Depralin 10 mg tabletki powlekane

1 tabl. powl. zawiera 10 mg escytalopramu (w postaci szczawianu).

Lek przeciwdepresyjny - selektywny inhibitor wychwytu zwrotnego serotoniny o dużym powinowactwie do pierwotnego miejsca wiązania. Wiąże się także z miejscem allosterycznym na transporterze serotoniny, z 1000-krotnie mniejszym powinowactwem. Escytalopram nie ma powinowactwa lub ma małe powinowactwo do wielu receptorów, w tym receptorów 5-HT_1A, 5-HT₂, DA D₁ i D₂, receptorów α₁-, α₂- i β-adrenergicznych oraz receptorów histaminowych H₁, cholinergicznych receptorów muskarynowych, receptorów benzodiazepinowych i receptorów opioidowych. Po podaniu doustnym lek wchłania się prawie całkowicie, niezależnie od spożycia pokarmu (biodostępność wynosi około 80%), osiągając maksymalne stężenie we krwi w ciągu 4 h. Escytalopram i jego główne metabolity wiążą się z białkami osocza w mniej niż 80%. Lek jest metabolizowany w wątrobie do metabolitu demetylowanego i didemetylowanego, które są farmakologicznie czynne. Metabolizm zachodzi głównie z udziałem izoenzymu CYP2C19, w mniejszym stopniu - CYP3A4 i CYP2D6. T_0,5 escytalopramu w fazie eliminacji po wielokrotnym podaniu wynosi około 30 h. T_0,5 głównych metabolitów jest znamiennie dłuższy. Większość dawki jest wydalana w postaci metabolitów z moczem.

Leczenie dużych epizodów depresji. Leczenie zaburzeń lękowych z napadami lęku (lęk paniczny) z agorafobią lub bez agorafobii. Leczenie społecznego zaburzenia lękowego (fobii społecznej). Leczenie uogólnionego zaburzenia lękowego. Leczenie zaburzenia obsesyjno-kompulsyjnego.

Nadwrażliwość na escytalopram lub pozostałe składniki preparatu. Jednoczesne leczenie nieselektywnymi, nieodwracalnymi inhibitorami MAO. Jednoczesne leczenie odwracalnymi inhibitorami MAO-A (np. moklobemidem) lub odwracalnymi, nieselektywnymi inhibitorami MAO (np. linezolidem). Pacjenci z rozpoznanym wydłużeniem odstępu QT lub z wrodzonym zespołem wydłużonego odstępu QT. Jednoczesne leczenie innymi lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, w tym: lekami przeciwarytmicznymi klasy IA i III; lekami przeciwpsychotycznymi i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi; niektórymi lekami przeciwbakteryjnymi (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, lekami przeciwmalarycznymi, zwłaszcza halofantryna); niektórymi lekami przeciwhistaminowymi (astemizol, hydroksyzyna, mizolastyna) itp.

Preparatu nie należy stosować w ciąży, chyba, że jest to bezwzględnie konieczne oraz jedynie po dokładnym rozważeniu stosunku ryzyka do korzyści. Należy unikać nagłego przerywania leczenia podczas ciąży. Dane obserwacyjne wskazują na występowanie zwiększonego (<2-krotnie) ryzyka krwotoku poporodowego po narażeniu na działanie leków z grupy SSRI lub SNRI w ciągu miesiąca przed porodem. Należy obserwować noworodki, których matki przyjmowały lek w późniejszym okresie ciąży; u noworodków tych mogą wystąpić objawy wywołane działaniem serotoninergicznym lub objawy z odstawienia; w większości przypadków powikłania pojawiają się bezpośrednio lub <24 h po porodzie. Podawanie leków z grupy SSRI w trakcie ciąży, zwłaszcza w późnym okresie, może zwiększać ryzyko wystąpienia przetrwałego nadciśnienia płucnego noworodków. Przypuszcza się, że escytalopram jest wydzielany do mleka kobiecego - nie zaleca się stosowania leku w okresie karmienia piersią. Badania na zwierzętach wykazały, że cytalopram może wpływać ma jakość nasienia. Z opisów przypadków stosowania u ludzi niektórych leków z grupy SSRI wynika, że wpływ na jakość nasienia jest przemijający. Dotychczas nie zaobserwowano wpływu na płodność u ludzi.

