Cozaar 50 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 50 mg lub 100 mg losartanu potasowego; tabletki zawierają laktozę.

Antagonista receptora angiotensyny II (typu AT₁). Blokuje efekty działania angiotensyny II, niezależnie od źródła lub drogi jej syntezy. Losartan nie wiąże się i nie blokuje innych receptorów hormonalnych ani kanałów jonowych istotnych dla regulacji w układzie krążenia. Nie jest też inhibitorem ACE (kininazy II) - enzymu rozkładającego bradykininę, dzięki czemu nie nasila efektów działania zależnych od bradykininy. Po podaniu doustnym losartan dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego i podlega efektowi pierwszego przejścia przez wątrobę, z utworzeniem czynnego metabolitu - kwasu karboksylowego i innych nieczynnych metabolitów. Około 14% dawki losartanu jest przekształcane w czynny metabolit. Biodostępność losartanu podawanego w tabletkach wynosi około 33%. Maksymalne stężenie losartanu we krwi występuje po około 1 h, a jego aktywnego metabolitu po 3-4 h. Losartan i jego czynny metabolit w ≥99 % wiążą się z białkami osocza. Losartan i jego metabolity są wydalane z moczem (35%) i z kałem (58%). T_0,5 losartanu wynosi około 2 h, aktywnego metabolitu - około 6-9 h.

Leczenie pierwotnego nadciśnienia tętniczego u dorosłych oraz dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Leczenie chorób nerek u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i cukrzycą typu 2. z białkomoczem ≥0,5 g/dobę, jako składowa leczenia przeciwnadciśnieniowego. Leczenie przewlekłej niewydolności serca u dorosłych pacjentów, gdy leczenie inhibitorami ACE nie jest właściwe z powodu występowania złej tolerancji (zwłaszcza kaszlu) lub przeciwwskazania; u pacjentów z niewydolnością serca, których stan został ustabilizowany podczas stosowania inhibitora ACE, nie należy zmieniać leczenia na losartan; frakcja wyrzutowa lewej komory serca u pacjentów powinna wynosić ≤40%, a ich stan kliniczny powinien być ustabilizowany podczas leczenia zgodnego ze standardami dla przewlekłej niewydolności serca. Zmniejszenie ryzyka udaru mózgu u pacjentów dorosłych z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG.

Nadwrażliwość na losartan lub którąkolwiek substancję pomocniczą. Ciężkie zaburzenia czynności wątroby. Jednoczesne stosowanie z aliskirenem u pacjentów z cukrzycą lub z zaburzeniami czynności nerek (GFR <60 ml/min/1,73 m²). II i III trymestr ciąży.

Stosowanie losartanu w I trymestrze ciąży nie jest zalecane (istnieje ryzyko działania teratogennego). Stosowanie w II i III trymestrze ciąży jest przeciwwskazane. Losartan stosowany w II i III trymestrze ciąży działa toksycznie na rozwój płodu (pogorszenie czynności nerek, małowodzie, opóźnienie kostnienia czaszki) oraz noworodka (niewydolność nerek, niedociśnienie tętnicze, hiperkaliemia) - w przypadku, gdy ekspozycja na lek miała miejsce od II trymestru ciąży, zaleca się wykonanie badania USG czaszki i nerek płodu; noworodki, których matki przyjmowały lek podczas ciąży, powinny być poddane dokładnej obserwacji w kierunku niedociśnienia tętniczego. Nie zaleca się stosowania losartanu w okresie karmienia piersią, zwłaszcza w przypadku karmienia piersią noworodka lub wcześniaka.

