Budezonid LEK-AM 400 µg/dawkę proszek do inhalacji w kapsułkach twardych

1 kaps. twarda (tj. 1 dawka inhalacyjna) zawiera 200 µg lub 400 µg budezonidu. Preparat zawiera laktozę.

Glikokortykosteroid o silnym, miejscowym działaniu przeciwzapalnym. Wywiera działanie farmakologiczne poprzez oddziaływanie na wewnątrzkomórkowe receptory glikokortykosteroidowe. Dochodzi do zahamowania wytwarzania wielu różnych cytokin, enzymów i cząstek adhezyjnych. Dokładny mechanizm działania glikokortykosteroidów w leczeniu astmy nie jest w pełni poznany. Podanie budezonidu w postaci proszku do inhalacji pacjentom, u których leczenie kortykosteroidami jest konieczne, umożliwia kontrolę astmy w ciągu 10 dni po rozpoczęciu leczenia. Regularne stosowanie zmniejsza przewlekły stan zapalny w płucach u pacjentów z astmą. Lek poprawia czynność płuc oraz łagodzi objawy astmy, zmniejsza nadreaktywność oskrzeli oraz zapobiega zaostrzeniom astmy oskrzelowej. Budezonid, który dotarł do płuc, wchłania się szybko i całkowicie. Bezpośrednio po podaniu osiąga maksymalne stężenie w osoczu. Po uwzględnieniu części dawki leku odkładającej się w jamie ustnej i gardle, bezwzględna biodostępność wynosi 73%. Ze względu na efekt pierwszego przejścia w wątrobie jedynie 10-13% połkniętej dawki podanej wziewnie jest biodostępne. Budezonid wiąże się z białkami osocza krwi w 85-90%. Jest w znacznym stopniu dystrybuowany do tkanek. Nie jest metabolizowany w płucach. Wchłonięta część dawki jest metabolizowana w wątrobie do nieaktywnych metabolitów, głównie z udziałem CYP3A4. Po podaniu wziewnym 32% wchłoniętej dawki jest wydalane z moczem, a 15% - z kałem. T_0,5 w fazie eliminacji budezonidu wynosi ok. 2,8-5 h.

Astma oskrzelowa. Przewlekła obturacyjna choroba płuc (POChP).

Nadwrażliwość na budezonid lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Czynna gruźlica płuc.

Podczas stosowania leku w ciąży należy rozważyć korzyść ze stosowania budezonidu dla matki nad ryzykiem dla płodu. Należy stosować najmniejszą skuteczną dawkę budezonidu niezbędną do utrzymania wystarczającej kontroli astmy. Brak jest odpowiednich, dobrze kontrolowanych badań ze stosowaniem budezonidu u kobiet w ciąży. Większość wyników prospektywnych badań epidemiologicznych i dane uzyskane po wprowadzeniu budezonidu do obrotu na świecie nie wykazują zwiększonego ryzyka niepożądanych działań u płodu i noworodka, jeśli wziewny budezonid stosowany był podczas ciąży. Zapewnienie odpowiedniego leczenia astmy podczas ciąży jest ważne zarówno dla płodu, jak i dla matki. Budezonid podawany wziewnie przenika do mleka karmiących kobiet (stężenie leku w osoczu dziecka wynosi ok. 1/600 stężenia leku w osoczu matki). Mimo, iż te niewielkie ilości budezonidu mogłyby sugerować, że lek może być stosowany podczas karmienia piersią, kliniczny wpływ długotrwałego leczenia na dziecko karmione piersią nie jest znany. U szczurów budezonid podawany podskórnie nie wywierał niekorzystnego wpływu na płodność.

