Coronal 5 5 mg tabletki powlekane

1 tabl. zawiera 5 mg lub 10 mg fumaranu bisoprololu.

Silny, wysoce wybiórczy lek β₁-adrenolityczny, pozbawiony wewnętrznej aktywności sympatykomimetycznej i właściwości stabilizowania błon komórkowych. Mechanizm działania hipotensyjnego nie jest wyjaśniony, wiadomo że bisoprolol znacząco zmniejsza aktywność reniny w osoczu. U pacjentów z dławicą piersiową zablokowanie receptorów β₁-adrenergicznych zwalnia czynność serca, zmniejszając zapotrzebowanie mięśnia sercowego na tlen. Biodostępność wynosi 90%. Z białkami osocza wiąże się w ok. 30%. Jest metabolizowany w wątrobie i wydalany w 95% z moczem, w tym 50% w postaci metabolitów. Przy dawkowaniu raz na dobę działanie bisoprololu utrzymuje się przez 24 h. T_0,5 wynosi 10-12 h.

Leczenie nadciśnienia tętniczego. Leczenie choroby niedokrwiennej serca (angina pectoris).

Nadwrażliwość na substancję czynną lub na którąkolwiek substancję pomocniczą. Ostra niewydolność serca lub w okresach niewyrównania niewydolności serca, wymagające dożylnego podawania leków o działaniu inotropowym dodatnim. Wstrząs kardiogenny. Blok przedsionkowo-komorowy IIst. lub IIIst. (bez wszczepionego rozrusznika serca). Zespół chorego węzła zatokowego. Blok zatokowo-przedsionkowy. Objawowa bradykardia. Objawowe niedociśnienie tętnicze. Ciężka astma oskrzelowa. Zaawansowana choroba zarostowa tętnic obwodowych lub zespół Raynauda. Nieleczony guz chromochłonny rdzenia nadnerczy. Kwasica metaboliczna.

Bisoprolol, ze względu na swoje działanie farmakologiczne, może mieć szkodliwy wpływ na ciążę i (lub) płód lub noworodka. β-adrenolityki zmniejszają przepływ krwi przez łożysko, co jest związane z opóźnieniem wzrostu płodu, śmiercią wewnątrzmaciczną, poronieniem lub porodem przedwczesnym. U płodu lub noworodka mogą wystąpić działania niepożądane (np. hipoglikemia lub bradykardia). Jeśli leczenie beta-adrenolitykami jest konieczne, zaleca się stosowanie wybiórczych β₁-adrenolityków. Nie zaleca się stosowania leku w okresie ciąży, chyba że jest to bezwzględnie konieczne. Należy wówczas monitorować przepływ maciczno-łożyskowy i wzrost płodu. W razie niekorzystnego wpływu na przebieg ciąży lub rozwój płodu, należy rozważyć zastosowanie innego leczenia. Noworodka należy ściśle obserwować. Objawy hipoglikemii i bradykardii zazwyczaj występują w pierwszych trzech dobach życia. Brak danych dotyczących przenikania bisoprololu do mleka ludzkiego, dlatego nie zaleca się karmienia piersią podczas stosowania leku.

Doustnie. Dorośli: w obu wskazaniach zalecana dawka to 5 mg na dobę. W razie potrzeby dawkę można zwiększyć do 10 mg na dobę. Maksymalna zalecana dawka wynosi 20 mg na dobę. We wszystkich przypadkach dawkowanie jest ustalane indywidualnie w zależnościod częstości rytmu serca i reakcji na leczenie. Leczenie bisoprololem jest na ogół leczeniem długotrwałym. Nie zaleca się nagłego przerywania leczenia bisoprololem ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca nie należy nagle odstawiać preparatu. Zaleca się stopniowe zmniejszanie dawki. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności nerek lub wątroby, zazwyczaj nie ma potrzeby modyfikacji dawkowania. U pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności nerek (klirens kreatyniny <20 ml/min) oraz u pacjentów z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby nie należy stosować dawki większej niż 10 mg bisoprololu na dobę. Doświadczenie ze stosowaniem bisoprololu u pacjentów poddawanych dializoterapii jest ograniczone, brak jednak dowodów na konieczność modyfikacji dawkowania. Nie jest wymagane dostosowanie dawkowania. Ze względu na brak doświadczenia klinicznego ze stosowaniem bisoprololu u dzieci i młodzieży, nie zaleca się jego stosowania w tej grupie wiekowej. Sposób podania. Tabletki należy przyjmować rano, podczas posiłku lub niezależnie od posiłku. Tabletki należy połykać, popijając płynem. Tabletek nie należy żuć ani kruszyć.

