Bunorfin 8 mg tabletki podjęzykowe

1 tabl. podjęzykowa zawiera 2 mg lub 8 mg buprenorfiny w postaci chlorowodorku. Preparat zawiera laktozę.

Buprenorphine

Buprenorfina jest częściowym opioidowym agonistą/antagonistą, wiążącym się z receptorami µ- i κ-w mózgu. Jej aktywność w podtrzymującym leczeniu opioidowym jest przypisywana wolno odwracalnemu wiązaniu z receptorami µ-, co w dłuższym okresie, zmniejsza potrzebę przyjmowania narkotyków przez uzależnionych pacjentów. Buprenorfina ma szeroki zakres bezpieczeństwa ze względu na właściwości częściowego agonisty/antagonisty, co ogranicza jej depresyjny wpływ na czynność serca i układu oddechowego. Po podaniu doustnym podlega metabolizmowi pierwszego przejścia. C_max w osoczu osiągalne jest po 90 min po podaniu podjęzykowym, a zależność między C_max a dawką jest liniowa w zakresie 2-16 mg. Buprenorfina metabolizowana jest przez 14-N-dealkilację i sprzęganie z kwasem glukuronowym cząsteczki macierzystej oraz dealkilowanego metabolitu. N-dezalkilobuprenorfina jest agonistą receptora µ o słabej aktywności wewnętrznej. Buprenorfina wydalana jest głównie z żółcią jako metabolity sprzężone z kwasem glukuronowym (70%), pozostałe 30% jest wydalane z moczem.

Leczenie substytucyjne uzależnienia od narkotyków opioidowych, obejmujące leczenie farmakologiczne, społeczne i psychologiczne.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa. Ciężka niewydolność wątroby. Ostre upojenie alkoholowe lub delirium tremens.

Buprenorfina nie powinna być stosowana podczas II i III trymestru ciąży. Podczas ostatnich 3 miesięcy ciąży, ciągłe stosowanie buprenorfiny niezależnie od dawek, może doprowadzić do powstania zespołu abstynencyjnego u noworodków. Pod koniec ciąży, jeżeli duże dawki muszą być podawane od czasu do czasu, lub w przypadku konieczności ciągłego stosowania, należy monitorować noworodki w celu zmniejszania ryzyka depresji oddechowej lub objawów odstawiennych. W dużych dawkach buprenorfina może hamować wydzielanie mleka. Z tego powodu, buprenorfina nie powinna być stosowana w okresie karmienia piersią u kobiet mających problem z uzależnieniem od opioidów.

