Clonazepamum TZF 1 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ampułka zawiera 1 mg klonazepamu. Preparat zawiera alkohol etylowy bezwodny i alkohol benzylowy.

Pochodna benzodiazepiny. Działa na wiele struktur OUN, przede wszystkim na układ limbiczny i podwzgórze, czyli struktury związane z regulacją czynności emocjonalnych. Nasila hamujące działanie neuronów GABA-ergicznych w obrębie kory mózgowej, hipokampa, móżdżku, rdzenia i innych struktur OUN. Następstwem tego jest zmniejszenie aktywności różnych grup neuronów: noradrenergicznych, cholinergicznych, dopaminergicznych, serotoninergicznych. Lek zwiększa powinowactwo receptora GABA-ergicznego do kwasu gamma-aminomasłowego (GABA), który jest endogennym neuroprzekaźnikiem hamującym. Preparat ma działanie przeciwdrgawkowe, przeciwlękowe, uspokajające, umiarkowane nasenne oraz zmniejsza napięcie mięśni szkieletowych. Lek podnosi próg drgawkowy i zapobiega występowaniu uogólnionych napadów drgawkowych, łagodzi przebieg napadów padaczkowych uogólnionych i ogniskowych. Po podaniu dożylnym lek szybko osiąga maksymalne stężenie we krwi. Z białkami osocza wiąże się w ok. 85%. Przenika przez barierę krew - płyn mózgowo-rdzeniowy i przez łożysko. Metabolizowany jest w wątrobie do metabolitów, które nie mają wpływu na działanie związku macierzystego. T_0,5 wynosi 20-40 h. Wydalany jest głównie z moczem w postaci metabolitów.

Przerywanie wszystkich postaci klinicznych stanu padaczkowego.

Nadwrażliwość na benzodiazepiny lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność płuc. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Miastenia. Ze względu na zawartość alkoholu benzylowego preparatu nie należy podawać noworodkom, a zwłaszcza wcześniakom.

Kobiety w wieku rozrodczym należy poinformować, by zgłosiły się do lekarza w razie planowania zajścia w ciążę lub podejrzenia o ciążę. Stosowanie leku w okresie ciąży jest dopuszczalne jedynie w przypadku bezwzględnej konieczności, a stosowanie bezpieczniejszych leków jest niemożliwe lub przeciwwskazane. Stosowanie leku w III trymestrze ciąży lub okresie okołoporodowym może spowodować u noworodka obniżenie temperatury ciała, ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia oddychania oraz osłabienie odruchu ssania. Obserwowano objawy zespołu odstawiennego u dzieci matek przyjmujących przewlekle benzodiazepiny w późniejszych okresach ciąży oraz objawy odstawienne u noworodka bezpośrednio po urodzeniu. Klonazepam przenika do mleka kobiecego. Nie powinien być podawany kobietom karmiącym piersią. Przedkliniczne dane o bezpieczeństwie oraz dane epidemiologiczne wskazują na działanie teratogenne klonazepamu.

Dawkowanie i czas leczenia należy określić dla każdego pacjenta indywidualnie, w zależności od stanu klinicznego i wieku pacjenta. Dorośli: zwykle 1 mg, jeśli konieczne dawkę można powtórzyć. Nie należy przekraczać 20 mg na dobę. Niemowlęta i dzieci: zwykle 0,5 mg, zawartość pół ampułki rozcieńczona taką samą ilością rozpuszczalnika, w powolnym wstrzyknięciu dożylnym. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w podeszłym wieku oraz u pacjentów z niewydolnością wątroby i (lub) nerek może być konieczne zmniejszenie dawki. Dawkowanie należy ustalać indywidualnie dla każdego pacjenta w zależności od stopnia niewydolności chorego narządu. Preparatu nie należy odstawiać nagle, konieczne jest zawsze stopniowe zmniejszanie dawki. Czas leczenia należy ograniczyć do minimum. Sposób podania. Preparat można podawać wyłącznie po uprzednim odpowiednim rozcieńczeniu. Roztwory preparatu należy podawać powoli. Szybkość wstrzyknięcia dożylnego u dorosłych pacjentów nie powinna przekraczać 0,25-0,5 mg/min (0,5 - 1 ml roztworu po rozcieńczeniu). Wstrzyknięcia dożylne: roztwór preparatu należy podawać powoli w duże żyły podłokciowe. Wlew dożylny: preparat można podawać w powolnym wlewie kroplowym, po uprzednim rozcieńczeniu glukozą lub płynem fizjologicznym. Roztwór preparatu można podawać również domięśniowo, ale tylko w sytuacjach nagłych, kiedy dostęp do żyły jest utrudniony lub niemożliwy. Roztwór należy wstrzykiwać powoli w duże grupy mięśni.