Doustnie. Dorośli. Duże epizody depresji: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę. Działanie przeciwdepresyjne występuje zazwyczaj po 2-4 tyg. stosowania leku. Po ustąpieniu objawów, leczenie należy kontynuować przez co najmniej 6 mies., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Zaburzenie lękowe z napadami lęku (lęk paniczny) z agorafobią lub bez agorafobii: w pierwszym tygodniu leczenia zaleca się dawkę początkową 5 mg raz na dobę, a następnie zwiększenie dawki do 10 mg na dobę. Dawkę można następnie zwiększać do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Największą skuteczność osiąga się po ok. 3 mies. stosowania preparatu; leczenie trwa kilka miesięcy. Fobia społeczna: zazwyczaj 10 mg raz na dobę. Poprawę stanu klinicznego na ogół uzyskuje się po 2-4 tyg. leczenia. Następnie dawkę można zmniejszyć do 5 mg na dobę lub zwiększyć do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę, w zależności od reakcji pacjenta. Leczenie należy kontynuować przez co najmniej 12 tyg., aby uzyskać utrwalenie odpowiedzi na leczenie. Indywidualnie, w celu zapobiegania nawrotom choroby można rozważyć terapię 6-miesięczną. Uogólnione zaburzenie lękowe: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę. Zaburzenie obsesyjno-kompulsyjne: dawka początkowa wynosi 10 mg raz na dobę. W zależności od reakcji pacjenta, dawkę można zwiększyć do dawki maksymalnej - 20 mg na dobę. Leczenie należy kontynuować tak długo, aby mieć pewność, że objawy choroby ustąpiły. U pacjentów w podeszłym wieku w początkowym okresie leczenia należy rozważyć stosowanie połowy zwykle zalecanej dawki oraz podawanie mniejszej dawki maksymalnej. Nie ma konieczności modyfikowania dawkowania u pacjentów z łagodnymi lub umiarkowanymi zaburzeniami czynności nerek. Zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min). U pacjentów z łagodnymi do umiarkowanych zaburzeniami czynności wątroby oraz u pacjentów wolno metabolizujących leki z udziałem izoenzymu CYP2C19, w pierwszych 2 tyg. leczenia zaleca się stosowanie początkowej dawki 5 mg/dobę; w zależności od reakcji pacjenta na leczenie, dawkę można zwiększyć do 10 mg/dobę. Nie wykazano bezpieczeństwa stosowania dawek dobowych powyżej 20 mg. Tabletki można przyjmować z posiłkiem lub niezależnie od posiłków. Tabl. 10 mg można dzielić na połowy.