Doustnie. Nadciśnienie tętnicze. Dorośli: zwykle dawka początkowa i podtrzymująca wynosi 50 mg raz na dobę. Najsilniejsze działanie przeciwnadciśnieniowe występuje po 3-6 tyg. od rozpoczęcia leczenia. Dla niektórych pacjentów może być korzystne zwiększenie dawki do 100 mg raz na dobę (rano). Preparat może być stosowany razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi, szczególnie z diuretykami (np. hydrochlorotiazydem). Nadciśnienie tętnicze u dzieci i młodzieży. Istnieją ograniczone dane dotyczące skuteczności i bezpieczeństwa stosowania losartanu w leczeniu nadciśnienia tętniczego u dzieci i młodzieży od 6 do 18 lat. Dla dzieci o mc. >20-50 kg, które potrafią połykać tabletki, zalecana dawka wynosi 25 mg raz na dobę; w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 50 mg raz na dobę. Dawkowanie należy dostosować zgodnie z reakcją dotyczącą zmiany ciśnienia tętniczego krwi. U dzieci o mc. >50 kg zwykle stosowana dawka wynosi 50 mg raz na dobę; w wyjątkowych przypadkach dawkę można zwiększyć maksymalnie do 100 mg raz na dobę. Nie przeprowadzono badań dotyczących stosowania u dzieci dawek >1,4 mg/kg mc. (lub ponad 100 mg) na dobę. U dzieci w wieku od 6 mies. do <6 lat nie określono bezpieczeństwa stosowania ani skuteczności stosowania leku, brak zaleceń dotyczących dawkowania. Nadciśnienie tętnicze i cukrzyca typu 2. z białkomoczem ≥0,5 g/dobę. Dorośli: zwykle dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. Dawkę dobową można zwiększyć do 100 mg raz na dobę, w zależności od wartości ciśnienia tętniczego krwi, po miesiącu od rozpoczęcia leczenia. Preparat może być stosowany razem z innymi lekami przeciwnadciśnieniowymi (np. diuretykami, lekami blokującymi kanały wapniowe, α- lub β- adrenolitykami i lekami o działaniu ośrodkowym), jak również z insuliną i innymi zwykle stosowanymi lekami o działaniu hipoglikemizującym (np. pochodnymi sulfonylomocznika, glitazonami i inhibitorami glukozydazy). Niewydolność serca. Dorośli: zwykle dawka początkowa wynosi 12,5 mg raz na dobę. Dawkę tę na ogół należy stopniowo zwiększać w odstępach jednotygodniowych (tj. 12,5 mg na dobę, 25 mg na dobę, 50 mg na dobę, 100 mg na dobę), aż do maksymalnej dawki 150 mg raz na dobę, jeśli jest ona tolerowana przez pacjenta. Zmniejszenie ryzyka wystąpienia udaru mózgu u pacjentów z nadciśnieniem tętniczym i przerostem lewej komory serca potwierdzonym w EKG. Dorośli: zwykle dawka początkowa wynosi 50 mg raz na dobę. W zależności od zmian ciśnienia tętniczego można dodać hydrochlorotiazyd w małej dawce i (lub) zwiększyć dawkę losartanu do 100 mg raz na dobę. Szczególne grupy pacjentów. U pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (np. u pacjentów leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych) należy rozważyć możliwość rozpoczęcia leczenia od dawki 25 mg raz na dobę. Nie ma konieczności zmiany dawkowania w przypadku pacjentów z niewydolnością nerek i pacjentów hemodializowanych. Nie stosować u dzieci z GFR <30 ml/min/1,73 m². U pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie należy rozważyć stosowanie mniejszych dawek. Nie stosować u pacjentów dorosłych z ciężkimi zaburzeniami czynności wątroby oraz u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby dowolnego stopnia. Chociaż u pacjentów w wieku >75 lat należy rozważyć rozpoczęcie leczenia od dawki 25 mg, dostosowanie dawkowania u osób w wieku podeszłym nie jest zazwyczaj konieczne. Sposób podania. Tabletki można przyjmować niezależnie od posiłków, popijając szklanką wody. Tabletkę 50 mg można podzielić na równe dawki.