Podczas leczenia może rozwinąć się psychiczne i fizyczne uzależnienie - szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu, narkotyków lub innych leków w wywiadzie. Ryzyko uzależnienia zwiększa się wraz z dawką i czasem trwania leczenia. W przypadku rozwinięcia się uzależnienia, nagłe odstawienie leku może doprowadzić do wystąpienia objawów zespołu odstawienia, którego objawy mogą wystąpić nawet w przerwach pomiędzy poszczególnymi dawkami, zwłaszcza, jeśli lek jest podawany w dużych dawkach. Regularne stosowanie może prowadzić do rozwoju tolerancji. Jednoczesne stosowanie klonazepamu i opioidów może powodować sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Ze względu na takie ryzyko, jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich benzodiazepiny, lub leków o podobnym działaniu, takich jak klonazepam, z opioidami powinno być zarezerwowane dla pacjentów, u których alternatywne sposoby leczenia nie są możliwe. Jeśli zostanie podjęta decyzja o skojarzonym leczeniu, należy zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas trwania leczenia powinien być jak najkrótszy. Pacjentów należy ściśle obserwować w celu wykrycia objawów depresji oddechowej i sedacji. W związku z tym, zaleca się poinformowanie pacjentów i ich opiekunów (w stosownych przypadkach) o tych objawach. Kilka godzin po zażyciu leku (szczególnie dużej dawki) może pojawić się niepamięć następcza. W przypadku wystąpienia reakcji paradoksalnych: niepokój ruchowy, pobudzenie, drażliwość, agresywność, wrogość, koszmary senne, omamy, psychozy, somnambulizm, zaburzenia osobowości, nasilona bezsenność (częściej u pacjentów w podeszłym wieku lub uzależnionych od alkoholu) należy przerwać stosowanie leku. Klonazepam należy stosować szczególnie ostrożnie u pacjentów z depresją i (lub) próbami samobójczymi w wywiadzie, u pacjentów w podeszłym wieku, u pacjentów z ataksją móżdżkową i rdzeniową, z zatruciem alkoholem lub lekami i u pacjentów z ciężkim uszkodzeniem wątroby (np. marskość wątroby). Klonazepam należy stosować ostrożnie u pacjentów z przewlekłą niewydolnością płuc i (lub) przewlekłą niewydolnością oddechową (np. obturacyjna choroba płuc), z zaburzeniami czynności wątroby i (lub) nerek; w tych przypadkach należy stosować możliwie najmniejsze skuteczne dawki. Preparat należy podawać ostrożnie pacjentom z jaskrą. Klonazepam, zwłaszcza u niemowląt i małych dzieci, może powodować nadmierne wydzielanie śliny i wydzielin w drogach oddechowych; należy kontrolować drożność dróg oddechowych. Dawki preparatu muszą być dokładnie dostosowane do indywidualnych wymagań u pacjentów z wcześniej istniejącymi chorobami układu oddechowego lub wątroby i u pacjentów leczonych innymi ośrodkowo działającymi lekami lub środkami przeciwdrgawkowymi. Klonazepam u pacjentów z porfirią może prowokować napady padaczki. Podczas podawania dożylnego należy wybrać żyłę o odpowiedniej wielkości i podawać lek bardzo wolno z ciągłym monitorowaniem czynności oddechowej i ciśnienia krwi. Jeśli wstrzyknięcie wykonywane jest za szybko lub wielkość żyły jest niewystarczająca, istnieje ryzyko zakrzepowego zapalenia, które może prowadzić do zakrzepicy żylnej. Szybkie podawanie leku może również wywołać depresję oddechową. Preparat zawiera alkohol benzylowy (31 mg w 1 ml). Dożylne podawanie alkoholu benzylowego noworodkom wiąże się z ryzykiem ciężkich działań niepożądanych i śmierci (tzw. gasping syndrome). Minimalna ilość alkoholu benzylowego, przy której mogą wystąpić objawy toksyczności jest nieznana. Zwiększone ryzyko istnieje u małych dzieci z powodu kumulacji. Duże objętości alkoholu benzylowego należy podawać z ostrożnością i tylko w razie konieczności, zwłaszcza u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek lub wątroby z powodu ryzyka kumulacji toksyczności (kwasica metaboliczna). Lek zawiera alkohol etylowy. Ilość alkoholu w objętości (158 mg w 1ml) tego leku jest równoważna 4 ml piwa lub 1,6 ml wina. Jednoczesne podawanie z lekami zawierającymi, np. glikol propylenowy lub etanol może prowadzić do kumulacji etanolu i wywoływać działania niepożądane, w szczególności u małych dzieci o małej zdolności metabolicznej lub z niedojrzałością metaboliczną. Ponieważ ten lek podaje się zwykle powoli przez ponad 24 h, działanie alkoholu może być zmniejszone.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Ciężkie działania niepożądane
Jeśli wystąpi którykolwiek z następujących objawów niepożądanych, należy niezwłocznie poinformować
lekarza prowadzącego lub zgłosić się do najbliższego oddziału ratunkowego w szpitalu:
• ciężka reakcja alergiczna w postaci świądu, obrzęku warg lub języka lub świszczącego oddechu albo
   duszności;
• duszność, obrzęk kostek, kaszel, zmęczenie, przyspieszone bicie serce, ból w klatce piersiowej, który
   może rozprzestrzeniać się na szyję i ramiona;
• dezorientacja, stany podniecenia i pobudzenia, depresja z tendencjami samobójczymi, niepokój,
   drażliwość, urojenia, koszmary senne, omamy (widzenie lub słyszenie rzeczy, które nie istnieją),
   psychozy (utrata kontaktu z rzeczywistością), nietypowe zachowania. Zaburzenia te najczęściej pojawiają
   się po spożyciu alkoholu i u osób w podeszłym wieku.

