Cortiment MMX 9 mg tabletki o przedłużonym uwalnianiu

1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu zawiera 9 mg budezonidu. Preparat zawiera laktozę i lecytynę.

Glikokortykosteroid stosowany w leczeniu choroby zapalnej jelit. Budezonid hamuje wiele procesów związanych ze stanem zapalnym, w tym wytwarzanie cytokin, aktywację komórek biorących udział w procesie zapalnym oraz ekspresje białek adhezyjnych na powierzchni śródbłonka i nabłonka. W dawkach odpowiadających klinicznie dawkom prednizolonu, budezonid w znacząco mniejszym stopniu hamuje czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i ma mniejszy wpływ na wskaźnik stanu zapalnego. Budezonid wykazuje miejscową aktywność przeciwzapalną ale nie zmniejsza stężenia kortyzolu w takim stopniu jak glikokortykosteroidy o działaniu ogólnoustrojowym. Duża część nieprzetworzonego leku jest wchłaniana w jelicie krętym i okrężnicy wstępującej.  C_max budezonidu w osoczu wynosi ok. 1,3-1,8 ng/ml w 13-14 h od podania. Stopień wiązania z białkami osocza wynosi średnio 85-90%. Budezonid w znacznym stopniu metabolizowany jest w wątrobie do metabolitów o małej aktywności glikokortykosteroidowej. Budezonid matabolizowany jest głównie przy udziale CYP3A4 należącego do podgrupy cytochromu P450. Eliminacja budezonidu jest ograniczana szybkością wchłaniania (CCr wynosi ok. 1,2 ml/min).

Indukcja remisji u dorosłych pacjentów z łagodną do umiarkowanej, aktywną postacią wrzodziejącego zapalenia jelita grubego, gdzie leczenie preparatami 5-ASA jest niewystarczające. Indukcja remisji u pacjentów z aktywnym mikroskopowym zapaleniem jelita grubego.

Nadwrażliwość na substancję czynną, olej sojowy, olej z orzeszków ziemnych lub którąkolwiek substancję pomocniczą.

W okresie ciąży preparat może być stosowany jedynie w przypadku, kiedy spodziewane korzyści dla matki przeważają nad potencjalnym ryzykiem dla płodu. Budezonid przenika do mleka ludzkiego. Leczenie podtrzymujące budezonidem w postaci wziewnej (200 lub 400 µg 2 razy/dobę) u karmiących piersią kobiet z astmą powoduje znikomą ekspozycję ogólnoustrojową na budezonid niemowląt karmionych piersią. Wszystkie stężenia budezonidu w próbkach osocza niemowląt były poniżej granicy wykrywalności. Na podstawie danych dotyczących wziewnej postaci budezonidu oraz faktu, że budezonid wykazuje liniowe właściwości farmakokinetyczne w terapeutycznych odstępach dawkowania po podaniu wziewnym, doustnym i doodbytniczym terapeutycznych dawek budezonidu, oczekuje się, że narażenie karmionego piersią dziecka jest małe. Dane te uzasadniają nieprzerwane stosowanie budezonidu podawanego doustnie i doodbytniczo w czasie karmienia piersią. Po leczeniu budezonidem nie stwierdzono wpływu na płodność szczurów.

Doustnie. Dorośli. Wrzodziejące zapalenie jelita grubego i mikroskopowe zapalenie jelita grubego: 1 tabl. przez okres do 8 tyg. W przypadku konieczności przerwania leczenia korzystne może być stopniowe zmniejszanie dawki. Dzieci i młodzież: ze względu na brak danych, nie zaleca się stosowania. Szczególne grupy pacjentów. Nie zaleca się szczególnego dostosowywania dawki pacjentom w podeszłym wieku (jednak doświadczenie  w stosowaniu preparatu u tej grupy jest ograniczone). Należy zachować ostrożność podczas stosowania leku u pacjentów z zaburzeniami czynności nerek i wątroby. Sposób podania: 1 tabl. o przedłużonym uwalnianiu należy przyjąć rano, z posiłkiem lub bez. Tabl. należy połknąć popijając szklanką wody. Tabletek nie wolno łamać, rozkruszać ani żuć.

Należy stosować ostrożnie u pacjentów z infekcjami, nadciśnieniem, cukrzycą, osteoporozą, wrzodem trawiennym, jaskrą, zaćmą, wywiadem rodzinnym w kierunku cukrzycy, jaskry lub innym stanem, w którym glikokortykosteroidy mogą wywierać niekorzystny wpływ. W czasie stosowania kortykosteroidów mogą wystąpić zaburzenia widzenia. W przypadku wystąpienia objawów np. nieostre widzenie lub inne zaburzenia widzenia, należy rozważyć skierowanie go do okulisty w celu ustalenia możliwych przyczyn, do których może należeć zaćma, jaskra lub rzadkie choroby, takie jak centralna chorioretinopatia surowicza (CSCR), którą notowano po ogólnoustrojowym i miejscowym stosowaniu kortykosteroidów. Zaburzenia czynności wątroby mogą wpływać na eliminację glikokortykosteroidów, powodując większą dostępność ogólnoustrojową. Należy rozważyć możliwość wystąpienia ogólnoustrojowych działań niepożądanych, obejmujących jaskrę. Leczenie preparatem powoduje mniejsze ogólnoustrojowe stężenie steroidów niż standardowa terapia doustnymi glikokortykosteroidami. Przejście z innej terapii steroidowej może wiązać się ze zmianą ogólnoustrojowego stężenia steroidów. W fazie odstawiania mogą wystąpić objawy: złe samopoczucie, ból mięśni i stawów. W przypadku wystąpienia objawów jak uczucie zmęczenia, ból głowy, nudności i wymioty, należy podejrzewać niedostateczne ogólne działanie glikokortykosteroidów i zaleca się zwiększenie dawki glikokortykosteroidów o działaniu ogólnym. Ze względu na działanie immunologiczne glikokortykosteroidów, jednoczesne stosowanie preparatu może zmniejszać reakcję immunologiczną na szczepionki. Nie należy równocześnie stosować ketokonazolu i innych silnych inhibitorów CYP3A4. Okres między terapiami powinien być możliwie jak najdłuższy. Podczas stosowania preparatów metabolizowanych głównie przez CYP3A4, należy unikać regularnego spożywania grejpfrutów i soku grejpfrutowego (grejpfrut hamuje aktywność CYP3A4 gł. w błonie śluzowej jelit). Przy przechodzeniu z leczenia glikokortykosteroidami działającymi ogólnie o silniejszym działaniu ogólnoustrojowym, zaobserwowano zahamowanie czynności kory nadnerczy. Hamowanie reakcji zapalnej i układu odpornościowego zwiększa podatność na zakażenia. Glikokortykosteroidy mogą hamować czynność osi podwzgórze-przysadka-nadnercza i zmniejszać reakcję na stres. U pacjentów leczonych glikokortykosteroidami ospa wietrzna i odra mogą mieć cięższy przebieg. Stosowanie glikokortykosteroidów w wysokich dawkach przez dłuższy czas może powodować wystąpienie ogólnoustrojowych działań steroidów, np.: zespół Cushinga, zahamowanie czynności kory nadnerczy, opóźnienie wzrostu, zmniejszenie gęstości mineralnej kości, zaćmę, jaskrę i bardzo rzadko szerokie spektrum zaburzeń psychicznych i (lub) zmian zachowania. Należy zachować szczególną ostrożność przed zastosowaniem glikokortykosteroidów o działaniu ogólnoustrojowych u pacjentów, u których obecnie występują lub występowały w przeszłości ciężkie zaburzenia afektywne lub gdy takie zaburzenia występują lub występowały u krewnych I stopnia. Zastąpienie leczenia glikokortykosteroidami o silnym działaniu ogólnym ujawnia czasem alergie np. zapalenie błony śluzowej nosa i wyprysk. Ponieważ preparat zawiera lecytynę (olej sojowy), nie należy go stosować u pacjentów z nadwrażliwością na orzeszki ziemne lub soję. Ze względu na zawartość laktozy, lek nie powinien być stosowany u pacjentów z rzadkimi dziedzicznymi chorobami, jak np. nietolerancja galaktozy, niedobór laktazy typu Lapp lub zespół złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Jeśli u pacjenta wystąpi reakcja alergiczna, należy natychmiast zgłosić się do lekarza lub zadzwonić
pod numer alarmowy - 112. Objawy mogą obejmować pokrzywkę lub obrzęk twarzy, warg, jamy
ustnej, języka i gardła. Może to powodować trudności w oddychaniu.

W czasie stosowania leku Cortiment^MMX mogą wystąpić następujące działania niepożądane; większość
działań niepożądanych wymienionych poniżej może także wystąpić w czasie stosowania innych terapii
steroidowych.

Częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 osób)
- Objawy podobne do choroby Cushinga, takie jak zaokrąglona twarz, trądzik, zwiększenie masy ciała
  i łatwość powstawania siniaków
- Małe stężenie potasu we krwi, które może powodować osłabienie mięśniowe, zmęczenie, pragnienie
  lub uczucie mrowienia
- Zmiany w zachowaniu, takie jak nerwowość, bezsenność, zmiany nastroju
- Depresja
- Ból głowy
- Kołatanie serca
- Nudności
- Ból brzucha
- Rozdęcie brzucha
- Suchość w jamie ustnej
- Niestrawność
- Wysypka lub świąd skóry
- Trądzik
- Ból mięśni, skurcze mięśni
- Obfite lub nieregularne miesiączki u kobiet
- Skrajne zmęczenie
- Zmniejszone stężenie hormonu kortyzolu we krwi

Niezbyt częste działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 100 osób)
- Grypa
- Zwiększona liczba krwinek białych we krwi
- Zmiany w zachowaniu, takie jak zmiany nastroju
- Uczucie niepokoju z nadpobudliwością
- Lęk
- Zawroty głowy
- Drżenie
- Wzdęcie
- Ból pleców
- Skurcze mięśni
- Obrzęk nóg

Rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 1 000 osób)
- Agresja
- Jaskra (zwiększone ciśnienie w gałce ocznej)
- Zmętnienie soczewki oka (zaćma)
- Nieostre widzenie
- Fioletowe lub granatowoczarne plamy na skórze

Bardzo rzadkie działania niepożądane (mogą wystąpić nie częściej niż u 1 na 10 000 osób)
- Ciężka reakcja alergiczna (zwana anafilaksją), która może prowadzić do trudności w oddychaniu
  i potencjalnego wstrząsu

Niektóre z wymienionych wyżej działań niepożądanych są typowe dla leczenia lekami steroidowymi i mogą
wystąpić w zależności od dawki, czasu leczenia, równoczesnego leczenia innymi preparatami
kortyzonowymi oraz indywidualnej wrażliwości.

W czasie przyjmowania leków steroidowych, takich jak lek Cortiment^MMX, mogą wystąpić problemy natury
psychologicznej. Należy zgłosić się do lekarza, jeśli u pacjenta (lub u innej osoby stosującej ten lek)
wystąpią objawy wskazujące na problemy psychologiczne. Jest to szczególnie ważne, jeśli pacjent ma
depresję lub może myśleć o popełnieniu samobójstwa. W bardzo rzadkich przypadkach problemy
psychologiczne występowały podczas przyjmowania dużych dawek przez długi czas.

Zgłaszanie działań niepożądanych

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi. Działania niepożądane można zgłaszać bezpośrednio do
Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych Urzędu Rejestracji
Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Aleje Jerozolimskie 181C,
02-222 Warszawa,
Tel: +48 22 49 21 301,
Fax: +48 22 49 21 309,
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Budezonid metabolizowany jest głównie przez cytochrom P450 3A4 (CYP3A4). Należy unikać skojarzeń z kotokonazolem, itrakonazolem, inhibotorami proteazy HIV (w tym z preparatami zawierającymi kobicystat) oraz z sokiem grejpfrutowym. Okres między terapiami powinien być możliwie jak najdłuższy. Należy unikać łączenia leków, chyba że korzyść przewyższa zwiększone ryzyko ogólnoustrojowych działań niepożądanych związanych ze stosowaniem glikokortykosteroidów; w takim przypadku pacjenta należy obserwować w celu wykrycia ogólnoustrojowych działań niepożądanych. Jeśli łączy się terapie, okres między stosowaniem skojarzonych terapii powinien być możliwie jak najdłuższy. Można również rozważyć zmniejszenie dawki budezonidu. Jest mało prawdopodobne, aby budezonid hamował działanie innych leków metabolizowanych przy udziale izoenzymu CYP3A4, ponieważ budezonid ma małe powinowactwo do tego enzymu. Jednoczesne stosowanie induktorów CYP3A4, takich jak karbamazepina może zmniejszać dostępność ogólnoustrojową budezonidu, co może wymagać zwiększenia dawki. Istotne ryzyko mogą stanowić interakcje glikokortykosteroidów z glikozydami nasercowymi (silniejsze działanie z powodu zmniejszonego stężenia potasu) i lekami moczopędnymi (zwiększone wydalanie potasu). U kobiet leczonych równocześnie estrogenami i steroidami antykoncepcyjnymi, obserwowano zwiększone stężenie w osoczu i nasilone działanie glikokortykosteroidów. Takiego efektu nie zaobserwowano u kobiet przyjmujących równocześnie budezonid i doustne niskodawkowe dwuskładnikowe tabletki antykoncepcyjne. Równoczesne podanie cholestyraminy lub leków zobojętniających sok żołądkowy może zmniejszać wychwyt budezonidu (preparatów tych nie należy podawać razem, należy zachować odstęp co najmniej 2 h).

Ferring Pharmaceuticals Poland Sp. z o.o.
ul. Szamocka 8
01-748 Warszawa
22-246-06-80
[email protected]
www.ferring.com.pl