Cloranxen 5 mg tabletki

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg klorazepanu dwupotasowego. Tabletki zawierają laktozę.

Clorazepate dipotassium

Pochodna benzodiazepiny o działaniu przeciwlękowym. Lek znosi uczucie zagrożenia i nadmiernego napięcia emocjonalnego, w większych dawkach działa również uspokajająco i nasennie. Ma ponadto działanie przeciwdrgawkowe i miorelaksujące. Działa na układ limbiczny regulujący napęd, nastrój i emocje. Właściwości leku są następstwem jego wiązania z receptorami benzodiazepinowymi stanowiącymi integralną część kompleksu receptor GABA_A - jonofor chlorkowy. Klorazepan zwiększa powinowactwo kwasu gammaaminomasłowego (GABA) do receptorów GABA_A, co prowadzi do nasilenia pre- i postsynaptycznych procesów hamowania w OUN. Po podaniu doustnym klorazepan ulega szybkiej przemianie do nordiazepamu i w tej postaci jest wchłaniany niemal całkowicie, osiągając C_max 0,5-2 h po podaniu. Nordiazepam silnie wiąże się z białkami osocza (97-99 %). Nordiazepam ulega częściowej przemianie do czynnego biologicznie oksazepamu, który jest następnie sprzęgany z kwasem glukuronowym i wydalany głównie z moczem. T_0,5 wynosi 50-75 h, ulega znacznemu wydłużeniu w chorobach wątroby (do 110 h), jak również u pacjentów w wieku podeszłym. Ze względu na długi T_0,5 nordiazepam ulega kumulacji po wielokrotnym podawaniu. Nie występuje ścisła korelacja pomiędzy stężeniami i działaniem leku.

Krótkotrwałe stany lęku i niepokoju, zwłaszcza doraźnie wspomagająco w przebiegu nerwicy. Zespół abstynencji w uzależnieniu alkoholowym (majaczenie alkoholowe, stany predeliryjne). Leczenie farmakologiczne jest wskazane tylko w sytuacjach, w których objawy są nasilone, zaburzają prawidłowe funkcjonowanie lub są uciążliwe dla pacjenta.

Nadwrażliwość na klorazepan, inne benzodiazepiny lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężka niewydolność oddechowa. Zespół bezdechu sennego. Myasthenia gravis (nużliwość mięśni). Ciężka niewydolność wątroby. Jaskra z wąskim kątem przesączania. Dzieci: tabletki 5 mg nie powinny być stosowane u dzieci w wieku poniżej 12 lat; tabletki 10 mg nie są odpowiednie do stosowania u dzieci.

Klorazepan nie jest zalecany do stosowania w ciąży oraz u kobiet w wieku rozrodczym niestosujących antykoncepcji. Jeśli klorazepan jest przepisywany kobiecie w wieku rozrodczym, należy ją ostrzec, aby skontaktowała się z lekarzem prowadzącym w celu odstawienia leku w przypadku planowania ciąży lub podejrzenia, że jest w ciąży. Jeżeli kobieta planuje zajście w ciążę, leczenie powinno zostać zakończone odpowiednio wcześniej. Jeśli z ważnych powodów medycznych klorazepan jest podawany podczas ostatnich 3 miesięcy ciąży lub podczas porodu, u noworodka może wystąpić: sedacja, depresja oddechowa, hipotonia, hipotermia i trudności z karmieniem (tak zwany "zespół wiotkiego dziecka"). Ponadto u niemowląt urodzonych przez kobiety, które pod koniec ciąży długotrwale przyjmowały benzodiazepiny mogą wystąpić objawy fizycznego uzależnienia, a w okresie poporodowym może wystąpić zespół odstawienia. Zaleca się odpowiednie monitorowanie noworodka w okresie poporodowym. Dane dotyczące stosowania klorazepanu u kobiet w ciąży są ograniczone. Niemniej jednak duża liczba danych zebranych z badań kohortowych nie wykazała dowodów na występowanie wad rozwojowych po ekspozycji na benzodiazepiny w I trymestrze ciąży, chociaż w niektórych epidemiologicznych badaniach kontrolnych stwierdzano przypadki rozszczepu warg i podniebienia. Opisano przypadki ograniczonego ruchu płodu po podaniu benzodiazepin w II i (lub) III trymestrze ciąży. O potencjalnych zagrożeniach należy poinformować kobiety w wieku rozrodczym. Lek i jego metabolity przenikają do mleka ludzkiego. Klorazepan nie powinien być stosowany u kobiet w okresie karmienia piersią.

