Clotrimazolum GSK 100 mg tabletki dopochwowe

1 tabl. dopochwowa zawiera 100 mg klotrymazolu.

Lek przeciwgrzybiczy do stosowania miejscowego. Klotrymazol hamuje wzrost i podział komórek i, w zależności od stężenia, może działać grzybostatycznie lub grzybobójczo. Jego mechanizm działania polega na hamowaniu biosyntezy steroli, poprzez interferencję z syntezą ergosterolu i połączeniu z fosfolipidami w ścianie komórkowej grzybów, co powoduje zmiany przepuszczalności błon komórkowych. Klotrymazol hamuje syntezę białek, tłuszczów, DNA i polisacharydów oraz uszkadza komórkowe kwasy nukleinowe i przyspiesza wydalanie potasu. Może także hamować aktywność enzymów oksydacyjnych i peroksydacyjnych oraz biosyntezę triglicerydów i fosfolipidów w grzybach. W wyższych stężeniach powoduje uszkodzenie błon komórkowych za pomocą mechanizmów niezależnych od syntezy steroli. Klotrymazol stosowany w zakażeniach Candida albicans hamuje przekształcanie blastofory w inwazyjną formę grzybni. Zmiany czynności błon komórkowych są przyczyną śmierci komórek, a działanie zależy od stopnia narażenia drobnoustrojów na działanie leku. Klotrymazol ma szeroki zakres działania przeciwdrobnoustrojowego. Hamuje rozwój i niszczy dermatofity (Epidermophyton floccosum, Microsporum canis, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum), drożdżaki (Candida spp., Cryptococcus neoformans), grzyby dimorficzne (Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Paracoccidicides brasiliensis) i pierwotniaki (Trichomonas vaginalis). Działa także na niektóre bakterie Gram-dodatnie (Streptococcus, Staphylococcus, Gardnerella vaginalis) i Gram-ujemne (Bacteroides); nie wykazuje działania na Lactobacillus. In vitro klotrymazol hamuje namnażanie Corynebacterium i Gram-dodatnich ziarniaków (z wyjątkiem enterokoków) w stężeniach od 0,5 do 10 µg/ml. Klotrymazol wykazuje szeroki zakres działania grzybostatycznego i grzybobójczego in vitro. Jego działanie na grzybnie grzybów skórnych (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton) jest podobne do działania gryzeofulwiny, a na grzyby pączkujące (Candida) - do aktywności polienów (amfoterycyny B i nystatyny). W stężeniu mniejszym niż 1 µg/ml hamuje rozwój większości szczepów Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Epidermophyton floccosum i Microsporum canis. W stężeniu 3 µg/ml hamuje rozwój większości innych drobnoustrojów: Pitorosporum orbiculare, Aspergillus fumigatus, Candida spp. łącznie z Candida albicans, niektóre szczepy Staphylococcus aureus i Streptococcus pyogenes, a także kilka szczepów Proteus vulgaris i Salmonella. Działa także na Sporothrix, Cryptococcus, Cephalosporium i Fusarium. Na Trichomonas vaginalis działa w stężeniach większych niż 100 µg/ml. Występowanie szczepów grzybów opornych na klotrymazol jest niezwykle rzadkie, do tej pory opisano jedynie pojedyncze wyizolowane szczepy Candida guilliermondi. Nie stwierdzono szczepów opornych po pasażu na Candida albicans i Trichophyton mentagrophytes. Również nie występowała oporność na klotrymazol w szczepach C. albicans, które po chemicznej mutacji były oporne na antybiotyki polienowe. Po podaniu tabl. dopochwowej 100 mg stężenia maksymalne klotrymazolu w surowicy występują po 1-2 dniach. Po podaniu dopochwowym wchłonięciu ulega 3-10% dawki. Lek w około 50% łączy się z albuminami, co w połączeniu z niewielkim wchłanianiem powoduje, że dystrybucja do poszczególnych narządów jest nieznaczna. Lek w znacznym stopniu metabolizowany jest w wątrobie do nieczynnego metabolitu: 2-chlorofenylo-4-hydroksyfenylo-fenylometanu. Po podaniu doustnym 10% podanego leku jest wydalane z moczem w pierwszej dobie, 25% przez 6 dni, lecz tylko 1% - w postaci niezmienionej.