Podjęzykowo. Dorośli. Lek jest przeznaczony dla dorosłych, którzy wyrazili zgodę na leczenie uzależnienia od opioidów. Leczenie musi odbywać się pod kontrolą lekarza mającego doświadczenie w leczeniu zależności/uzależnienia od opioidów. Rozpoczynając leczenie buprenorfiną lekarz musi wiedzieć, że substancja ta jest częściowym agonistą receptorów opioidowych. Buprenorfina wiąże się z receptorami opioidowymi µ i κ i może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego u pacjentów uzależnionych od opioidów. Początkowa terapia. Dawka początkowa wynosi 0,8-4 mg raz na dobę. Pacjentom uzależnionym od opioidów, którzy nie zaprzestali ich przyjmowania: pierwszą dawkę leku należy podać co najmniej 6 h po ostatnim zażyciu opioidu lub po wystąpieniu pierwszych objawów odstawiennych. Pacjentom przyjmującym metadon: przed rozpoczęciem leczenia buprenorfiną, należy zmniejszyć dawkę metadonu do maksymalnie 30 mg/dobę. Buprenorfina może przyspieszać wystąpienie zespołu abstynencyjnego u pacjentów leczonych metadonem. Dostosowanie dawki i dawka podtrzymująca. Dawkę buprenorfiny należy zwiększać stopniowo, dostosowując ją do działania klinicznego u pacjenta. Dawka 16 mg na dobę jest zazwyczaj dawką wystarczającą. Maksymalna dawka dobowa wynosi 24 mg. Buprenorfinę, szczególnie na początku leczenia, zaleca się wydawać pacjentowi codziennie. Dopiero po wyrównaniu stanu pacjenta, pacjenci godni zaufania mogą otrzymać zapas tabletek wystarczający na kilka dni leczenia. Należy przestrzegać lokalnych wytycznych co do wydawania leku. Zmniejszanie dawki i zakończenie leczenia. Po osiągnięciu zadawalającego okresu stabilizacji można zmniejszać stopniowo dawkę do dawki podtrzymującej. Jeżeli lekarz uzna to za odpowiednie, można przerwać kurację. W przypadku konieczności wolniejszego i stopniowego zmniejszania dawki, należy zastosować inne tabl. podjęzykowe zawierające buprenorfinę w mniejszych dawkach. Po zakończeniu leczenia pacjenci powinni być monitorowani ze względu na ryzyko nawrotu uzależnienia. Dalsze informacje znajdują się w krajowych wytycznych dotyczących leczenia buprenorfiną. Cele leczenia i jego przerwanie. Przed rozpoczęciem leczenia należy uzgodnić z pacjentem strategię leczenia, w tym czas trwania i cele leczenia. W trakcie leczenia lekarz i pacjent powinni pozostawać w częstym kontakcie, aby oceniać potrzebę kontynuacji leczenia, rozważyć przerwanie leczenia i, w razie potrzeby, dostosowania dawek. Gdy pacjent nie wymaga już leczenia preparatem, może być wskazane stopniowe zmniejszanie dawki, aby zapobiec objawom odstawienia. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku stosować takie same dawki jak u dorosłych. Lek nie powinien być stosowany w leczeniu dzieci w wieku poniżej 18 lat, ze względu na brak wystarczających doświadczeń w ich leczeniu. Sposób podania. Tabletkę podjęzykową należy trzymać pod językiem aż do całkowitego rozpuszczenia, ok. 5-10 min. Tabletek nie należy połykać, gryźć lub żuć.