Bisoprolol należy stosować ostrożnie u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym lub dławicą piersiową oraz współistniejącą niewydolnością serca. Należy zachować ostrożność podczas stosowania bisoprololu u pacjentów: z cukrzycą, z dużymi wahaniami stężenia glukozy we krwi, ponieważ lek może maskować objawy hipoglikemii (np. tachykardia, kołatanie serca lub pocenie się); stosujących ścisłą głodówkę; w trakcie leczenia odczulającego - podobnie jak w przypadku innych leków beta-adrenolitycznych, bisoprolol może zarówno zwiększać wrażliwość na alergeny, jak i nasilać reakcje anafilaktyczne, a leczenie adrenaliną nie zawsze przynosi spodziewany skutek terapeutyczny; z blokiem przedsionkowo-komorowym I stopnia; z dławicą piersiową typu Printzmetala; z chorobą zarostową tętnic obwodowych (objawy mogą ulec nasileniu zwłaszcza na początku leczenia). Pacjenci z łuszczycą, również z łuszczycą w wywiadzie, powinni stosować leki β-adrenolityczne (np. bisoprolol) tylko po dokładnym rozważeniu stosunku korzyści do ryzyka. Podczas leczenia bisoprololem objawy nadczynności tarczycy mogą być maskowane. U pacjentów z guzem chromochłonnym nadnerczy (phaeochromocytoma) bisoprolol można podawać dopiero po zablokowaniu receptorów α-adrenergicznych. U pacjentów poddawanych znieczuleniu ogólnemu, β-adrenolityki zmniejszają częstość występowania zaburzeń rytmu serca oraz niedokrwienia mięśnia sercowego w trakcie indukcji znieczulenia, podczas intubacji oraz w okresie pooperacyjnym. Zaleca się kontynuowanie podawania β-adrenolityków w okresie okołooperacyjnym. Anestezjolog musi być poinformowany o podawaniu β-adrenolityków, ze względu na ryzyko wystąpienia interakcji z innymi lekami, co może prowadzić do bradyarytmii, osłabienia odruchowej tachykardii oraz zmniejszonej zdolności kompensacyjnej układu krążenia w przypadku utraty krwi. Jeśli przed znieczuleniem zachodzi konieczność przerwania stosowania β-adrenolityków, należy stopniowo zmniejszać ich dawkę, a leczenie zakończyć na 48 h przed planowanym znieczuleniem. Mimo że kardiowybiórcze β₁-adrenolityki mogą mieć mniejszy wpływ na czynność płuc niż niewybiórcze β-adrenolityki, podobnie jak w przypadku innych β-adrenolityków, należy unikać ich stosowania u pacjentów z obturacyjnymi chorobami płuc, chyba że są do tego bezwzględne wskazania kliniczne. Jeżeli istnieją takie wskazania, lek należy stosować z zachowaniem ostrożności. U pacjentów z astmą oskrzelową lub przewlekłą obturacyjną chorobą płuc, należy jednocześnie podawać leki rozszerzające oskrzela. Niekiedy, u pacjentów z astmą może dochodzić do zwiększenia oporu w drogach oddechowych, dlatego może być konieczne zwiększenie dawki β₂-adrenomimetyków. Poza ściśle określonymi wskazaniami nie zaleca się nagłego przerywania leczenia, zwłaszcza u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca, ze względu na możliwość przemijającego nasilenia objawów choroby. Lek zawiera mniej niż 1 mmol sodu (23 mg) w tabl., to znaczy uznaje się go za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Często (występujące rzadziej niż u 1 na 10 pacjentów)
• zmęczenie*, zawroty głowy*, ból głowy*,
• uczucie zimna lub drętwienia rąk lub stóp,
• niskie ciśnienie tętnicze,
• zaburzenia żołądkowo-jelitowe, takie jak nudności, wymioty, biegunka lub zaparcie.

* Objawy te występują głównie na początku leczenia. Są zwykle łagodne i ustępują w ciągu 1-2
   tygodni.

Niezbyt często (występujące rzadziej niż u 1 na 100 pacjentów)
• zaburzenia przewodzenia przedsionkowo-komorowego, pogorszenie istniejącej
  niewydolności serca, bradykardia (wolna czynność serca),
• zaburzenia snu,
• depresja,
• astenia (osłabienie),
• skurcz oskrzeli (trudności w oddychaniu) u pacjentów z astmą oskrzelową lub
  przewlekłą obturacyjną chorobą płuc,
• osłabienie mięśni lub kurcze mięśni.

Rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 1000 pacjentów)
• zaburzenia słuchu,
• alergiczny nieżyt błony śluzowej nosa,
• zmniejszone wydzielanie łez (należy uwzględnić, jeśli pacjent stosuje soczewki kontaktowe),
• zapalenie wątroby, które może powodować zażółcenie skóry lub oczu,
• zmiany w wynikach niektórych badań krwi, dotyczących czynności wątroby
  (zwiększenie aktywności AlAT i AspAT) lub stężenia triglicerydów (tłuszczów)
  w surowicy,
• reakcje alergiczne, takie jak świąd, zaczerwienienie twarzy, wysypka,
• zaburzenia potencji,
• koszmary senne, omamy,
• omdlenie.

Bardzo rzadko (występujące rzadziej niż u 1 na 10 000 pacjentów)
• zapalenie spojówek (podrażnienie lub zaczerwienienie oczu),
• łysienie,
• wystąpienie lub nasilenie łuszczących się zmian na skórze (łuszczyca), zmiany
  łuszczycopodobne.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania
niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych
Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów
Medycznych i Produktów Biobójczych Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa
tel.: + 48 22 49 21 301, faks: + 48 22 49 21 309, strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na
temat bezpieczeństwa stosowania leku.

Nie jest zalecane jednoczesne stosowanie bisoprololu z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu werapamilu i w mniejszym stopniu typu diltiazemu - ujemny wpływ na kurczliwość, przewodzenie przedsionkowo-komorowe i ciśnienie tętnicze krwi, dożylne podanie werapamilu pacjentom leczonym β-adrenolitykiem może powodować znaczne niedociśnienie tętnicze i blok przedsionkowo-komorowy; leki przeciwnadciśnieniowe działające ośrodkowo, takie jak klonidyna, metylodopa, moksonidyna, rylmenidyna: jednoczesne stosowanie ośrodkowo działających leków przeciwnadciśnieniowych może spowodować nasilenie niewydolności serca wskutek zmniejszenia ośrodkowego napięcia współczulnego (zwolnienie czynności serca, zmniejszenie pojemności minutowej serca, rozszerzenie naczyń krwionośnych) - nagłe ich odstawienie, szczególnie przed odstawieniem β-adrenolityków, może zwiększyć ryzyko nadciśnienia z „odbicia”. Bisoprolol należy stosować ostrożnie z następującymi lekami: antagoniści wapnia typu dihydropirydyny (np. amlodypina, nifedipina) - ryzyko niedociśnienia, nie można wykluczyć dalszego pogorszenia czynności skurczowej komór u pacjentów z niewydolnością serca; leki przeciwarytmiczne klasy I (np. chinidyna, dyzopiramid, lidokaina, fenytoina, flekainid, propafenon) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz nasilone działanie inotropowo ujemne; leki przeciwarytmiczne klasy III (np. amiodaron) - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego; leki parasymaptykomimetyczne - wydłużony czas przewodzenia przedsionkowo-komorowego oraz zwiększenie ryzyka bradykardii; β-adrenolityki stosowane miejscowo (np. krople do oczu stosowane w jaskrze) - nasilenie działania ogólnoustrojowego bisoprololu; insulina i doustne leki przeciwcukrzycowe - nasilenie działania hipoglikemizującego (blokada receptorów β-adrenergicznych może maskować objawy hipoglikemii); leki stosowane w znieczuleniu ogólnym - osłabienie tachykardii odruchowej i zwiększone ryzyko niedociśnienia; glikozydy naparstnicy - zwolnienie czynności serca, wydłużenie czasu przewodzenia przedsionkowo-komorowego; NLPZ - możliwe osłabienie działania hipotensyjnego bioprololu; β-adrenomimetyki (np. izoprenalina, dobutamina) - jednoczesne podawanie z bisoprololem może osłabiać działanie obu preparatów; leki adrenomimetyczne pobudzające zarówno adrenoreceptory α, jak i β-adrenergiczne - jednoczesne stosowanie z bisoprololem może ujawnić działanie zwężające naczynia krwionośne, zależne od receptorów α-adrenergicznych, prowadząc do zwiększenia ciśnienia tętniczego i nasilenia chromania przestankowego (uważa się, że takie interakcje są bardziej prawdopodobne w przypadku niewybiórczych β-adrenolityków); stosowanie bisoprololu jednocześnie z lekami przeciwnadciśnieniowymi i innymi lekami, które mogą obniżać ciśnienie krwi (np. z trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi, barbituranami czy pochodnymi fenotiazyny) może zwiększać ryzyko niedociśnienia. Jednoczesne stosowanie wymagające rozważenia: meflochina - zwiększone ryzyko bradykardii; inhibitory monoaminooksydazy (z wyjątkiem inhibitorów MAO-B) - nasilenie działania hipotensyjnego β-adrenolityków, ale również ryzyko przełomu nadciśnieniowego; ryfampicyna - w wyniku indukcji enzymów wątrobowych, możliwe jest nieznaczne skrócenie okresu półtrwania bisoprololu (najczęściej nie jest konieczne dostosowanie dawkowania); pochodne ergotaminy - zaostrzenie zaburzeń krążenia obwodowego.

Zentiva Polska Sp. z o.o.
ul. Bonifraterska 17
00-203 Warszawa
22-375-92-00
[email protected]
www.zentiva.pl