Wziewnie. Dawkę należy ustalać indywidualnie. Należy stosować jak najmniejszą dawkę skuteczną w leczeniu podtrzymującym. Budezonid należy stosować regularnie codziennie. W przypadku zmiany z leczenia za pomocą jednego rodzaju inhalatora na inny inhalator, należy dostosować dawkę leku. Dorośli. Leczenie pacjentów z łagodną astmą można rozpocząć od dawki wynoszącej 200 µg raz na dobę. Zwykle stosowana dawka wynosi 200 do 400 µg 2 razy na dobę. W razie zaostrzenia objawów astmy, gdy zmieniane jest leczenie kortykosteroidami podawanymi doustnie na leczenie budezonidem stosowanym wziewnie, lub gdy zmniejszana jest dawka kortykosteroidu podawanego doustnie, dawkę budezonidu można zwiększyć do 1600 µg na dobę podawanych w 2 do 4 dawkach podzielonych. Dzieci w wieku powyżej 6 lat i młodzież. Leczenie dzieci z łagodną astmą można rozpocząć od dawki 200 µg raz na dobę. Zwykle stosowana dawka wynosi 200 µg 2 razy na dobę. Maksymalna dawka dobowa wynosi 800 µg. U dzieci lek należy stosować pod nadzorem osoby dorosłej. Stosowanie leku za pomocą inhalatora dołączonego do opakowania powinno być uzależnione od zdolności dziecka do prawidłowego posługiwania się inhalatorem. Leku nie należy stosować u dzieci w wieku poniżej 6 lat ze względu na brak danych dotyczących skuteczności i bezpieczeństwa stosowania leku w tej grupie wiekowej. Szczególne grupy pacjentów. Brak badań klinicznych dotyczących stosowania budezonidu u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek oraz u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Należy zachować ostrożność u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby. Brak badań klinicznych dotyczących stosowania leku u pacjentów powyżej 65 lat. Sposób podania. Lek należy podawać wziewnie tylko za pomocą inhalatora kapsułkowego, który jest dołączony do opakowania. Należy poinformować pacjentów, że kapsułki przeznaczone są jedynie do podawania wziewnego i że nie należy ich połykać. Aby zapobiec wystąpieniu kandydozy jamy ustnej, należy zalecić pacjentom płukanie jamy ustnej wodą po każdym przyjęciu leku. Płukanie jamy ustnej może też pomóc zapobiec podrażnieniu gardła oraz zmniejszyć ryzyko wystąpienia działań ogólnoustrojowych.