Zakażenia drożdżakowe pochwy i sromu, w tym zakażenia wywołane przez drobnoustroje oporne na nystatynę.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Dane dotyczące zastosowania klotrymazolu u kobiet w ciąży są ograniczone. Klotrymazol może być stosowany w czasie ciąży, jednak wyłącznie pod nadzorem lekarza lub położnej. W trakcie ciąży leczenie powinno być przeprowadzone za pomocą tabletek dopochwowych. Badania na zwierzętach z zastosowaniem klotrymazolu wykazały toksyczny wpływ na reprodukcję po podaniu dużych dawek doustnych. Nie przewiduje się, aby to szkodliwe działanie występowało po niewielkich ekspozycjach układowych na klotrymazol po podaniu dopochwowym. Nie wiadomo czy klotrymazol przenika do mleka ludzkiego. Jednakże, po podaniu leku wchłanianie ogólnoustrojowe jest minimalne i jest mało prawdopodobne, aby prowadziło do działań ogólnoustrojowych. Klotrymazol może być stosowany w okresie karmienia piersią pod nadzorem lekarza. Nie przeprowadzono badań dotyczących wpływu klotrymazolu na płodność u ludzi. Badania na zwierzętach nie wykazały jakiegokolwiek wpływu klotrymazolu na płodność.

Dopochwowo. Dorośli: 1 tabl. głęboko dopochwowo 2 razy dziennie przez 3 kolejne dni lub 1 tabl. na dobę przez 6-7 dni. Należy doradzić pacjentce, aby ponownie zgłosiła się do lekarza, jeśli po 7 dniach leczenia objawy nie ustąpią. Tabletki można zastosować powtórnie, jeśli zakażenie drożdżakowe powróci po 7 dniach. Jeśli zakażenie nawraca częściej niż dwa razy w ciągu sześciu miesięcy, konieczna jest ponowna konsultacja lekarska. Nie stosować u dzieci w wieku poniżej 12 lat. Sposób podania. Tabletki należy wprowadzać głęboko do pochwy (najlepiej na noc). Jeśli zakażenie obejmuje wargi sromowe i sąsiadujące okolice, w skojarzeniu z terapią dopochwową należy zastosować leczenie kremem.

Unikać kontaktu z oczami. Nie stosować doustnie. Wszystkie potencjalnie zakażone obszary powinny być leczone jednocześnie. Nie należy stosować w czasie miesiączki aby uniknąć wypłukania tabletki. Leczenie należy zakończyć przed rozpoczęciem krwawienia miesiączkowego. Należy rozważyć zasadność zastosowania preparatu u pacjentek: z więcej niż 2 zakażeniami grzybiczymi w ciągu ostatnich 6 mies.; przebytą chorobą przenoszoną drogą płciową lub kontaktem z partnerem z taką chorobą; w ciąży lub podejrzeniem ciąży; w wieku <12 lub >60 lat; ze stwierdzoną nadwrażliwością na imidazol lub inne leki przeciwgrzybicze stosowane dopochwowo. Nie należy stosować, gdy występują: nieregularne krwawienia z pochwy; nieprawidłowe krwawienia z pochwy lub plamienia międzymiesiączkowe; wydzielina o przykrym zapachu; owrzodzenie pochwy lub sromu, pęcherzyki lub rany; ból w podbrzuszu lub trudności w oddawaniu moczu; jakiekolwiek miejscowe objawy niepożądane związane z leczeniem (zaczerwienienie, podrażnienie lub obrzęk); gorączka >38st.C lub dreszcze; nudności lub wymioty; biegunka; ból pleców lub barków.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Z nieznaną częstością mogą wystąpić:
- nadwrażliwość, reakcje anafilaktyczne, obrzęk naczynioruchowy, reakcje alergiczne (takie jak:
  pokrzywka, duszności, zbyt niskie ciśnienie krwi, omdlenie);
- wysypka, świąd;
- bóle brzucha, nudności;
- uczucie dyskomfortu w obrębie narządów płciowych, rumień, pieczenie, świąd i ból pochwy
  i sromu, złuszczanie się nabłonka błony śluzowej pochwy, krwawienie z pochwy, upławy;
- podrażnienie, obrzęk i ból w miejscu podania.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane
można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych, Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49
21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Klotrymazol stosowany miejscowo na błony śluzowe zewnętrznych narządów płciowych może uszkadzać mechaniczne środki antykoncepcyjne wykonane z lateksu (prezerwatywy i krążki domaciczne), a tym samym osłabiać ich skuteczność. Dlatego należy pacjentce doradzić, aby w czasie leczenia klotrymazolem i przez co najmniej 5 dni po jego zakończeniu, stosować alternatywne środki antykoncepcyjne. Stosowanie jednocześnie klotrymazolu dopochwowo i takrolimusu lub syrolimusu doustnie (leki immunosupresyjne) może prowadzić do zwiększenia stężenia takrolimusu lub syrolimusu w osoczu. Należy dokładnie obserwować, czy u pacjentki nie pojawiają się objawy przedawkowania takrolimusu lub syrolimusu i jeśli to konieczne, oznaczać stężenie leku w osoczu.

GSK Commercial Sp. z o.o.
ul. Rzymowskiego 53
02-697 Warszawa
22-576-90-00
pl.gsk.com