Ostrzeżenia. Lek jest przeznaczony wyłącznie do leczenia uzależnienia od narkotyków opioidowych. Należy przestrzegać krajowych wytycznych dotyczących jego wydawania. Przerwanie leczenia może spowodować wystąpienie zespołu abstynencyjnego, którego objawy mogą pojawić się z opóźnieniem. Należy brać pod uwagę ryzyko nadużycia lub niewłaściwego użycia (np. dożylne stosowanie), szczególnie na początku leczenia. Tolerancja i zaburzenia związane ze stosowaniem opioidów (nadużywanie i uzależnienie): po wielokrotnym podaniu opioidów, takich jak preparat może rozwinąć się tolerancja, uzależnienie fizyczne i psychiczne oraz zaburzenia związane z używaniem opioidów (OUD). Nadużywanie lub celowe niewłaściwe stosowanie preparatu może prowadzić do przedawkowania i/lub zgonu. Ryzyko rozwoju OUD jest zwiększone u pacjentów, u których w wywiadzie lub w wywiadzie rodzinnym (rodzice lub rodzeństwo) odnotowano zaburzenia związane z zażywaniem substancji psychoaktywnych (w tym zaburzenia związane z nadużywaniem alkoholu), u osób aktualnie palących tytoń lub z zaburzeniami psychicznymi w wywiadzie (np. ciężką depresją, stanami lękowymi i zaburzeniami osobowości). Przed rozpoczęciem leczenia preparatem i w trakcie leczenia należy uzgodnić z pacjentem cele leczenia i plan odstawienia leku. Pacjenci będą wymagać monitorowania pod kątem oznak zachowań związanych z poszukiwaniem leku (np. zbyt wczesne prośby o uzupełnienie leku). Obejmuje to przegląd jednocześnie przyjmowanych opioidów i leków psychoaktywnych (takich jak benzodiazepiny). W przypadku pacjentów z oznakami i objawami OUD należy rozważyć konsultację ze specjalistą ds. uzależnień. Odwrócenie zastosowania: odnosi się do wprowadzenia leku nielegalnie do obrotu przez pacjentów lub osoby, które uzyskują preparat okradając pacjentów lub apteki. Odwrócenie zastosowania może prowadzić do nowego uzależnienia, w którym lek jest głównym narkotykiem, wraz z ryzykiem przedawkowania, szerzenia chorób wirusowych przenoszonych przez krew, depresji oddechowej i uszkodzenia wątroby. Objawy z odstawienia. Rozpoczynając leczenie buprenorfiną, lekarz musi zdawać sobie sprawę z częściowego agonizmu profilu buprenorfiny i, że może ona wywołać objawy z odstawienia u pacjentów uzależnionych od opioidów, zwłaszcza gdy jest podawana wcześniej niż 6 h po ostatniej dawce heroiny lub innego krótko działającego opioidu, lub gdy jest podawana wcześniej niż 24 h po ostatniej dawce metadonu. Odwrotnie, objawy z odstawienia mogą też być związane z dawkowaniem suboptymalnym. Ze względu na brak danych dotyczących bezpieczeństwa i skuteczności stosowania w grupie młodzieży w wieku 15-<18 lat, lek nie jest zalecany do stosowania w tej grupie wiekowej. Depresja oddechowa. Istnieją doniesienia o przypadkach zgonów związanych z depresją ośrodka oddechowego, szczególnie w przypadku skojarzonego stosowania z benzodiazepinami, lub w razie stosowania buprenorfiny niezgodnie z przeznaczeniem. Zaburzenia oddychania związane ze snem. Opioidy mogą powodować zaburzenia oddychania związane ze snem, w tym centralny bezdech senny (CBS) i hipoksemię związaną ze snem. Stosowanie opioidów zwiększa ryzyko wystąpienia CBS w sposób zależny od dawki. U pacjentów, u których występuje CBS, należy rozważyć zmniejszenie całkowitej dawki opioidów. Zapalenie wątroby, zaburzenia wątrobowe. Po niezgodnym z przeznaczeniem zastosowaniu leku (szczególnie po podaniu dożylnym) stwierdzono przypadki ciężkiego uszkodzenia wątroby. Były one obserwowane głownie po podaniu dużych dawek i spowodowane prawdopodobnie toksycznym działaniem na mitochondria. Istniejące wcześniej lub nabyte uszkodzenia mitochondriów (choroby