Pacjenci z obrzękiem naczynioruchowym w wywiadzie powinni być ściśle monitorowani. Objawowe niedociśnienie, szczególnie po podaniu pierwszej dawki i po zwiększeniu dawki, może wystąpić u pacjentów ze zmniejszoną objętością wewnątrznaczyniową (lub) z niedoborem sodu na skutek intensywnego leczenia moczopędnego, ograniczenia ilości soli w diecie, biegunki lub wymiotów - takie niedobory należy wyrównać przed podaniem losartanu lub zastosować mniejszą dawkę początkową; dotyczy to również dzieci. U pacjentów z zaburzeniami czynności nerek, ze współistniejącą cukrzycą lub bez cukrzycy, często występują zaburzenia równowagi elektrolitowej, które wymagają wyrównania. W trakcie leczenia losartanem należy kontrolować stężenie potasu we krwi i wartości klirensu kreatyniny; szczególnie dokładnie należy obserwować pacjentów z niewydolnością serca oraz klirensem kreatyniny 30-50 ml/min. Ze względu na ryzyko hiperkaliemii, nie jest zalecane jednoczesne stosowanie losartanu i leków moczopędnych oszczędzających potas, suplementów potasu, substytutów soli kuchennej zawierających potas lub innych preparatów, które mogą zwiększyć stężenie potasu w surowicy krwi (np. leków zawierających trimetoprim). Należy rozważyć zmniejszenie dawki losartanu u pacjentów z zaburzeniami czynności wątroby w wywiadzie. W następstwie zahamowania układu renina-angiotensyna-aldosteron (RAA) obserwowano zaburzenia czynności nerek, z niewydolnością nerek włącznie (szczególnie u pacjentów, u których czynność nerek zależy od aktywności układu RAA, takich jak pacjenci z ciężką niewydolnością serca lub uprzednio występującymi zaburzeniami czynności nerek). Obserwowano zwiększenie stężenia mocznika i kreatyniny we krwi u pacjentów z obustronnym zwężeniem tętnic nerkowych lub ze zwężeniem tętnicy jedynej czynnej nerki; zmiany te zazwyczaj ustępowały po zakończeniu leczenia - losartan należy stosować ostrożnie u tych pacjentów. Podczas leczenia losartanem należy regularnie kontrolować czynność nerek, dotyczy to zwłaszcza przypadków, gdy losartan podawany jest przy istniejących innych schorzeniach (gorączka, odwodnienie) mogących wpływać na czynność nerek. Jednoczesne stosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu zwiększa ryzyko niedociśnienia, hiperkaliemii oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostrej niewydolności nerek) - w związku z tym nie zaleca się podwójnego blokowania układu RAA poprzez jednoczesne zastosowanie inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu. Jeśli zastosowanie podwójnej blokady układu RAA jest absolutnie konieczne, powinno być prowadzone wyłącznie pod nadzorem specjalisty, a parametry życiowe pacjenta, takie jak: czynność nerek, stężenie elektrolitów oraz ciśnienie krwi powinny być ściśle monitorowane. U pacjentów z nefropatią cukrzycową nie należy stosować jednocześnie inhibitorów ACE oraz antagonistów receptora angiotensyny II. Brak jest doświadczeń ze stosowaniem losartanu u pacjentów po niedawno przebytym przeszczepieniu nerki. Nie należy stosować preparatu u pacjentów z pierwotnym hiperaldosteronizmem, gdyż przeważnie nie reagują oni na podawanie leków przeciwnadciśnieniowych działających przez zahamowanie aktywności układu RAA. Nadmierne zmniejszenie ciśnienia tętniczego u pacjentów z chorobą niedokrwienną serca i zaburzeniami naczyniowo-mózgowymi może spowodować zawał mięśnia sercowego lub udar mózgu. U pacjentów z niewydolnością serca, z zaburzeniami czynności nerek lub bez, istnieje ryzyko ciężkiego niedociśnienia i (często ostrej) niewydolności nerek. Brak jest wystarczających doświadczeń terapeutycznych w stosowaniu losartanu u pacjentów z niewydolnością serca i ciężkimi zaburzeniami czynności nerek, u pacjentów z ciężką niewydolnością serca (stopień IV wg NYHA), jak również u pacjentów z niewydolnością serca i objawowymi, zagrażającymi życiu zaburzeniami rytmu serca - losartan należy stosować ostrożnie w tych grupach pacjentów. Połączenie losartanu z β-blokerem powinno być stosowane z ostrożnością. Należy zachować szczególną ostrożność u pacjentów ze zwężeniem zastawki aorty lub dwudzielnej lub kardiomiopatią przerostową ze zwężeniem drogi odpływu. Losartan i inni antagoniści angiotensyny są zdecydowanie mniej skuteczni w obniżaniu ciśnienia krwi u pacjentów rasy czarnej niż pacjentów innych ras. Losartan nie jest zalecany do stosowania u dzieci <6 lat, u dzieci z zaburzeniami czynności wątroby, u dzieci z GFR <30 ml/min/1,73 m². Ze względu na zawartość laktozy, nie należy stosować preparatu u pacjentów z nietolerancją galaktozy, niedoborem laktazy typu Lapp lub zespołem złego wchłaniania glukozy-galaktozy.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

