośrodkowego napięcia współczulnego, zwolnienie czynności serca i zmniejszenie pojemności wyrzutowej serca oraz rozszerzenie naczyń krwionośnych; nagłe przerwanie leczenia, zwłaszcza przed zakończeniem blokady receptorów β, może zwiększać ryzyko powstania nadciśnienia z odbicia). Ostrożnie stosować z następującymi lekami: antagoniści wapnia z grupy dihydropirydyny, np. felodypina i amlodypina (ryzyko niedociśnienia, a u pacjentów z niewydolnością serca ryzyko dalszego pogorszenia czynności komór serca); leki przeciwarytmiczne klasy III, np. amiodaron (możliwe nasilenie wpływu na czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego); leki parasympatykomimetyczne (możliwe wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwiększenie ryzyka bradykardii); β-adrenolityki stosowane miejscowo, np. krople do oczu stosowane w jaskrze (możliwe nasilenie ogólnoustrojowego działania bisoprololu); insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe (zwiększone działanie hipoglikemizujące, β-blokery mogą maskować objawy hipoglikemii); leki znieczulające (osłabienie odruchowej tachykardii i zwiększenie ryzyka niedociśnienia); glikozydy nasercowe (wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego i zwolnienie częstości pracy serca); NLPZ (osłabienie hipotensyjnego działania bisoprololu); β-sympatykomimetyki, np. izoprenalina, dobutamina (wzajemne osłabienie działania); leki sympatykomimetyczne pobudzające zarówno receptory α i β, np. noradrenalina, adrenalina (zwężenie naczyń, co wywołuje zwiększenie ciśnienia); leki przeciwnadciśnieniowe i inne leki mogące obniżać ciśnienie tętnicze, np. trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, barbiturany, pochodne fenotiazyny (ryzyko hipotensji). Połączenia leków do rozważenia: meflochina (nasilenie ryzyka bradykardii); inhibitory MAO, z wyjątkiem inhibitorów MAO-B (nasilenie działania hipotensyjnego i jednocześnie zwiększenie ryzyka przełomu nadciśnieniowego); ryfampicyna (niewielkie zmniejszenie okresu półtrwania bisoprololu, zwykle bez potrzeby dostosowania dawkowania); pochodne ergotaminy (nasilenie zaburzeń krążenia obwodowego).

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl