Copaxone 20 mg/ml roztwór do wstrzykiwań

1 ml roztw. do wstrz. zawiera 20 mg lub 40 mg octanu glatirameru, co odpowiada 18 mg lub 36 mg glatirameru w postaci zasady na ampułko-strzykawkę. Octan glatirameru jest solą octanową syntetycznych polipeptydów, zawierającą 4 naturalnie występujące aminokwasy: kwas L-glutaminowy, L-alaninę, L-tyrozynę i L-lizynę w zakresach stosunków molowych, odpowiednio: 0,129-0,153; 0,392-0,462; 0,086-0,100 oraz 0,300-0,374.

Lek immunomodulujący. Mechanizm, dzięki któremu octan glatirameru wywiera działanie terapeutyczne w rzutowych postaciach stwardnienia rozsianego nie jest w pełni wyjaśniony ale przypuszcza się, że obejmuje modulację procesów immunologicznych. Badania na zwierzętach i pacjentach ze stwardnieniem rozsianym wskazują na to, że octan glatirameru oddziałuje na komórki wrodzonego układu immunologicznego, w tym na monocyty, komórki dendrytyczne i komórki B, które z kolei modulują funkcje adaptacyjne komórek B i T, pobudzając wydzielanie cytokin przeciwzapalnych i regulacyjnych. Nie wiadomo czy działanie lecznicze spowodowane jest przez opisane powyżej efekty komórkowe, ponieważ patofizjologia stwardnienia rozsianego nie została jeszcze w pełni poznana. Nie przeprowadzono badań nad właściwościami farmakokinetycznymi octanu glatirameru u ludzi. Dane z badań in vitro oraz ograniczone dane z badań z udziałem zdrowych ochotników wskazują na to, że po podaniu octanu glatirameru podskórnie, substancja czynna jest szybko wchłaniana a duża część dawki jest szybko rozkładana do mniejszych fragmentów już w tkance podskórnej.

Leczenie pacjentów z postaciami rzutowymi stwardnienia rozsianego (MS). Lek nie jest wskazany u pacjentów z pierwotnie lub wtórnie postępującą postacią stwardnienia rozsianego.

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą.

Jeśli to konieczne, można rozważyć stosowanie leku podczas ciąży. Dane otrzymane z ograniczonej liczby (od 300 do 1000 kobiet w ciąży) zastosowań leku w okresie ciąży nie wskazują na ryzyko wystąpienia wad rozwojowych ani działania szkodliwego na płód/noworodka. Badania na zwierzętach nie wykazują szkodliwego wpływu na reprodukcję. Lek można stosować podczas karmienia piersią. Właściwości fizykochemiczne i niewielkie wchłanianie po podaniu doustnym wskazują, że ekspozycja noworodków i (lub) niemowląt na octan glatirameru poprzez mleko kobiece jest nieistotna. Nieinterwencyjne retrospektywne badanie z udziałem 60 niemowląt karmionych piersią przez matki, które stosowały octan glatirameru, w porównaniu z 60 niemowlętami matek, które nie stosowały żadnej terapii modyfikującej przebieg choroby oraz ograniczone dane u ludzi uzyskane po wprowadzeniu leku do obrotu nie wykazały negatywnego wpływu octanu glatirameru.