W przypadku wystąpienia następujących działań niepożądanych, należy przerwać stosowanie tabletek
zawierających losartan i natychmiast skonsultować się z lekarzem lub udać się do oddziału ratunkowego
najbliższego szpitala:

Ciężkie reakcje alergiczne (wysypka, świąd, obrzęk twarzy, warg, ust lub gardła, który może powodować
trudności w połykaniu lub oddychaniu).

Jest to ciężkie, lecz rzadko występujące działanie niepożądane, pojawiające się u więcej niż 1 na 10 000
pacjentów, lecz u mniej niż 1 na 1000 pacjentów. Może być konieczna natychmiastowa pomoc medyczna
lub hospitalizacja.

Następujące działania niepożądane zgłaszano dla leku COZAAR:

Często (mogą występować u nie więcej niż 1 osoby na 10):
- zawroty głowy,
- niskie ciśnienie tętnicze (zwłaszcza po nadmiernej utracie wody z organizmu np. u pacjentów
  z ciężką niewydolnością serca lub leczonych dużymi dawkami leków moczopędnych),
- zależne od dawki objawy ortostatyczne, takie jak zmniejszenie ciśnienia krwi występujące podczas
  wstawania z pozycji leżącej lub siedzącej,
- osłabienie,
- zmęczenie,
- zbyt mało cukru we krwi (hipoglikemia),
- zbyt dużo potasu we krwi (hiperkaliemia),
- zmiany w czynności nerek, w tym niewydolność nerek,
- zmniejszona liczba krwinek czerwonych (niedokrwistość),
- zwiększenie stężenia mocznika we krwi, stężenia kreatyniny oraz potasu w surowicy krwi
  u pacjentów z niewydolnością serca.

Niezbyt często (mogą występować u nie więcej niż 1 osoby na 100):
- senność,
- ból głowy,
- zaburzenia snu,
- uczucie przyspieszonej czynności serca (kołatanie),
- silny ból w klatce piersiowej (dławica piersiowa),
- skrócenie oddechu (duszność),
- ból brzucha,
- zaparcie,
- biegunka,
- nudności,
- wymioty,
- pokrzywka,
- swędzenie (świąd),
- wysypka,
- miejscowe obrzęki
- kaszel.

Rzadko (mogą występować u nie więcej niż 1 osoby na 1000) nadwrażliwość,
- obrzęk naczynioruchowy,
- zapalenie naczyń krwionośnych (w tym plamica Schönleina-Henocha),
- uczucie drętwienia lub mrowienia (parestezje),
- omdlenie,
- bardzo szybka i nieregularna czynność serca (migotanie przedsionków),
- udar mózgu,
- zapalenie wątroby,
- zwiększona aktywność aminotransferazy alaninowej (AlAT) we krwi, zwykle ustępująca po
  zaprzestaniu leczenia.