Doustnie. Leczenie należy rozpoczynać od dawki początkowej, stopniowo zwiększając dawkę, w celu uniknięcia wystąpienia działań niepożądanych. Nie należy przekraczać dawki maksymalnej 30 mg na dobę. Czas leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 4 tyg. włączając w to okres zmniejszania dawki. Podczas leczenia należy regularnie monitorować pacjenta w celu ewentualnego zmniejszenia dawki lub częstości podawania leku. Ze względu na możliwość wystąpienia objawów odstawienia, lek należy odstawiać ostrożnie, stopniowo zmniejszając dawkę dobową. Dorośli. Dawka terapeutyczna: od 5 mg do 30 mg na dobę. Leczenie zaleca się rozpoczynać od dawki 5 mg na dobę. Dawkę dobową można przyjmować raz na dobę, wieczorem. Dzieci i młodzież. Lek w dawce 10 mg jest przeznaczony do stosowania u osób dorosłych. Lek w dawce 5 mg: tylko w wyjątkowych przypadkach, uzasadnionych przez lekarza specjalistę, stosowanie u dzieci w wieku powyżej 12 lat: w dawce 0,5 mg/kg mc. na dobę w dawkach podzielonych. Dane dotyczące stosowania u dzieci i młodzieży w leczeniu lęku są ograniczone, dlatego nie zaleca się stosowania w tej grupie wiekowej. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów w wieku podeszłym należy zmniejszyć dawkę o 50%; leczenie powinno trwać jak najkrócej. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek dawkę leku należy zmniejszyć o 50%. U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby lek należy stosować bardzo ostrożnie; u pacjentów z niewydolnością wątroby może wystąpić encefalopatia. Sposób podania. Dawkę dobową można przyjmować raz na dobę, wieczorem. Lek można przyjmować w trakcie posiłku, jak i na czczo.