Podskórnie. Leczenie powinno być nadzorowane przez lekarza neurologa lub lekarza posiadającego doświadczenie w leczeniu stwardnienia rozsianego. Zalecane dawkowanie u osób dorosłych wynosi 20 mg octanu glatirameru (1 ampułko-strzykawka 20 mg/ml) raz na dobę lub 40 mg octanu glatirameru (1 ampułko-strzykawka 40 mg/ml) 3 razy w tyg., w odstępach co najmniej 48 h. Obecnie nie jest wiadomo, jak długo pacjent powinien być leczony. Decyzję o długotrwałym stosowaniu produktu lekarz prowadzący powinien podjąć indywidualnie. Szczególne grupy pacjentów. Nie przeprowadzono specyficznych badań dotyczących stosowania leku u pacjentów z zaburzeniem czynności nerek. oraz u pacjentów w podeszłym wieku. Nie określono bezpieczeństwa stosowania i skuteczności octanu glatirameru u dzieci i młodzieży. Jednakże ograniczone opublikowane dane sugerują, że profil bezpieczeństwa u młodzieży w wieku od 12 do 18 lat przyjmującej codziennie lek w dawce 20 mg/ml podawany podskórnie jest podobny do obserwowanego u osób dorosłych. Brak jest wystarczających informacji dotyczących stosowania leku u dzieci w wieku poniżej 12 lat koniecznych do opracowania zaleceń jego stosowania - lek nie powinien być stosowany w tej grupie pacjentów. Brak jest wystarczających informacji dotyczących stosowania leku w dawce 40 mg/ml podawanego 3 razy w tyg. u dzieci i młodzieży w wieku poniżej 18 lat koniecznych do opracowania zaleceń jego stosowania - lek nie powinien być stosowany w tej grupie pacjentów. Sposób podania. Lek jest podawany podskórnie. Należy udzielić pacjentom szkolenia w zakresie technik samodzielnego wstrzykiwania leku. Fachowy personel medyczny powinien nadzorować pierwsze samodzielne wstrzyknięcie oraz obserwować pacjenta przez okres 30 min po wstrzyknięciu. W celu zmniejszenia prawdopodobieństwa wystąpienia miejscowego podrażnienia lub bólu należy wybierać za każdym razem inne miejsce wstrzyknięcia. Miejscami, w które pacjent powinien samodzielnie dokonywać wstrzyknięć są brzuch, ramiona, biodra oraz uda. Jeśli pacjent chciałby wykonać wstrzyknięcie za pomocą wstrzykiwacza, może zastosować urządzenie CSYNC. Urządzenie CSYNC jest automatycznym wstrzykiwaczem zatwierdzonym do stosowania z ampułko-strzykawkami Copaxone i nie został przetestowany z innymi ampułko-strzykawkami. Wstrzykiwacz CSYNC powinien być stosowany zgodnie z zaleceniami podanymi przez producenta urządzenia.

Leku nie wolno podawać dożylnie ani domięśniowo. Octan glatirameru może powodować reakcje po wstrzyknięciu oraz reakcje anafilaktyczne. Reakcje po wstrzyknięciu. Lekarz powinien wytłumaczyć pacjentowi, że w ciągu kilku minut po wstrzyknięciu leku u pacjenta może wystąpić reakcja z co najmniej jednym z następujących objawów: rozszerzenie naczyń (uderzenie krwi), ból w klatce piersiowej, duszność, kołatania serca lub częstoskurcz. Większość tych objawów trwa krótko i ustępuje samoistnie bez następstw. Jeżeli wystąpią ciężkie działania niepożądane, pacjent powinien natychmiast przerwać leczenie preparatem i skontaktować się z lekarzem. Brak dowodów na to, że szczególne grupy pacjentów są bardziej narażone na wystąpienie wymienionych powyżej reakcji. Niemniej jednak, należy zachować ostrożność podczas podawania leku pacjentom, u których wcześniej występowały zaburzenia ze strony serca. Należy tych pacjentów regularnie obserwować podczas leczenia. Reakcje anafilaktyczne. Krótko po podaniu octanu glatirameru, a nawet kilka miesięcy lub lat od rozpoczęcia leczenia, mogą wystąpić reakcje anafilaktyczne. Notowano przypadki prowadzące do zgonu. Niektóre objawy przedmiotowe i podmiotowe reakcji anafilaktycznych mogą nakładać się na reakcje po wstrzyknięciu, prowadząc do potencjalnego opóźnienia w rozpoznaniu reakcji anafilaktycznej. Każdego z pacjentów leczonych preparatem oraz ich opiekunów należy poinformować o objawach przedmiotowych i podmiotowych charakterystycznych dla reakcji anafilaktycznych oraz o konieczności natychmiastowego zasięgnięcia pomocy medycznej w razie wystąpienia takich objawów. Jeśli wystąpi reakcja anafilaktyczna, należy przerwać leczenie octanem glatirameru. W surowicy krwi pacjentów, otrzymujących długotrwale codzienne wstrzyknięcia leku, wykryto przeciwciała reagujące z octanem glatirameru. Maksymalne ich stężenie stwierdzano po leczeniu przez średnio 3-4 mies. Następnie stężenie to zmniejszało się i pozostawało na poziomie nieco większym niż początkowo. Brak dowodów na to, że przeciwciała reagujące z octanem glatirameru są przeciwciałami neutralizującymi lub, że ich powstawanie może wpływać na skuteczność kliniczną leku. Należy kontrolować czynność nerek u pacjentów z tej grupy w okresie podawania im leku. Wprawdzie nie ma dowodów na odkładanie się kompleksów immunologicznych w kłębuszkach nerkowych u pacjentów, jednak nie można tego wykluczyć. Zaobserwowano rzadkie przypadki ciężkiego uszkodzenia wątroby (w tym zapalenie wątroby z żółtaczką, niewydolność wątroby oraz pojedyncze przypadki przeszczepu wątroby). Uszkodzenie wątroby występowało od kilku dni do kilku lat po rozpoczęciu leczenia octanem glatirameru. Większość przypadków ciężkiego uszkodzenia wątroby ustępowała po przerwaniu leczenia. W niektórych przypadkach reakcje te wystąpiły przy występowaniu takich okoliczności jak nadmierne spożycie alkoholu, istniejące lub przebyte uszkodzenie wątroby oraz stosowanie innego potencjalnie hepatotoksycznego leczenia. Należy regularnie kontrolować, czy u pacjenta nie występuje uszkodzenie wątroby oraz poinstruować pacjenta, o konieczności natychmiastowego zwrócenia się o pomoc lekarską, jeśli wystąpią objawy uszkodzenia wątroby. W przypadku istotnego klinicznie uszkodzenia wątroby należy rozważyć przerwanie stosowania leku.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Reakcje alergiczne (nadwrażliwość, reakcja anafilaktyczna)
Krótko po podaniu może wystąpić ciężka reakcja alergiczna na podanie leku. Jest to niezbyt częste
działanie niepożądane. Reakcje te mogą wystąpić kilka miesięcy lub lat po rozpoczęciu leczenia
lekiem Copaxone, nawet jeśli po poprzednim podaniu nie wystąpiły reakcje alergiczne.

Należy przerwać stosowanie leku Copaxone i natychmiast skontaktować się z lekarzem albo
udać się na oddział ratunkowy najbliższego szpitala, gdy nagle wystąpią następujące objawy:
- rozległa wysypka (czerwone plamki lub pokrzywka)
- obrzęk powiek, twarzy, warg, ust, gardła lub języka
- nagła duszność, trudności z oddychaniem lub świszczący oddech
- drgawki (napady drgawkowe)
- trudności z połykaniem lub mówieniem
- omdlenie, uczucie zawrotów głowy lub omdlenia
- upadek.

Inne reakcje po podaniu leku (reakcja natychmiast po wstrzyknięciu)
Niezbyt często w ciągu kilku minut od wstrzyknięcia leku Copaxone, mogą wystąpić reakcje
z co najmniej jednym z następujących objawów. Zwykle nie powodują one żadnych problemów
i przemijają w ciągu pół godziny.
Jednakże w przypadku, gdy następujące objawy utrzymują się dłużej niż 30 minut, należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem albo udać się na oddział ratunkowy najbliższego
szpitala:
- uderzenie gorąca (zaczerwienienie skóry z uczuciem gorąca) w okolicy klatki piersiowej lub
  twarzy (rozszerzenie naczyń)
- skrócony oddech (duszność)
- ból w klatce piersiowej
- mocne i szybkie bicie serca (kołatanie serca, tachykardia).

Choroby wątroby
Podczas leczenia lekiem Copaxone rzadko mogą wystąpić choroby wątroby lub ich nasilenie, w tym
niewydolność wątroby (w niektórych przypadkach prowadząca do przeszczepu wątroby). Należy
natychmiast skontaktować się z lekarzem w przypadku wystąpienia objawów, takich jak:
- nudności
- utrata apetytu
- ciemne zabarwienie moczu i jasne stolce
- zażółcenie skóry lub białej części oka
- zwiększona skłonność do krwawienia.

Zgłaszano następujące działania niepożądane po zastosowaniu leku Copaxone:
Bardzo często: mogą dotyczyć więcej niż 1 osoby na 10
- zakażenie, grypa
- lęk, depresja
- ból głowy
- mdłości
- wysypka skórna
- ból stawów lub pleców
- osłabienie, reakcje w miejscu wstrzyknięcia, w tym zaczerwienienie skóry, ból, tworzenie bąbli,
  swędzenie, obrzęk tkanek, zapalenie i nadwrażliwość (te reakcje w miejscu wstrzyknięcia
  występują często i zwykle zmniejszają się po pewnym czasie), nieswoisty ból.

Często: mogą dotyczyć 1 osoby na 10
- zapalenie układu oddechowego, grypa żołądkowa, opryszczka, zapalenie uszu, nieżyt nosa,
  ropień okołozębowy, grzybica pochwy
- rozrost niezłośliwy skóry (niezłośliwy nowotwór skóry), rozrost tkanek (nowotwór)
- powiększenie węzłów chłonnych
- reakcje alergiczne
- utrata apetytu, zwiększenie masy ciała
- nerwowość
- zaburzenia smaku, zwiększenie napięcia mięśniowego, migrena, zaburzenia mowy, omdlenia,
  drżenie
- podwójne widzenie, zaburzenia oczu
- zaburzenia uszu
- kaszel, katar sienny
- zaburzenia odbytu lub odbytnicy, zaparcia, próchnica zębów, niestrawność, trudności
  w połykaniu, nietrzymanie kału, wymioty
- nieprawidłowe testy czynnościowe wątroby
- siniaki, nadmierne pocenie się, świąd, zaburzenia skóry, pokrzywka
- ból szyi
- nagłe parcie na mocz, częste oddawanie moczu, brak możliwości odpowiedniego opróżnienia
  pęcherza
- dreszcze, obrzęk twarzy, zanik tkanki podskórnej w miejscu wstrzyknięcia, reakcja miejscowa,
  obrzęk obwodowy z powodu nagromadzenia płynu, gorączka