Nie należy stosować preparatu u dzieci i młodzieży poniżej 18 lat. Zachowania samobójcze (próby samobójcze i myśli samobójcze) oraz wrogość (szczególnie agresja, zachowania buntownicze, przejawy gniewu) były częściej obserwowane w badaniach klinicznych u dzieci i młodzieży leczonych lekami przeciwdepresyjnymi, niż w grupie otrzymującej placebo. Jeśli w oparciu o istniejącą potrzebę kliniczną zostaje podjęta decyzja o rozpoczęciu leczenia, pacjent powinien być uważnie obserwowany pod kątem wystąpienia skłonności samobójczych. Brak długoterminowych danych dotyczących bezpieczeństwa stosowania leku u dzieci i młodzieży, dotyczących wpływu na wzrost, dojrzewanie oraz rozwój poznawczy, emocjonalny i rozwój zachowania. Depresja związana jest ze zwiększonym ryzykiem wystąpienia myśli samobójczych, samookaleczenia i samobójstwa. Ryzyko takie utrzymuje się do czasu wystąpienia znaczącej poprawy. Pacjent powinien być ściśle monitorowany do momentu pojawienia się poprawy oraz we wczesnych etapach powrotu do zdrowia (zwiększone ryzyko samobójstwa). U pacjentów leczonych z powodu innych zaburzeń psychicznych należy podjąć takie same środki ostrożności, jak u pacjentów z dużym epizodem depresji. Pacjenci z zachowaniami samobójczymi w wywiadzie lub pacjenci przejawiający przed rozpoczęciem leczenia znacznego stopnia skłonności samobójcze, należą do grupy zwiększonego ryzyka wystąpienia myśli samobójczych lub prób samobójczych i należy ich poddać ścisłej obserwacji w trakcie leczenia, szczególnie pacjentów w wieku poniżej 25 lat. U pacjentów z zaburzeniem lęku panicznego zaleca się małą dawkę początkową, aby zmniejszyć prawdopodobieństwo wystąpienia stanów lękowych, które może mieć miejsce w ciągu 2 tyg. nieprzerwanego leczenia. Leczenie należy przerwać w przypadku wystąpienia drgawek lub w przypadku zwiększenia częstości występowania drgawek u pacjentów wcześniej zdiagnozowanych. Unikać stosowania leku u pacjentów z niekontrolowana padaczką, pacjenci z kontrolowaną padaczką powinni być objęci ścisłą obserwacją. Zachować ostrożność u pacjentów z manią lub hipomanią w wywiadzie; lek odstawić w przypadku wystąpienia fazy maniakalnej. U pacjentów z cukrzycą lek może wpływać na kontrolę glikemii - może być konieczna zmiana dawkowania insuliny i (lub) doustnych leków hipoglikemizujących. U pacjentów z objawami akatyzji zwiększenie dawki może być szkodliwe. Zachować ostrożność u pacjentów ze zwiększonym ryzykiem hiponatremii (pacjenci w podeszłym wieku, pacjenci z marskością wątroby, oraz stosujący leki , które mogą powodować hiponatremię). Ze względu na ryzyko krwawień w obrębie skóry (np. wybroczyny i plamica) ostrożność zachować w przypadku jednoczesnego stosowania doustnych leków przeciwzakrzepowych, leków wpływających na czynność płytek krwi (np. atypowe leki przeciwpsychotyczne, pochodne fenotiazyny, większość trójpierścieniowych leków przeciwdepresyjnych, kwas acetylosalicylowy, NLPZ, tyklopidyna, dipirydamol). Leki z grupy SSRI i SNRI mogą zwiększać ryzyko wystąpienia krwotoku poporodowego. Zaleca się ostrożność przy jednoczesnej terapii escytalopramem i leczeniu elektrowstrząsami. Ze względu na ryzyko zespołu serotoninowego należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami o działaniu serotoninergicznym; lek odstawić w przypadku wystąpienia objawów zespołu serotoninowego (pobudzenie, drżenia mięśniowe, drgawki mioklonicznymi i hipertermia). Należy zachować ostrożność u pacjentów chorobą niedokrwienną serca oraz u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności nerek (CCr <30 ml/min). Szczególną ostrożność zachować podczas dostosowywania dawki u pacjentów z ciężkim zaburzeniem czynności wątroby. Lek powoduje zależne od dawki wydłużenie odstępu QT. Ze względu na ryzyko wystąpienia arytmii komorowych (głównie u pacjentów płci żeńskiej, u osób z hipokaliemią oraz u pacjentów z wydłużeniem odstępu QT lub innymi chorobami serca) zaleca się zachowanie ostrożności u pacjentów z bradykardią lub u pacjentów po przebytym niedawno zawale mięśnia sercowego lub niewyrównaną niewydolnością serca. Zaburzenia elektrolitowe, takie jak hipokaliemia i hipomagnezemia zwiększają ryzyko złośliwych arytmii i należy je wyrównać przed rozpoczęciem leczenia escytalopramem. Przed rozpoczęciem leczenia pacjentów ze stabilną chorobą serca należy rozważyć wykonanie EKG. Jeśli wystąpią objawy zaburzenia rytmu serca podczas leczenia escytalopramem, lek należy odstawić i konieczne jest wykonanie EKG. SSRI, w tym escytalopram, mogą wpływać na wielkość źrenicy, powodując jej rozszerzenie. Rozszerzenie źrenicy może spowodować zwężenie kąta oka, w wyniku czego następuje zwiększenie ciśnienia wewnątrzgałkowego oraz rozwój jaskry z zamkniętym kątem, szczególnie u pacjentów, u których występują czynniki predysponujące. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu u pacjentów z jaskrą z zamkniętym kątem lub jaskrą w wywiadzie. Leki z grupy SSRI oraz SNRI mogą spowodować wystąpienie objawów zaburzeń czynności seksualnych. Zgłaszano przypadki długotrwałych zaburzeń czynności seksualnych, w których objawy utrzymywały się pomimo przerwania stosowania SSRI lub SNRI. Lek zawiera mniej niż 1 mmol (23 mg) sodu na dawkę, to znaczy lek uznaje się za „wolny od sodu”.