Uzależnienie. Każde leczenie benzodiazepinami może wywoływać uzależnienie psychiczne i fizyczne. Leczenie powinno odbywać się pod dokładną kontrolą lekarską i być ograniczane w czasie. Czynniki predysponujące do rozwoju uzależnienia to: czas trwania leczenia, dawka leku, jednoczesne stosowanie innych leków: psychotropowych, przeciwlękowych lub nasennych, jednoczesne spożywanie alkoholu, uzależnienie od alkoholu, innych leków lub innych substancji w wywiadzie. Nagłe odstawienie może wywołać zespół abstynencyjny objawiający się drżeniem mięśniowym, pobudzeniem, bezsennością, omamami, dezorientacją, derealizacją, depersonalizacją, bólami głowy, bólami mięśniowymi, niepokojem, drażliwością, napadami padaczkowymi, nadwrażliwością na światło, dźwięk i kontakt fizyczny. Objawy te mogą wystąpić 4-8 dni po odstawieniu leku. Przerwanie leczenia, zwłaszcza nagłe, może powodować bezsenność i niepokój "z odbicia". Zaleca się stopniowe odstawianie leku. Tolerancja. Podczas długotrwałego stosowania może wystąpić tolerancja na lek. Czas trwania leczenia. Należy na początku leczenia poinformować pacjenta, że czas trwania leczenia powinien być możliwie najkrótszy i nie powinien przekraczać 4 tyg. Należy opisać dokładnie sposób zakończenia terapii, polegający na stopniowym zmniejszaniu dawki leku (od kilku dni do kilku tygodni). Reakcje psychiczne i paradoksalne. W trakcie stosowania benzodiazepin mogą wystąpić: niepokój, pobudzenie, drażliwość, agresja, urojenia, gniew, koszmary senne, omamy, euforia, bezsenność, psychozy, nietypowe zachowanie się i inne zaburzenia zachowania. Objawy te częściej występują u dzieci oraz pacjentów w wieku podeszłym. W przypadku wystąpienia powyższych objawów należy przerwać dalsze stosowanie leku. Amnezja. Może wystąpić niepamięć następcza, zwłaszcza podczas zażywania benzodiazepin bezpośrednio przed pójściem spać i w przypadku krótkiego czasu trwania snu (wczesne przebudzenia spowodowane czynnikami zewnętrznymi). W celu zminimalizowania ryzyka wystąpienia niepamięci, zaleca się zapewnienie warunków do ciągłego, nieprzerwanego 7-8-h snu. Ryzyko związane z jednoczesnym stosowaniem opioidów i benzodiazepin. Jednoczesne stosowanie benzodiazepin, w tym klorazepanu, z opioidami może powodować u leczonego pacjenta sedację, depresję oddechową, śpiączkę i zgon. Z tego względu, jednoczesne przepisywanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny, lub podobnych leków, z opioidami, powinno ograniczać się tylko do pacjentów, u których stosowanie alternatywnego leczenia nie jest możliwe. Jeśli lekarz zdecyduje się przepisać pacjentowi klorazepan jednocześnie z opioidami, należy wówczas zastosować najmniejszą skuteczną dawkę, a czas leczenia powinien być jak najkrótszy. Należy uważnie obserwować pacjentów, czy nie występują u nich objawy podmiotowe i przedmiotowe depresji oddechowej oraz uspokojenia. W związku z tym należy poinformować pacjenta, a w określonych przypadkach także jego opiekunów, o możliwości wystąpienia takich objawów. Myśli samobójcze, próby samobójcze, samobójstwa i depresja. Niektóre badania epidemiologiczne sugerują zwiększoną częstość myśli samobójczych, prób samobójczych i samobójstw u pacjentów z depresją lub bez, leczonych benzodiazepinami i innymi lekami nasennymi, w tym klorazepanem, jednak związek przyczynowo-skutkowy nie został ustalony. Benzodiazepin nie należy stosować w monoterapii u pacjentów z depresją lub zaburzeniami lękowymi związanymi z depresją (mogą nasilać skłonności samobójcze). Alkohol. Podczas leczenia klorazepanem nie zaleca się spożywania napojów alkoholowych. Benzodiazepiny należy stosować z dużą ostrożnością u pacjentów z uzależnieniem od alkoholu i innych leków (w tym narkotyków) w wywiadzie, ponieważ są oni w grupie ryzyka wystąpienia uzależnienia fizycznego i psychicznego. Pacjenci w wieku podeszłym. U pacjentów w podeszłym wieku może być konieczne dostosowanie dawki leku. Pacjenci w podeszłym wieku są bardziej wrażliwi na wystąpienie działań niepożądanych, takich jak senność, zawroty głowy, osłabienie mięśni, które mogą prowadzić do upadków, a w konsekwencji do poważnych obrażeń. U pacjentów z niewydolnością nerek może być konieczne dostosowanie dawki. U pacjentów z niewydolnością wątroby stosowanie benzodiazepin może spowodować wystąpienie encefalopatii. U pacjentów z niewydolnością oddechową należy stosować ostrożnie ze względu na działanie hamujące benzodiazepin na czynność oddechową (nasilenie niedotlenienia może być przyczyną wystąpienia lęku oraz wymagać przyjęcia pacjenta do oddziału intensywnej terapii). Zakończenie leczenia. Nagłe zakończenie leczenia klorazepanem może prowadzić do wystąpienia objawów odstawienia, zwłaszcza w przypadku długotrwałego leczenia, jak również podejrzewania uzależnienia od leku. Należy poinformować pacjenta o możliwości wystąpienia takich objawów i zalecić stopniowe odstawianie leczenia ze zmniejszaniem dawki leku przez kilka tygodni. Jednoczesne stosowanie kilku benzodiazepin nie jest korzystne i może zwiększać ryzyko wystąpienia uzależnienia, zarówno jeśli wskazaniem do podawania leku jest jego działanie przeciwlękowe, jak i nasenne. Inne. Benzodiazepin nie zaleca się stosować u pacjentów z psychozami.  Ze względu na zwiększone ryzyko wystąpienia depresji oddechowej, należy unikać jednoczesnego stosowania benzodiazepin i hydroksymaślanu sodu. Substancje pomocnicze. Preparat zawiera laktozę - nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadko występującą dziedziczną nietolerancją galaktozy, brakiem laktazy lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Częstość występowania i nasilenie działań niepożądanych zależy od indywidualnej wrażliwości
pacjenta oraz podanej dawki leku.