Lek należy stosować regularnie, nawet jeśli objawy choroby nie występują. Wziewny budezonid nie przerywa ostrego skurczu oskrzeli i nie jest stosowany w leczeniu z wyboru w terapii stanu astmatycznego lub ostrych napadów astmy oskrzelowej. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów z chorobami towarzyszącymi, takimi jak utajona gruźlica płuc lub grzybicze i wirusowe zakażenia dróg oddechowych. Ze względu na możliwość wystąpienia zakażenia grzybiczego należy zachować ostrożność podczas leczenia pacjentów z takimi chorobami układu oddechowego, jak: rozstrzenie oskrzeli oraz pylica płuc. W przypadku zaostrzenia objawów astmy dawkę budezonidu można zwiększyć lub dodatkowo zastosować okresowo kortykosteroidy podawane doustnie i (lub) antybiotyk w razie zakażenia. Pacjenci powinni mieć zawsze dostęp do krótko działającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela, który jest stosowany w celu złagodzenia ostrych objawów astmy. Należy zalecić pacjentom, by skontaktowali się z lekarzem prowadzącym, jeśli objawy astmy nasilą się (zwiększenie częstości stosowania krótko działającego wziewnego leku rozszerzającego oskrzela lub utrzymywanie się objawów ze strony układu oddechowego). Należy ponownie ocenić stan pacjenta i rozważyć konieczność zwiększenia dawki leków przeciwzapalnych - kortykosteroidów podawanych wziewnie lub doustnie. W rzadkich przypadkach inhalacja budezonidu może wywołać skurcz oskrzeli. W razie wystąpienia paradoksalnego skurczu oskrzeli należy natychmiast przerwać podawanie preparatu i, jeśli to konieczne, zastosować inne leczenie. Paradoksalny skurcz oskrzeli poddaje się leczeniu szybko działającymi wziewnymi lekami rozszerzającymi oskrzela. Podczas stosowania wziewnych kortykosteroidów mogą wystąpić działania ogólnoustrojowe, zwłaszcza jeśli stosowane są duże dawki leku przez dłuższy czas. Wystąpienie tych działań podczas wziewnego stosowania kortykosteroidów jest znacznie mniej prawdopodobne niż podczas ich doustnego stosowania. Do możliwych ogólnoustrojowych działań kortykosteroidów należą: zahamowanie czynności nadnerczy, nadmierne wydzielanie hormonów kory nadnerczy, zespół Cushinga, opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćma i jaskra, reakcje nadwrażliwości, rzadziej szereg objawów psychicznych lub zmian zachowania, w tym nadpobudliwość psychoruchowa, zaburzenia snu, lęk, depresja lub agresja (zwłaszcza u dzieci). Dlatego ważne jest, by stosować jak najmniejszą dawkę kortykosteroidów wziewnych zapewniającą skuteczną kontrolę objawów astmy. Zaleca się regularną kontrolę wzrostu dzieci długotrwale leczonych wziewnymi kortykosteroidami. W razie spowolnienia wzrostu należy dokonać oceny leczenia w celu zmniejszenia dawki kortykosteroidu wziewnego, jeśli to możliwe, do najmniejszej dawki zapewniającej skuteczną kontrolę objawów choroby. Należy ocenić korzyści ze stosowania kortykosteroidów i możliwe ryzyko spowolnienia wzrostu. Ponadto, należy rozważyć skierowanie pacjenta do pediatry pulmonologa. Długoterminowe skutki zmniejszenia tempa wzrastania związanego ze stosowaniem kortykosteroidów wziewnych, w tym wpływ na ostateczny wzrost w wieku dojrzałym, nie są znane. Możliwość osiągnięcia wzrostu ostatecznego, zgodnego z przewidywanym wzrostem, po przerwaniu leczenia wziewnymi kortykosteroidami nie została odpowiednio zbadana. Należy zachować ostrożność podczas długotrwałego podawania budezonidu jednocześnie z silnym inhibitorem CYP3A4 (np. itrakonazolem, atazanawirem, ketokonazolem, rytonawirem, nelfinawirem, amiodaronem, klarytromycyną). Zaburzenie widzenia może wystąpić w wyniku ogólnoustrojowego i miejscowego stosowania kortykosteroidów. Jeżeli u pacjenta wystąpią takie objawy, jak nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. U pacjentów nieprzyjmujących steroidów działanie terapeutyczne lek osiąga zazwyczaj w ciągu 10 dni. U pacjentów ze zwiększonym wydzielaniem śluzu oskrzelowego można początkowo zastosować dodatkowo kortykosteroid doustnie przez krótki okres (ok. 2 tyg.). U pacjentów przyjmujących steroidy, produkt umożliwia zastąpienie lub znaczne zmniejszenie dawki stosowanych doustnie glikokortykosteroidów i utrzymanie kontroli astmy. Stan pacjenta powinien być względnie stabilny w czasie zmiany leczenia ze steroidów podawanych