Inne działania niepożądane, które mogą wystąpić podczas leczenia lekiem Clonazepamum TZF
• Zmiana liczby niektórych krwinek
• Wysypki, świąd, pokrzywka
• Brak apetytu
• Reakcje paradoksalne - niepokój psychoruchowy, bezsenność, zwiększona pobudliwość i agresywność,
   drżenie mięśniowe, drgawki. Reakcje paradoksalne najczęściej występują po spożyciu alkoholu, u
   pacjentów w podeszłym wieku i u pacjentów z chorobami psychicznymi.
• Uzależnienie psychiczne i fizyczne może rozwinąć się podczas leczenia klonazepamem w dawkach
   terapeutycznych. Nagłe przerwanie leczenia może wywołać zespół odstawienia. Pacjenci nadużywający
   alkoholu lub leków są bardziej podatni na rozwinięcie uzależnienia. Podczas leczenia klonazepamem
   może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana depresja.
• Uczucie senności, zawroty głowy, spowolnienie reakcji mogą wystąpić w czasie pierwszych kilku dni
   leczenia u pacjentów w podeszłym wieku i zwykle ustępują w czasie trwania dalszej kuracji;
• Zaburzenia mowy
• Zaburzenia widzenia (niewyraźne, podwójne widzenie)
• Spowolnienie akcji serca, ból w klatce piersiowej
• Obniżenie ciśnienia krwi
• Zaburzenia ośrodka oddechowego – trudności w oddychaniu, ból w klatce piersiowej może pojawić się
   zwłaszcza przy jednoczesnym stosowaniu innych leków działających depresyjnie na ośrodek oddechowy.