4. Możliwe działania niepożądane

Jak każdy lek, lek ten może powodować działania niepożądane, chociaż nie u każdego one wystąpią.

Działania niepożądane ustępują zwykle po kilku tygodniach leczenia. Należy zdawać sobie sprawę, że
wiele objawów może być również objawami leczonej choroby i ustąpią gdy poprawi się
samopoczucie.

W razie wystąpienia podczas leczenia jakiegokolwiek z tych działań niepożądanych, należy
skontaktować się z lekarzem lub zgłosić się od razu do szpitala:

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- Nieprawidłowe krwawienia, w tym krwawienia z przewodu pokarmowego.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 pacjentów):
- Obrzęk skóry, języka, warg lub twarzy albo trudności w oddychaniu lub połykaniu (reakcja
  alergiczna)
- Wysoka gorączka, pobudzenie, splątanie (dezorientacja), drżenia i gwałtowne skurcze mięśni,
  które mogą być objawami rzadkiego zaburzenia zwanego zespołem serotoninowym.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
- Trudności w oddawaniu moczu
- Napady drgawek (patrz także „Ostrzeżenia i środki ostrożności”)
- Żółte zabarwienie skóry i białkówek oczu, co jest objawem zaburzenia czynności wątroby
  i (lub) zapalenia wątroby
- Szybkie, nieregularne bicie serca, omdlenia, które mogą być objawami zagrażającego życiu
  stanu zwanego torsade de pointes
- Myśli i zachowania samobójcze, patrz także punkt „Ostrzeżenia i środki ostrożności”
- Ciężki krwotok z pochwy, występujący krótko po porodzie (krwotok poporodowy), patrz
  dodatkowe informacje w podpunkcie „Ciąża, karmienie piersią i wpływ na płodność” w punkcie
  2.

Poza wymienionymi powyżej informowano również o następujących działaniach niepożądanych:
Bardzo często (mogą wystąpić u więcej niż 1 na 10 pacjentów):
- Nudności
- Ból głowy.

Często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 10 pacjentów):
- Zatkany nos lub katar (zapalenie zatok)
- Zwiększony lub zmniejszony apetyt
- Lęk, niepokój, nietypowe sny, trudności w zasypianiu, senność, zawroty głowy, ziewanie,
  drżenie, uczucie kłucia w obrębie skóry
- Biegunka, zaparcia, wymioty, suchość w ustach
- Zwiększone pocenie
- Bóle mięśni i stawów
- Zaburzenia seksualne (opóźnienie wytrysku, zaburzenia wzwodu, zmniejszenie popędu
  płciowego, trudności w osiąganiu orgazmu u kobiet)
- Uczucie zmęczenia, gorączka
- Zwiększenie masy ciała.

Niezbyt często (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 100 pacjentów):
- Pokrzywka, wysypka, świąd
- Zgrzytanie zębami, pobudzenie, zdenerwowanie, napady lęku panicznego, stan splątania
- Zaburzenia snu, zaburzenia smaku, omdlenia
- Rozszerzenie źrenic, zaburzenia widzenia, dzwonienie w uszach
- Wypadanie włosów
- Obfite krwawienia miesiączkowe
- Nieregularne miesiączki
- Zmniejszenie masy ciała
- Szybkie bicie serca
- Obrzęk rąk lub nóg
- Krwawienie z nosa.

Rzadko (mogą wystąpić u mniej niż 1 na 1000 pacjentów):
- Agresja, depersonalizacja (poczucie obcości własnej osoby), omamy
- Wolne bicie serca.

Działania niepożądane o nieznanej częstości występowania (częstość nie może być określona na
podstawie dostępnych danych):
- Zmniejszone stężenie sodu we krwi (objawem mogą być nudności i złe samopoczucie
  z osłabieniem mięśni lub splątanie)
- Zawroty głowy podczas wstawania spowodowane niskim ciśnieniem tętniczym krwi
  (niedociśnienie ortostatyczne)
- Nieprawidłowe wyniki prób czynnościowych wątroby (zwiększenie aktywności enzymów
  wątrobowych we krwi)
- Zaburzenia ruchowe (mimowolne ruchy mięśni)
- Bolesny, utrzymujący się wzwód (priapizm)
- Krwawienia, w tym w obrębie skóry i błon śluzowych (wybroczyny) oraz zmniejszenie liczby
  płytek krwi (trombocytopenia)
- Nagły obrzęk skóry i błon śluzowych (obrzęk naczynioruchowy)
- Zwiększone wydalanie moczu (nieprawidłowe wydzielanie hormonu antydiuretycznego –
  wazopresyny)
- Mlekotok u mężczyzn i u kobiet, które nie karmią piersią
- Mania
- U pacjentów przyjmujących leki z tej grupy obserwowano zwiększone ryzyko złamań kości
- Zmiany rytmu serca (zwane „wydłużeniem odstępu QT”, widoczne w EKG, badaniu
  oceniającym zapis aktywności elektrycznej serca).

Ponadto znane są działania niepożądane leków o podobnym mechanizmie działania jak escytalopram
(substancja czynna leku Depralin). Są to:
- Niepokój ruchowy (akatyzja)
- Utrata apetytu.

Zgłaszanie działań niepożądanych
Jeśli wystąpią jakiekolwiek objawy niepożądane, w tym wszelkie objawy niepożądane niewymienione
w tej ulotce, należy powiedzieć o tym lekarzowi lub farmaceucie. Działania niepożądane można
zgłaszać bezpośrednio do Departamentu Monitorowania Niepożądanych Działań Produktów
Leczniczych Urzędu Rejestracji Produktów Leczniczych, Wyrobów Medycznych i Produktów
Biobójczych
Al. Jerozolimskie 181C
02-222 Warszawa
Tel.: + 48 22 49 21 301
Faks: + 48 22 49 21 309
Strona internetowa: https://smz.ezdrowie.gov.pl
Działania niepożądane można zgłaszać również podmiotowi odpowiedzialnemu.
Dzięki zgłaszaniu działań niepożądanych można będzie zgromadzić więcej informacji na temat
bezpieczeństwa stosowania leku.

Przeciwwskazane jest stosowanie escytalopramu w skojarzeniu z nieselektywnymi inhibitorami MAO. Stosowanie escytalopramu można rozpocząć 14 dni po zakończeniu przyjmowania nieodwracalnych inhibitorów MAO. Między odstawieniem escytalopramu a rozpoczęciem leczenia nieselektywnymi inhibitorami MAO należy zachować co najmniej 7-dniową przerwę. Przeciwwskazane jest skojarzenie escytalopramu z inhibitorem MAO-A (moklobemidem), a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesną stałą kontrolą kliniczną pacjenta. Nie powinno się podawać jednocześnie nieselektywnych inhibitorów MAO (linezolid) z escytalopramem, a jeśli takie połączenie jest konieczne to leczenie należy rozpocząć od najmniejszej zalecanej dawki, z jednoczesną stałą kontrolą kliniczną pacjenta. Należy zachować ostrożność podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z selegiliną (nieodwracalny inhibitor MAO-B) ze względu na ryzyko wystąpienia zespołu serotoninowego. Przeciwwskazane jest jednoczesne stosowanie escytalopramu z lekami powodującymi wydłużenie odstępu QT, np.: leki przeciwarytmiczne klasy Ia i III, leki przeciwpsychotyczne (np.: pochodne fenotiazyny, pimozyd, haloperydol), trójpierścieniowe leki przeciwdepresyjne i niektóre leki przeciwbakteryjne (np. sparfloksacyna, moksyfloksacyna, erytromycyna IV, pentamidyna, leki przeciw malarii - szczególnie halofantryna), niektóre leki przeciwhistaminowe (astemizol, mizolastyna). Stosowanie selegiliny w dawce do 10 mg/dobę w skojarzeniu z mieszaniną racemiczną cytalopramu było bezpieczne. Podawanie w skojarzeniu z lekami o działaniu serotoninergicznym (sumatryptan i inne tryptany, opioidy (takie jak buprenorfina i tramadol) oraz tryptofan) może prowadzić do zespołu serotoninowego. Zaleca się ostrożność podczas stosowania escytalopramu z lekami, które mogą obniżać próg drgawkowy (np. leki przeciwdepresyjne - leki trójcykliczne, leki z grupy SSRI; neuroleptyki - pochodne fenotiazyny, tioksantenu i butyrofenonu; meflochina, bupropion i tramadol). Zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z litem lub tryptofanem, gdyż może wystąpić nasilenie działania escytalopramu. Stosowanie leków z grupy SSRI z preparatami ziołowymi zawierającymi ziele dziurawca może powodować zwiększenia częstości występowania działań niepożądanych. Należy zachować ostrożność podczas skojarzonego stosowania z doustnymi lekami przeciwzakrzepowymi oraz lekami wpływającymi na czynność płytek krwi (atypowe leki przeciwpsychotyczne i pochodne fenotiazyny, większość trójcyklicznych leków przeciwdepresyjnych, NLPZ, tiklopidyna, dipyrydamol). Metabolizm escytalopramu zachodzi głównie przy udziale CYP2C19 oraz w mniejszym stopniu CYP2D6 i CYP3A4. Stosowanie w skojarzeniu z lekami, które działają hamująco na te izoenzymy może spowodować zwiększenie stężenia escytalopramu we krwi - należy zachować ostrożność podczas skojarzonego leczenia z takimi lekami, m.in. z omeprazolem, esomeprazolem, lansoprazolem, flukonazolem, fluwoksaminą, tiklopidyną (inhibitory CYP2C19) oraz z cymetydyną (inhibitor CYP2D6 i CYP3A4). Może zaistnieć konieczność zmniejszenia dawki escytalopramu. Należy zachować ostrożność przy jednoczesnym stosowaniu leków powodujących hipokalemię i (lub) hipomagnezemię, ze względu na zwiększone ryzyko ciężkiej arytmii. Escytalopram jest inhibitorem CYP2D6. Zaleca się zachowanie ostrożności podczas stosowania escytalopramu w skojarzeniu z lekami, które są metabolizowane głównie z udziałem izoenzymu CYP2D6 i mają niski wskaźnik terapeutyczny (flekainid, propafenon, metoprolol) lub działają na OUN (dezypramina, klomipramina, nortryptylina, risperidon, tiorydazyna, haloperidol). Może zaistnieć konieczność modyfikowania dawkowania tych leków.

Zakłady Farmaceutyczne "Polpharma" S.A.
ul. Pelplińska 19
83-200 Starogard Gdański
58-563-16-00
[email protected]
www.polpharma.pl