Nieznana (częstość nie może być określona na podstawie dostępnych danych):
- zmniejszona liczba płytek krwi,
- migrena,
- zaburzenia czynności wątroby,
- ból mięśni i stawów,
- objawy grypopodobne,
- ból pleców oraz zakażenia dróg moczowych,
- zwiększona wrażliwość na słońce (fotosensytyzacja),
- niewyjaśniony ból mięśni z ciemnym (koloru herbaty) moczem (rabdomioliza),
- impotencja,
- zapalenie trzustki,
- niskie poziomy sodu we krwi (hiponatremia),
- depresja,
- ogólne złe samopoczucie,
- dzwonienie, szum, brzęczenie lub trzaski w uszach (szum w uszach),
- zaburzenia smaku.

Działania niepożądane występujące u dzieci są podobne do obserwowanych u dorosłych.

Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie możliwe objawy niepożądane
niewymienione w ulotce, należy zwrócić się do lekarza, farmaceuty lub pielęgniarki.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi, farmaceucie lub pielęgniarce. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów Leczniczych
Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów Biobójczych:
Al. Jerozolimskie 181C, 02-222 Warszawa, tel.: + 48 22 49 21 301, fax: + 48 22 49 21 309, Strona
internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl.
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Inne leki przeciwnadciśnieniowe mogą nasilać hipotensyjne działanie losartanu. Jednoczesne stosowanie losartanu z lekami, które jako działanie niepożądane powodują niedociśnienie (takie jak trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne, leki przeciwpsychotyczne, baklofen, amifostyna) może zwiększyć ryzyko niedociśnienia. Losartan jest metabolizowany głównie przez izoenzym CYP2C9 cytochromu P450 do czynnego metabolitu karboksykwasu. Flukonazol (inhibitor CYP2C9) zmniejsza stężenie czynnego metabolitu o około 50%. Ryfampicyna (induktor enzymów metabolizujących) powoduje 40% zmniejszenie stężenia czynnego metabolitu w osoczu krwi. Kliniczne znaczenie tego działania nie jest znane. Nie odnotowano zmiany stężenia podczas jednoczesnego stosowania fluwastatyny (słaby inhibitor CYP2C9). Jednoczesne przyjmowanie losartanu i innych leków, które zatrzymują potas (np. leków moczopędnych oszczędzających potas: amilorydu, triamterenu, spironolaktonu) lub leków, które mogą zwiększać stężenie potasu (np. heparyna, preparaty zawierające trimetoprim), suplementów potasu lub substytutów soli zawierających potas, może powodować hiperkaliemię - nie zaleca się leczenia skojarzonego. Bardzo rzadko podczas jednoczesnego stosowania litu oraz antagonistów receptora angiotensyny II obserwowano odwracalne zwiększenie stężenia litu we krwi oraz objawy jego toksyczności - jeżeli przyjmowanie obu leków jest konieczne zaleca się kontrolę stężenia litu we krwi. NLPZ (w tym selektywne inhibitory COX-2, kwas acetylosalicylowy w dawkach przeciwzapalnych) mogą osłabiać hipotensyjne działanie losartanu; ponadto zwiększa się ryzyko pogorszenia czynności nerek - z tego względu zaleca się kontrolę czynności nerek na początku leczenia skojarzonego, później okresowo, jak również zapewnienie odpowiedniego nawodnienia pacjenta. Podwójna blokada układu renina-angiotensyna-aldosteron w wyniku jednoczesnego zastosowania inhibitorów ACE, antagonistów receptora angiotensyny II lub aliskirenu jest związana z większą częstością występowania zdarzeń niepożądanych, takich jak: niedociśnienie, hiperkaliemia oraz zaburzenia czynności nerek (w tym ostra niewydolność nerek) w porównaniu z zastosowaniem leku z grupy antagonistów układu renina-angiotensyna-aldosteron w monoterapii.

Organon Polska Sp. z o.o.
ul. Marszałkowska 126/134
00-008 Warszawa
48 22 105 50 01
[email protected]
organoncare.pl