genetyczne, zakażenia wirusowe, zwłaszcza przewlekłe zapalenie wątroby typu C, nadużywanie alkoholu, anoreksja, stosowanie związków uszkadzających mitochondria jak kwas acetylosalicylowy, izoniazyd, walproinian, amiodaron, analogi nukleotydów stosowanych w leczeniu zakażeń retrowirusowych itp.) mogą przyczyniać się do zwiększenia ryzyka uszkodzenia wątroby. Należy brać pod uwagę wyżej wymienione czynniki ryzyka przed przepisaniem leku oraz w czasie kontrolowania leczenia. W przypadku podejrzenia uszkodzenia wątroby, należy wykonać badania w celu oceny biologicznej oraz określenia przyczyny. W zależności od wyników można, zachowując ostrożność, przerwać podawanie preparatu tak, aby zapobiec wystąpieniu objawów z odstawienia i w celu zapobiegania powrotowi do uzależnienia. Jeżeli leczenie jest kontynuowane należy ściśle kontrolować czynność wątroby. Stwierdzono ciężkie przypadki uszkodzenia wątroby również przy nieodpowiednim użyciu, szczególnie w wyniku dożylnego podania. Te uszkodzenia wątroby obserwowano głównie podczas stosowania dużych dawek. Mogą być nasilone przez zakażenia wirusowe, a zwłaszcza przewlekłe zapalenie wątroby typu C, nadużywanie alkoholu, anoreksję, oraz równoczesne przyjmowanie innych leków mogących uszkodzić wątrobę. Zespół serotoninowy. Jednoczesne podawanie preparatu i innych leków serotoninergicznych, takich jak inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, może prowadzić do zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu. Jeśli jednoczesne przyjmowanie innych leków serotoninergicznych jest klinicznie uzasadnione, zaleca się uważną obserwację pacjenta, zwłaszcza w początkowej fazie leczenia i podczas zwiększania dawki. Objawy zespołu serotoninowego mogą obejmować zmiany stanu psychicznego, niestabilność autonomiczną, zaburzenia nerwowo-mięśniowe lub objawy dotyczące układu pokarmowego. Jeśli podejrzewa się występowanie zespołu serotoninowego, należy rozważyć zmniejszenie dawki lub przerwanie leczenia, w zależności od nasilenia objawów. Buprenorfina podawana pacjentom uzależnionym od opioidów może spowodować wystąpienie objawów z odstawienia, jeżeli zostanie podana wcześniej niż 6 h po ostatnim zażyciu opioidów. Należy zachować ostrożność u pacjentów z: urazami głowy i zwiększonym ciśnieniem środczaszkowym, niedociśnieniem tętniczym, rozrostem gruczołu krokowego i zwężeniem cewki moczowej. Preparat jako opioid może tłumić ból towarzyszący chorobom. Lek może powodować senność, którą mogą nasilić równocześnie przyjmowane inne związki działające hamująco na OUN, takie jak: alkohol, leki uspokajające i nasenne. Może wystąpić niedociśnienie ortostatyczne. Buprenorfina może powodować uzależnienie - ważne jest ścisłe przestrzeganie wskazań do rozpoczęcia terapii, dostosowywanie dawki i monitorowanie pacjenta. Środki ostrożności. Lek należy stosować ostrożnie u pacjentów z: astmą lub niewydolnością oddechową (ryzyko depresji oddechowej), niewydolnością nerek lub wątroby. Inhibitory CYP3A4 mogą zwiększać stężenie buprenorfiny. U pacjentów leczonych uprzednio inhibitorami CYP3A4, zaleca się starannie dobierać dawkę leku, ponieważ mniejsza dawka leku może być wystarczająca dla tych pacjentów. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę i nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy (typu Lapp) lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.
Należy przerwać przyjmowanie leku Bunorfin i natychmiast zgłosić się do lekarza jeśli wystąpią
objawy obrzęku naczynioruchowego (rzadkie działanie niepożądane), takie jak:
- obrzęk twarzy, języka lub gardła,
- trudności w przełykaniu,
- pokrzywka i trudności w oddychaniu.