doustnie na budezonid podawany wziewnie. W takich przypadkach stosuje się duże dawki budezonidu podawanego wziewnie jednocześnie z uprzednio stosowanym steroidem podawanym doustnie przez ok. 10 dni. Następnie należy stopniowo zmniejszać dawkę steroidu podawanego doustnie (np. o 2,5 mg prednizolonu lub równoważną dawkę co miesiąc) do możliwie najmniejszej dawki. W wielu przypadkach możliwe jest całkowite zastąpienie steroidów podawanych doustnie preparatem. Nie należy gwałtownie przerywać leczenia uzupełniającego steroidami działającymi ogólnoustrojowo lub budezonidem wziewnym. Należy zrobić to powoli. Należy zachować szczególną ostrożność w pierwszych miesiącach po zmianie leczenia kortykosteroidami podawanymi doustnie na leczenie budezonidem podawanym wziewnie, tak aby upewnić się, że u danego pacjenta rezerwa hormonów kory nadnerczy jest wystarczająca do przeciwdziałania sytuacjom stresowym, takim jak: uraz, zabieg chirurgiczny lub ciężkie zakażenia. Należy regularnie kontrolować czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza. U niektórych pacjentów konieczne jest zastosowanie w tych sytuacjach dodatkowych kortykosteroidów. Zalecane jest, aby pacjenci nosili zawsze przy sobie kartę informującą o tym, że chorują na astmę. Zastąpienie kortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowym kortykosteroidem podawanym wziewnie może ujawnić istnienie reakcji alergicznych, takich jak: alergiczne zapalenie błony śluzowej nosa lub wyprysk, które wcześniej były tłumione przez kortykosteroid stosowany doustnie. U pacjentów może wystąpić letarg, ból mięśni i stawów, nudności lub wymioty. Reakcje alergiczne należy odpowiednio leczyć za pomocą leków przeciwhistaminowych lub kortykosteroidów stosowanych miejscowo. W przypadku wystąpienia kandydozy jamy ustnej, w większości przypadków wystarczy miejscowe zastosowanie leków przeciwgrzybiczych bez konieczności przerywania leczenia preparatem. Może wystąpić chrypka, ale jest ona przemijająca i ustępuje po przerwaniu leczenia lub zmniejszeniu dawki i (lub) oszczędzaniu głosu. U pacjentów z POChP otrzymujących wziewne kortykosteroidy zaobserwowano zwiększenie częstości występowania zapalenia płuc, w tym zapalenia płuc wymagającego hospitalizacji. Istnieją pewne dowody na zwiększone ryzyko wystąpienia zapalenia płuc wraz ze zwiększeniem dawki steroidów, ale nie zostało to jednoznacznie wykazane we wszystkich badaniach. Należy szczególnie wnikliwie obserwować pacjentów z POChP, czy nie rozwija się u nich zapalenie płuc, ponieważ kliniczne objawy takich zakażeń oraz zaostrzenia POChP często się nakładają. Do czynników ryzyka zapalenia płuc u pacjentów z POChP należą aktualne palenie tytoniu, starszy wiek, niski wskaźnik masy ciała (BMI) i ciężka postać POChP. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy. Zgłaszano przypadki w których pacjenci przez pomyłkę połknęli kapsułki z budezonidem zamiast umieścić je w inhalatorze. W większości przypadków spożycie kapsułki nie było związane z wystąpieniem działań niepożądanych. Należy poinformować pacjenta, że kapsułki przeznaczone są jedynie do stosowania wziewnego i nie należy ich połykać. Jeśli u pacjenta, który stosuje lek nie wystąpi poprawa czynności oddechowych, lekarz prowadzący powinien zapytać, w jaki sposób pacjent przyjmuje preparat.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Niektóre rzadko występujące działania niepożądane mogą być ciężkie.
• Trudności w oddychaniu ze świszczącym oddechem, kaszel. Należy natychmiast przerwać
  stosowanie leku i skontaktować się z lekarzem.
• Ciężkie reakcje alergiczne na skórze z wysypką, świądem, pokrzywką, trudnościami
  w oddychaniu lub przełykaniu, zawrotami głowy i (lub) obrzękiem twarzy i gardła; mogą to być
  objawy ciężkiej reakcji alergicznej.
• Skrajne osłabienie, zmniejszenie masy ciała, nudności, utrzymująca się biegunka; mogą to być
  objawy niedoczynności nadnerczy.
• Zwiększenie masy ciała, księżycowaty kształt twarzy, osłabienie i (lub) otyłość brzuszna; mogą to
  być objawy zaburzenia hormonalnego (zespołu Cushinga związanego z nadczynnością
  nadnerczy).
• Zwiększone ciśnienie w gałce ocznej (jaskra).
  W przypadku wystąpienia któregokolwiek z wyżej wymienionych objawów, należy natychmiast
  skontaktować się z lekarzem.