Bardzo często (mogą wystąpić częściej niż u 1 na 10 pacjentów):
- senność (szczególnie u osób w podeszłym wieku)

Często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- zawroty głowy
- osłabienie

Niezbyt często (mogą wystąpić u nie więcej niż 1 na 100 pacjentów):
- reakcje nadwrażliwości
- drażliwość, pobudzenie, splątanie
- obniżone napięcie mięśniowe
- grudkowo-plamkowe oraz swędzące wysypki skórne

Częstość nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- spowolnienie procesów umysłowych
- reakcje paradoksalne* (szczególnie u dzieci i osób w podeszłym wieku)
- agresja, omamy, niepokój, euforia, bezsenność, koszmary nocne, psychozy, niewłaściwe
  zachowanie. Reakcje te występują zwłaszcza u dzieci i osób w podeszłym wieku.
- tzw. zespół z odbicia z bardziej nasilonym lękiem niż ten, który był wskazaniem do zastosowania
  leczenia
- fizyczne uzależnienie w przypadku długotrwałego leczenia (zwłaszcza dużymi dawkami) i, po
  odstawieniu leku - objawy odstawienia*
- zaburzenia funkcji poznawczych, takie jak osłabienie pamięci (niepamięć następcza*), zaburzenia
  uwagi i zaburzenia mowy, ból głowy, uczucie znużenia, podwójne widzenie, może ujawnić się
  depresja, zaburzenia świadomości
- upadki*, niekiedy występuje zwiększenie masy ciała, zmiany libido. Ponadto występować może
  obniżenie ciśnienia tętniczego
- suchość błon śluzowych jamy ustnej, uczucie pełności w nadbrzuszu, zaparcie
- zaburzenia miesiączkowania i zahamowanie owulacji.
* patrz punkt Ostrzeżenia i środki ostrożności

Podczas stosowania benzodiazepin może ujawnić się wcześniej istniejąca, niezdiagnozowana
depresja.

Może wystąpić uzależnienie psychiczne. Odnotowano przypadki nadużywania benzodiazepin.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można zgłaszać
bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Ryzyko wystąpienia objawów odstawienia zwiększa się podczas jednoczesnego stosowania innych benzodiazepin stosowanych przeciwlękowo i nasennie. Skojarzenia niezalecane. Podczas leczenia należy unikać spożywania alkoholu i zażywania preparatów zawierających alkohol. Alkohol nasila działanie uspokajające benzodiazepin. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Skojarzenia, które należy wziąć pod uwagę. Klorazepan nasila działanie innych leków działających hamująco na OUN (leki psychotropowe, opioidowe leki przeciwbólowe, barbiturany, niektóre leki przeciwdepresyjne, leki nasenne, leki przeciwhistaminowe o działaniu uspokajającym, inne leki uspokajające, neuroleptyki, leki znieczulające, leki przeciwpadaczkowe, leki przeciwlękowe, klonidyna i leki o podobnym działaniu). Zwiększenie hamującego działania na OUN może powodować upośledzenie zdolności prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługiwania urządzeń mechanicznych. Stosowanie leków uspokajających, takich jak benzodiazepiny lub podobnych leków, takich jak klorazepan, jednocześnie z opioidami zwiększa ryzyko sedacji, depresji oddechowej, śpiączki i zgonu pacjenta z powodu addytywnego efektu depresyjnego dotyczącego OUN. Dawka i czas jednoczesnego stosowania powinny być ograniczone. Cyzapryd powoduje przemijające zwiększenie uspokajającego działania benzodiazepin spowodowane zwiększonym ich wchłanianiem. Może to powodować zmniejszenie koncentracji i upośledzać zdolność prowadzenia pojazdów mechanicznych i obsługi maszyn. Podczas skojarzonego leczenia klozapiną i benzodiazepinami występuje zwiększone ryzyko zapaści z zatrzymaniem oddechu i (lub) czynności serca. Należy wziąć pod uwagę, że benzodiazepiny stosowane jednocześnie z lekami działającymi hamująco na płytkę nerwowo-mięśniową (kurara i jej pochodne, leki zmniejszające napięcie mięśni szkieletowych) wykazują addytywne działanie. Cymetydyna nasila senność po klorazepanie. Interakcje z fenytoiną są trudne do przewidzenia - może wystąpić zwiększenie jej stężenia w surowicy i nasilenie objawów niepożądanych, ale także jest możliwe zmniejszenie stężenia fenytoiny lub brak interakcji. Klorazepan osłabia działanie lewodopy. Metabolizm klorazepanu jest na ogół przyspieszony u palaczy tytoniu oraz osób przyjmujących leki przeciwdrgawkowe. Leki zobojętniające (wodorotlenki oraz sole glinu i magnezu) opóźniają wchłanianie klorazepanu, niekiedy znacznie, bezwzględna biodostępność nie ulega jednak na ogół zmianie.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl