Clopixol Depot 200 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 amp. (1 ml) zawiera 200 mg dekanonianu zuklopentiksolu.

Pochodna tioksantenu o silnym działaniu przeciwpsychotycznym. Mechanizm działania związany jest z blokowaniem receptorów dopaminergicznych oraz receptorów 5-HT. Zuklopentiksol wykazuje silne powinowactwo do receptorów dopaminergicznych D₁ i D₂, α₁-adrenergicznych oraz 5-HT₂, ale nie wykazuje powinowactwa do cholinergicznych receptorów muskarynowych. Wykazuje słabe powinowactwo do receptorów histaminowych H₁ oraz nie działa blokująco na receptory α₂-adrenergiczne. Zuklopentiksol wykazuje przejściowe uspokajające działanie zależne od dawki. Po podaniu domięśniowym lek osiąga maksymalne stężenie we krwi w ciągu 3-7 dni. Z białkami osocza wiąże się w około 98-99%. Jest metabolizowany w wątrobie; metabolity są pozbawione aktywności neuroleptycznej. Jest wydalany głównie z kałem, w niewielkiej ilości z moczem. T_0,5 wynosi około 3 tyg.

Leczenie podtrzymujące schizofrenii oraz w innych psychozach, szczególnie z objawami, takimi jak: omamy, urojenia, zaburzenia myślenia, pobudzenie ruchowe, niepokój, wrogość i agresywność.

Nadwrażliwość na zuklopentiksol lub pozostałe składniki preparatu. Zapaść krążeniowa. Ograniczona świadomość bez względu na etiologię (np. zatrucie alkoholem, barbituranami lub opioidami). Śpiączka.

W ciąży stosować jedynie w przypadku, gdy przewidywane korzyści dla matki przewyższają potencjalne ryzyko dla płodu. Noworodki, których matki otrzymywały leki neuroleptyczne w późnym okresie ciąży lub podczas porodu, mogą wykazywać objawy przedmiotowe zatrucia - ospałość, drżenia mięśniowe i nadpobudliwość oraz niską punktację w skali Apgar. Ekspozycja na leki przeciwpsychotyczne w III trymestrze ciąży powoduje ryzyko wystąpienia u noworodków działań niepożądanych, obejmujących objawy pozapiramidowe i (lub) objawy odstawienia, które mogą różnić ciężkością i czasem trwania po porodzie (pobudzenie, hipertonia, drżenia, senność, zespół zaburzeń oddechowych, zaburzenia w karmieniu) - należy monitorować stan noworodków. Zuklopentiksol w niewielkim stopniu przenika do mleka kobiecego - podczas leczenia preparatem kobieta może kontynuować karmienie piersią, jeżeli jest to istotne klinicznie; zaleca się obserwację niemowlęcia, zwłaszcza w 4 pierwszych tyg. po urodzeniu. Płodność. Informowano o występowaniu u ludzi takich działań niepożądanych jak hiperprolaktynemia, mlekotok, brak miesiączki, zaburzenia erekcji i ejakulacji. Działania te mogą mieć niekorzystny wpływ na kobiecą czy męską aktywność płciową i płodność. Należy rozważyć zmniejszenie dawki (jeśli to możliwe) lub odstawienie leku, gdy wystąpią klinicznie znaczące objawy hiperprolaktynemii, mlekotoku, braku miesiączki lub zaburzenia seksualne. Działania te przemijają po odstawieniu leku.

Domięśniowo. Dorośli: w celu osiągnięcia maksymalnego zahamowania objawów psychotycznych przy minimalnych działaniach niepożądanych, dawkowanie i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać indywidualnie, w leczeniu podtrzymującym dawka zwykle wynosi 200-400 mg co 2-4 tyg., u niektórych pacjentów może być konieczne podawanie większych dawek lub krótsze odstępy czasu między kolejnymi dawkami. Podczas zmiany leczenia z postaci doustnej preparatu na leczenie dekanonianem zuklopentiksolu należy następująco przeliczyć dawkę: x mg na dobę zuklopentiksolu podawanego doustnie odpowiada 8x mg dekanonianu zuklopentiksolu co 2 tyg. lub 16x mg dekanonianu zuklopentiksolu co 4 tyg. W pierwszym tygodniu od rozpoczęcia domięśniowego podawania preparatu, należy kontynuować podawanie preparatu doustnie, stopniowo zmniejszając jego dawkę. Podczas zmiany leczenia z octanu zuklopentiksolu na dekanonian zuklopentiksolu: jednocześnie z ostatnim wstrzyknięciem octanu zuklopentiksolu w dawce 100 mg, należy podać domięśniowo 200-400 mg dekanonianu zuklopentiksolu w roztworze o stężeniu 200 mg/ml, wstrzyknięcie powtarzać co 2 tyg., wymagane mogą być większe dawki lub krótsze odstępy czasu między wstrzyknięciami. Pacjenci, którym podawano uprzednio inne leki w postaci depot, powinni otrzymywać dawki obliczane wg schematu: 200 mg dekanonianu zuklopentiksolu odpowiada 25 mg dekanonianu flufenazyny lub 40 mg dekanonianu cis(Z)-flupentyksolu lub 50 mg dekanonianu haloperydolu. Kolejne dawki dekanonianu zuklopentiksolu i odstępy między wstrzyknięciami, należy ustalać zgodnie z odpowiedzią pacjenta na leczenie. Pacjenci w podeszłym wieku powinni otrzymywać dawki w dolnej granicy zakresu dawkowania. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby należy zachować ostrożność podczas doboru dawki i jeśli to możliwe, oznaczać stężenia dekanonianu zuklopentiksolu we krwi. Nie ma konieczności zmiany dawkowania u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek. Jeśli objętość wstrzykiwanego leku jest większa niż 2 ml, podzieloną dawkę należy wstrzykiwać w dwa różne miejsca.

Nie zaleca się stosowania u dzieci (brak doświadczenia klinicznego). Ostrożnie stosować u pacjentów z organicznym zespołem mózgowym, drgawkami, upośledzeniem umysłowym, nadużywających opioidów i alkoholu, ciężką niewydolnością wątroby, cukrzycą (może zaistnieć potrzeba modyfikacji leczenia przeciwcukrzycowego) oraz z czynnikami ryzyka udaru mózgu. Pacjenci, u których stosuje się długookresowe leczenie, zwłaszcza dużymi dawkami, powinni pozostawać pod staranną kontrolą i być poddawani okresowym badaniom w celu ustalenia, czy możliwe jest zmniejszenie dawki podtrzymującej. Lek może powodować wydłużenie odstępu QT - należy zachować ostrożność u pacjentów z czynnikami ryzyka wydłużenia odstępu QT: m.in. ze skłonnością genetyczną, hipokaliemią, hipomagnezemią, chorobami układu sercowo-naczyniowego w wywiadzie (m.in. z wydłużeniem odstępu QT, bradykardią <50 uderzeń/min, świeżym ostrym zawałem serca, zaburzeniami rytmu serca). U osób przyjmujących leki przeciwpsychotyczne często stwierdza się nabyte czynniki ryzyka rozwoju żylnej choroby zatorowo-zakrzepowej, dlatego przed i w trakcie leczenia z zastosowaniem zuklopentiksolu należy rozpoznać wszystkie możliwe czynniki ryzyka tej choroby i podjąć działania prewencyjne. Lek nie jest przeznaczony do leczenia zaburzeń zachowania związanych z demencją. Zgłaszano przypadki leukopenii, neutropenii i agranulocytozy po stosowaniu leków przeciwpsychotycznych, włącznie z dekanonianem zuklopentyksolu. Leki przeciwpsychotyczne o przedłużonym uwalnianiu (depot) należy stosować z ostrożnością w połączeniu z innymi lekami o znanej możliwości hamowania czynności szpiku kostnego, ponieważ leków długo działających (typu depot) nie można szybko usunąć z organizmu, gdy okaże się to konieczne.

4. MOŻLIWE DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE.

Jak każdy lek, Clopixol Depot może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one
wystąpią.

W przypadku wystąpienia opisanych poniżej objawów należy skontaktować się z lekarzem lub
natychmiast zgłosić się do szpitala:

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące z częstością od 1 z 1000 do 1 ze 100 pacjentów):
- niezależne od woli rytmiczne ruchy warg i języka; może to być objaw stanu chorobowego zwanego
dyskinezą późną.