U niemowląt i dzieci, szczególnie, gdy występują zaburzenia psychiczne, klonazepam może zwiększać
ilość wydzieliny oskrzelowej i śliny. Lekarz będzie często sprawdzał drożność dróg oddechowych.
• Nudności, dolegliwości żołądkowe, uczucie suchości w jamie ustnej
• Niewielkie podwyższenie aktywności enzymów wątrobowych, zaburzenia czynności wątroby z
   wystąpieniem żółtaczki (zażółcenie skóry, białek oczu)
• Wypadanie włosów, zaburzenia pigmentacji (zmiana zabarwienia skóry)
• Drżenie mięśni, zwiotczenie mięśni
• Zatrzymanie moczu, nietrzymanie moczu
• Zaburzenia miesiączkowania, zmniejszenie popędu seksualnego
• Ogólne osłabienie, omdlenia
Niekiedy w miejscu podania może dojść do zapalenia żyły.
W niektórych postaciach padaczki podczas długotrwałego leczenia może zwiększyć się częstość
napadów.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione w
ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301; faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Depresyjny wpływ klonazepamu na OUN nasilają leki działające na OUN jak np. leki do znieczulenia ogólnego (anestetyki), leki nasenne, psychotropowe, narkotyczne leki przeciwbólowe, leki zwiotczające mięśnie, inne leki przeciwdrgawkowe. Taki sam efekt powoduje alkohol. W przypadku terapii skojarzonej z innymi lekami działającymi na OUN dawkę każdego leku należy dostosować indywidualnie, tak by otrzymać optymalny efekt. Jednoczesne stosowanie leków uspokajających, takich jak klonazepam lub inne benzodiazepiny, lub leki o podobnym działaniu do benzodiazepin, z opioidami, zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu z powodu dodatkowego, sumującego się depresyjnego działania na OUN. Dawka i czas ich jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. U pacjentów otrzymujących jednocześnie klonazepam z innymi preparatami przeciwpadaczkowymi, zwłaszcza z grupy pochodnych hydantoiny lub z fenobarbitalem, obserwuje się znaczne nasilenie działań niepożądanych takich, jak sedacja, apatia, toksyczność. U pacjentów tych należy zachować szczególną ostrożność podczas ustalania dawkowania, zwłaszcza w początkowym okresie leczenia. Skojarzona terapia klonazepamu z walproinianem sodu w większości przypadków jest skuteczna i dobrze tolerowana przez pacjentów, ale niekiedy może indukować stany padaczkowe o typie napadów nieświadomości. Cymetydyna, erytromycyna, disulfiram, fluwoksamina, fluoksetyna, omeprazol, doustne środki antykoncepcyjne, jako inhibitory izoenzymów cytochromu P-450, hamują procesy biotransformacji benzodiazepin, co może spowodować nasilenie ich działania farmakologicznego. Ryfampicyna, fenytoina, fenobarbital, karbamazepina i walproinian jako induktory enzymów wątrobowych, przyspieszają metabolizm benzodiazepin, co może spowodować osłabienie ich działania farmakologicznego. Klonazepam podawany jednocześnie z fenytoiną lub primidonem zwiększa niekiedy ich stężenie w surowicy. Alkohol może wywoływać napady padaczki. Pacjentom podczas leczenia nie wolno pić alkoholu. W skojarzeniu z klonazepamem alkohol może modyfikować efekty działania leku, zmniejszając skuteczność leczenia i zwiększać ryzyko wystąpienia poważnych, nieprzewidywalnych działań niepożądanych. Roztworu klonazepamu nie można rozcieńczać roztworem wodorowęglanu sodu oraz innymi roztworami, które mogą powodować wytrącenie się leku.

Polfa Tarchomin S.A.
ul. Aleksandra Fleminga 2
03-176 Warszawa
22-510-80-02
[email protected]
www.polfa-tarchomin.com.pl