Pozostałe działania niepożądane

Często występujące działania niepożądane
Działania niepożądane, które mogą dotyczyć mniej niż 1 na 10 osób
• Zakażenia grzybicze (kandydozy) jamy ustnej i gardła. Należy przepłukać jamę ustną wodą po
  zastosowaniu każdej dawki, aby zmniejszyć ryzyko wystąpienia grzybicy jamy ustnej i gardła.
• Kaszel. Jeśli objaw ten jest nasilony, należy poinformować o tym lekarza.
• Chrypka.
• Podrażnienie gardła.
• Dysfonia (zaburzenie funkcji głosu, osłabienie głosu lub zmiana jego barwy na niski).
• Zapalenie płuc (zakażenie płuc) u pacjentów z POChP.

Należy powiedzieć lekarzowi, jeśli którykolwiek z poniższych objawów wystąpi podczas stosowania
budezonidu; mogą to być objawy zakażenia płuc:
- gorączka lub dreszcze;
- zwiększenie wytwarzania śluzu, zmiana barwy śluzu;
- nasilenie kaszlu lub zwiększone trudności w oddychaniu.

Niezbyt często występujące działania niepożądane
Działania niepożądane, które mogą dotyczyć mniej niż 1 na 100 osób
• Nieostre widzenie, zaćma.
• Skurcze mięśni.
• Drżenia mięśni.
• Depresja.
• Niepokój.

Rzadko występujące działania niepożądane
Działania niepożądane, które mogą dotyczyć mniej niż 1 na 1000 osób
• Opóźnienie wzrostu u dzieci i młodzieży.
• Osłabienie struktury kości.
• Nerwowość, zmiany zachowania (głównie u dzieci).
• Natychmiastowe i opóźnione reakcje nadwrażliwości, w tym wysypka, kontaktowe zapalenie
  skóry, pokrzywka, obrzęk naczynioworuchowy, świąd i ciężkie reakcje alergiczne.
• Łatwe powstawanie wybroczyn krwawych (siniaków).

Jeśli którekolwiek z wymienionych działań wystąpią u pacjenta, należy poinformować o tym
lekarza.

Mogą wystąpić również inne działania niepożądane, ale częstość ich występowania nie może być
określona na podstawie dostępnych danych.
• Problemy ze snem, nadmierna aktywność psychoruchowa, agresja. Wystąpienie tych działań jest
  bardziej prawdopodobne u dzieci.

Jeśli którekolwiek z wymienionych działań wystąpią u pacjenta, należy poinformować o tym
lekarza.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią objawy niepożądane
niewymienione w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa,
tel.: + 48 22 49 21 301
faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Budezonid jest metabolizowany głównie z udziałem CYP3A4. Równoczesne podawanie inhibitorów CYP3A4 (np. itrakonazolu, atazanawiru, ketokonazolu, rytonawiru, nelfinawiru, amiodaronu, klarytromycyny) powoduje hamowanie metabolizmu budezonidu i zwiększenie ogólnoustrojowego narażenia na budezonid. W przypadku jednoczesnego podawania tych leków, należy kontrolować czynność kory nadnerczy oraz dostosować dawkę budezonidu w zależności od reakcji na lek. Należy unikać leczenia skojarzonego z kobicystatem (inhibitor CYP3A4), chyba, że korzyść z leczenia przeważa nad zwiększonym ryzykiem wystąpienia układowych działań niepożądanych kortykosteroidów i w takim przypadku pacjenci powinni być monitorowani, czy nie występują u nich układowe działania niepożądane kortykosteroidów. Jednoczesne podawanie silnych induktorów CYP3A4 (np. ryfampicyny) może nasilać metabolizm budezonidu i zmniejszać ogólnoustrojowe narażenie na budezonid.

Przedsiębiorstwo Farmaceutyczne LEK-AM Sp. z o.o.
Crown Square, ul. Przyokopowa 31
01-208 Warszawa
22-635-80-41
[email protected]
www.lekam.pl