Bardzo rzadkie, ale poważne działania niepożądane (występujące u mniej niż 1 z 10 000 pacjentów):
- wysoka gorączka, nadmierna sztywność mięśni i zaburzenia świadomości
- z towarzyszącym poceniem się i szybką akcją serca; mogą być to objawy rzadkiego stanu
chorobowego zwanego złośliwym zespołem neuroleptycznym, który zdarza się po zastosowaniu
różnych leków przeciwpsychotycznych.
- żółte zabarwienie skóry i białkówki oka (żółtaczka), co może wskazywać na uszkodzenie wątroby.;
- zakrzepy krwi w żyłach, zwłaszcza w żyłach nóg (do objawów należą: obrzęk, ból oraz
zaczerwienienie skóry nóg), które to zakrzepy mogą przemieszczać się naczyniami krwionośnymi do
płuc, powodować ból w klatce piersiowej i trudności w oddychaniu.

Wymienione poniżej działania niepożądane są najbardziej nasilone na początku leczenia i większość z
nich ustępuje w miarę kontynuacji terapii.

Bardzo częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 z 10 pacjentów):
- senność, niemożność siedzenia lub stania dłuższy czas nieruchomo (akatyzja), mimowolne ruchy
(hiperkinezja), zwolnione lub upośledzone ruchy (hipokinezja);
- suchość w jamie ustnej.

Częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 i u mniej niż 10 ze 100 pacjentów):
- kołatanie serca (tachykardia), wrażenie szybkiego, mocnego lub nieregularnego bicia serca
(palpitacje);
- drżenie, skręt lub powtarzające się ruchy lub nietypowe postawy w związku z ciągłym skurczem
mięśni (dystonia), zwiększona sztywność mięśni (hipertonia), zawroty głowy, ból głowy, wrażenie
mrowienia skóry (parestezje), zaburzenia uwagi, niepamięć, nieprawidłowy chód;
- zaburzenia ostrości widzenia przedmiotów usytuowanych blisko oczu (zaburzenia akomodacji),
nieprawidłowości widzenia;
- wrażenie wirowania lub chwiania się, gdy ciało jest w spoczynku (zawroty głowy);
- „zapchany nos”, trudności w oddychaniu lub bolesne oddychanie (duszność);
- zwiększone wydzielanie śliny (ślinotok), zaparcia, wymioty, problemy trawienne lub uczucie
dyskomfortu zlokalizowane w górnej części brzucha (niestrawność), biegunka;
- zaburzenia oddawania moczu, zatrzymanie moczu, zwiększona objętość moczu (wielomocz);
- nasilone pocenie się, świąd (swędzenie);
- ból mięśni;
- zwiększenie apetytu, zwiększenie masy ciała;
- zmęczenie, uczucie osłabienia (astenia), ogólne uczucie dyskomfortu lub niepokoju, dolegliwości
bólowe;
- bezsenność, depresja, niepokój, nerwowość, nieprawidłowe marzenia senne, pobudzenie,
zmniejszenie popędu płciowego (osłabienie libido);

Niezbyt częste działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 z 1 000 i mniej niż 1 z 100 pacjentów):
- nadmierne odruchy (hiperrefleksja), niepłynne ruchy (dyskineza), parkinsonizm, upadki (omdlenia),
niezdolność do koordynowania czynności mięśni (ataksja), zaburzenia płynności mowy, zmniejszone
napięcie mięśni (hipotonia), drgawki, migrena;
- napad przymusowego patrzenia z rotacją gałek ocznych, rozszerzenie źrenic;
- nadwrażliwość na pewne częstotliwości dźwięku lub trudność w tolerancji zwykłych (codziennych)
dźwięków, dzwonienie w uszach;
- ból brzucha, nudności, wzdęcie z oddawaniem gazów;
- wysypka, reakcje skórne w związku z nadwrażliwością na światło (fotowrażliwość), zaburzenia
pigmentacji, tłusta, błyszcząca i żółtawa skóra w związku ze zwiększeniem wydzielania przez skórę
łoju (łojotok), egzema lub zapalenia skóry, krwawienia podskórne obserwowane jako czerwone
przebarwienia na skórze (plamica);
- sztywność mięśni, niezdolność do normalnego otwierania ust, wykręcenie szyi oraz nienaturalna
pozycja głowy (sztywność karku);
- zmniejszenie apetytu, zmniejszenie masy ciała;
- niskie ciśnienie tętnicze krwi (hipotensja), uderzenia gorąca;
- pragnienie, nieprawidłowo niska temperatura ciała (hipotermia), gorączka;
- zaczerwienienie lub bolesność skóry w miejscu wstrzyknięcia leku Clopixol Depot;
- nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby;
- zaburzenia seksualne (opóźniony wytrysk, problemy ze wzwodem, u kobiet może występować
zaburzenie orgazmu, suchość pochwy);
- wyraźne zobojętnienie na otoczenie pacjenta (apatia), koszmary senne, zwiększony popęd płciowy
(zwiększone libido), stan splątania;