Niezbyt często: mogą dotyczyć do 1 osoby na 100
- ropień, zapalenie skóry i podskórnej tkanki miękkiej, czyraki, półpasiec, zapalenie nerek
- rak skóry
- zwiększenie liczby białych krwinek, zmniejszenie liczby białych krwinek, powiększenie
  śledziony, zmniejszenie liczby płytek krwi, zmiany w wyglądzie białych krwinek
- powiększenie tarczycy, nadczynność tarczycy
- zmniejszona tolerancja alkoholu, dna moczanowa, zwiększenie stężenia tłuszczów (lipidów)
  we krwi, zwiększenie stężenia sodu we krwi, zmniejszenie stężenia ferrytyny w osoczu krwi
- dziwne sny, splątanie, euforyczny nastrój; widzenie, słyszenie, zapach i smak lub odczuwanie
  czegoś, co nie istnieje (omamy), wrogość, nadmiernie dobry nastrój, zaburzenia osobowości,
  zachowania samobójcze
- drętwienie i ból rąk (zespół cieśni nadgarstka), zaburzenia psychiczne, napady drgawkowe
  (drgawki), niezdolność pisania i czytania, zaburzenia mięśni, zaburzenia ruchowe, skurcze
  mięśni, zapalenie nerwów, zaburzenia połączenia mięśniowo-nerwowego prowadzące do
  zaburzenia funkcji mięśni, mimowolne szybkie ruchy gałek ocznych, paraliż, opadanie stopy
  (porażenie nerwu strzałkowego), stan nieświadomości (osłupienie), mroczki przed oczami
- zaćma, uszkodzenie rogówki gałki ocznej, uczucie suchego oka, krwawienie dotyczące gałki
  ocznej, opadanie powieki, rozszerzenie źrenicy, zanik nerwu wzrokowego prowadzący do
  zaburzeń widzenia
- dodatkowe skurcze serca, zwolnienie akcji serca, sporadycznie szybkie bicie serca
- żylaki
- okresowe zatrzymanie oddechu, krwawienie z nosa, nienaturalnie szybkie lub głębokie oddechy
  (hiperwentylacja), uczucie skurczu w gardle, zaburzenia płuc, niezdolność oddychania
  z powodu ucisku w gardle (uczucie dławienia)
- zapalenie jelit, polip okrężnicy, odbijanie się, wrzód przełyku, zapalenie dziąseł, krwawienie
  z odbytu, powiększenie ślinianek
- kamica żółciowa, powiększenie wątroby
- obrzęk skóry i tkanek miękkich, kontaktowa wysypka skórna, bolesne, czerwone guzki na
  skórze, guzki skóry
- obrzmienie, zapalenie i ból stawów (zapalenie stawów lub zapalenie kości i stawów), zapalenie
  i ból torebki z płynem wyściełającej staw (występującej w niektórych stawach), ból w boku,
  zanik mięśni
- krwiomocz, kamica nerkowa, zaburzenia w układzie moczowym, nieprawidłowy mocz
- obrzęk piersi, zaburzenia erekcji, obniżanie lub wypadanie z miejsca narządów miednicy
  (wypadanie miednicy), przedłużony wzwód prącia, zaburzenia prostaty, nieprawidłowy rozmaz
  cytologiczny (nieprawidłowy rozmaz cytologiczny z szyjki macicy), zaburzenia jąder,
  krwawienie z pochwy, zaburzenia pochwy
- torbiel, objawy tzw. „dnia następnego”, obniżenie temperatury ciała (hipotermia), nieokreślone
  dokładniej zapalenie, martwica tkanek w miejscu wstrzyknięcia, zaburzenia błon śluzowych
- zaburzenia poszczepienne.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie.
Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania
Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych,
Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych , Al. Jerozolimskie 181C, PL-02-222 Warszawa,
tel.: +48 22 49 21 301, faks: +48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać także podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie przeprowadzono szczególnych badań nad interakcjami pomiędzy octanem glatirameru a innymi lekami. Obserwacje pochodzące z istniejących badań klinicznych i doświadczeń po wprowadzeniu leku do obrotu nie wskazują na występowanie istotnych interakcji pomiędzy octanem glatirameru a lekami powszechnie stosowanymi u pacjentów ze stwardnieniem rozsianym, w tym jednocześnie przyjmowanych kortykosteroidów przez okres do 28 dni. U pacjentów przyjmujących jednocześnie glikokortykosteroidy stwierdzono zwiększenie częstości reakcji w miejscu wstrzyknięcia leku. Brak danych na temat interakcji z interferonem-beta. Z badań in vitro wynika, że octan glatirameru we krwi jest w znacznym stopniu związany z białkami osocza, lecz fenytoina lub karbamazepina nie wypierają octanu glatirameru z tych połączeń a octan glatirameru nie wypiera tych substancji. Niemniej jednak, należy ściśle kontrolować pacjentów przyjmujących jednocześnie te leki, z uwagi na to, że teoretycznie octan glatirameru może wpływać na dystrybucję leków wiążących się z białkami osocza.

Teva Pharmaceuticals Polska Sp. z.o.o.
ul. Osmańska 12
02-823 Warszawa
22-345-93-00
[email protected]
www.teva.pl