Uzależnienie od leku Bunorfin
Bunorfin może powodować uzależnienie.
Częste działania niepożądane (występujące częściej niż u 1 pacjenta, ale rzadziej niż u 10 pacjentów na
100):
- Ból głowy, omdlenia, zawroty głowy
- Zaparcie, nudności, wymioty
- Bezsenność, senność, uczucie osłabienia
- Spadek ciśnienia tętniczego krwi przy zmianie pozycji z siedzącej lub leżącej na stojącą
- Pocenie się.

Przy długotrwałym stosowaniu buprenorfiny, częste działania niepożądane stopniowo ustępują, jednakże
zaparcie i pocenie się często pozostają.

Rzadkie działania niepożądane (występujące częściej niż u 1 pacjenta, ale rzadziej niż u 10 pacjentów na
10 000):
- Omamy
- Depresja oddechowa, skurcz oskrzeli
- Uszkodzenie wątroby, zapalenie wątroby
- Wstrząs anafilaktyczny, obrzęk naczynioruchowy
- Zatrzymanie moczu.

Nieznana częstość działań niepożądanych (częstość nie może być oszacowana na podstawie dostępnych
danych):
- Próchnica zębów.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu
Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych,
Al. Jerozolimskie 181C, PL-02 222 Warszawa, Tel.: + 48 22 49 21 301, Faks: + 48 22 49 21 309. Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można też zgłaszać podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie zaleca się jednoczesnego podawania. Preparat nie powinien być stosowany z napojami alkoholowymi lub z lekami zawierającymi alkohol (alkohol nasila działanie uspokajające buprenorfiny). Należy zachować ostrożność w czasie jednoczesnego podawania: benzodiazepin (ryzyko zgonu w wyniku zahamowania czynności oddechowej pochodzenia ośrodkowego; z tego względu należy ustalić dawki leków indywidualnie, a pacjent powinien być dokładnie kontrolowany; należy brać pod uwagę także możliwość nadużywania leku przez pacjenta); innych leków hamujących czynność OUN - inne pochodne opioidowe, takie morfina, dekstropropoksyfen, kodeina, dekstrometorfan i noskapina, niektóre leki przeciwydepresyjne, antagoniści receptora H₁ o działaniu uspokajającym, barbiturany, anksjolityki inne niż benzodiazepiny, neuroleptyki, klonidyna i inne związki pokrewne (możliwość zwiększenia depresji układu nerwowego; jednoczesne stosowanie leku z gabapentynoidami - gabapentyną i pregabaliną może prowadzić do depresji ośrodka oddechowego, niedociśnienia, głębokiej sedacji, śpiączki lub zgonu); leków przeciwcholinergicznych lub leków o działaniu przeciwcholinergicznym (np. trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, lekami antyhistaminowymi, lekami przeciwpsychotycznymi, lekami zwiotczającymi mięśnie, lekami stosowanymi w chorobie Parkinsona) - może powodować nasilenie przeciwcholinergicznych działań niepożądanych; inhibitorów MAO (możliwość nasilenia działania opioidów); leków serotoninergicznych (inhibitory MAO, selektywne inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny (SSRI), inhibitory wychwytu zwrotnego serotoniny i noradrenaliny (SNRI) lub trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne - zwiększają one ryzyko zespołu serotoninowego, choroby mogącej zagrażać życiu). Podczas jednoczesnego stosowania z ketokonazolem C_max i AUC buprenorfiny zwiększają się (odpowiednio o ok. 70% i 50%), w mniejszym stopniu dla norbuprenorfiny. Pacjenci przyjmujący buprenorfinę powinni być dokładnie kontrolowani, gdyż mogą wymagać zmniejszenia dawki, jeżeli stosuje się równocześnie silne inhibitory CYP3A4 (np. inhibitory proteazy jak rytonawir, nelfinawir bądź indynawir lub azolowe leki przeciwgrzybiczne, takie jak ketokonazol lub itrakonazol). Interakcje buprenorfiny z induktorami CYP3A4 nie były badane - wskazane jest ścisłe monitorowanie pacjentów otrzymujących równocześnie induktory enzymatyczne (np. fenobarbital, karbamazepina, fenytoina, ryfampicyna). Buprenorfina jest inhibitorem CYP2D6 i CYP3A4. Gdy buprenorfina (szczególnie w dużych dawkach) jest podawana łącznie z lekami będącymi substratami CYP2D6 lub CY3A4 stężenie tych leków we krwi może się zwiększyć i mogą się pojawić działania niepożądane. Buprenorfina w badaniach in vitro nie jest inhibitorem CYP2C19. Wpływ na inne enzymy, które metabolizują preparaty nie został zbadany.

Molteni Farmaceutici Polska Sp. z o.o.
ul. Józefa Korzeniowskiego 39
30-214 Kraków
12-653-15-71
[email protected]
www.molteni.com.pl