Rzadkie działania niepożądane (występujące u więcej niż 1 z 10 000 i u mniej niż 1 z 1000 pacjentów):
- mała liczba płytek krwi (trombocytopenia), mała liczba białych krwinek (neutropenia), zmniejszona
liczba białych krwinek (leukopenia), toksyczne uszkodzenie szpiku kostnego (agranulocytoza);
- podwyższenie poziomu prolaktyny we krwi (hiperprolaktynemia);
- podwyższenie poziomu cukru we krwi (hiperglikemia), upośledzona tolerancja glukozy,
podwyższenie poziomu lipidów we krwi (hiperlipidemia);
- nadreaktywność (nadwrażliwość), ostra ogólnoustrojowa oraz ciężka reakcja alergiczna (reakcja
anafilaktyczna);
- powiększenie się piersi u mężczyzn (ginekomastia), nadmierna produkcja mleka (mlekotok), brak
miesiączki, ciągły, bolesny wzwód niepołączony z podnieceniem seksualnym (priapizm);
- jak po innych lekach działających podobnie do dekanonianu zuklopentyksolu (substancji czynnej
leku Clopixol Depot): wolna akcja serca i zmiany w zapisie EKG (wydłużenie odstępu QT);
- nieregularna akcja serca (komorowe zaburzenia rytmu serca, torsade de pointes);
- w rzadkich przypadkach nieregularna akcja serca (arytmia) może zakończyć się nagłą śmiercią.

W grupie pacjentów w podeszłym wieku z otępieniem, przyjmujących leki przeciwpsychotyczne,
stwierdzono nieznacznie większą liczbę zgonów niż u pacjentów niestosujących środków
przeciwpsychotycznych.

Jeśli nasili się którykolwiek z objawów niepożądanych lub wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane,
niewymienione w tej ulotce, należy powiadomić lekarza lub farmaceutę.

Zuklopentiksol nasila działanie alkoholu, barbituranów oraz innych leków hamujących czynność o.u.n. Należy unikać jednoczesnego stosowania innych leków przeciwpsychotycznych. Może nasilać lub osłabiać działanie leków hipotensyjnych - zmniejszeniu uległo przeciwnadciśnieniowe działanie guanetydyny i innych podobnie działających leków. Jednoczesne podawanie litu zwiększa ryzyko neurotoksyczności. Trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i neuroleptyki mogą wzajemnie hamować swój metabolizm. Zuklopentiksol może osłabiać działanie lewodopy i leków adrenergicznych. Jednoczesne stosowanie z metoklopramidem i piperazyną zwiększa ryzyko wystąpienia objawów pozapiramidowych. Zuklopentiksol jest częściowo metabolizowany przy udziale CYP2D6, równoczesne stosowanie leków o znanym działaniu hamującym ten enzym może zmniejszyć klirens zuklopentiksolu. Unikać stosowania z lekami wydłużającymi odstęp QT, m.in. z: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III (np. chinidyną, amiodaronem, sotalolem, dofetylidem), niektórymi lekami przeciwpsychotycznymi (np. tiorydazyną), niektórymi antybiotykami makrolidowymi (np. erytromycyną), niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (np. terfenadyną, astemizolem), niektórymi antybiotykami chinolowymi (np. gatyfloksacyną, moksyfloksacyną) oraz innymi lekami istotnie wydłużającymi odstęp QT (np. cyzapryd, lit). Leki, które mogą powodować zaburzenia elektrolitowe, takie jak tiazydowe leki moczopędne (hipokaliemia) oraz leki mogące powodować zwiększenie stężenia zuklopentiksolu w osoczu, powinny być również stosowane z zachowaniem ostrożności, ponieważ mogą one zwiększać ryzyko wydłużenia odstępu QT i złośliwych zaburzeń rytmu serca.

Lundbeck Poland Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 142
00-061 Warszawa
22-626-93-00
[email protected]
www.lundbeck.com/pl